acetato de terlipresinaEs un polvo o sólido cristalino blanco o casi blanco, inodoro. La fórmula molecular C52H74N16O15S2, CAS 14636-12-5, peso molecular 1287,43, pertenece a compuestos macromoleculares. Soluble en agua, casi insoluble en disolventes orgánicos como cloroformo, éter y acetato de etilo. El proceso de disolución en agua es un proceso endotérmico que requiere la absorción de una gran cantidad de calor. Por lo tanto, se puede usar agua tibia o calentamiento para mejorar la velocidad de disolución y la solubilidad durante la disolución. Tiene higroscopicidad y es propenso a la absorción de humedad en el aire, lo que provoca aglomeración del fármaco, delicuescencia, etc. Por lo tanto, durante el almacenamiento y transporte, es necesario mantener un ambiente seco y evitar el contacto con ambientes con alta humedad. Es un fármaco peptídico sintetizado artificialmente con múltiples efectos fisiológicos y farmacológicos importantes.
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Tapas de botellas y corchos personalizados:
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Fórmula química |
C52H74N16O15S2 |
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Masa exacta |
1226 |
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Peso molecular |
1227 |
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m/z |
1226 (100.0%), 1227 (56.2%), 1229 (15.5%), 1228 (9.0%), 1227 (5.9%), 1229 (5.1%), 1228 (3.3%), 1229 (3.1%), 1230 (2.8%), 1230 (1.7%), 1227 (1.6%), 1230 (1.4%) |
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Análisis elemental |
C, 50.89; H, 6.08; N, 18.26; O, 19.55; S, 5.22 |
Acetato de terlipresinaes un vasoconstrictor sintético comúnmente utilizado en el tratamiento de la cirrosis hepática, la hipertensión portal y las complicaciones relacionadas.
1. Agonistas no selectivos del receptor V1:
Se considera un agonista no selectivo del receptor V1. El receptor V1 es un receptor que existe en las células del músculo liso vascular y su activación puede conducir a la contracción del músculo liso vascular. Cuando la terlipresina se une al receptor V1, imita la hormona antidiurética natural arginina vasopresina (AVP), provocando efectos de vasoconstricción. Esta contracción ocurre principalmente en los vasos sanguíneos circundantes y en los vasos sanguíneos viscerales, especialmente en el sistema de la vena porta.
2. Efecto vasoconstrictor:
El efecto de vasoconstricción se logra estimulando el receptor V1 en las células del músculo liso vascular. Cuando esta sustancia se une al receptor V1, promueve la contracción de las células del músculo liso vascular, lo que provoca vasoconstricción. Este efecto de contracción puede afectar los vasos sanguíneos de todo el cuerpo, especialmente los vasos sanguíneos viscerales. Al aumentar la resistencia periférica total, se pueden aliviar eficazmente la congestión visceral y el edema causados por la hipertensión portal.
3. Efecto desvío:
Además de la vasoconstricción directa, también tiene un efecto de derivación. Los pacientes con hipertensión portal a menudo experimentan aumentos anormales en el flujo sanguíneo del sistema venoso portal, lo que puede provocar acumulación de sangre en el hígado y disfunción hepática. Su uso puede reducir el flujo sanguíneo en el sistema de la vena porta, guiando así la sangre a través de otras vías de desviación, como la circulación colateral. De esta forma, puede aliviar los efectos adversos de la hipertensión portal en el hígado.
4. Inhibición de la absorción de endotoxinas:
Los pacientes con hipertensión portal suelen experimentar un aumento de la permeabilidad de la mucosa intestinal, lo que provoca la entrada de endotoxinas (sustancias tóxicas producidas por bacterias) a la circulación sistémica. La presencia de estas endotoxinas puede provocar complicaciones graves, como infecciones bacterianas, desequilibrio de la microbiota intestinal, etc. Se cree que el uso de esta sustancia reduce el aumento de la permeabilidad de la mucosa intestinal, reduciendo así la absorción de endotoxinas. Esto puede ayudar a prevenir y aliviar las complicaciones asociadas con la hipertensión portal.
Pasos específicos:
acetato de terlipresinaes un fármaco peptídico sintetizado artificialmente que se puede preparar mediante métodos de síntesis de laboratorio.
