Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. es uno de los fabricantes y proveedores más experimentados de sal de potasio de penicilina g cas 113-98-4 en China. Bienvenido a la venta al por mayor de sal potásica de penicilina g de alta calidad cas 113-98-4 aquí desde nuestra fábrica. Buen servicio y precio razonable están disponibles.
Sal potásica de penicilina GTambién se conoce como penicilina o penicilina potásica. CAS 113-98-4, Fórmula molecular C16H17KN2O4S, este producto es un polvo cristalino blanco sin olor o con un ligero olor especial y tiene higroscopicidad. Fácil de disolver en agua, suero fisiológico y solución de glucosa. Las soluciones acuosas son propensas a fallar cuando se almacenan a temperatura ambiente y pierden rápidamente su efectividad cuando se exponen a ácidos, álcalis, oxidantes, etc. La penicilina tiene una buena actividad antibacteriana contra Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae y Staphylococcus aureus que no producen penicilinasa. Tiene actividad antibacteriana moderada contra Enterococcus. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces bovis, Candida albicans, Listeria monocytogenes, Leptospira y Treponema pallidum son sensibles a este producto.
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Fórmula química |
C4H6O4Pd |
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Masa exacta |
224 |
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Peso molecular |
225 |
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m/z |
224 (100.0%), 226 (96.8%), 223 (81.7%), 228 (42.9%), 222 (40.8%), 225 (4.3%), 227 (4.2%), 220 (3.7%), 224 (3.5%), 229 (1.9%), 223 (1.8%) |
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Análisis elemental |
C, 21,40; H, 2,69; O, 28,50; PD, 47,40 |
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Este producto también tiene cierta actividad antibacteriana contra Haemophilus influenzae y Bordetes pertussis. Otras bacterias aerobias o anaerobias facultativas Gram negativas son menos sensibles a este producto. Este producto tiene buenos efectos antibacterianos sobre bacterias anaeróbicas como Clostridium difficile, Streptococcus pyogenes y Bacteroidetes niger, pero pobres efectos antibacterianos sobre Bacteroidetes frágiles. La sal potásica de penicilina G ejerce su efecto bactericida al inhibir la síntesis de las paredes celulares bacterianas.
Sal potásica de penicilina Gun tipo de penicilina, perteneciente a la clase de antibióticos betalactámicos. Consigue un efecto bactericida al inhibir la síntesis de las paredes celulares bacterianas. Tabilin tiene un amplio espectro antibacteriano y tiene buenos efectos antibacterianos sobre varias bacterias Gram positivas y ciertas bacterias Gram negativas.
Mecanismo de acción farmacológico.
El mecanismo farmacológico de la penicilina potásica es principalmente inhibir la síntesis de las paredes celulares bacterianas. La pared celular bacteriana es una estructura importante para que las bacterias mantengan su morfología e integridad, compuesta principalmente por peptidoglicanos. La tabilina inhibe la actividad de la transpeptidasa, impidiendo la-reticulación del peptidoglicano e interrumpiendo el proceso de síntesis de las paredes celulares bacterianas, lo que provoca la ruptura de las paredes celulares bacterianas, la fuga de sustancias internas y, en última instancia, provoca la muerte bacteriana.
Espectro antibacteriano
Tabilin tiene un amplio espectro antibacteriano y principalmente tiene buenos efectos antibacterianos sobre las siguientes bacterias:
Bacterias Gram positivas:
Género Streptococcus: incluye Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, etc. Estas bacterias suelen provocar enfermedades como faringitis, amigdalitis, neumonía, otitis media, meningitis, endocarditis, etc.
Género Staphylococcus: Tiene un buen efecto antibacteriano sobre Staphylococcus que no produce enzimas penicilina. El estafilococo es un patógeno común que causa infecciones de la piel, neumonía, sepsis y otras enfermedades.
Género Enterococcus: tiene actividad antibacteriana moderada contra la bacteria Enterococcus. Los enterococos pueden provocar infecciones del tracto urinario, infecciones abdominales, etc.
Bacterias Gram negativas:
Género Neisseria: incluye Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, etc. Estas bacterias suelen causar enfermedades como gonorrea y meningitis.
Corynebacterium diphtheriae: Es la bacteria patógena que causa la difteria.
Otras bacterias como Bacillus anthracis y Clostridium tetani también son sensibles a la penicilina potásica.
Aplicación clínica
Sal potásica de penicilina Gse utiliza principalmente clínicamente para tratar diversas infecciones causadas por bacterias sensibles, que incluyen:
Infecciones respiratorias: como faringitis, amigdalitis, neumonía, otitis media, etc. Estas enfermedades suelen ser causadas por bacterias como estreptococos y estafilococos, y la tabilina tiene un buen efecto antibacteriano sobre ellas.
Infecciones de la piel y tejidos blandos, como abscesos, celulitis, etc. Estas enfermedades suelen ser causadas por bacterias como Staphylococcus aureus, que son sensibles a la tabilina y pueden usarse para el tratamiento.
