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Dermorfina en humanoses un compuesto peptídico compuesto por múltiples residuos de aminoácidos, con una fórmula molecular de C40H50N8O10, CAS 77614-16-5 y un peso molecular de 802,87. La molécula contiene múltiples enlaces disulfuro y la presencia de estos enlaces disulfuro le da al péptido un cierto grado de rigidez y estabilidad. El péptido dermorfina es soluble en disolventes orgánicos como metanol, etanol, acetona, acetato de etilo, cloroformo, metiletilcetona y benceno, pero no en agua. Esta característica de disolución plantea ciertos desafíos para su preparación y purificación. No hay un pico de absorción evidente en el rango de luz visible, lo que está relacionado con la ausencia de grupos coloreados. Tiene cierto grado de estabilidad a altas temperaturas, lo que le confiere cierto grado de resistencia al calor durante la preparación, almacenamiento y uso. Tiene ciertas propiedades ácido-base y cierta estabilidad en condiciones ácidas, pero puede sufrir descomposición o deterioro en condiciones alcalinas.
Paquete
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Comentario
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Fórmula química |
C28H27NO4S |
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Masa exacta |
802.36 |
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Peso molecular |
802.89 |
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m/z |
802.36 (100.0%), 803.37 (43.3%), 804.37 (9.1%), 803.36 (3.0%), 804.37 (2.1%), 804.37 (1.3%) |
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Análisis elemental |
C, 59.84; H, 6.28; N, 13.96; O, 19.93 |
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Morfológico |
Polvo |
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Color |
De blanco a blanquecino- |
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Punto de fusión |
157 – 159 grados |
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Punto de ebullición |
1323,8 ± 65,0 grados C (previsto) |
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Densidad |
1,363 ± 0,06 g/cm3 (previsto) |
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Condiciones de almacenamiento |
2-8 grados |
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Solubilidad Alcohol |
Solublesoluble 40 partes de disolvente |
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Coeficiente de acidez ( pKa ) |
83 ± 0,15 (previsto) |
Tapas y corchos de botellas personalizados
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Métodos de síntesis
Método 1: síntesis de péptidos en fase sólida
El método de síntesis de péptidos en fase sólida-es un método de síntesis de laboratorio comúnmente utilizado, que se basa en el principio de sintetizar cadenas peptídicas protegidas con aminoácidos en un portador en fase sólida-para evitar dificultades en la agregación y separación durante el proceso de síntesis. Este método incluye los siguientes pasos:
Seleccione portadores de fase sólida adecuados, como resina de poliestireno, polietileno piridina, etc., y fije aminoácidos protegidos por aminoácidos (como aminoácidos Boc) en el portador de fase sólida utilizando métodos como clorometil éter o diclorometilsilano.
Agregue un portador de fase sólida, un solvente orgánico y un agente de condensación (como DIC/Oxyma) al reactor y luego agregue aminoácidos protegidos con carboxilo para reaccionar con los grupos amino en el portador de fase sólida para formar enlaces peptídicos.
Lave la solución de reacción con diclorometano anhidro o n-hexano y lave la cadena peptídica con un agente de condensación o disolvente de protones. Repita la operación anterior hasta que se complete la síntesis de la cadena peptídica.
Utilice un disolvente de protones para romper la cadena peptídica y elimine el grupo protector con ácido clorhídrico diluido o álcali para obtener el péptido crudo.
Utilice la cromatografía para separar y purificar el producto bruto y obtener dermorfina de alta-pureza.
Método 2: biosintético
La biosíntesis es un método para producir compuestos peptídicos utilizando microorganismos o células. Este método normalmente utiliza las vías metabólicas de microorganismos o células para producir moléculas objetivo, como el uso de fermentación microbiana para producir antibióticos. La ventaja de la biosíntesis es que puede utilizar la capacidad metabólica natural de los organismos para producir moléculas objetivo, pero requiere controlar las condiciones de crecimiento y las vías metabólicas de los microorganismos o las células.
La biosíntesis es un método para producir dermoquinina utilizando microorganismos o células. Este método normalmente utiliza las vías metabólicas de microorganismos o células para producir moléculas objetivo, como el uso de fermentación microbiana para producir antibióticos. Los siguientes son los pasos detallados y las ecuaciones químicas para la biosíntesis de corticorpina:
Selección de cepas: seleccione microorganismos o células que puedan producir péptidos como cepas, como mohos, levaduras, bacterias, etc.
