Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. es uno de los fabricantes y proveedores más experimentados de clorhidrato de 5-hidroxitriptamina cas 153-98-0 en China. Bienvenido a la venta al por mayor de clorhidrato de 5-hidroxitriptamina cas 153-98-0 a granel de alta calidad a la venta aquí desde nuestra fábrica. Buen servicio y precio razonable están disponibles.
clorhidrato de 5-hidroxitriptaminaes un derivado del indol, llamado clorhidrato de 5-HT. Se encuentra por primera vez en el suero, también conocida como serotonina. Existe ampliamente en los tejidos de los mamíferos, especialmente en la corteza cerebral y las sinapsis. También es un neurotransmisor inhibidor. Polvo blanco, soluble en agua, estable a temperatura y presión normales, sellado en lugar seco y fresco, alejado de oxidantes fuertes.
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Fórmula química |
C10H13ClN2O |
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Masa exacta |
212 |
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Peso molecular |
213 |
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m/z |
212 (100.0%), 214 (32.0%), 213 (10.8%), 215 (3.5%) |
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Análisis elemental |
C, 56,48; H, 6,16; Cl, 16,67; N, 13,17; Oh, 7,52 |
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punto de fusión 149 – 154 grados ( lit. ), condiciones de almacenamiento 2-8 grados C, solubilidad H2O: 17 mg/mL de polvo morfológico, color blanco a blanquecino, -soluble en agua, sensible a la luz e higroscópico, BRN 3570963, estable, pero sensible a la luz-e higroscópico. Incompatible con agentes oxidantes. , InChIKeyMDIGAZPGKJFIAH-UHFFFAOYSA-N, Marca de peligro Xn, Xi, Peligro, Código de categoría de peligro 20 / 21 / 22-36 / 37 / 38, Instrucciones de seguridad 22-26-36, Número de transporte de mercancías peligrosas UN2811, WGK Alemania 3, RTECS NM2571000, F 3-8-10, Clase de peligro 6.1, Grupo de embalaje III.
Su papel en el sueño es controvertido: los primeros estudios demostraron que la serotonina puede promover el sueño, pero el paradigma de investigación final se ha desplazado hacia la función de despertar de la serotonina. 5-hidroxitriptamina, como neurotransmisor, puede participar en diversas actividades del sistema nervioso central y es un mensajero de emociones de placer, que afecta a casi todos los aspectos de la actividad cerebral. Con el rápido desarrollo de los productos para la salud, la 5-hidroxitriptamina también se utiliza cada vez más en productos para la salud. Hoy en día, la 5-hidroxitriptamina se utiliza ampliamente en muchas grandes empresas sanitarias de Europa y América.
Algunos estudios han demostrado que la serotonina promueve el sueño, pero otros estudios han demostrado que las neuronas productoras de serotonina son más activas cuando están despiertas, cuando liberan una gran cantidad de serotonina. Sin embargo, se reconoce que es un neurotransmisor importante. Desempeña un papel en el cerebro, permitiéndonos sentirnos felices y felices. Por eso, también se le llama "neurotransmisor feliz". Participa en una amplia gama de funciones fisiológicas del cuerpo humano, incluida la regulación de la memoria cerebral, la cognición, las emociones, el aprendizaje y la adicción. El trastorno de este sistema puede dar lugar a diversas enfermedades mentales, como depresión, esquizofrenia, etc.
clorhidrato de 5-hidroxitriptamina(Número CAS 153-98-0), como forma de clorhidrato de 5-hidroxitriptamina (5-HT), es un compuesto clave en neurociencia, farmacología e investigación biomédica. Su fórmula molecular es C10H12N2O · HCl, con un peso molecular de 212,68. Es un polvo cristalino de color blanco a blanquecino a temperatura ambiente y es fácilmente soluble en agua (17 mg/ml) y soluciones ácidas.
El valor central de las sondas 5-HT · HCl radica en su capacidad de activación específica hacia la familia de receptores de serotonina. Se han identificado en mamíferos siete categorías principales y 14 subtipos de receptores 5-HT (5-HT1-5-HT7). A excepción del 5-HT3, que es un receptor de canal iónico regulado por ligando, el resto son miembros de la familia de receptores acoplados a proteína G (GPCR). Los diferentes subtipos de receptores tienen diferencias significativas en la distribución en regiones del cerebro, proteínas acopladas, vías de señalización posteriores y funciones biológicas, formando una red reguladora compleja del sistema de serotonina.
