acetato de cetrorelixes un antagonista del receptor de GnRH, con una estructura química compuesta por múltiples aminoácidos conectados por enlaces peptídicos. La fórmula molecular es C70H92ClN17O14·C2H4O2, CAS120287-85-6, y un peso molecular de aproximadamente 1491,11. Polvo sólido de color blanco a blanco grisáceo, inodoro. También tiene amplias aplicaciones en el campo de la investigación científica. Debido a su efecto antiproliferativo comparable al de los agonistas de GnRH-I, el método binario de agonistas y antagonistas de GnRH-I puede no ser aplicable al sistema GnRH-I en células cancerosas. Esto lo convierte en una poderosa herramienta para estudiar el mecanismo de acción y posibles dianas terapéuticas del sistema GnRH-I en células tumorales. A través de una investigación en profundidad sobre el mecanismo de acción y los efectos antiproliferativos del producto, se ayuda a comprender mejor los mecanismos de crecimiento y proliferación de las células tumorales, proporcionando apoyo teórico para el desarrollo de métodos de tratamiento de tumores más eficaces.
|
Tapas de botellas y corchos personalizados:
|
|
|
Fórmula química |
C74H96ClN17O16 |
|
Masa exacta |
1514 |
|
Peso molecular |
1515 |
|
m/z |
1514 (100.0%), 1515 (80.0%), 1516 (32.0%), 1516 (31.6%), 1517 (25.6%), 1518 (10.1%), 1517 (8.2%), 1515 (6.3%), 1516 (5.0%), 1516 (3.3%), 1517 (2.6%), 1519 (2.4%), 1517 (2.0%), 1517 (1.9%), 1518 (1.6%), 1518 (1.6%), 1515 (1.1%), 1518 (1.1%), 1518 (1.0%) |
|
Análisis elemental |
C, 58,66; H, 6,39; Cl, 2,34; norte, 15,72; Oh, 16,90 |
acetato de cetrorelixes un antagonista del receptor de GnRH con múltiples usos. Para los medicamentos clínicos terminales de este producto, se trata principalmente del tratamiento de enfermedades hormonodependientes, terapia de reproducción asistida, investigación científica y otros campos. Sin embargo, cabe señalar que Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. produce productos químicos primarios para fines de investigación de laboratorio, no medicamentos clínicos terminales.
(1) Fibromas uterinos: al antagonizar el receptor de GnRH e inhibir la secreción de gonadotropinas, el objetivo es reducir el tamaño de los fibromas uterinos y aliviar los síntomas. En la práctica clínica, se utiliza habitualmente para tratar los fibromas uterinos graves, especialmente cuando la cirugía o la medicación no son adecuadas. Durante el uso de este medicamento, los pacientes deben someterse a un estrecho seguimiento por parte de los médicos para garantizar resultados de tratamiento seguros y eficaces.
(2) Cáncer de próstata: también se utiliza para tratar el cáncer de próstata. Inhibir la secreción de gonadotropinas puede ayudar a controlar la progresión del cáncer de próstata. En el tratamiento del cáncer de próstata, generalmente se combina con otros métodos de tratamiento como cirugía, radioterapia y quimioterapia para proporcionar un plan de tratamiento más completo.
En el campo de la terapia de reproducción asistida, el acetato de cetuximab juega un papel crucial como fármaco importante. Se utiliza principalmente para inhibir la secreción de gonadotropinas como la hormona folículo estimulante y la hormona luteinizante, logrando así un control preciso sobre el proceso de superovulación. Este mecanismo tiene implicaciones importantes para mejorar la tasa de éxito de la fertilización in vitro (FIV).
Específicamente, el acetato de cetuximab regula negativamente la sensibilidad de la glándula pituitaria a la GnRH al unirse al receptor de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) en la glándula pituitaria anterior, reduciendo así la liberación de gonadotropinas. Este efecto inhibidor permite que múltiples folículos del ovario se desarrollen en un estado relativamente sincronizado, evitando el desarrollo folicular asincrónico y mejorando así la cantidad y calidad de los óvulos maduros obtenidos.
