Ondansetrón líquido, Nombre químico 1,2,3, 9- tetrahydro -9- metyl -3- [(2- metyl -1 H-imidazol -1-}} yl) metilo] -4}}}}}}} {{{{12 {{12} {{} {{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{12}, una forma química) C18H19N3O, polvo cristalino blanco o casi blanco. Es inodoro, de sabor amargo, casi insoluble en el agua, y tiene baja solubilidad en el etanol. Sin embargo, tiene una alta solubilidad en solventes orgánicos como metanol, acetona y cloroformo, lo que facilita la formación de un líquido. La presión de vapor inferior indica menos volatilidad en el aire. Sensible a la luz, es fácil descomponerse bajo la luz, por lo que debe almacenarse lejos de la luz. Además, el ondansetrón es inestable y fácilmente higroscópico en condiciones de alta temperatura y humedad. Se utiliza clínicamente para prevenir o tratar náuseas y vómitos causados por medicamentos de quimioterapia (como cisplatino, doxorrubicina, etc.) y radioterapia. Este producto es una materia prima front-end química y pertenece al producto químico primario. Solo se usa para la investigación y producción científicas por ondansetron. Shanxi Bloom Tech Co., Ltd. también proporciona clorhidrato de ondansetron, CAS 103639-04-9. Por favor, consulte para obtener más detalles.
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Fórmula química |
C18H19N3O |
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Masa exacta |
293 |
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Peso molecular |
293 |
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m/z |
293 (100.0%), 294 (19.5%), 295 (1.8%), 294 (1.1%) |
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Análisis elemental |
C, 73.69; H, 6.53; N, 14.32; O, 5.45 |
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Este producto es un antagonista altamente selectivo 5- hidroxitriptamina (5- HT3), que puede inhibir las náuseas y los vómitos causados por quimioterapia y radioterapia. Tiene alta intensidad y alta selectividad, y puede controlar los vómitos causados por la estimulación de los receptores en el intestino delgado y la CTZ. Es aplicable al tratamiento de náuseas y vómitos causados por quimioterapia y radioterapia, así como la prevención y el tratamiento de náuseas y vómitos causados por la cirugía.
Ondansetrón líquidoes un antagonista de receptores de serotonina potente y altamente selectivo que puede inhibir o aliviar efectivamente las náuseas y los vómitos causados por fármacos de quimioterapia citotóxica y radioterapia, con mejor eficacia que la metoclopramida. Tiene un efecto inhibitorio rápido y potente en los vómitos causados por ciertos potentes fármacos de quimioterapia emética (como cisplatino, ciclofosfamida, doxorrubicina, etc.), pero es ineficaz contra la enfermedad y los vómitos causados por la apomorfina. El mecanismo de acción específico del ondansetrón actualmente no se comprende completamente.
En general, se cree que la quimioterapia y la radioterapia pueden hacer que las células de cromafina del intestino delgado se liberen 5- hidroxitriptamina (5- ht), lo que estimula el nervio vago a través de 5-} HT3 receptores, que conducen al reflex de vómito. El uso de ondansetrón puede bloquear este reflejo. Este efecto es 100 veces más fuerte que el fármaco antiemético tradicional metoclopramida. La excitación del nervio vago también puede causar la liberación de 5- ht en la rama posterior del cuarto ventrículo, y 5- HT también puede inducir vómitos a través de mecanismos centrales.
Por lo tanto, el mecanismo por el cual el ondansetrón controla las náuseas y los vómitos causados por los fármacos de quimioterapia citotóxica y la radioterapia pueden estar relacionados con su antagonismo de los receptores periféricos y centrales {0}} HT3. El mecanismo de ondansetrón en el tratamiento de náuseas y vómitos postoperatorios aún no está claro. Al mismo tiempo, el ondansetrón puede mejorar el vaciado gástrico a las dosis antieméticas y ayudar a aliviar las náuseas; También tiene efectos contra la ansiedad y la estabilización en el sistema nervioso central, lo cual es beneficioso para suprimir la emoción del centro de vómitos.
Farmacocinética: la administración oral absorbe rápidamente el ondansetrón, y su biodisponibilidad es de aproximadamente el 60%. La concentración de fármaco en plasma alcanzó el valor máximo (30 ng/ml) 1.5 h después de una dosis oral única de 8 mg. Después de la administración oral, se distribuye rápidamente a todos los tejidos del cuerpo. La tasa de unión a la proteína en plasma es del 70%~ 76%, y el volumen de distribución aparente (VD) es de 140L, que puede secretarse a través de la leche. El metabolismo de las drogas por la administración oral es similar al de la inyección intravenosa en el cuerpo, que es metabolizado principalmente por el hígado, con una vida media aproximadamente 3H. Los metabolitos se excretan principalmente de las heces y la orina, y dentro del 50% de ellos se excretan de la orina original. La administración repetida no cambiará su farmacocinética.
Ondansetrón líquidoes un fármaco antiemético comúnmente utilizado que reduce las náuseas y los vómitos al inhibir la neurotransmisión en el intestino y el sistema nervioso central. La siguiente es una descripción detallada del método de síntesis y la ecuación química de ondansetrón:
La síntesis de ondansetrón comenzó con 1,2,3, 9- tetrahydro -4 H-Carbazol -4- one (i). Este material de partida se puede obtener a través de métodos como la síntesis química o la biosíntesis.
En presencia de bases orgánicas como hidróxido de sodio e hidróxido de potasio, I reacciona con N-metilchoroacetamida (II) para obtener el producto N-metilado (III). Esta reacción generalmente se lleva a cabo en solventes orgánicos para promover la reacción.
