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La fórmula molecular dedesmopresinaes C46H64N14O12S2, CAS 16679-58-6, con un peso molecular de aproximadamente 1069,22. Suele ser un polvo blanco, pero su aspecto puede variar según el proceso de producción y la pureza. Es un péptido nueve cíclico sintetizado artificialmente que se utiliza principalmente para tratar enfermedades como la diabetes insípida central y la enuresis nocturna en niños de cinco años o más. Al almacenarlo, debe refrigerarse a baja temperatura, preferiblemente liofilizarse a -20 grados y sellarse, y colocarse en un ambiente oscuro y seco. Al actuar sobre el receptor V1, produce un efecto antidiurético, 400 veces más potente que la vasopresina y tiene un efecto más débil sobre el músculo liso, así como un efecto vasopresor más débil. Puede aumentar significativamente el contenido de moléculas de agua en el líquido tubular renal, reducir la producción de orina y al mismo tiempo reducir la reabsorción de iones de calcio y sodio en el conducto colector medular renal, ejerciendo así un fuerte efecto antidiurético.
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Tapas de botellas y corchos personalizados:
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Fórmula química |
C46H64N14O12S2 |
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Masa exacta |
1068 |
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Peso molecular |
1069 |
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m/z |
1068 (100.0%), 1069 (49.8%), 1070 (12.1%), 1070 (9.0%), 1069 (5.2%), 1071 (4.5%), 1070 (2.6%), 1070 (2.5%), 1069 (1.6%), 1071 (1.2%), 1071 (1.1%), 1072 (1.1%) |
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Análisis elemental |
C, 51.67; H, 6.03; N, 18.34; O, 17.96; S, 6.00 |
desmopresina, como análogo de la hormona antidiurética sintetizado artificialmente, tiene un valor importante en el tratamiento clínico de animales de compañía como perros y gatos. Activa el receptor V2 en el conducto colector renal, promueve el transporte de acuaporina-2 (AQP2) por membrana, mejora significativamente la capacidad de reabsorción de agua de los túbulos renales, reduciendo así el volumen de orina y aumentando la presión osmótica de la orina.
La diabetes insípida central es una enfermedad causada por una secreción insuficiente de hormona antidiurética (ADH) debido a un daño en el sistema hipotalámico-hipofisario, lo que provoca poliuria, polifagia y orina de baja gravedad específica. Mediante la suplementación exógena de la actividad de la ADH, se ha convertido en el fármaco principal para el tratamiento de la ICD.
1. Plan de tratamiento para perros
Posología y método de administración: La dosis oral es de 0,1 a 0,2 mg/hora, 2 a 3 veces al día; La dosis de inyección intramuscular es de 0,05 a 0,1 μg/kg, 1 a 2 veces al día. En casos de ICD secundaria a perros ancianos o tumores hipofisarios, el ajuste de dosis debe combinarse con exámenes de imágenes (como la resonancia magnética).
Monitoreo de la eficacia: dentro de las 24 horas posteriores al tratamiento, la producción de orina se puede reducir entre un 50% y un 70% y la presión osmótica de la orina puede aumentar de<100mOsm/kg to>600 mOsm/kg. Es necesario un control regular de la concentración de sodio en sangre (valor objetivo 140-150 mmol/L) para evitar la hiponatremia (nivel de sodio en sangre).<135mmol/L).
Manejo a largo plazo: los perros con CDI idiopática requieren medicación de por vida, mientras que los casos secundarios de traumatismos o tumores pueden aliviarse con el control de la enfermedad primaria.
2. Plan de tratamiento para gatos
Posología y método de administración: La dosis oral es de 0,025 a 0,05 mg/hora, dos veces al día; Instilación del saco conjuntival (gotas nasales) 2-4 gotas/tiempo, 1-2 veces al día.
Las razas sensibles como el pastor alemán y el caniche mini deben controlarse más de cerca.
Evaluación de la eficacia: A los 3 días de tratamiento, hubo una reducción significativa en la ingesta de agua y un aumento de más del 50% en la concentración de orina. La CDI primaria en gatos requiere medicación de por vida, mientras que los casos secundarios (como lesión cerebral traumática y tumores hipofisarios) pueden suspenderse con el tratamiento de la enfermedad primaria.
Prevención y control de riesgos: Los gatos son más sensibles a la hiponatremia y deben limitar estrictamente su ingesta de agua (menor o igual a 40 ml/kg/día durante el tratamiento) y controlar los síntomas de intoxicación por agua, como vómitos y ataxia.
Herramienta de diagnóstico para la prueba de función de concentración de orina renal.