En la práctica de la terapia de reproducción asistida, el uso de acetato de cetuximab suele realizarse después de los análogos de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRHa). GnRHa, como regulador, puede reducir inicialmente la sensibilidad de la glándula pituitaria a GnRH, sentando las bases para un tratamiento posterior con acetato de cetuximab. Al combinar GnRHa con acetato de cetuximab, los médicos pueden controlar con mayor precisión el proceso de superovulación, asegurando que los folículos se desarrollen y maduren en el momento y las condiciones ideales.
(1) Investigación del cáncer: tiene una amplia gama de aplicaciones en el campo de la investigación del cáncer. Debido a su efecto antiproliferativo comparable al de los agonistas de GnRH-I, el método binario de agonistas y antagonistas de GnRH-I puede no ser aplicable al sistema GnRH-I en células cancerosas. A través de una investigación en profundidad sobre el mecanismo de acción y los efectos antiproliferativos del cetrorelixaceto, es útil comprender mejor los mecanismos de crecimiento y proliferación de las células tumorales y proporcionar apoyo teórico para el desarrollo de métodos de tratamiento de tumores más eficaces.
(2) Investigación en medicina reproductiva: también tiene aplicaciones importantes en la investigación en medicina reproductiva. Puede utilizarse para estudiar la secreción y los mecanismos reguladores de las gonadotropinas, así como para explorar la etiología y los métodos de tratamiento de la infertilidad. El estudio del mecanismo de acción y el efecto terapéutico de esta sustancia ayuda a obtener una comprensión más profunda del estado fisiológico y patológico del sistema reproductivo, proporcionando nuevas ideas y métodos para mejorar la salud reproductiva y la fertilidad.
(3) Investigación farmacológica: también se utiliza en investigación farmacológica para explorar los efectos y mecanismos farmacológicos de los antagonistas del receptor de GnRH. A través de la investigación farmacológica, podemos comprender mejor las características de acción y los posibles objetivos terapéuticos de los antagonistas del receptor de GnRH in vivo, proporcionando información y orientación útiles para el diseño y desarrollo de fármacos.
Además de los fines anteriores, también pueden existir otras aplicaciones. Por ejemplo, puede utilizarse para el establecimiento y la investigación de modelos animales para comprender los mecanismos farmacológicos y fisiológicos de los antagonistas del receptor de GnRH en animales. Además, el cetrorelixacetato también se puede utilizar en algunos ensayos y estudios clínicos para evaluar su eficacia y seguridad en enfermedades o situaciones específicas.
Es un fármaco peptídico sintetizado artificialmente con una estructura química de N- -Terc butoxicarbonil-3- [3- (2-naftil) - D-propilamino] -6, 9,12,15,18,21-hexahidro-22-metil-1H- -pirrolo [2,1,5] clorhidrato de éster etílico de hexatriamida-24-carboxilato. Este medicamento se usa para tratar enfermedades como el cáncer de próstata y la endometriosis.
Método 1:
El método de síntesis de laboratorio de Cetrorelixacetato es el siguiente:
Sintetizar dimetilformamida N-terc butoxicarbonil-3-(2-naftil)-D-alanina terc butil éster.
Dimetilformamida N-terc butoxicarbonil-3- (2-naftil) - D-alanina terc butil éster es un compuesto precursor del cetrorelixacetato y su método de síntesis es el siguiente:
(1) En primer lugar, se hizo reaccionar 2-naftil-D-alanina con dimetilformamida bajo protección con nitrógeno en un baño de agua helada para obtener el producto intermedio 1;
(2) Luego, agregar agente clorante de terc-butoxicarbonilo, agregar DMAP y reaccionar durante 24 horas para obtener el producto intermedio 2;
(3) Finalmente, el producto objetivo, dimetilformamida N-terc butoxicarbonil-3- (2-naftil) - D-alanina terc butil éster, se obtuvo mediante reacción fotoquímica.