Los ligandos activos disociados del 5-HT · HCl exógeno pueden reconocer con precisión los dominios de unión del ligando extracelular de varios subtipos de receptores, lograr una unión específica mediante la coincidencia de conformación molecular y no activan de forma cruzada otros receptores de neurotransmisores. Entre ellos, los receptores 5-HT1 y 5-HT5 se acoplan principalmente con proteínas Gi/o, mediando la señalización inhibidora; Los receptores 5-HT2, 5-HT4, 5-HT6 y 5-HT7 se acoplan principalmente con las proteínas Gs y Gq, mediando la señalización excitatoria;
Los receptores 5-HT3 regulan directamente la entrada de cationes y median rápidamente los cambios potenciales postsinápticos.. 5-HT · HCl puede lograr una activación diferencial de receptores con diferentes afinidades a través de la regulación del gradiente de dosis, proporcionando herramientas de intervención precisas para estudiar las funciones independientes de diferentes subtipos de receptores, lo cual es una ventaja de prueba que otros agonistas no específicos no pueden lograr.
Dosis controlable-respuesta y características regulatorias reversibles
Como sonda experimental estandarizada, 5-HT · HCl tiene una excelente relación lineal dosis-respuesta y una acción reversible, lo que satisface plenamente las necesidades cuantitativas de la investigación básica. En experimentos con células in vitro y experimentos de incubación de cortes de cerebro, bajas concentraciones de 5-HT · HCl (10-100 nM) pueden activar preferentemente receptores 5-HT1 y 5-HT7 de alta afinidad, simulando el papel regulador básico de los neurotransmisores endógenos en condiciones fisiológicas;
Las concentraciones medias (100 nM ~ 1 μ M) pueden activar receptores de afinidad media como 5-HT2 y 5-HT4, mediando la regulación de la plasticidad neuronal; Altas concentraciones (1-10 μ M) pueden activar completamente todos los subtipos de receptores, simulando el estado de activación excesiva de la señalización de la serotonina en condiciones patológicas.
Al mismo tiempo, la acción de 5-HT · HCl puede bloquearse rápidamente mediante antagonistas de receptores específicos y el efecto de activación de la señal es completamente reversible.
sin causar daño permanente a las células nerviosas, lo que puede satisfacer las necesidades de investigación científica de intervenciones repetidas, validación de controles y experimentos de gradiente. En comparación con los métodos de intervención irreversibles, como la eliminación de genes y la interferencia viral, las sondas de molécula pequeña 5-HT · HCl pueden lograr una intervención dinámica de "activación instantánea, regulación sostenida y terminación rápida", que está más en línea con la regulación dinámica fisiológica real de los neurotransmisores.
5-HT · HCl tiene una estructura química única, sin interferencias espontáneas de fluorescencia ni interferencias de impurezas electroquímicas. Puede adaptarse perfectamente a las principales tecnologías de detección neurobiológica actuales, incluidas imágenes de sondas fluorescentes de codificación de genes, detección electroquímica en tiempo real, cuantificación de proteínas por transferencia Western, detección de genes qPCR, localización por inmunofluorescencia, registro electrofisiológico con pinza de parche, imágenes de fibra óptica in vivo, etc.
En los últimos años, la nueva generación de sondas fluorescentes 5-HT y sondas de detección de alta sensibilidad iSeroSnFR desarrolladas en base a la estrategia GRAB se pueden combinar con experimentos de intervención 5-HT · HCl para lograr la captura visual de cambios dinámicos en las señales de serotonina a nivel celular, tisular e in vivo, mejorando en gran medida la precisión y profundidad de la investigación de los mecanismos moleculares.
Mecanismos reguladores neurobiológicos y moleculares centrales mediados por clorhidrato de 5-hidroxitriptamina
5-HT · HCl activa diferentes subtipos de receptores GPCR, iniciando cascadas de señalización diferenciadas que forman la base molecular para regular la función neuronal. Una es la vía inhibidora mediada por la proteína Gi/o: después de activar los receptores 5-HT1 y 5-HT5, la proteína Gi/o inhibe la actividad de la adenilato ciclasa (AC), reduce la concentración intracelular de monofosfato de adenosín cíclico (AMPc) del segundo mensajero intracelular, inhibe la activación de la fosforilación de la proteína quinasa A (PKA), reduce la liberación de neurotransmisores presinápticos, reduce la excitabilidad neuronal y participa en la supresión de emociones, el alivio del dolor y la descarga neuronal. regulación de la homeostasis.