Infecciones del sistema urinario y reproductivo: como infecciones del tracto urinario, gonorrea, etc. La gonorrea es causada por Neisseria gonorrhoeae, que es sensible a la penicilina potásica y puede usarse para tratar la gonorrea.
Infecciones neurológicas, como meningitis. La meningitis suele ser causada por bacterias como Neisseria meningitidis. Tabilin es sensible a él y puede usarse para tratar la meningitis.
Otras infecciones: como ántrax, tétanos, gangrena gaseosa, sífilis, etc. Estas enfermedades son causadas por bacterias o espiroquetas específicas, y tabilin es sensible a ellas y puede usarse para tratar estas enfermedades.
Tabilin tiene un amplio valor de aplicación en el tratamiento de diversas infecciones causadas por bacterias sensibles. El siguiente es un resumen detallado del ámbito de aplicación de tabilin:
Infección respiratoria:
Infección estreptocócica hemolítica: Tabilin es el medicamento preferido para tratar la faringitis, amigdalitis, escarlatina, erisipela, celulitis y fiebre puerperal causadas por estreptococos hemolíticos. Estas enfermedades generalmente se manifiestan como síntomas como dolor de garganta, fiebre, sarpullido, etc. TTabilin puede inhibir rápidamente el crecimiento bacteriano, aliviar los síntomas y promover la recuperación.
Infección por Streptococcus pneumoniae: Tabilin tiene un buen efecto terapéutico en enfermedades como neumonía, otitis media, meningitis y bacteriemia causadas por Streptococcus pneumoniae. Estas enfermedades suelen ser más graves y requieren un tratamiento oportuno para evitar que la afección empeore.
Infecciones de piel y tejidos blandos:
La penicilina potásica se puede usar para tratar infecciones de la piel y tejidos blandos causadas por bacterias sensibles, como abscesos, forúnculos y abscesos. Estas enfermedades suelen manifestarse como enrojecimiento local, dolor, fiebre y otros síntomas. La penicilina potásica puede matar rápidamente las bacterias, reducir la inflamación y promover la curación.
Otras infecciones:
La penicilina potásica también se puede utilizar para tratar enfermedades infecciosas como el ántrax, el tétanos, la gangrena gaseosa, la sífilis, la fiebre recurrente y la difteria.
Estas enfermedades suelen ser causadas por bacterias o espiroquetas específicas, y la penicilina potásica puede matar rápidamente los patógenos, aliviar los síntomas y promover la recuperación.
Infecciones urinarias y del sistema reproductivo:
La penicilina potásica también tiene buenos efectos terapéuticos sobre ciertas infecciones del sistema urinario y reproductivo, como la gonorrea. La gonorrea es una enfermedad de transmisión sexual causada por Neisseria gonorrhoeae. Puede inhibir rápidamente el crecimiento bacteriano, aliviar los síntomas y evitar que la afección empeore.
Sal potásica de penicilina GComo forma salina importante de los antibióticos veticilínicos, su método de síntesis afecta directamente la pureza, el rendimiento y la eficiencia de producción del fármaco. En la actualidad, los métodos de síntesis comunes de veticilina potásica se dividen principalmente en tres categorías: método de extracción natural, método de semisíntesis química y método de combinación química de fermentación, cada uno de los cuales se basa en diferentes principios técnicos y flujo de proceso.
Método de extracción natural: proceso tradicional basado en la biosíntesis.
El método de extracción natural utiliza Aspergillus flavus como cepa de producción para preparar veticilina potásica mediante pasos de fermentación, filtración, extracción y formación de sal. El principio técnico se basa en el metabolismo microbiano que produce veticilina G (la estructura central de la veticilina natural), que luego se convierte en sal de potasio por medios químicos.
Cultivo de cepas: inocular Aspergillus flavus en un medio de cultivo sólido y cultivar a 25 grados durante 7 a 10 días para obtener un cultivo de esporas; Luego transfiéralo al tanque de semillas y cultive a 27 grados durante 24 a 28 horas para preparar la solución de semillas.
Producción de fermentación: transfiera el líquido de la semilla a un tanque de fermentación, agregue el precursor del ácido fenilacético y la matriz nutritiva y cultive a 27 grados durante 7 días. Durante el proceso de fermentación, es necesario agregar glucosa, sales de amonio y otras sustancias, y la concentración del sustrato debe mantenerse mediante control de flujo para evitar efectos inhibidores.
Extracción por filtración: Después de enfriar el caldo de fermentación, filtrar las células bacterianas. El filtrado se somete a extracción en contracorriente de varias etapas - con acetato de butilo a pH 2,0-2,5 para obtener un extracto de éster de butilo que contiene veticilina G.
Cristalización de la sal: transferir el extracto de éster butílico a una solución tampón de pH 7,0-7,2 y luego transferir nuevamente a la fase de éster butílico; Agregue una solución de hidróxido de potasio para la reacción de neutralización y genere veticilina potásica; Posteriormente, se disolvió veticilina potásica en el componente acuoso de la solución de reacción mediante deshidratación por destilación azeotrópica al vacío. A medida que disminuyó el contenido de agua, se formó una solución sobresaturada y finalmente precipitaron cristales.
