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Pralmorelina(GHRP-2) es un estimulador sintético de la hormona del crecimiento hexapéptido. Al activar selectivamente los receptores de la hormona liberadora de la hormona del crecimiento (GHS-R1a) en el hipotálamo y la glándula pituitaria, estimula fuertemente la liberación de la hormona del crecimiento (GH) endógena. Su estructura única (D-Ala-D- Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂) le confiere una estabilidad y potencia superiores en comparación con la grelina natural. Alcanza el pico de niveles de GH 15 minutos después de la inyección subcutánea y tiene una vida media de aproximadamente 30 minutos.
Clínicamente, se utiliza principalmente para evaluar la función pituitaria y puede reemplazar la prueba de hipoglucemia de insulina para diagnosticar la deficiencia de GH. Los estudios han demostrado que puede promover la síntesis muscular y reducir la acumulación de grasa, y potencialmente puede aplicarse en el tratamiento de la sarcopenia y la osteoporosis. Sin embargo, debido a la posibilidad de interferir con la regulación natural de la retroalimentación de la GH, su seguridad a largo plazo-es cuestionable. En el ámbito deportivo, está catalogada como sustancia prohibida por la Agencia Mundial Antidopaje (AMA).
Tapas y corchos de botellas personalizados
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Fórmula química |
C45H55N9O6 |
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Masa exacta |
817.43 |
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Peso molecular |
817.99 |
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m/z |
817.43 (100.0%), 818.43 (48.7%), 819.43 (11.6%), 818.42 (3.3%), 819.43 (1.6%), 819.43 (1.2%) |
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Análisis elemental |
C, 66.08; H, 6.78; N, 15.41; O, 11.74 |
1. Niños con crecimiento y desarrollo deficientes
El retraso en el crecimiento y desarrollo de los niños es una enfermedad común del sistema endocrino en los niños, que se manifiesta principalmente como una altura inferior a la media de sus compañeros. Puede promover el crecimiento y desarrollo de los niños, aumentar la altura y el peso estimulando la síntesis y liberación de la hormona del crecimiento. Varios estudios han demostrado que puede promover eficazmente el crecimiento de los niños y reducir la aparición de escoliosis y deformidades óseas y articulares en pacientes con deficiencia de la hormona del crecimiento.
2. Debilidad muscular
La miastenia es un trastorno neuromuscular caracterizado por debilidad muscular, fatiga y disfunción motora. Mejora la fuerza y resistencia muscular y mejora la función motora en pacientes con debilidad muscular. Un ensayo clínico demostró que el producto mejoró significativamente la fuerza y la resistencia muscular y redujo la fatiga en pacientes con miastenia.
3. Golpes en la piel
La disqueratosis cutánea, también conocida como queratinomatosis benigna de la piel, ampollas de sudor perladas o granos en la piel, es una enfermedad de queratinización anormal común. Puede promover el crecimiento y la división celular, ayudando así a restaurar el proceso normal de renovación celular de la piel y mejorar los síntomas de los pacientes con granos. Un estudio demostró que puede mejorar eficazmente los síntomas de los pacientes con granos en la piel y reducir la aparición de ampollas de sudor en la piel.
4. Desnutrición
La desnutrición es una serie de manifestaciones clínicas provocadas por una ingesta insuficiente o mala absorción de nutrientes debido a malos hábitos alimentarios o enfermedades crónicas. Puede estimular el tracto gastrointestinal para que secrete ácido gástrico, jugo pancreático y jugo intestinal, promover la absorción de nutrientes, aumentar el apetito y mejorar la desnutrición. Un estudio demostró que fue capaz de mejorar significativamente el peso y la altura en pacientes desnutridos.
5. Hipoglucemia
La hipoglucemia es un trastorno metabólico caracterizado por niveles bajos de azúcar en sangre. Estimula la liberación de insulina y puede elevar los niveles de azúcar en sangre, tratando la hipoglucemia. Varios estudios han demostrado que tiene un efecto significativo en el tratamiento de la hipoglucemia y puede mejorar eficazmente el nivel de azúcar en sangre de los pacientes.
6. Daño hepático
El hígado es el órgano interno más grande del cuerpo humano y es responsable de la síntesis y el metabolismo de diversas sustancias. La lesión hepática es una enfermedad común, que incluye hepatitis, cirrosis y otras manifestaciones. Puede promover el crecimiento y la regeneración de las células del hígado, reparar el tejido hepático dañado y tratar el daño hepático. Un ensayo clínico demostró que puede mejorar significativamente los síntomas clínicos de pacientes con daño hepático y reducir el grado de daño a la función hepática y la necrosis de las células hepáticas.
7. Enfermedad cardiovascular
La enfermedad cardiovascular es una enfermedad causada por una disfunción del sistema cardiovascular, incluida la enfermedad coronaria, el infarto de miocardio y otras manifestaciones. Puede promover el crecimiento y la reparación del miocardio y puede reducir la presión de carga sobre el corazón, mejorando así las enfermedades cardiovasculares. Un estudio demostró que puede reducir la presión de la carga cardíaca en pacientes con enfermedad coronaria y mejorar la contractilidad del miocardio y el gasto cardíaco.