Cultivo de semillas: Inocular la cepa seleccionada en el medio de cultivo de semillas para un cultivo y reproducción moderados para obtener suficiente biomasa.
Cultivo de fermentación: inocular microorganismos o células obtenidas del cultivo de semillas en un medio de fermentación y realizar un cultivo de fermentación en condiciones adecuadas para promover la producción de corticorpina.
Extracción de pikefalina: la pikefalina se puede extraer del caldo de fermentación mediante métodos físicos (como centrifugación, filtración), métodos químicos (como extracción, intercambio iónico) o métodos biológicos (como adsorción, precipitación).
Purificación de pikefalina: la pikefalina extraída se purifica mediante cromatografía, precipitación y otros métodos para obtener pikefalina de alta-pureza.
La siguiente es una ecuación química específica para la biosíntesis de dermorfina:
Cultura de fermentación
CO₂+H₂O+C3H7ClN2O2S → CHO-R+CO ₂+C3H7N+C10H15N5O10P2
Extracción y purificación
CHO-R+H ₂ O → CHOH-R+C3H7N+C10H15N5O10P2
CHOH-R+H ₂ O → CH ₂ OH-R+C3H7N+C10H15N5O10P2
CH ₂ OH-R+H ₂ O → CH ₂ OHCH ₂ OH-R+C3H7N+C10H15N5O10P2
CH ₂ OHCH ₂ OH-R+H ₂ O → CH ₂ OHCH ₂ OHCH ₂ OH-R+C3H7N+C10H15N5O10P2
La dermorfina es uno de los opioides que tiene una fuerte actividad analgésica. La dermorfina se descubrió por primera vez en la piel de ranas en América del Sur. Algunos péptidos producidos in vivo tienen efectos fisiológicos similares a los de la morfina. Sin embargo, el mecanismo de la analgesia con dermorfina aún no está claro.
Dermorfina en humanosTambién se utiliza ampliamente en el campo de la farmacognosia. La farmacognosia es una ciencia que estudia las drogas naturales, implicando el descubrimiento, identificación, producción y aplicación de drogas. La pikefalina, como péptido bioactivo natural, tiene múltiples efectos farmacológicos y actividades biológicas, lo que la hace ampliamente aplicable en farmacognosia. Las siguientes son las diversas aplicaciones de los corticosteroides en farmacognosia:
Como producto natural con múltiples efectos farmacológicos y actividades biológicas, la corticorpina puede utilizarse como candidato para el desarrollo de fármacos. En el proceso de descubrimiento e identificación de fármacos, es necesario estudiar e identificar en detalle la estructura química, la actividad biológica, las propiedades farmacocinéticas y otros aspectos de la corticorpina. A través de estos estudios, se puede determinar la eficacia y el mecanismo de acción de la corticorpina, proporcionando una base científica para el posterior desarrollo y producción de fármacos.
Después de determinar la eficacia y el mecanismo de acción de la dermorfina, el campo de la farmacognosia aún necesita optimizar su proceso de producción. Esto incluye seleccionar materias primas adecuadas, optimizar los métodos de extracción y separación y mejorar los procesos de producción. Al optimizar el proceso de producción, se puede mejorar la eficiencia de la producción y la calidad del producto de opioides, se pueden reducir los costos de producción y se pueden proporcionar mejores condiciones para la producción y aplicación de medicamentos.
Después de determinar el proceso de producción de dermorfina, el campo de la farmacognosia requiere la producción y el control de calidad de los fármacos. Esto incluye el desarrollo de procesos de producción correspondientes y estándares de calidad basados en indicadores como la estructura química, la actividad biológica y las propiedades farmacocinéticas de la dermorfina. A través de estas normas y regulaciones, se puede garantizar la calidad y estabilidad de los medicamentos, y se puede garantizar la seguridad y eficacia de los medicamentos.
En el campo de la farmacognosia, todavía existe la necesidad de estudiar el mecanismo de acción de los fármacos. Esto incluye estudiar las formas en que las corticorpinas interactúan con los objetivos, así como sus efectos en varios sistemas del cuerpo. A través de estos estudios, podemos obtener una comprensión más profunda de la eficacia y seguridad de los medicamentos, proporcionando bases teóricas para la mejora y optimización de los medicamentos.