Ecuación química: C12H11No + C3H6CLNO → Producto N-metilado
En condiciones ácidas, III reacciona con formaldehído para producir aldehído de n-metilcarbazol (IV). Esta reacción generalmente se lleva a cabo en presencia de catalizadores ácidos para promover la reacción.
Ecuación química: producto N-metilado + HCHO → N-metilcarbazol aldehído
En condiciones alcalinas, IV reacciona con amoníaco o compuestos amino para producir N-metilcarbazolamida (V). Esta reacción generalmente se lleva a cabo en solventes orgánicos para promover la reacción.
Ecuación química: aldehído de n-metilcarbazol + NH2R → N-metilcarbazol amina
Entre ellos, R representa el grupo funcional de amoníaco o compuestos amino, como metilo, etilo, etc.
Realice la reacción de desprotección en V para obtener ondansetrón antiemético (vi). Esta reacción generalmente se lleva a cabo en presencia de catalizadores ácidos para promover la reacción.
Ecuación química: N-metilcarbazolamida → C18H19N3O
Lo anterior es una descripción detallada del método de síntesis y la ecuación química de ondansetrón. Cabe señalar que en el proceso de síntesis real, las condiciones pueden necesitar ser optimizadas y ajustadas de acuerdo con circunstancias específicas. Además, para garantizar la calidad y seguridad del producto, se requieren estrictos control de calidad y pruebas para cada paso de síntesis.
Química medicinal
Ondansetron es un compuesto orgánico con la fórmula química C18H19N3O. Es un polvo cristalino blanco o blanco sin olor y un sabor amargo. Es fácilmente soluble en metanol, ligeramente soluble en agua y ligeramente soluble en acetona. Contiene anillos de carbazol e imidazol, es un antagonista del receptor HT3 altamente selectivo 5-. Se puede sintetizar artificialmente a través de reacciones de varios pasos o extraerse de ciertas plantas. Sus sales de clorhidrato o acetato se usan comúnmente y tienen efectos antieméticos.
Farmacología
El ondansetrón es un medicamento antiemético utilizado principalmente para prevenir o tratar las náuseas y los vómitos causados por quimioterapia, radioterapia o cirugía. El mecanismo de acción del ondansetrón es bloquear los receptores 5- HT3 en el sistema nervioso periférico y central, e inhibir la excitación de los nervios aferentes vagales. No tiene un impacto significativo en el sistema nervioso central y no afecta la motilidad gastrointestinal. La combinación con otros fármacos antieméticos, como los antagonistas del receptor de dopamina o los glucocorticoides, puede mejorar el efecto antiemético.
Farmacocinética
El ondansetrón puede ser absorbido rápidamente por el tracto gastrointestinal, los tejidos subcutáneos y las membranas mucosas, con una biodisponibilidad oral de aproximadamente el 60%, y alcanza la concentración plasmática más alta después de la inyección intravenosa. El ondansetrón se metaboliza principalmente en el hígado como un complejo de sulfato, sin metabolitos activos, aproximadamente 86% excretado en la orina y el 14% excretado en las heces. La vida media del plasma es aproximadamente 3-4 horas y es independiente de la dosis. Puede pasar a través de la barrera de líquido cefalorraquídeo en la sangre y la barrera placentaria
Forma de dosificación de drogas
Ondansetron está disponible en inyección, tabletas orales, líquidos orales y tabletas de desintegración oral. La solución de inyección es de 2 ml: 4 mg; Las tabletas orales son 4 mg o 8 mg; La solución oral es 5 ml: 4 mg; Las tabletas de desintegración oral son 4 mg o 8 mg.
Reacciones adversas de drogas y contraindicaciones
Las reacciones adversas del ondansetrón incluyen principalmente dolor de cabeza, estreñimiento ocasional, diarrea, fiebre, erupción, disfunción hepática, etc. prohibido para las personas alérgicas al ondansetrón. Las mujeres embarazadas, las madres que amamantan y los niños deben usar con precaución. Las contraindicaciones para el ondansetrón incluyen contraindicaciones para individuos alérgicos al ondansetrón u otros antagonistas del receptor HT3 5- HT3; Cuando se usa en combinación con ciertos fármacos arrítmicos, como las quinolonas y los macrólidos, puede aumentar el riesgo de prolongación del intervalo QT y arritmia ventricular, por lo que debe evitarse.
Aplicación clínica
El ondansetrón se usa principalmente para prevenir o tratar náuseas y vómitos causados por quimioterapia, radioterapia o cirugía. A menudo se usa en combinación con otros fármacos antieméticos, como los antagonistas del receptor de dopamina o los glucocorticoides para mejorar los efectos antieméticos y reducir las reacciones adversas. Ondansetron también figura en la lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud como un medicamento antiemético básico.
Interacciones de drogas
La combinación deondansetrón líquidocon otros antagonistas del receptor HT3 5- HT3 como Granisetron y Torimiron pueden mejorar su eficacia; Cuando se usa en combinación con ciertos fármacos arrítmicos, como las quinolonas y los macrólidos, puede aumentar el riesgo de prolongación del intervalo QT y arritmia ventricular, por lo que debe evitarse; Cuando se usa en combinación con ciertos inhibidores de la enzima hepática como la cimetidina y la eritromicina, puede aumentar la concentración plasmática de ondansetrón, por lo que la dosis debe ajustarse; Cuando se usa en combinación con ciertos inductores de enzimas hepáticas, como fenitoína sodio y rifampicina, puede reducir la concentración plasmática de ondansetrón, por lo que la dosis debe ajustarse
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