Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. es uno de los fabricantes y proveedores de acetato de deslorelina con más experiencia en China. Bienvenido a la venta al por mayor de acetato de deslorelina a granel de alta calidad aquí desde nuestra fábrica. Buen servicio y precio razonable están disponibles.
acetato de deslorelinaes un superagonista sintético de la hormona liberadora de gonadotropina-(GnRH), que pertenece a la clase de fármacos peptídicos. Su fórmula molecular es C64H83N17O12, CAS 57773-65-6 y su dosis es 1282,48. Polvo cristalino blanco, inodoro e insípido. Fácil de disolver en agua (10 mg/mL), ligeramente soluble en etanol (1 mg/mL), con una solubilidad de hasta 10 mM en DMSO. Su estructura química extiende significativamente la vida media y mejora la actividad biológica al modificar el esqueleto natural del decapéptido GnRH, lo que demuestra un amplio potencial de aplicación en los campos de la medicina veterinaria y humana.
La síntesis de acetato de deslorelina implica una serie de reacciones químicas a partir de aminoácidos protegidos. Estos aminoácidos se acoplan secuencialmente para formar la cadena principal nonapeptídica, seguido de pasos de desprotección y purificación para obtener el producto final. El proceso de síntesis preciso garantiza la alta pureza y bioactividad del acetato de deslorelina, que es esencial para su eficacia terapéutica.
Nuestro producto
Acetato de deslorelina +. COA
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Certificado de Análisis |
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nombre compuesto |
Deslorelina | |
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No. CAS |
57773-65-6 | |
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Calificación |
Grado farmacéutico | |
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Cantidad |
Personalizado | |
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Estándar de embalaje |
Personalizado | |
| Fabricante | Tecnología Co., Ltd de la floración de Shaanxi | |
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Lote No. |
20250109001 |
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MFG |
12 de eneroth 2025 |
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EXP |
8 de eneroth 2029 |
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Estructura |
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| ESTÁNDAR DE PRUEBA | GB/T24768-2009 Industria. Estándar | |
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Artículo |
Estándar empresarial |
Resultado del análisis |
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Apariencia |
Polvo blanco o casi blanco |
Conformado |
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Contenido de agua |
Menor o igual al 4,5% |
0.30% |
| Pérdida por secado |
Menor o igual a 1,0% |
0.15% |
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Metales pesados |
Pb Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. |
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Como menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Hg Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Cd Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Pureza (HPLC) |
Mayor o igual a 99,0% |
99.5% |
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impureza única |
<0.8% |
0.48% |
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Residuo de ignición |
<0.20% |
0.064% |
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Recuento microbiano total |
Menor o igual a 750 ufc/g |
80 |
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E. coli |
Menor o igual a 2MPN/g |
N.D. |
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Salmonela |
N.D. | N.D. |
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Etanol (por GC) |
Menor o igual a 5000 ppm |
400 ppm |
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Almacenamiento |
Conservar en un lugar cerrado, oscuro y seco a -20 grados. |
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Acetato de deslorelinaes un análogo sintético de la hormona liberadora de gonadotropina-(GnRH) que regula la liberación de gonadotropina pituitaria (LH/FSH) imitando los efectos fisiológicos de la GnRH natural, afectando así la función gonadal. Su estructura molecular ha sido optimizada y su actividad biológica es decenas de veces mayor que la de las hormonas naturales, con una vida media-significativamente prolongada, lo que la hace adecuada para diversos escenarios clínicos y veterinarios.
1. Sincronización de la ovulación en yegua e inseminación artificial.
Es una herramienta clave para el manejo de la cría de yeguas y su principal mecanismo de acción es:
Estimulación a corto plazo: dentro de las 24 a 48 horas posteriores a la medicación, desencadena un pico en la secreción de LH, induce la maduración del folículo y la ovulación y sincroniza el error del tiempo de ovulación en ± 6 horas.
Liberación sostenida a largo plazo: Succromote Equine ® aprobado por la FDA. El implante (que contiene 4,7 mg de acetato de deserelina) puede mantener una concentración eficaz del fármaco en sangre durante 28 días y mejorar significativamente la tasa de éxito de la inseminación artificial. Por ejemplo, un estudio de la Universidad de Kentucky en Estados Unidos demostró que después de utilizar este implante, la tasa de preñez de las yeguas aumentó del 65% al 82% y la tasa de mortalidad embrionaria disminuyó en un 40%.
