Tioopronin Powder CAS 1953-02-2

Polvo de tiopronina, El nombre químico del componente central (tioPronin) es n - (2 - mercaptopropionil) glicina, y el otro nombre es viola. Es un polvo cristalino blanco con un olor a azufre. Soluble en agua o etanol, muy ligeramente soluble en cloroformo o éter; Soluble en solución de álcali diluido. La tiopronina es un fármaco que contiene sulfhidrilo con propiedades similares a la penicilamina, que puede proteger los tejidos y las células hepáticas. Los experimentos con animales muestran que la tiopronina puede prevenir el daño hepático causado por el tetracloruro de carbono, el metionina y el acetaminofeno al proporcionar grupos de sulfhidrilo e inhibir la acumulación de triglicéridos en una lesión hepática crónica. La tiopronina puede reducir la actividad de las aplicaciones en las mitocondrias de hepatocitos, a fin de proteger la estructura de las mitocondrias hepáticas y mejorar la función hepática. Además, la tiopronina también puede buscar radicales libres a través de la combinación reversible de sulfhidrilo y radicales libres.

Polvo de tioproninaes un nuevo derivado de glicina que contiene grupos de tiol libre, ampliamente utilizado como un fármaco hepatoprotector en la práctica clínica. Sus aplicaciones incluyen enfermedades hepáticas, terapia adyuvante de radioterapia y quimioterapia, enfermedades oftálmicas, enfermedades de la piel y prevención de piedras del sistema urinario.

Tratamiento de la enfermedad hepática: indicaciones básicas y mecanismos de acción

 

1. Hepatitis viral y fármaco - lesión hepática inducida
Al proporcionar grupos de tiol libre, los compuestos estables se forman mediante la unión con radicales libres, limpiando así los radicales libres de oxígeno y protegiendo la estructura de las membranas de las células hepáticas y las mitocondrias. Puede reducir la actividad de la ATPasa mitocondrial en las células hepáticas, disminuir el consumo de energía y promover la reparación de células hepáticas. Los estudios clínicos han demostrado que para los pacientes con hepatitis viral aguda, la sulpirida reduce significativamente los niveles de transaminasas séricas y mejora síntomas como la fatiga y la disminución del apetito; La tasa efectiva de fármaco - inducida por la lesión hepática (como el daño hepático causado por los fármacos antituberculosis y los fármacos anti epilépticos) es más del 85%, lo que puede acortar el curso de la enfermedad y reducir el riesgo de fibrosis hepática.

2. Hígado graso alcohólico y no - Enfermedad de hígado graso alcohólico (NAFLD)
Al inhibir la acumulación de triglicéridos en las células hepáticas, se pueden mejorar los trastornos del metabolismo lipídico.

 

Los experimentos con animales han demostrado que puede reducir el grado de esteatosis hepática inducida por una dieta de grasa - en ratas, disminuir el globo de hepatocitos e infiltración de células inflamatorias. En aplicaciones clínicas, para pacientes con hígado graso alcohólico, la combinación de sulpirido y terapia de abstinencia puede reducir significativamente los niveles séricos de gamma glutamiltransferasa (GGT) y mejorar las imágenes de ultrasonido hepático; Para los pacientes con NAFLD, puede ayudar en la pérdida de peso y mejorar la resistencia a la insulina.
3. Intervención temprana para la cirrosis hepática
Al inhibir la activación de las células estrelladas hepáticas y reducir la síntesis de colágeno, la progresión de la cirrosis hepática puede retrasarse. Para los pacientes con cirrosis compensatoria, el uso largo de sulpirido de sulpirido puede reducir la presión de la vena portal y reducir el riesgo de sangrado varicoso esofágico y gástrico. Además, también puede mejorar el estado nutricional de los pacientes con cirrosis y aumentar los niveles de albúmina sérica.

Terapia adyuvante de quimioterapia: multi - Efecto protector objetivo

 

1. Reducir la supresión de la médula ósea
Al estabilizar la membrana de las células de la médula ósea, se puede reducir la tasa de aberraciones cromosómicas de la médula ósea causadas por radioterapia y quimioterapia. Los datos clínicos muestran que para los pacientes con cáncer que reciben quimioterapia con cisplatino, el uso combinado de sulpirida puede reducir la incidencia de leucopenia del 62% al 35%, y la incidencia de trombocitopenia del 48% al 22%. El mecanismo puede estar relacionado con el efecto de reparación de los grupos de tiol sobre el daño del ADN.
2. Acelerar la recuperación de las células hepáticas
La quimioterapia y la radioterapia a menudo conducen a niveles elevados de transaminasa hepática, que promueven la regeneración de las células hepáticas y acortan el tiempo para la recuperación de la función hepática.

