Bisoprolol en polvo CAS 66722-44-9

Polvo de bisoprololes un bloqueador del receptor ₁-adrenérgico altamente selectivo. Su nombre químico es (±) -1- [4-[[2- (1-metil etoxi) etoxi] metil] fenoxi] -3-[(1-metil etil) amino] -2-propanol. La fórmula molecular es C₁₈h₃₁no₄. Aparece como un polvo cristalino blanco a blanco a blanco, que es ligeramente soluble en agua y fácilmente soluble en solventes orgánicos como metanol o etanol.
Como materia prima para fármacos cardiovasculares, el bisoprolol inhibe la actividad nerviosa simpática, reduce la contractilidad y la frecuencia cardíaca miocárdica, y se usa para tratar la hipertensión, la angina pectoris y la insuficiencia cardíaca crónica. Su alta selectividad ₁ reduce el impacto en los receptores ₂ y reduce el riesgo de efectos secundarios como el broncoespasmo. La materia prima debe cumplir estrictamente los estándares de GMP para garantizar la pureza y la estabilidad. A menudo se procesa aún más en tabletas o cápsulas. El almacenamiento debe protegerse de la luz y la humedad, y mantenerse en un lugar fresco y seco.

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El bisoprolol, o fumarato de bisoprolol, es un medicamento ampliamente utilizado que se utiliza principalmente para tratar una variedad de enfermedades cardiovasculares. Sus principales usos y características se pueden resumir de la siguiente manera:

Hipertensión

El polvo de bisoprolol es un bloqueador beta que bloquea selectivamente la conexión entre la epinefrina y los receptores Beta1, reduciendo así la presión arterial. Este medicamento puede usarse solo o en combinación con otros medicamentos antihipertensivos para lograr un mejor control de la presión arterial.

Enfermedad coronaria (angina pectoris)

Al bloquear los receptores cardíacos 1, el bisoprolol puede reducir el consumo de oxígeno miocárdico y aumentar el flujo sanguíneo coronario, aliviando así los síntomas de la angina. Es un tratamiento comúnmente utilizado para pacientes con enfermedad coronaria.

Infarto de miocardio

Los estudios han demostrado que el tratamiento con betabloqueantes (como el bisoprolol) después del infarto de miocardio puede mejorar significativamente la tasa de supervivencia de los pacientes. Esto se atribuye principalmente a sus efectos antiarrítmicos y antiisquémicos, así como a una posible capacidad de agregación plaquetaria reducida.

Arritmia

El bisoprolol también se usa para tratar una variedad de arritmias cardíacas, como taquicardia supraventricular, fibrilación auricular y contracciones ventriculares prematuras. Ayuda a restaurar el ritmo normal del corazón regulando la actividad electrofisiológica del corazón.

Palabra de advertencia, Descripción del peligro H302, Signo de mercancías peligrosas Xn, Código de categoría de peligro 22, WGK Alemania 1, RTECS No. UB8380000, HazardClass Irritant

Acción farmacológica del bisoprolol: el bisoprolol es selectivo 1 bloqueadores adrenoceptores, dentro del rango de dosis terapéutica, no tienen un efecto estabilizador de membrana obvio o un efecto simpático intrínseco. Sin embargo, su selectividad cardíaca no es absoluta, y también se inhibe a una dosis alta (mayor o igual a 20 mg) 2 adrenoceptores, principalmente ubicados en el músculo liso bronquial y vascular; Para mantener la selectividad, es particularmente necesario utilizar la dosis efectiva más baja. Sí, la selectividad del receptor 1 es 4 veces mayor que la de Atenolol. El bloqueo del receptor 1 de Bisolol es el efecto principal de reducir la presión arterial.

Polvo de bisoprolol es una nueva generación de selectividad 1-bloqueador del receptor adrenérgico, sin actividad simpática intrínseca y estabilización de la membrana, tiene un efecto inhibitorio en la secreción de renina. Casi todos son absorbidos por la administración oral, con una biodisponibilidad de más del 90% y una vida media de 10-12 horas. Una sola administración puede mantener la eficacia durante 24 horas, y el uso a largo plazo no tiene toxicidad acumulativa. También tiene lipofilia: los bloqueadores de receptores adrenérgicos tienen una absorción rápida e hidrofilia, los bloqueadores de receptores adrenérgicos tienen las ventajas de la vida media larga y los bajos efectos de primer paso. Tienen una tasa metabólica del 50% tanto en el hígado como en el riñón, y pueden usarse incluso en casos de disfunción hepática y renal. Otra ventaja es que existen diferencias mínimas en la farmacocinética entre individuos de diferentes géneros, edades e individuos, lo que facilita la dominación clínica. El fumarato de bisoprolol tiene una alta selectividad para la relación de afinidad de 1 receptores del receptor 2 es 11-34 veces más fuerte, con el efecto inhibidor selectivo del receptor de atenolol y metoprolol 1.

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Usando p-hidroxibenzaldehído (compuesto I) como material de partida y siguiendo los pasos que describió, se puede preparar la base libre de bisoprolol.

1. Reducción para obtener alcohol p-hidroxibencílico (compuesto ii)

C₇H₆O₂+Agente reductor → C₇H₈O₂

Al usar agentes reductores como el hidrógeno o el fosfito, el p-hidroxibenzaldehído se reduce al alcohol p-hidroxibencílico. Este paso reduce el grupo funcional aldehído a un grupo funcional de alcohol.

2. Etherificación con isopropoxietanol para obtener el compuesto III

C₇H₈O₂+C₅H₁₂O₂+Catalizador ácido → Producto de la formación de éter con isopropoxietanol (Compuesto III)

Reaccione el alcohol p-hidroxibencílico con isopropoxietanol (eterificación de isopropanol y etilenglicol) para producir el compuesto III. Esta reacción generalmente requiere condiciones ácidas, y el catalizador comúnmente utilizado es el ácido sulfúrico.

3. Etherificación con epiclorhidrina para obtener el compuesto IV

Compuesto III+C₃H₅CLO+CATALIZADO ALKALI → Producto de la formación de éter con epiclorhidrina (compuesto IV)

React Compuesto III con epiclorhidrina para formar el compuesto IV. En esta reacción, la epiclorohidrina abre el anillo y sufre una reacción de sustitución con el grupo funcional de éter. Este paso requiere condiciones alcalinas, y se pueden seleccionar catalizadores alcalinos como el hidróxido de sodio o el carbonato de sodio.

4. Reacción de apertura del anillo con isopropilamina para obtener la base libre de bisoprolol

Compuesto IV+C₃H₉N → Base libre de bisoprolol

El compuesto IV se somete a una reacción de apertura del anillo con isopropilamina para formar una base libre de bisoprolol. En este paso, el grupo epoxi es atacado por isopropilamina, generando la base libre de bisoprolol.

Polvo de bisoprololse sintetizó a partir de 4 - alcohol hidroxibencílico y alcohol isopropílico, epiclorhidrina, isopropilamina y ácido fumarico en cuatro pasos. Para la compleja reacción del primer paso, se usó el método de tratamiento con base ácida para obtener el producto, a fin de evitar la alta temperatura y el método de destilación de alta vacío, que no solo mejoró en gran medida el rendimiento, sino que también redujo en gran medida el consumo de energía de reacción. La estructura del producto se caracterizó por cromatografía líquida, punto de fusión, espectroscopía infrarroja de transformación de Fourier y espectroscopía de resonancia magnética nuclear. Este método sintético tiene las ventajas de condiciones suaves, operación simple de postprocesamiento y alto rendimiento del producto, que puede industrializarse.

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