Aplicación clínica: adecuado para optimizar el ciclo de cría de caballos competitivos, proteger razas de caballos raras y mejorar la eficiencia de granjas de cría a gran-escala.
2. Tratamiento de las enfermedades reproductivas caninas
Mostrando un doble valor en la medicina canina:
Alternativa a la castración química: Los implantes Suprelorin ® (que contienen 4,7 mg o 9,4 mg de esta sustancia) logran un estado libre de testosterona durante 6 a 12 meses al inhibir continuamente la secreción de testosterona, reemplazando la castración quirúrgica tradicional. Sus ventajas incluyen:
No invasivo: evita complicaciones quirúrgicas como sangrado e infección, y acorta el tiempo de recuperación postoperatoria a 24 horas.
Regulación del comportamiento: Reducir el comportamiento agresivo (los eventos de conflicto se redujeron en un 70-80%), el comportamiento de marcado territorial (la frecuencia de marcado con orina disminuyó en un 65%) y los impulsos sexuales (la tasa de desaparición del comportamiento de cruce fue del 92%).
Gestión de la salud: reduce el riesgo de hiperplasia prostática (la tasa de incidencia disminuye del 35 % al 8 %), pero cabe señalar que el uso a largo plazo-puede aumentar el riesgo de osteoporosis (la densidad ósea disminuye entre un 5 y un 10 %).
Tratamiento de la hiperplasia prostática benigna (HPB): inhibiendo la secreción de testosterona, reduciendo el volumen de la próstata (reducción promedio del 40%) y aliviando las dificultades urinarias (aumento del flujo urinario en un 30%). Las pautas de la Asociación Veterinaria Estadounidense lo recomiendan como tratamiento de primera-línea para la HPB en perros ancianos.
3. Manejo del comportamiento de los primates
En zoológicos e instituciones de investigación, se utiliza para controlar el comportamiento agresivo en primates:
Caso: Un estudio sobre Hyrax (un pequeño primate) demostró que la implantación subcutánea de 4,7 mg de acetato de Deserelina redujo la agresión grupal en un 85% y las disputas territoriales en un 90%, mejorando significativamente el bienestar animal.
Mecanismo: Al reducir los niveles de testosterona (concentración sérica de 5,2 ng/ml a 0,3 ng/ml), se inhibe la conciencia territorial y el comportamiento competitivo de los animales machos.
4. Gestión de embarazos de alto-riesgo
En ganado como ganado vacuno y ovino, estabilizar la preñez mediante la regulación de los niveles de LH/FSH:
Modo de acción: inhibe la degeneración prematura del cuerpo lúteo, mantiene la secreción de progesterona (aumenta la concentración sérica de progesterona en un 25%acetato de deslorelina) y reducir la tasa de abortos espontáneos (disminución del 15% al 5%).
Escenario de aplicación: adecuado para casos de alto-riesgo de embarazos múltiples, entorno uterino anormal o insuficiencia lútea.
Ensayos clínicos de fase III para el cáncer de próstata
Ha sido desarrollado para el tratamiento del cáncer de próstata y su mecanismo principal es:
Inhibición hormonal: al estimular continuamente los receptores hipofisarios para desensibilizarlos, la secreción de LH/FSH finalmente se inhibe, lo que reduce los niveles de testosterona a niveles de castración (<0.5ng/mL) and blocking androgen dependent tumor growth.
Datos de ensayos clínicos:
Eficacia: en comparación con la leuprorelina, el acetato de deserelina es igualmente eficaz para reducir los niveles de PSA (antígeno prostático-específico), pero el "efecto de llamarada" inicial (aumento transitorio de LH/FSH) es más significativo (aumento del 30 % en el pico de LH), lo que requiere la combinación de fármacos antiandrógenos para prevenir la crisis de dolor óseo.
Seguridad: Los efectos secundarios comunes incluyen sofocos (65%), disminución de la densidad ósea (8% de la tasa de pérdida ósea después de 3 años de tratamiento) y cambios de humor (40%), pero la incidencia de reacciones adversas graves (como trombosis y diabetes) es menor que la de la quimioterapia tradicional.