Puede usarse para distinguir la diabetes insípida cerebral (CDI) de la diabetes insípida renal (NDI), y su principio es evaluar la capacidad de concentración renal mediante estimulación exógena de ADH.
1. Proceso experimental
Etapa de prohibición del agua: a los animales se les prohíbe el agua durante 8 a 12 horas hasta que la densidad de su orina se estabilice o su peso corporal disminuya en un 5%.
Estimulación farmacológica: inyección intramuscular de MINIRIN (perro: 2 μ g/15 kg de peso corporal; gato: 1 μ g/5 kg de peso corporal).
Indicadores de seguimiento: recolecte orina cada 2 horas después de la inyección para detectar la presión osmótica y la gravedad específica de la orina.
2. Criterios de diagnóstico
CDI: After injection, the urinary osmotic pressure significantly increased (>600 mOsm/kg), lo que indica una respuesta renal normal a la ADH y el problema radica en la vía de secreción de la ADH.
NDI: No hubo cambios significativos en la presión osmótica de la orina después de la inyección (<300mOsm/kg), indicating insensitivity of the kidneys to ADH, which may be caused by congenital receptor defects or secondary kidney injury.
3. Importancia clínica
Perros como el pastor alemán y el husky siberiano son propensos a sufrir NDI primaria, y es necesario desarrollar planes de tratamiento después de excluir la CDI mediante experimentos.
Gatos: la NDI primaria en gatitos (de 2 a 6 meses de edad) puede estar relacionada genéticamente y los resultados de la prueba afectan directamente la evaluación del riesgo reproductivo.
Hemostasia y prevención de enfermedades hemorrágicas.
desmopresinaPromueve la liberación del factor VIII de coagulación y del factor von Willebrand (vWF) de las células endoteliales, aumentando la concentración de estos factores en plasma y ejerciendo así efectos hemostáticos.
1. Tratamiento de la enfermedad de Von Willebrand (EvW)
Indicaciones: Pacientes con EvW tipo I, especialmente indicado para el control de hemorragias tras cirugía o traumatismo.
Régimen de dosificación: la inyección intravenosa de 0,5 a 1 μg/kg, utilizada 30 minutos antes de la cirugía, puede acortar el tiempo de sangrado entre un 30% y un 50%.
Monitoreo de la eficacia: evaluar el efecto mediante la detección del antígeno vWF y la medición del tiempo de sangrado y, si es necesario, combinar la terapia de transfusión sanguínea.
2. Trastornos de la coagulación relacionados con el hígado
Mecanismo: los animales cirróticos sufren de deficiencia del factor de coagulación debido a una disminución de la función de síntesis del hígado, y MINIRIN puede corregir temporalmente la disfunción plaquetaria.
Escenario de aplicación: antes de la cirugía para la encefalopatía hepática en perros y gatos, la inyección intravenosa de 0,3 μg/kg puede reducir el sangrado intraoperatorio entre un 20% y un 40%.
3. Intervención para el sangrado-inducido por fármacos
Caso: Disfunción plaquetaria causada por sobredosis de aspirina, la administración oral de desmopresina 0,1 mg/tiempo puede acortar el tiempo de sangrado.
Precaución: debe usarse en combinación con vitamina K para evitar depender únicamente de análogos de la ADH.
Regulación de la lesión cerebral/poliuria postoperatoria
Los animales con lesión cerebral o cirugía a menudo presentan síntomas de poliuria, que pueden mantenerse reduciendo la producción de orina para mantener el equilibrio de líquidos.
1. Lesión cerebral traumática (LCT)
Application timing: Start treatment when polyuria (urine volume>50ml/kg/día) ocurre 24-48 horas después del TCE.
Ajuste de dosis: La dosis inicial es de 0,05 μg/kg, administrada cada 12 horas y ajustada a 0,1 μg/kg según la producción de orina.
Enfoque de seguimiento: el sodio en sangre y la presión intracraneal deben detectarse conjuntamente para evitar que la retención de agua agrave el edema cerebral.
2. Diabetes insípida posoperatoria
Tipos quirúrgicos: resección de tumores hipofisarios, derivación ventriculoperitoneal, etc.
Plan de tratamiento: Inyecte inmediatamente 0,5 μg/kg por vía intravenosa después de la cirugía y luego cambie a mantenimiento oral.
Evaluación pronóstica: el 90 % de los casos restablece el equilibrio de líquidos en 72 horas y el pronóstico a largo plazo-depende del control de la enfermedad primaria.
Sangrado urémico: los animales con insuficiencia renal crónica son propensos a sangrar debido a la función plaquetaria anormal y la desmopresina puede mejorar temporalmente la función de la coagulación.