En segundo lugar, la vía excitadora mediada por la proteína Gq: 5-HT · HCl activa los receptores 5-HT2, que a su vez activa la fosfolipasa C (PLC) e hidroliza el fosfatidilinositol difosfato (PIP ₂) para producir inositol trifosfato (IP ∝) y diacilglicerol (DAG). IP H3 se une a los receptores IP H3 del retículo endoplásmico, lo que promueve la liberación de Ca ² ⁺ del depósito de calcio del retículo endoplásmico, aumenta la concentración de iones de calcio intracelular y activa la familia de calmodulina quinasa (CaMK);
DAG activa la proteína quinasa C (PKC), inicia la vía de señalización MAPK/ERK, regula la proliferación neuronal, la diferenciación y la remodelación de la plasticidad sináptica.
En tercer lugar, la vía excitatoria mediada por la proteína Gs: después de activar los receptores 5-HT4, 5-HT6 y 5-HT7, se activa la adenilato ciclasa, aumenta el contenido de AMPc, se activa la PKA, se regula la fosforilación del factor de transcripción CREB, se promueve la neuroprotección, la expresión de proteínas sinápticas y la transcripción de genes relacionados con la memoria cognitiva, que es la vía central de la regulación de la plasticidad neuronal.
Regulación de canales iónicos y mecanismos electrofisiológicos neuronales.
5-HT · HCl puede regular directa e indirectamente la función de los canales iónicos neuronales, alterando la excitabilidad neuronal y la eficiencia de la transmisión sináptica. Por un lado, activa específicamente los canales iónicos activados por el ligando 5-HT3, mediando directamente el flujo transmembrana de cationes Na ⁺ y K ⁺, induciendo rápidamente potenciales de despolarización postsináptica, logrando una transmisión rápida de señales neuronales a nivel de milisegundos y participando en procesos fisiológicos como reflejos del tronco encefálico y respuestas emocionales rápidas.
Por otro lado, a través de la vía de señalización descendente de la proteína G, la probabilidad de apertura y las características dinámicas de los canales de potasio, los canales de calcio y los canales de sodio activados por voltaje se regulan indirectamente, y el potencial de reposo y la frecuencia de activación del potencial de acción de las neuronas se regulan para mantener el estado estable de la actividad eléctrica del circuito neuronal.
Los experimentos electrofisiológicos han confirmado que las concentraciones fisiológicas de 5-HT · HCl pueden estabilizar el ritmo de activación de las neuronas corticales y del hipocampo e inhibir la sobreexcitación neuronal; En altas concentraciones patológicas, puede inducir una descarga neuronal anormal, lo que lleva a trastornos del circuito neuronal, lo que proporciona evidencia experimental directa para analizar los mecanismos electrofisiológicos de estados patológicos como la ansiedad y la manía.
La neuroplasticidad es la base fundamental para que el sistema nervioso se adapte a los cambios en los entornos internos y externos, mediate en el aprendizaje y la memoria y regule las emociones.. 5-HT · HCl es una sonda clave para estudiar los mecanismos moleculares de la plasticidad sináptica. Activa la vía de señalización CREB/BDNF aguas abajo, promueve la expresión de proteínas de plasticidad central como el factor neurotrófico derivado del cerebro (BDNF), la proteína densa postsináptica (PSD-95) y la sinapsina, y regula la remodelación dinámica de la morfología sináptica, la cantidad sináptica y la eficiencia de la transmisión sináptica.
Mientras tanto, 5-HT · HCl regula la homeostasis de los iones de calcio intracelular, afecta el crecimiento, la maduración y la poda de las espinas dendríticas y regula la fuerza de las conexiones sinápticas entre las neuronas. En la etapa de desarrollo neuronal, puede mediar en la migración, diferenciación y construcción de redes neuronales; En el sistema nervioso adulto, participar en la reparación neuronal y la remodelación del circuito neuronal relacionado con las emociones después de una lesión por estrés es una herramienta central para analizar los mecanismos reguladores positivos y negativos de la plasticidad neuronal y estudiar los mecanismos moleculares de la reparación de lesiones neuronales.
En los últimos años, la investigación básica ha confirmado que el 5-HT · HCl puede participar en la regulación de la supervivencia neuronal y la apoptosis modulando la vía del estrés oxidativo. Las concentraciones moderadas de 5-HT · HCl pueden mejorar la actividad de la superóxido dismutasa neuronal y la glutatión peroxidasa, reducir la acumulación de especies reactivas de oxígeno (ROS), inhibir las reacciones de peroxidación lipídica, aliviar el daño oxidativo neuronal y ejercer efectos neuroprotectores;
Un exceso de 5-HT · HCl puede provocar una sobreactivación de la señalización de la serotonina, inducir una sobrecarga de calcio intracelular, activar la vía de la apoptosis mitocondrial, regular positivamente la expresión de las proteínas de apoptosis Bax y Caspasa-3, inducir apoptosis neuronal y respuesta neuroinflamatoria. El descubrimiento de este mecanismo regulador bidireccional se basa completamente en la intervención de gradiente controlable de sondas de 5-HT · HCl, lo que proporciona evidencia molecular importante para el estudio de los mecanismos de las enfermedades neurodegenerativas y las lesiones nerviosas inducidas por el estrés.
