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carbasalato de calcio, fórmula molecular C10H14CaN2O5, CAS 5749-67-7, es un derivado de la aspirina formado por la complejación del acetilsalicilato de calcio con urea. Las características metabólicas y los efectos farmacológicos son los mismos que los de la aspirina. En agua, el carbapenem cálcico se hidroliza para producir ácido acetilsalicílico, que tiene efectos antipiréticos, analgésicos, antiinflamatorios e inhibidores de la agregación. Puede tratar la fiebre y la inflamación en aves de corral y ganado. En el tratamiento de enfermedades aviares como la gripe aviar y la inflamación de los riñones, se puede utilizar como medicamento adyuvante. Se utiliza para la fiebre, el dolor y la inflamación causados por diversos motivos. También se puede utilizar para la inflamación de los riñones y la deposición de uratos en pollos. Puede aliviar los síntomas de fiebre alta desconocida en los cerdos, gripe aviar, enfermedad de Newcastle atípica, bursitis infecciosa, bronquitis infecciosa, etc., y tiene un efecto terapéutico auxiliar.
Nuestro producto
El carbalato de calcio, como quelato de acetilsalicilato de calcio y urea, ocupa una posición importante en los campos de la salud humana y animal debido a su estructura química y propiedades farmacológicas únicas. Su fórmula molecular es C10H14CaN2O5, con un peso molecular de 458,43 y un número CAS de 5749-67-7. Desde su aparición en el siglo XX, el carbapenem cálcico se ha convertido en un fármaco antipirético, analgésico y antiinflamatorio ampliamente utilizado en todo el mundo mediante la optimización continua de las formas de dosificación y los métodos de administración.
Esencia química y características metabólicas.
1. Estructura química y mecanismo de hidrólisis.
carbasalato de calcioSe forma por la reacción de complejación entre el ácido acetilsalicílico cálcico (aspirina cálcica) y la urea, lo que le confiere una solubilidad en agua única. Después de la administración oral, el carbapenem cálcico se hidroliza rápidamente en ácido acetilsalicílico (aspirina) y urea en el tracto gastrointestinal, el hígado y la sangre. El ácido acetilsalicílico se metaboliza aún más en salicilatos, que ejercen efectos farmacológicos centrales. El proceso de hidrólisis se ajusta al modelo abierto de dos cámaras, con una tasa de unión del 65 % al 90 % entre el salicilato y la proteína plasmática. Se metaboliza principalmente en el hígado en complejos de ácido salicílico y ácido glucurónico, y una pequeña cantidad se oxida a ácido de genciana, que finalmente se excreta a través de los riñones.
2. Ventajas farmacocinéticas
Eficiencia de absorción: la concentración sanguínea máxima de ácido acetilsalicílico se alcanza 20 minutos después de la administración oral y la concentración máxima de ácido salicílico se alcanza 1 hora. La biodisponibilidad es aproximadamente un 6,7% mayor que la de la aspirina común.
Características de distribución: Ampliamente distribuido en los tejidos de todo el cuerpo, con una tasa de unión a proteínas plasmáticas estable, lo que garantiza una eficacia-duradera.
Dinámica de la vida media: la vida media-de eliminación aumenta con la dosis, con una vida media-de aproximadamente 15 a 20 minutos en dosis bajas y varias horas en dosis altas, lo que respalda regímenes de dosificación flexibles.
3. Seguridad metabólica
Según la prueba de seguridad en animales de destino realizada por la Universidad Agrícola de China, no se observaron reacciones adversas con 6 veces la dosis recomendada, lo que indica que su vía metabólica es eficiente y segura. Los experimentos con animales han demostrado que el carbapenem cálcico se puede degradar completamente en aspirina en pollos, sin residuos de fármacos, de conformidad con las normas de medicación para animales alimentarios.
Aplicación clínica y mecanismo terapéutico.
1. Campo de la medicina humana
(1) Antipirético, analgésico, anti-inflamatorio
Indicaciones: Se usa ampliamente en el tratamiento clínico de diversos síntomas de fiebre y dolor, incluida la fiebre causada por el resfriado común y la influenza, dolores leves a moderados como dolor de cabeza, dolor de muelas, neuralgia, dolor muscular y calambres menstruales, así como el tratamiento adyuvante de la artritis reumática y reumatoide para aliviar la hinchazón y el dolor de las articulaciones y mejorar la movilidad de las articulaciones.
Antiinflamatorio: Inhibe selectivamente la actividad de la enzima ciclooxigenasa-2 (COX-2), que está estrechamente relacionada con la respuesta inflamatoria. Al inhibir la COX-2, reduce la liberación de mediadores inflamatorios como las prostaglandinas y los leucotrienos, aliviando así eficazmente los cuatro síntomas típicos de la inflamación: enrojecimiento, hinchazón, calor y dolor.