Selección de materiales de partida:
Generalmente se elige una aminoresina como material de partida y los residuos de aminoácidos se conectan a la resina mediante tecnología de síntesis de péptidos en fase sólida-.
Proteger la síntesis de aminoácidos:
Seleccione los aminoácidos necesarios y protéjalos para evitar reacciones secundarias durante el proceso de síntesis. Los grupos protectores comunes incluyen Boc (terc butoxicarbonilo), Alloc (alil oxicarbonilo), etc.
Crecimiento de la cadena peptídica:
Conecte los residuos de aminoácidos al portador de fase sólida-en la secuencia deseada, formando una cadena peptídica lineal. Cada paso de la reacción debe garantizar que los grupos amino altamente activos estén protegidos para evitar reacciones secundarias innecesarias.
Protección de los grupos alilo de las cadenas laterales:
En algunos casos, para evitar que los grupos alilo de cadena lateral experimenten reacciones secundarias durante el proceso de síntesis, es necesaria la protección del alilo. Los grupos protectores comunes incluyen grupos trifluoroacetilo y cloroacetilo.
Reacción de desprotección:
Después de completar la reacción de ciclación en el residuo de aminoácido deseado, se lleva a cabo una reacción de desprotección para eliminar los grupos protectores en el residuo de aminoácido protegido. Los reactivos de desprotección comunes incluyen TFA (ácido trifluoroacético) o HCl.
Reacción de ciclación:
La transformación de cadenas peptídicas lineales en estructuras cíclicas es uno de los pasos clave en la síntesis del producto. La ciclación se puede lograr mediante diferentes métodos, como la formación de enlaces éster, enlaces amida, etc. El método de ciclación comúnmente utilizado consiste en conectar un extremo de la cadena peptídica con el otro extremo, formando una estructura circular.
Corte y purificación:
Corte las cadenas peptídicas de los portadores-de fase sólida y purifíquelas para eliminar las materias primas y los subproductos- que no hayan reaccionado. Los reactivos de corte comunes incluyen TFA (ácido trifluoroacético) o HCl, etc. La purificación generalmente se logra mediante cromatografía en columna o cristalización.
Pruebas y control de calidad:
El acetato de terlipresina sintetizado se somete a pruebas y control de calidad mediante métodos analíticos como espectrometría de masas y cromatografía líquida de alto-rendimiento para garantizar que su pureza y calidad cumplan con los requisitos.
La terlipresina, una innovadora preparación de vasopresina de acción prolongada-sintetizada artificialmente, representa un avance importante en la tecnología farmacéutica moderna en el campo de los fármacos vasoactivos. Como profármaco, la terlipresina no tiene actividad biológica directa antes de activarse. En cambio, necesita someterse a un proceso de hidrólisis enzimática específica en el cuerpo - la acción de la aminopeptidasa - para eliminar gradualmente los tres residuos de glicilo en su extremo N-, a fin de "desbloquear" y liberar lentamente la lisina vasopresina biológicamente activa. Este mecanismo único de "liberación lenta" confiere a la terlipresina importantes ventajas farmacocinéticas, lo que le permite mantener la contracción sostenida del músculo liso durante hasta 10 horas después de una sola administración. Por el contrario, el tiempo de mantenimiento de la actividad de la vasopresina tradicional a la misma dosis es de sólo 20 a 40 minutos, mucho más corto que el de la terlipresina.
Los efectos farmacológicos de la terlipresina son amplios y profundos. Contrae principalmente el músculo liso de los vasos sanguíneos viscerales, reduciendo eficazmente el flujo sanguíneo a los órganos viscerales como el mesenterio, el bazo, el útero, etc. Este mecanismo de acción es de gran importancia para reducir el flujo sanguíneo de la vena porta y aliviar la hipertensión portal. En pacientes con enfermedades hepáticas crónicas como la cirrosis, la hipertensión portal es una de las principales causas de hemorragia por várices esofágicas y la terlipresina es actualmente el único fármaco que puede mejorar significativamente la tasa de supervivencia de estos pacientes. Al reducir el flujo sanguíneo de la vena porta, la terlipresina puede reducir significativamente el riesgo de hemorragia por várices esofágicas, proporcionando una fuerte protección para la vida y la salud de los pacientes.