 

Para los pacientes con cáncer de hígado que reciben quimioterapia de embolización de la arteria hepática, el uso postoperatorio de sulpirido puede restaurar los niveles normales de ALT en suero dentro de los 7 días, mientras que el grupo de control requiere más de 14 días.

3. Prevención de tumores secundarios
Reducción del riesgo de mutaciones de ADN eliminando los radicales libres generados por radioterapia y quimioterapia. Los experimentos con animales han demostrado que puede reducir la incidencia de cáncer de pulmón en ratones después de la radioterapia, y su mecanismo puede estar relacionado con la inhibición de la liberación de factores inflamatorios como IL-6 y TNF - .

Tratamiento de la enfermedad oftálmica: aplicación innovadora de cataratas seniles

 

1. Inhibir la degeneración de la proteína de la lente
Al unirse al enlace disulfuro entre los grupos de tiol y las proteínas de la lente, se evita la polimerización de unión de proteínas de proteínas -, retrasando así la progresión de las cataratas. Los estudios clínicos han demostrado que para los pacientes de cataratas de edad avanzada temprana - en estadio, la combinación del uso local de gotas oculares de sulpirida (0.1%) y las preparaciones orales (0.2 g/día) dio como resultado una mejora del 68% en la agudeza visual después de 6 meses, en comparación con solo el 32% en el grupo control.
2. Mejorar la opacidad vítrea
Puede reducir la cruz anormal - vinculación de fibras de colágeno vítreo y promover la absorción de sustancias turbias. Para los pacientes con hemorragia vítrea de diabetes, la combinación de tiopronina y vitrectomía puede reducir la incidencia de desprendimiento de retina postoperatoria y mejorar la tasa de éxito de la cirugía.

Prevención de cálculos del sistema urinario: tratamiento específico para cistinas piedras

 

1. Disolver Cystine Stones
Al formar complejos solubles con cisteína, su solubilidad en la orina aumenta. Para los pacientes con piedras de cisteína recurrentes, el uso largo de sulpirido (0.5 g/día) largo puede reducir la tasa de recurrencia de piedras del 80% al 25% sin afectar la función renal.
2. Ajuste el valor de pH de la orina
Puede alcanzar la orina e inhibir la formación de piedras de ácido úrico. Para los pacientes con hiperuricemia, el uso combinado de sulpirido y citrato de potasio puede mantener el pH de la orina entre 6.2-6.8 y reducir el riesgo de formación de piedra de ácido úrico en un 60%.

Tratamiento de la enfermedad de la piel: ventajas únicas de anti - Efectos inflamatorios y anti alérgicos

 

1. Eczema crónico y neurodermatitis
Alivie la picazón de la piel y la inflamación al inhibir la liberación de histamina y la actividad del receptor de 5-hidroxitriptamina (5-HT). Para los pacientes con eccema crónico, la combinación del uso local de crema tioprina (2%) y la preparación oral (0.1g/día) dio como resultado una reducción del 58% en la puntuación de picazón y una reducción del 42% en el área de lesiones de la piel después de 4 semanas, con una mejor eficacia que los corticoseroides topicales solo.
2. Acné y rosácea
Puede regular la secreción de la glándula sebácea e inhibir el crecimiento de Propionibacterium acnes. Para pacientes con acné moderado, la administración oral de tioprina (0.2g/día) combinada con la aplicación tópica depolvo de tioproninadio como resultado una reducción del 73% en las lesiones inflamatorias y una reducción del 61% en las lesiones no inflamatorias después de 8 semanas, con una menor incidencia de reacciones adversas en comparación con el tratamiento con antibióticos solos.

Punto de fusión 93-98 Grado C, punto de ebullición 418.3 ± 30.0 grados C (predicho), densidad 1.249 (estimación), índice de refracción 1.5216 (estimado), condición de almacenamiento: atmósfera de inserción, 2-8 grados C, forma sólida, coeficiente de acidez (PKA) 3.36 ± 0.10 (predicho).

Somos el proveedor dePolvo de tiopronina.

Observación: Bloom Tech (desde 2008), lograr Chem - Tech es la subsidiaria de nosotros.