Comparación de efectos terapéuticos: Los ensayos clínicos muestran que después de la administración oral de carbasalato de calcio, la concentración plasmática de salicilato aumenta rápidamente, alcanzando una concentración máxima de 72,2 μ g/ml en una hora. En comparación con la aspirina normal, que tarda dos horas en alcanzar una concentración máxima de 67,7 μg/ml, el carbasalato de calcio tiene un inicio más rápido, una eficacia más fuerte y una concentración plasmática máxima más alta, y el efecto terapéutico es más significativo.
Mecanismo de acción:
Antipirético: Ejerce un efecto antipirético al inhibir específicamente la síntesis y liberación de prostaglandina E2 (PGE2) en el centro termorregulador hipotalámico. Esta inhibición puede ajustar el punto de ajuste termorregulador del cuerpo a la normalidad, expandiendo así los vasos sanguíneos periféricos, aumentando el flujo sanguíneo de la piel y la secreción de las glándulas sudoríparas y promoviendo la disipación de calor para reducir la temperatura corporal.
Analgesia: Bloquea la síntesis de prostaglandinas en los receptores periféricos del dolor. Las prostaglandinas son importantes mediadores del dolor que pueden sensibilizar a los receptores del dolor. Al reducir su contenido, el fármaco puede aliviar el dolor inflamatorio, especialmente el dolor sordo crónico como el dolor muscular, la neuralgia y el dolor menstrual, con efectos significativos y duraderos.
(2) Formación antitrombótica
Mecanismo: Ejerce un efecto antitrombótico al inhibir la actividad de la enzima ciclooxigenasa-1 (COX-1) en las plaquetas. Esta inhibición puede reducir la síntesis de tromboxano A2 (TXA2) en las plaquetas. TXA2 es un potente agente agregante plaquetario y vasoconstrictor, por lo que reducir su contenido puede reducir significativamente el riesgo de agregación plaquetaria y prevenir la trombosis.
Aplicación: Se utiliza clínicamente para la prevención de enfermedades trombóticas, incluidos ataques isquémicos transitorios, infarto agudo de miocardio y trombosis posoperatoria (como cirugía ortopédica, cardiovascular y abdominal). A menudo se utiliza en combinación con fármacos anticoagulantes (como warfarina, clopidogrel) para potenciar el efecto antitrombótico, especialmente en pacientes con alto riesgo de trombosis, como los ancianos, los pacientes con hipertensión y diabetes.
2. Ámbito de la sanidad animal
(1) Extensión de indicación
Aves de corral: Se utiliza principalmente para el tratamiento de la fiebre causada por enfermedades virales como la influenza aviar, la enfermedad de Newcastle y la bursitis infecciosa en pollos, patos, gansos y otras aves de corral. Puede reducir eficazmente la temperatura corporal de las aves de corral enfermas, aliviar síntomas como la depresión mental y la pérdida de apetito y, al mismo tiempo, aliviar la inflamación de los riñones y la deposición de urato causada por una infección viral o el uso de drogas y proteger la función renal.
Ganado: Se utiliza para el tratamiento adyuvante de infecciones bacterianas y virales en cerdos, vacas, ovejas y otros animales, como fiebre alta sin nombre, enfermedad del oído azul, pleuroneumonía, estreptococosis, etc. Puede reducir rápidamente la reacción inflamatoria del ganado enfermo, aliviar síntomas como fiebre, tos, disnea e hinchazón de las articulaciones, mejorar la tasa de curación y reducir la tasa de mortalidad.
Ventajas generales: Como único fármaco antipirético y analgésico oral aprobado para animales de consumo tanto por la Farmacopea Europea como por el Ministerio de Agricultura de China, el carbasalato de calcio tiene ventajas obvias: buena solubilidad en agua, fácil de disolver en agua potable y alimento, conveniente para medicación grupal; sin residuos de medicamentos en productos animales (carne, huevos, leche), seguros para el consumo humano; sin necesidad de periodo de espera, lo que facilita enormemente la cría y producción.
(2) Verificación de eficacia
Prueba antipirética en pollos: los resultados de la investigación de la Facultad de Medicina Veterinaria de la Universidad Agrícola de China muestran que dosis altas y medias de carbasalato de calcio pueden reducir significativamente la elevación de la temperatura corporal de los pollos inducida por endotoxina, y el efecto antipirético es rápido y duradero, que es mejor que el del metamizol sódico (un fármaco antipirético común para animales) y no tiene efectos tóxicos ni secundarios obvios en los pollos.
Prueba antiinflamatoria para cerdos: un informe de investigación de la Universidad Agrícola de Huazhong indica que el polvo de carbasalato de calcio soluble puede aliviar rápidamente los síntomas de la artritis en los cerdos (como hinchazón de las articulaciones, dolor y trastornos del movimiento), reducir la tasa de cojera de los cerdos enfermos, promover la recuperación de la función de las articulaciones y la tasa efectiva es superior al 85%, lo que es adecuado para el tratamiento adyuvante de la artritis porcina causada por diversas razones.