Somos el proveedor de clorhidrato de 5-HT.
Observación: BLOOM TECH (desde 2008), ACHIEVE CHEM-TECH es nuestra subsidiaria.
Un método de preparación para clorhidrato de triptamina de 5 luces, que involucra específicamente la síntesis eficiente de clorhidrato de triptamina de 5 luces a través de dos pasos de reacción de adición y reacción de reducción utilizando ruido de grupo de 5 luces y nitroetileno como materias primas. La producción de clorhidrato de triptamina 5 ligera mediante este método tiene un alto rendimiento, bajo costo, bajo desperdicio, buena pureza del producto y es adecuada para la industrialización.
1. Un método de preparación de clorhidrato de triptamina 5-light, que comprende los siguientes pasos:
S1: agregar solvente a la botella de reacción, agregar ruido base de 5 luces, agregar nitroetileno y realizar una reacción de aumento de temperatura con seguimiento de control central: una vez completada la reacción, concentrar, reducir la temperatura y cristalizar, filtrar y secar la torta de filtración para obtener el intermedio 1;
S2: agregar el solvente al recipiente de alta-presión, agregar el intermedio 1, agregar el catalizador, reemplazarlo con nitrógeno y luego introducir gas hidrógeno para controlar y rastrear la reacción de aumento de temperatura; Una vez completada la reacción, filtrar bajo presión y concentrar el filtrado a 1000: añadir EA a la solución residual, pasar a través de cloruro de hidrógeno gaseoso, filtrar, lavar la torta de filtración EA y secar para obtener el producto clorhidrato de triptófano ligero 5.
2. Un método de preparación de clorhidrato de triptamina 5 ligera según la reivindicación 1, caracterizado porque en S1, el disolvente es uno de tolueno y benceno.
3. Un método de preparación de clorhidrato de triptamina 5 ligera según la reivindicación 1, caracterizado porque la temperatura de reacción en S1 está entre 50 °C y 110 °C.
4. Un método de preparación para clorhidrato de triptamina de 5 grupos ligeros según la reivindicación 1, caracterizado porque en S1, la relación molar de ruido de 5 grupos ligeros a nitroetileno es de 1:1 a 1:3.
5. Un método de preparación paraclorhidrato de 5-hidroxitriptamina2. Según la reivindicación 1, caracterizado porque el disolvente en S2 es uno de entre metanol, etanol, isopropanol, tetrahidrofurano o ácido acético.
6. Un método de preparación de clorhidrato de triptamina 5 ligera según la reivindicación 1, caracterizado porque la temperatura de reacción en S2 oscila entre 20 °C y 60 °C.
7. Un método de preparación de clorhidrato de triptamina 5 ligera según la reivindicación 1, caracterizado porque el catalizador en S2 es uno de níquel Raney y Pd/C.
8. Un método de preparación de clorhidrato de 5-triptamina ligera según la reivindicación 1, caracterizado porque la cantidad de catalizador en S2 es del 1% al 10% de la masa del intermedio 1.
Preguntas frecuentes
P1: ¿La decoloración de la solución acuosa de clorhidrato de 5-hidroxitriptamina produce una pérdida completa de la actividad de unión al receptor del producto?
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R: El polímero de indol quinona generado por oxidación no tiene efecto de activación del receptor, lo que no solo falla sino que también interfiere con la base de los experimentos con células in vitro.
P2: ¿Por qué no se pueden reemplazar directamente y administrar con la misma calidad los alcaloides 5-HT libres y el clorhidrato de 5-hidroxitriptamina?
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R: La masa molar de los dos es diferente y existe una diferencia en el grado de disociación de la solución acuosa. La concentración efectiva de 5-HT bajo el mismo peso es inconsistente, lo que resulta en una desviación de la dosis experimental.
P3: ¿La baja temperatura puede retrasar la degradación al preparar la solución tampón, pero la congelación y descongelación repetidas pueden acelerar el deterioro?
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R: El proceso de congelación-descongelación induce fluctuaciones locales del pH y separación de fases, lo que promueve la epoxidación del indol. La congelación de un solo paquete es mejor que la descongelación y recuperación múltiples.
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