Pralmorelinaes un fármaco-sintético también conocido como GHRP-2 (péptido liberador de la hormona del crecimiento-2) con el nombre químico D-alanil-3-(2-naftilo)-D-alanil-L-alfa-aspartil-L -fenilalanil-L-lisinamida. La sustancia tiene diversos efectos fisiológicos, principalmente al promover la síntesis y liberación de la hormona del crecimiento humano para que desempeñe un papel terapéutico.
es un polipéptido compuesto por 28 residuos de aminoácidos, que están conectados entre sí mediante enlaces peptídicos. Tiene un gran peso molecular y una estructura compleja. Debido a la existencia de muchos residuos de aminoácidos y grupos de cadenas laterales diferentes, tiene un gran valor de investigación en términos de propiedades de derivatización, actividades biológicas y aplicaciones clínicas. Las características estructurales del producto se presentarán una por una a continuación.
1. Residuos de aminoácidos
Su cadena polipeptídica está compuesta de diferentes residuos de aminoácidos, que pueden representarse mediante códigos de una sola letra-, que incluyen: A, C, D, E, F, G, H, I, K, L, M, N, P, Q, R, S, T, V, W, Y. Estos aminoácidos tienen un grupo amino, un grupo carboxilo y un grupo de cadena lateral, que forman una cadena peptídica a través de enlaces peptídicos. En la cadena polipeptídica del producto, la secuencia y composición de los residuos de aminoácidos afectan directamente su actividad biológica y efecto farmacológico.
Contiene algunos residuos de aminoácidos muy raros, como la D-alanina. D-alanina y L-alanina son dos estereoisómeros con diferentes estructuras espaciales y, por lo tanto, diferentes actividades químicas y biológicas. La d-alanina puede mejorar la estabilidad del producto y promover el plegamiento de su cadena peptídica y su efecto in vivo.
L-alfa-aspartilo es un aminoácido secundario con un grupo carboxilo y dos cadenas laterales de ácido carboxílico cargadas negativamente. Desempeña un papel importante en la cadena polipeptídica del producto y puede formar enlaces iónicos con otros residuos de aminoácidos, afectando así su estructura molecular y actividad biológica. Además, el L-alfa-aspartil también puede participar en el metabolismo, como el ciclo del ácido tricarboxílico y la producción de glucosa.
El fenilalanilo es un aminoácido aromático que consta de cadenas laterales de fenilo y carboxilo. En su cadena polipeptídica, la presencia de fenilalanilo puede aumentar su hidrofilicidad y lipofilicidad, afectando así su solubilidad y biodisponibilidad. Además, el fenilalanilo también participa en múltiples procesos fisiológicos, como la síntesis de proteínas y las reacciones catalizadas por enzimas-.
(4) L-lisina:
La L-lisina es un residuo de aminoácido con una cadena lateral catiónica, que juega un papel importante en la estructura molecular y actividad biológica del mismo. La L-lisina puede formar enlaces iónicos con residuos de aminoácidos cargados negativamente, afectando así el plegamiento y la estabilidad de la cadena peptídica del producto. Además, la L-lisina también participa en diversos procesos metabólicos en los organismos y puede promover la síntesis de proteínas.
2. Enlace peptídico
Los 28 residuos de aminoácidos están conectados entre sí mediante enlaces peptídicos, que se forman mediante reacciones de condensación entre los grupos amino y los grupos carboxilo de los aminoácidos. La formación de enlaces peptídicos permite que los residuos de aminoácidos formen una disposición lineal, formando una cadena peptídica. En la cadena peptídica del producto, la posición y naturaleza del enlace peptídico afectan directamente su estructura molecular y actividad biológica.
La formación de enlaces peptídicos se logra mediante la formación de reacciones de condensación entre grupos carboxilo y grupos amino. Durante este proceso se pierde una molécula de agua y se forma un nuevo enlace peptídico. En el producto, la formación de enlaces peptídicos conecta 28 residuos de aminoácidos en una cadena peptídica lineal y forma fuertes enlaces de hidrógeno y fuerzas de van der Waals. Estas interacciones estabilizan la estructura molecular del producto, formando una conformación espacial regular.
reacción adversa
Pralmorelina(también conocido como GHRP-2, péptido liberador de hormona del crecimiento-2) es un secretagogo de la hormona del crecimiento sintetizado artificialmente que estimula la liberación de la hormona del crecimiento (GH) desde el hipotálamo y la glándula pituitaria imitando la acción de la grelina. Como reactivo de diagnóstico, se ha utilizado para evaluar la deficiencia de la hormona del crecimiento (GHD) y ha entrado en ensayos clínicos para el tratamiento de la GHD y el enanismo. A pesar de su importante efecto terapéutico, la diversidad de reacciones adversas limita su aplicación generalizada.