Además,acetato de terlipresinaTambién tiene un efecto único de reducción de la concentración de renina plasmática, lo que tiene un efecto significativo en la mejora de la función renal en pacientes con síndrome hepatorrenal. El síndrome hepatorrenal es una de las complicaciones comunes en pacientes con enfermedades hepáticas graves como la cirrosis, caracterizada por síntomas como disminución de la función renal y disminución de la producción de orina. La terlipresina puede aumentar el flujo sanguíneo renal en pacientes con síndrome hepatorrenal al reducir la concentración de renina plasmática, mejorando así la función renal, aumentando la producción de orina y ayudando a mejorar el pronóstico del paciente.
Además de las principales áreas de aplicación mencionadas anteriormente, la terlipresina también ha demostrado un valor terapéutico potencial en el shock refractario y la reanimación cardiopulmonar. En pacientes con shock refractario, la terlipresina puede proporcionar una ayuda importante para su soporte vital al contraer los vasos sanguíneos y aumentar la presión arterial. Durante el proceso de reanimación cardiopulmonar, la terlipresina también puede mejorar la perfusión cardíaca, aumentar la contractilidad del miocardio y otros mecanismos para ganar un valioso tiempo de rescate para los pacientes.
En comparación con la vasopresina tradicional, la terlipresina no solo tiene un efecto-duradero, sino que también es más segura. Debido a su lenta tasa de hidrólisis enzimática, la concentración de lisina vasopresina en la circulación se mantiene dentro de un rango seguro, evitando el riesgo de intoxicación. Mientras tanto, el uso de terlipresina es simple y conveniente, y puede administrarse por vía intravenosa, lo que la hace más adecuada para el rescate y tratamiento rápidos de pacientes críticos.
preguntas frecuentes
¿Para qué se utiliza el acetato de terlipresina?
Descripción. Se utiliza la inyección de terlipresina.para mejorar la función renal en pacientes con síndrome hepatorrenal (problema renal que ocurre en pacientes con enfermedad hepática grave) con cambios rápidos en la función renal. Este medicamento debe ser administrado únicamente por su médico o bajo su supervisión inmediata.
¿Cuál es el mecanismo de acción de la terlipresina?
Vasoconstricción de la circulación esplácnica.es el presunto mecanismo de acción de la terlipresina. Se produce un retraso de varios días entre la mejora de la función circulatoria y el aumento de la TFG. La vasoconstricción sistémica concurrente puede causar potencialmente efectos secundarios isquémicos.
¿Es la terlipresina un agonista V1?
Como agonista V1, terlipresinaAumenta la resistencia vascular sistémica, particularmente en el área esplácnica, lo que resulta en una disminución de la presión portal.. La unión a V1 también promueve la agregación plaquetaria y la glucogenólisis, mientras que la unión a V3 induce la secreción de hormona adrenocorticotrópica (ACTH).
¿Cómo detiene la terlipresina el sangrado?
Actúa principalmente sobre los receptores V1 que se encuentran predominantemente en el músculo liso arterial dentro de la circulación esplácnica, reduciendo así el flujo sanguíneo esplácnico y la presión portal y controlando el BAV. Se han publicado varios meta-análisis sobre terlipresina para BAV (Tabla complementaria 1).
¿Cuáles son los efectos secundarios de la terlipresina?
Trastornos cardíacos: taquicardia, bradicardia, edema pulmonar, disnea. Trastornos gastrointestinales: isquemia intestinal, calambres abdominales, diarrea, náuseas, vómitos. Trastornos del metabolismo y de la nutrición: raramente, hiponatremia, hiperglucemia. Trastornos del sistema nervioso: Convulsiones, dolor de cabeza.
¿Cuál es el mejor tratamiento para la cirrosis hepática?
Esto generalmente implica tratar la causa, por ejemplo,medicamentos antivirales si es causado por hepatitis B o C. Por lo general, también recibe tratamiento para ayudar a prevenir y tratar las complicaciones de la cirrosis. Esto puede incluir: medicamento laxante para ayudar a eliminar toxinas de su cuerpo.
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