Posología: Inyección intravenosa de 0,2 μg/kg, una vez al día, en combinación con eritropoyetina.
Cetoacidosis diabética (CAD): el estado hiperosmolar conduce a la resistencia a la ADH y la desmopresina puede ayudar a corregir la poliuria.
Atención: se deben controlar el azúcar en sangre y la acidosis antes de iniciar el tratamiento con ADH.
Caso real
Tratamiento canino de CDI: Un Golden Retriever macho de 5-años desarrolló CDI debido a un adenoma pituitario, con una producción diaria de orina de 12 litros. Después de usar desmopresina (0,1 μ g/kg, dos veces al día), la producción de orina disminuyó a 4 litros, la concentración de sodio en sangre aumentó de 125 mmol/l a 142 mmol/l y los síntomas mejoraron significativamente.
Hemostasia quirúrgica para la EvW felina: una gata de peluche de 3-años requiere cirugía de esterilización debido a la EvW tipo I. El uso preoperatorio de desmopresina (0,1 μg/kg, inyección intravenosa) dio como resultado una reducción del 50% en el sangrado intraoperatorio y una buena recuperación posoperatoria.
Poliuria después de una lesión cerebral canina: Un labrador retriever macho de 8-años sufrió una lesión cerebral debido a un accidente automovilístico y desarrolló poliuria (8 litros por día) después de la cirugía. Después de usar desmopresina (0,05 μ g/kg, dos veces al día), la producción de orina disminuyó a 3 litros y la concentración de sodio en sangre se mantuvo normal.
Un método para la síntesis de ciclación en fase sólida-dedesmopresinaLa vasopresina resuelve los problemas de la gran cantidad de líquido residual generado por la oxidación en fase-líquida del aire, el proceso de producción obsoleto, la baja eficiencia y el exceso de subproductos-de yodo como oxidante en las tecnologías existentes.
Las siguientes son algunas ecuaciones químicas involucradas en los métodos anteriores:
La ecuación química para acoplar aminoácidos:
Gli: COOH + NH2resina → resina COO + NH3
Arg (pbf): COOH + NH2resina → resina COO + NH3
Ventajas: COOH + NH2resina → resina COO + NH3
Cis (Trt): COOH + NH2resina → resina COO + NH3
Asn (Trt): COOH + NH2resina → resina COO + NH3
Gln (Trt): COOH + NH2resina → resina COO + NH3
Phe: COOH + NH2resina → resina COO + NH3
Tyr (tBu): COOH + NH2resina → resina COO + NH3
Mpa (Trt): COOH + NH2resina → resina COO + NH3
La ecuación química para eliminar grupos protectores:
Cys (Trt): resina COO + C2frecuencia cardíaca3O2→ COOH + TrtF
Mpa (Trt): resina COO + C2frecuencia cardíaca3O2→ COOH + TrtF
La ecuación química para la reacción de anillo sólido:
Formación de péptidos cíclicos: C30H26NO5R → Resina peptídica cíclica RinkAmide
La ecuación química para el craqueo:
Formación de depresina: resina peptídica cíclica RinkAmide → C46H64N14O12S2
Los pasos del proceso de síntesis son los siguientes:
La resina RinkAmide AM se acopló con 9 aminoácidos en secuencia, a saber, Fmoc Gly OH, Fmoc D-Arg (pbf) - OH, Fmoc Pro OH, Fmoc Cys (Trt) - OH, Fmoc Asn (Trt) - OH, Fmoc Gln (Trt) - OH, Fmoc Phe OH, Fmoc Tyr (tBu) - OH, Mpa (Trt) - OH. Las condiciones de acoplamiento específicas pueden consultar la literatura relevante o los manuales de operación experimental.
Una vez completado el acoplamiento, limpie la resina para eliminar los aminoácidos y las impurezas que no hayan reaccionado.
Enjuague la resina con solución de TFA/DCM al 1% para eliminar el grupo protector Trt en Cys (Trt) y Mpa (Trt).
Después del enjuague, limpie la resina para eliminar los residuos de TFA y DCM.
La resina procesada reacciona con reactivos oxidantes para formar péptidos cíclicos a partir de aminoácidos. Las condiciones de reacción específicas y la selección de reactivos de oxidación pueden consultar la literatura relevante o los manuales de operación experimental.
Una vez completada la reacción, limpie la resina para eliminar los agentes oxidantes y las impurezas que no hayan reaccionado.
Descomponer la resina peptídica cíclica para obtener deaminovasopresina. Las condiciones de craqueo específicas pueden consultar la literatura relevante o los manuales de operación experimentales.
Una vez completada la lisis, eldesmopresinaLa vasopresina se purifica para eliminar impurezas y subproductos-.
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