Ventajas:
Tecnología madura, de bajo costo, adecuada para producción a gran-escala; Al utilizar tecnología de fermentación por lotes con materiales suplementarios, se puede mejorar el rendimiento y evitar el efecto inhibidor del sustrato.
Limitaciones:
Ciclo de fermentación largo (alrededor de 7 días), susceptible a degradación bacteriana y riesgos de contaminación; El proceso de extracción requiere una gran cantidad de disolventes orgánicos, lo que supone una presión medioambiental.
Cierta empresa utiliza un método de extracción natural para producir tabilina. Al optimizar el proceso de fermentación (como controlar la concentración de oxígeno disuelto por encima del 30 % de saturación y estabilizar el valor del pH en alrededor de 6,5), la unidad de fermentación aumenta a 80000 U/ml y el rendimiento de cristalización alcanza el 85 %.
Método de semisíntesis química: un proceso moderno centrado en 6-APA
El método químico semisintético utiliza ácido 6-aminopenicilánico (6-APA) como intermediario e introduce diferentes cadenas laterales mediante reacciones de acilación para preparar varias veticilinas semisintéticas, incluida la tabilina. El principio técnico se basa en la modificación química de la estructura molecular de la veticilina, que puede sintetizar selectivamente derivados con espectros antibacterianos específicos.
6-Preparación APA:
Método de hidrólisis de enzimas biológicas:
Éste o V se hidroliza usando veticilina acilasa y se hace reaccionar a 40-50 grados y pH 8-10 para generar 6-APA y ácido fenilacético o ácido fenoxiacético.
Método de craqueo químico:
Se descompone mediante reactivos químicos (como el ácido nitroso), pero el costo es alto y hay muchos subproductos-, por lo que su aplicación industrial es limitada.
Introducción a la cadena lateral:
El 6-APA se condensa con derivados de cloruro de acilo de ácidos de cadena lateral (como el ácido fenoxiacético) en condiciones alcalinas para producir ácido veticilina V; Luego neutralícelo con hidróxido de potasio para formar penicilina V potásica.
Purificación por cristalización:
Purificación adicional de veticilina V potásica mediante cristalización por evaporación o técnicas de cristalización por destilación azeotrópica para eliminar impurezas.
Ventajas:
Puede sintetizar varias veticilinas semisintéticas y ampliar el espectro antibacteriano; Alta flexibilidad de proceso, adecuada para el desarrollo de nuevos antibióticos.
Limitaciones:
El costo de preparación del 6-APA es relativamente alto y requiere depender de tecnología de enzimas biológicas o procesos de craqueo químico; Los pasos de síntesis de cadenas laterales son complejos y requieren un control estricto de las condiciones de reacción.
Una determinada empresa produce penicilina V potásica mediante un método de semisíntesis química y utiliza veticilina acilasa inmovilizada para hidrolizar la penicilina G. El rendimiento de 6-APA alcanza el 92%; Posteriormente, se condensó con cloruro de ácido fenoxiacético y el rendimiento total de penicilina V potásica aumentó al 77%.
Método de combinación química de fermentación: un camino innovador para optimizar los procesos tradicionales
El método de combinación química de fermentación integra las ventajas de la extracción natural y los métodos de semisíntesis química para producir penicilina G o V mediante fermentación, que luego se modifica químicamente y se convierte en tabilina. Su principio técnico se basa en la mejora de los procesos tradicionales, con el objetivo de aumentar el rendimiento y reducir costes.
Producción de fermentación de penicilina G/V: El caldo de fermentación de penicilina G o V se prepara fermentando con Aspergillus flavus.
Modificación química:
Conversión desal potásica de penicilina G: Reacción del extracto de veticilina con hidróxido de potasio para producir tabilina; Purificación por cristalización por destilación azeotrópica.
Conversión de penicilina V en sal potásica: se utiliza como materia prima para preparar penicilina V potásica mediante neutralización, decoloración, cristalización y otros pasos.
Optimización de la cristalización: al controlar parámetros como la velocidad de destilación, la velocidad de agitación y el método de adición de butanol, se puede mejorar el rendimiento de la cristalización. Por ejemplo, un estudio aumentó el rendimiento de cristalización de la penicilina V potásica en un 2,12 % al agregar 0,3 % de EDTA-Na2 como estabilizador.
Ventajas:
Combinar fermentación y ventajas químicas para mejorar la tasa de utilización de materias primas; La optimización de procesos puede mejorar significativamente el rendimiento y la calidad del producto.
Limitaciones:
Necesidad de coordinar la conexión entre la fermentación y los pasos químicos, con altos requisitos de equipamiento y operación.
Cierta empresa adopta un método de combinación química de fermentación para producir tabilina. Al optimizar las condiciones de fermentación (como el control del oxígeno disuelto, el ajuste del pH) y el proceso de cristalización (como la agitación segmentada y la adición de gradiente de butanol), el rendimiento total de tabilina alcanza el 88 % y la pureza del producto supera el 99,5 %.
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