Situación actual: Aunque los ensayos clínicos de fase III han demostrado eficacia, debido a ajustes en la estrategia de mercado, el desarrollo de sus indicaciones en humanos ha sido suspendido y actualmente se limita únicamente al uso veterinario.
2. Tratamiento exploratorio de la pubertad precoz
Previamente estudiado para la intervención en la pubertad temprana en niños:
Mecanismo de acción: al inhibir el eje hipotalámico-hipofisario-gonadal, se retrasa la maduración ósea (la progresión de la edad ósea se ralentiza en un 50%) y mejora la altura final prevista (aumento medio de 3-5 cm).
Caso histórico: El equipo de doctorado del Comité de la Universidad de Yale (1981) informó que después de 6 meses de tratamiento, los niveles de LH de 8 niños con pubertad precoz idiopática disminuyeron de 12,5 mUI/mL a 1,2 mUI/mL, y el desarrollo mamario se estancó.
Sin embargo, el seguimiento-a largo plazo-mostró que algunos casos tenían riesgo de síndrome metabólico (el IMC aumentó en un 15%).
3. Otras posibles indicaciones
Endometriosis: al inhibir la función ovárica, reducir la producción de estrógeno, aliviar el dolor (la puntuación del dolor disminuyó en un 40%) y el desarrollo de la lesión (el volumen de la lesión se redujo en un 30%), pero se combina con progesterona para reducir el riesgo de pérdida ósea.
Síndrome de ovario poliquístico (SOP): regula la relación LH/FSH (de 2,5:1 a 1,2:1) y mejora la función de ovulación (aumentando la tasa de ovulación en un 50%), pero faltan-datos de seguridad a largo plazo.
Miomas uterinos: reduce el volumen de los fibromas en un 25-35%, mejora los síntomas del flujo menstrual excesivo (aumenta la hemoglobina en 1,5 g/dL), pero tenga cuidado con el rebote de los fibromas después de la interrupción de la medicación (tasa de recurrencia del 30%).
Campo de investigación: Herramientas para la investigación básica y el desarrollo de fármacos.
1. Investigación en Biología Reproductiva
El acetato de Deserelina, como agonista del receptor de GnRH, se usa ampliamente para:
Regulación de la función pituitaria: investigación del mecanismo de retroalimentación de la secreción de LH/FSH y revelación del efecto de la frecuencia del pulso de GnRH en el eje reproductivo.
Modelo de desarrollo gonadal: mediante la construcción de modelos animales, se exploran los efectos reguladores a largo plazo-de las hormonas sexuales en los huesos, el metabolismo y el comportamiento.
2. Plataforma de detección de drogas
Su alta afinidad y propiedades-duraderas lo convierten en:
Desarrollo de antagonistas del receptor de GnRH: como control positivo, evalúe la eficacia inhibidora de nuevos antagonistas (como la tasa de inhibición del 95 % de la secreción de LH por Ganerec).
Optimización de formulaciones de liberación-sostenida: comparación de los efectos de diferentes portadores poliméricos (como PLGA, PVA) en la cinética de liberación de fármacos para guiar el diseño de nuevos implantes.
Acetato de deslorelinaes un superagonista sintético de la hormona liberadora de gonadotropina-(GnRH), cuyo mecanismo de acción logra una regulación dual de la función reproductiva mediante la regulación precisa del eje hipotálamo-pituitario gonadal (eje HPG). El siguiente análisis se realizará desde cuatro niveles: acción molecular, regulación hipofisaria, inhibición de hormonas sexuales y mecanismo de aplicación clínica:
La estructura molecular está optimizada en base a GnRH (decapéptido) natural, logrando efectos potentes y duraderos-a través de las siguientes modificaciones clave:
Reemplazo de la sexta glicina con D-aminoácido:
Mejora la resistencia a las peptidasas y prolonga la vida media-en el cuerpo a varias horas (la GnRH natural solo tarda entre 2 y 4 minutos).
La décima glicina se extiende a la etilamida:
Mejora la afinidad de unión con los receptores de GnRH hipofisarios y aumenta la actividad biológica entre 50 y 100 veces en comparación con las hormonas naturales.
Forma de acetato:
Mejora la solubilidad en agua de los péptidos, facilitando el desarrollo de formulaciones (como inyecciones, implantes).