Reacciones adversas comunes
Reacción en el lugar de la inyección
Las reacciones en el lugar de la inyección son las reacciones adversas más directas de Pralmorelin, con una alta incidencia pero generalmente autolimitadas. Las manifestaciones específicas incluyen:
Dolor y sensibilidad:
El dolor durante la punzada o presión local después de la inyección, que a menudo se observa en las primeras etapas de la inyección subcutánea, puede estar relacionado con la estimulación farmacológica o con una operación incorrecta.
Enrojecimiento e induración:
Aparece enrojecimiento, hinchazón o bultos en el área de inyección, que pueden ir acompañados de un aumento de la temperatura de la piel y generalmente desaparecen en 24 a 48 horas.
Prurito y sarpullido:
Un pequeño número de pacientes informa picazón local o pápulas rojas, que pueden estar relacionadas con reacciones alérgicas o estimulación farmacológica de las terminaciones nerviosas de la piel.
Respuesta sistémica
Pralmorelin afecta indirectamente el metabolismo sistémico al estimular la secreción de GH, lo que puede desencadenar las siguientes reacciones:
Dolor de cabeza y mareos:
Las fluctuaciones en los niveles de GH pueden provocar cambios en la presión intracraneal o vasodilatación, lo que provoca dolores de cabeza de leves a moderados y mareos ocasionales.
Enrojecimiento y sudoración:
La medicación activa el sistema nervioso simpático, lo que provoca enrojecimiento facial y del cuello y sudores nocturnos, que son más comunes dentro de los 30 minutos posteriores a la medicación.
Somnolencia y fatiga:
La GH promueve el metabolismo acelerado y puede ir acompañada de un mayor gasto de energía; algunos pacientes informan fatiga o somnolencia después de la medicación.
Retención de agua y dolor en las articulaciones:
La GH estimula la secreción del factor de crecimiento 1 similar a la insulina-(IGF-1), lo que puede provocar un aumento del líquido de la cavidad articular, provocando dolor o hinchazón en las articulaciones.
Metabolismo y respuesta endocrina.
La interferencia de Pralmorelin con los sistemas metabólico y endocrino puede provocar:
Fluctuación de la glucosa en sangre:
La GH tiene un efecto antiinsulina y puede aumentar la glucosa en sangre en ayunas o la hemoglobina glicosilada (HbA1c), especialmente en pacientes con diabetes.
Disfunción tiroidea:
El uso prolongado puede inhibir la secreción de la hormona estimulante de la tiroides (TSH), lo que provoca hipotiroidismo, y es necesario controlar periódicamente los niveles de hormona tiroidea.
Desequilibrio electrolítico:
Un pequeño número de pacientes informan hiponatremia o hiperpotasemia, que pueden estar relacionadas con los efectos del fármaco sobre el sistema renina angiotensina aldosterona.
Preguntas frecuentes
¿Para qué se utiliza Pralmorelina?
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El uso de pralmorelina comoagente de diagnóstico para la deficiencia de GHse basa en su capacidad para aumentar notablemente los niveles plasmáticos de GH en sujetos sanos, independientemente del sexo, la obesidad o la edad.
¿Qué es Pralmorelin y cómo funciona?
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La pralmorelina (también conocida como GHRP-2) es un péptido liberador de hormona de crecimiento sintético (GHRP) que actúa como agonista del receptor de grelina. Estimula la glándula pituitaria y el hipotálamo para que liberen la hormona del crecimiento (GH) imitando la acción de la grelina, una hormona natural que regula el apetito y la secreción de GH. Esto conduce a una mayor liberación pulsátil de GH, que favorece el crecimiento, el metabolismo y la reparación de los tejidos.
¿Para qué se utiliza Pralmorelina?
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Pralmorelin se utiliza principalmente como agente de diagnóstico para evaluar la deficiencia de la hormona del crecimiento (GHD) midiendo los niveles plasmáticos de GH después de la administración. También se está investigando sus aplicaciones terapéuticas, incluido el tratamiento de la baja estatura (enanismo hipofisario), la mejora de la masa muscular en la sarcopenia y la mejora de la recuperación de lesiones. Los ensayos clínicos están explorando su potencial en trastornos metabólicos y afecciones relacionadas con la edad-.
¿Cómo se administra Pralmorelin?
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Pralmorelin se puede administrar por vía oral, intravenosa o mediante goteo nasal. Sin embargo, debido a la baja biodisponibilidad oral (0,3 a 1%), la inyección (subcutánea o intravenosa) es el método preferido para uso clínico. Se están desarrollando formulaciones nasales para mejorar la absorción y la comodidad, pero su eficacia aún está en estudio.
¿Cuáles son los efectos secundarios comunes de Pralmorelin?
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Los efectos secundarios pueden incluir reacciones en el lugar de la inyección (dolor, enrojecimiento o hinchazón), dolores de cabeza transitorios, mareos, náuseas, enrojecimiento, aumento del apetito y retención de líquidos. En raras ocasiones, puede causar dolor en las articulaciones, síndrome del túnel carpiano o entumecimiento en las extremidades. Los pacientes con diabetes no controlada deben utilizarlo con precaución debido a los posibles efectos sobre el metabolismo de la glucosa.
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