Método sintético del polvo de tiopronina:

1. El ácido propiónico se cloran primero con cloruro de tionilo y luego se bromea para obtener - cloruro de bromopropionilo. La glicina se disuelve en hidróxido de sodio 2mol / L y se agrega gota al mismo tiempo - cloruro de bromopropionilo y solución de hidróxido de sodio para obtener n - (-} bromopropionilo) glicino. Después de reaccionar con disulfuro de sodio, se reduce con polvo de zinc para obtener tiopronina.

2. O mezcle glicina con agua, agregue 2 - cloruro de bromopropionilo y solución de carbonato de sodio gota a gota bajo ciertas condiciones, y agregue y revuelva. Se agrega ácido tiobenzoico y la solución de hidróxido de sodio se agrega gota a gota. Después de la reacción, se filtra para eliminar una pequeña cantidad de materia insoluble, y el filtrado se acidifica. El sólido obtenido se lava y se seca, luego se agrega amoníaco concentrado a la solución de carbonato de sodio acuoso, se agita, se lava, filtra, acidifica con ácido clorhídrico, se concentra a presión reducida y se disuelve agregando una mezcla caliente de acetato de etilo y etanol (1: 1). Después del tratamiento, se obtuvo la tiopronina

3. 2- El ácido cloropropiónico y el cloruro de sulfóxido también pueden refluxarse ​​juntos para obtener cloruro de 2-cloropropionilo. Mezcle glicina, carbonato de sodio y una cantidad apropiada de agua. Bajo el enfriamiento del baño de sal de hielo y la agitación vigorosa, deje caer la solución acuosa de 2 - cloruro de cloropropionilo y carbonato de sodio y revuelva. Se acidifica con ácido clorhídrico y se extrae con acetato de etilo. El material tratado se disuelve en una solución acuosa de carbonato de sodio y se cae en solución de disulfuro de sodio para la reacción. La tiopronina también se obtiene después de la acidificación de ácido sulfúrico, la filtración y el tratamiento de polvo de zinc en el filtrado.

Utilizando el ácido 2-bromopropiónico económico y fácilmente disponible como material de partida, la tiopronina se puede preparar a través de pasos como cloración, condensación, sustitución nucleófila y desprotección.

1. Cloración:

Ácido 2-bromopropiónico reaccionado con cloruro ferroso anhidro (FECL₂) o tetracloruro de carbono (CCL4) para sufrir una reacción de cloración para producir ácido 2-cloropropiónico.

Broch₂Pez₂COOH+CL₂→ Clch₂Pez₂COOH+HBR

2. Condensación:

Trate el ácido 2-cloropropiónico con un álcali (como el hidróxido de sodio) para sufrir una reacción de deshidratación, produciendo ácido acrílico.

Acariciar₂Pez₂COOH+NaOH → CH₂= CHCOOH+NACL+H₂O

3. Sustitución nucleofílica:

El ácido acrílico reacciona con 2-tioetilamina (o 2-tiopropilamina) en condiciones alcalinas para sufrir una reacción de sustitución nucleofílica, lo que resulta en la formación de tiopronina.

Pez₂= CHCOOH+HSCH₂Pez₂NUEVA HAMPSHIRE₂→ CH₂= CHCOOCH₂Pez₂Pez₂SCH₂Pez₂NUEVA HAMPSHIRE₂

4. Deprotección:

Reaccionar el sintetizadopolvo de tioproninacon hidróxido de sodio u otros reactivos de desprotección adecuados para eliminar el grupo de protección y obtener el producto final de tiopronina.

Pez₂= CHCOOCH₂Pez₂SCH₂Pez₂NUEVA HAMPSHIRE₂+NaOH → CH₂= CHCOOH+H₂S+Naoch₂Pez₂NUEVA HAMPSHIRE₂

El rendimiento total es del 35,7%. La reacción de sustitución y la reacción de desprotección se completan utilizando el "método de una olla", que acorta el ciclo de producción y mejora el rendimiento de la reacción en comparación con el proceso original. Al mismo tiempo, reduce la descarga de "tres desechos" y reduce los costos de producción. A través de los pasos anteriores, el ácido 2-bromopropiónico se puede usar como material de partida para sintetizar con éxito la tiopronina a través de reacciones como la cloración, la condensación, la sustitución nucleófila y la desprotección. Tenga en cuenta que en operaciones prácticas, se deben considerar factores como las condiciones de reacción, la selección de solventes y los pasos de purificación y separación.

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