Una vez finalizada la producción y el control de calidad de los medicamentos, se requieren ensayos clínicos y evaluación de medicamentos en el campo de la farmacognosia. Esto incluye evaluar la farmacodinamia, la farmacocinética, la seguridad y otros aspectos de la corticorpina. A través de estas evaluaciones se puede obtener una comprensión integral de la eficacia, seguridad y reacciones adversas de los medicamentos, proporcionando una base científica para su aplicación.
Dermorfina en humanos, también conocido como su nombre químico, es un agonista natural del receptor opioide μ-heptapéptido (MOR) descubierto en la piel de los anfibios. Su número CAS es 77614-16-5, lo que indica su identidad química única. El péptido consta de siete aminoácidos con la secuencia H2N-Tyr-DAla-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2, lo que le otorga una fórmula molecular de C40H50N8O10 y un peso molecular promedio de 802,87.
La dermorfina se aisló originalmente de la piel de una rana arborícola sudamericana, destacando su origen natural. Este péptido exhibe fuertes propiedades analgésicas debido a su capacidad para activar los receptores opioides μ-en el cuerpo, de manera similar a los efectos de la morfina. Sin embargo, el mecanismo preciso de su acción analgésica aún no está claro.
Además de su aparición natural, la dermorfina también se puede sintetizar químicamente con fines de investigación. Se utiliza comúnmente en estudios científicos debido a su alta pureza (hasta 99%) y actividad biológica específica. Sin embargo, es importante tener en cuenta que la dermorfina sólo está destinada a la investigación y no debe utilizarse en humanos.
Los efectos físicos del péptido dermorfina en la dinámica de la cadena peptídica.
Control dinámico de la distribución de carga.
Carga neta y punto isoeléctrico
La carga neta de la dermorfina es -1 (pH 7,4) y su punto isoeléctrico es 5,8. Su distribución de carga exhibe características de carga negativa en el extremo N- (disociación del grupo hidroxilo fenólico de Tyr ¹) y carga negativa débil en el extremo C- (disociación parcial del grupo hidroxilo de Ser ⁷). Esta distribución de carga le permite unirse a las proteínas plasmáticas (como la albúmina, pI=4.7) en la sangre a través de interacciones electrostáticas, lo que prolonga la vida media a 20-30 horas (el IGF-1 natural solo tarda 10-20 minutos).
Cambios conformacionales dependientes del pH.
En ambientes ácidos (como los lisosomas, pH 4,5), la protonación del hidroxilo fenólico de Tyr ¹ conduce a:
El enlace de hidrógeno con D-Ala está roto y la estructura de la esquina - está suelta;
La exposición del núcleo hidrofóbico promueve la unión con los receptores;
Reduzca la carga neta a 0, disminuya la unión con las proteínas plasmáticas y mejore la permeabilidad del tejido.
Este cambio conformacional dependiente del pH aumenta tres veces la actividad analgésica de la dermorfina en el sitio de la inflamación (disminución del pH).
Funciones biológicas de los cambios conformacionales dinámicos.
Selección de conformación para la unión al receptor.
La unión de dermorfina al receptor μ sigue un mecanismo de "ajuste inducido por selección conformacional":
Conformación preorganizada: Dermorphin existe en una conformación activa con rotación N-terminal - y curvatura aleatoria C-terminal en solución;
Detección de receptores: el bolsillo conformacional del receptor solo se adapta a conformaciones específicas y excluye otros estados de baja-energía;
Unión inducida: después de la unión, la cadena lateral de Ser ⁷ gira 120 grados y forma un nuevo enlace de hidrógeno con el receptor Glu ③¹⁰, estabilizando el complejo.
Este proceso da como resultado una tasa de unión constante (k ₁) de 1,2 × 10 ⁸ M ⁻¹ s ⁻¹, mucho más alta que la morfina (3,5 × 10 ⁶ M ⁻¹ s ⁻¹).
Base estructural de la resistencia enzimática.
La resistencia de la dermorfina a las peptidasas se origina por:
Blindaje estereoscópico de D-Ala: el grupo metilo de D-Ala obstruye el acercamiento de la tripsina (escisión del extremo Lys/Arg-C) y la quimotripsina (escisión de residuos aromáticos del extremo - C);
Estructura compacta: El ángulo - hace que la cadena peptídica sea esférica, reduciendo el área de contacto con el centro activo de la peptidasa;
Distribución de carga: las cargas negativas se concentran en el extremo N-, repeliendo las superficies de peptidasa cargadas negativamente.
Los experimentos han demostrado que la vida media-de la dermorfina en suero es 10 veces mayor que la de los péptidos opioides naturales.
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