Su modo de acción principal es "estimulación inicial+inhibición-a largo plazo":
Efecto de brote inicial: dentro de las 24 a 48 horas posteriores a la medicación, la unión competitiva al receptor de GnRH en la glándula pituitaria anterior estimula brevemente la secreción de la hormona luteinizante (LH) y la hormona folículo estimulante (FSH), lo que lleva a un aumento repentino en los niveles de hormonas sexuales (testosterona, estrógeno).
Efecto inhibidor continuo: después de una medicación-a largo plazo, la desensibilización del receptor provoca un bloqueo completo de la secreción de LH/FSH y los niveles de hormonas sexuales caen a niveles de castración (testosterona<0.5 ng/mL, estrogen<20 pg/mL).
La regulación se logra interfiriendo con la función normal de los receptores de GnRH hipofisarios:
Saturación de receptores y endocitosis:
Después de que el fármaco se une al receptor, ingresa a la célula a través de endocitosis mediada por clatrina, formando un complejo de endosoma que conduce a una disminución en la cantidad de receptores en la superficie celular.
Bloqueo de la vía de señal:
Los complejos de receptores de fármacos en el endosoma no pueden activar vías de señalización acopladas a la proteína G (como la fosfolipasa C y la proteína quinasa C), lo que inhibe la expresión de genes relacionados con la síntesis de LH/FSH (como los genes de la subunidad -).
Inhibición de la regeneración de receptores:
La medicación a largo plazo conduce a una disminución en la tasa de síntesis de receptores en las células pituitarias, lo que exacerba aún más la desensibilización de los receptores.
A través de la inhibición en cascada del eje gonadal pituitario, el acetato de deserelina logra los siguientes efectos:
Sistema reproductor femenino:
Inhibición de LH/FSH: bloquea el desarrollo del folículo ovárico y la síntesis de estrógeno, reduciendo los niveles séricos de estradiol (E ₂) a niveles posmenopáusicos (<20 pg/mL) within 21 days after medication.
Importancia clínica: en el tratamiento del cáncer de mama, mediante la castración ovárica-inducida por fármacos, se inhibe el crecimiento de tumores con receptores hormonales positivos (HR+). La investigación china muestra que la tasa de cumplimiento de E₂ alcanza el 99,1% después de 12 semanas de uso de la forma farmacéutica de 10,8 mg.
Sistema reproductor masculino:
Inhibición de testosterona: bloquea la síntesis de testosterona en las células intersticiales testiculares, lo que hace que los niveles séricos de testosterona disminuyan hasta niveles de castración (<0.5 ng/mL) within 21 days after medication.
Importancia clínica: en el tratamiento del cáncer de próstata, la privación de andrógenos (ADT) induce la apoptosis de las células tumorales, alivia el dolor óseo y los síntomas de obstrucción del tracto urinario.
El mecanismo de acción del acetato de Deserelina presenta manifestaciones diferenciadas en diferentes indicaciones:
En el ámbito de la medicina veterinaria:
Sincronización de la ovulación en yeguas:
Inducir la maduración folicular a través del efecto llamarada, combinado con implantes-de acción prolongada y liberación lenta-(como Succomate Equine) ®). Mantiene la concentración del fármaco en sangre durante 28 días para mejorar la tasa de éxito de la inseminación artificial.
Castración química de perros:
Los implantes Suprelorin ® logran un estado libre de testosterona de 6 a 12 meses al inhibir continuamente la secreción de testosterona, reemplazar la castración quirúrgica tradicional y reducir el comportamiento agresivo (reduciendo los eventos de conflicto en un 70-80%).
Exploración de la Medicina Humana:
Pubertad precoz:
Al inhibir el eje hipotalámico-hipofisario gonadal, retrasar la maduración ósea (ralentizando la progresión de la edad ósea en un 50%), mejorar la altura final prevista (aumentando en un promedio de 3-5 cm), pero combinado con medicamentos antiandrógenos para prevenir la crisis de dolor óseo causada por el efecto de llamarada inicial.
Endometriosis:
Al inhibir la función ovárica,acetato de deslorelinareduciendo la producción de estrógeno, aliviando el dolor (disminución del 40 % en la puntuación del dolor) y el desarrollo de las lesiones (reducción del 30 % en el volumen de la lesión), pero se debe tener precaución con respecto al riesgo de pérdida ósea (disminución del 5-10 % en la densidad ósea por año).
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