Sintetizar N- -Terc butoxicarbonilo-3- [3- (2-naftil) - D-propilamino] -6,9,12,15,18,{{11 }}hexahidro-22-metil-1H- -pirrolo[2,1,5]hexanitramida.
N- - Terc butoxicarbonilo-3- [3- (2-naftil) - D-propilamino] -6,9,12,15,18,{{11} }hexahidro-22-metil-1H- -pirrolo[2,1,5]hexatriamida es un producto intermedio y su método de síntesis es el siguiente:
(1) En primer lugar, el éster terc-butílico de N-terc-butoxicarbonil-3-(2-naftil)-D-alanina obtenido en el primer paso se hace reaccionar con 1-hidroxi-7-amino-6,9,20-trioxi-17-metil-16-alquil-2,5,8,11, 14,19-hexahidro-1H-diazo[5,4-e]pirimidin-3-ona bajo protección con nitrógeno para obtener el producto intermedio 3;
(2) Luego, agregar reactivos como nitrito de cobre y sulfato de cobre y reaccionar en condiciones de luz para obtener el producto intermedio 4;
(3) Finalmente, el producto objetivo, N, se obtuvo mediante purificación y cristalización- - Terc butoxicarbonil-3- [3- (2-naftil) - D-propilamino] {{ 7}},9,12,15,18,21-hexahidro-22-metil-1H- -pirrolo [2,1,5] hexanitramida.
sintetizaracetato de cetrorelix.
Es la conversión de N- -Terc butoxicarbonil-3-[3-(2-naftil)-D-propilamino]-6,9,12,15,18 ,21-hexahidro-22-metil-1H- - El producto obtenido de la reacción de pirrolo [2,1,5] hexanitramida con El cloruro de acetilo se sintetiza de la siguiente manera:
(1) En primer lugar, añadir N- -Terc butoxicarbonil-3- [3- (2-naftil) - D-propilamino] -6,9,12,15, 18,21-hexahidro-22-metil-1H- -pirrolo[2,1,5]hexanitramida reacciona con cloruro de acetilo en diclorometano para obtener productos de acetilación;
(2) Luego, agregue ácido clorhídrico para obtener el producto.
Método 2:
Un método para purificar acetato de cetuximab, que comprende los siguientes pasos:
Tratamiento de resina: Remoje la resina aniónica de acetato en una solución de ácido acético de 0.1 mol/L, filtre y recoja la resina;
Conversión de sal: disolver 1 g de Xiquruike crudo en 100 ml de agua, agregar 10 g de resina aniónica de acetato del paso 1, agitar a 25 grados durante 0,5 h, controlar el pH de la solución a 2,5, filtrar y recolectar. el filtrado.
Purificación: Una columna C18 de fase inversa con un tamaño de partícula de 3 μm y un tamaño de poro de 120A se equilibra utilizando una fase móvil. La fase móvil A es una solución acuosa y la fase móvil B es una solución de acetonitrilo. Tanto la fase móvil A como la fase móvil B se añaden con un porcentaje en masa de 0.5% de solución de ácido acético. El filtrado recogido en el paso 2 se carga y se somete a elución en gradiente lineal. La tasa de cambio del % de la fase móvil B es del 0,1 %/min y la longitud de onda de detección es de 220 nm. El eluyente se recoge en secciones y se liofiliza directamente para obtener 20 mg de polvo puro de acetato de cetuximab, con un rendimiento del 40% y una pureza del 99,193%.
En general, los métodos de síntesis de laboratorio son complejos y requieren reacciones de varios pasos, utilizando reactivos como reacciones fotoquímicas y nitrito de cobre. Sin embargo, este método puede sintetizar eficientemente el producto objetivo para su uso en investigación y producción en la industria farmacéutica.
Etiqueta: cetrorelix acetato cas 120287-85-6, proveedores, fabricantes, fábrica, venta al por mayor, compra, precio, a granel, venta