(3) Régimen de medicación
Agua potable para aves de corral: para pollos, patos, gansos y otras aves de corral, agregue de 50 a 100 g de carbasalato de calcio por tonelada de agua potable, revuelva uniformemente para disolver completamente y use continuamente durante 3 a 5 días; alternativamente, calcule la dosis diaria de 20 a 40 mg por kg de peso corporal, divídala en dos veces al día y mézclela con agua potable para beber gratis, que se puede ajustar adecuadamente según la gravedad de la enfermedad.
Mezcla de ganado: para cerdos en crecimiento y engorde, agregue 1-2 g de carbasalato de calcio por cerdo cada vez, dos veces al día, mezclado con el alimento para alimentación; para lechones, calcular la dosis según 20-40 mg por kg de peso corporal, mezclarla con el alimento o disolverla en agua tibia para administración oral, una vez al día, y utilizar de forma continua durante 3-5 días.
Gestión de seguridad y reacciones adversas
1. Reacciones adversas comunes
Reacciones gastrointestinales: náuseas, vómitos, malestar abdominal superior (con una tasa de incidencia de aproximadamente el 15% -30%), el uso de dosis altas puede causar hemorragias o úlceras gastrointestinales.
Reacciones alérgicas: asma broncoespasmo (incidencia alrededor del 2% -5%), erupción cutánea, urticaria.
Otros: hematuria, mareos, daño hepático (raro).
2. Medidas de prevención y control de riesgos
Límite de dosis: el tratamiento antipirético no debe exceder los 3 días, el tratamiento analgésico no debe exceder los 5 días y no más de 4 veces en 24 horas.
Tabúes de las interacciones medicamentosas:
Evite combinarlo con antiácidos (como bicarbonato de sodio) y otros AINE (como ibuprofeno) para prevenir una disminución en la concentración del fármaco en sangre o un mayor riesgo de hemorragia gastrointestinal.
Tenga cuidado al usar anticoagulantes (como warfarina) y controle la función de coagulación.
Seguimiento poblacional especial:
Los pacientes con disfunción hepática y renal deben ajustar la dosis y realizar pruebas periódicas de enzimas hepáticas y creatinina.
Los pacientes con asma deben someterse a una prueba de provocación con aspirina antes de su uso.
Interacciones farmacológicas y tabúes de compatibilidad
1. Contraindicaciones de compatibilidad in vitro
Los medicamentos alcalinos como el bicarbonato de sodio, los suplementos de yodo, los suplementos de calcio y la vitamina D pueden neutralizar el ácido salicílico y provocar el fracaso del medicamento.
Competencia de unión a proteínas: cuando se usa en combinación con penicilina y sulfonamidas, la eficacia puede verse afectada por la competencia por los sitios de unión a proteínas plasmáticas.
2. Interacciones dentro del cuerpo
Efectos farmacocinéticos:
Los supresores de ácido como la ranitidina y el omeprazol pueden reducir el valor del pH en el estómago y retrasar la disolución y absorción del carbapenem cálcico.
El etanol puede aumentar la permeabilidad de la mucosa gastrointestinal y aumentar el riesgo de hemorragia.
Sinergia farmacodinámica:
El uso combinado con antibióticos de penicilina puede mejorar la eficacia antibacteriana y es adecuado para el tratamiento adyuvante de infecciones bacterianas en ganado y aves de corral.
El uso combinado con medicamentos antivirales como los polisacáridos Radix Isatidis y Astragalus puede aliviar los síntomas de las enfermedades virales.
Dirección y desafíos del desarrollo futuro
1. Investigación y desarrollo de nuevas formulaciones.
Formulación de liberación prolongada: Ampliación del tiempo de acción del fármaco y reducción de la frecuencia de dosificación mediante tecnología de microencapsulación.
Sistema de administración de medicamentos dirigido: uso de nanoportadores para administrar medicamentos al sitio de la inflamación de manera específica, reduciendo las reacciones adversas sistémicas.
2. Manejo de la resistencia a los medicamentos
Estrategia de terapia combinada: explore el efecto sinérgico con los inhibidores de la COX-2 y los ingredientes antiinflamatorios de la medicina tradicional china para retrasar el desarrollo de resistencia a los medicamentos.
Optimización del ciclo de medicación: establezca un régimen de dosificación individualizado basado en la farmacocinética para evitar el uso de dosis bajas-a largo plazo.
3. Coordinación regulatoria global
Estandarización: Promover el reconocimiento mutuo de los estándares de calidad paracarbasalato de calcioen la Farmacopea Internacional y facilitar el comercio global.
Monitoreo de residuos: Mejorar los métodos de detección de residuos de salicilatos en alimentos de origen animal para garantizar la seguridad alimentaria.
La kabapilina cálcica se ha convertido en un fármaco fundamental en el campo de los antipiréticos, analgésicos y antiinflamatorios debido a su estructura química única, propiedades farmacocinéticas eficientes y una amplia gama de indicaciones clínicas. Desde la atención sanitaria humana hasta la salud animal, sus escenarios de aplicación se amplían constantemente, pero la gestión de la seguridad y el uso racional de los medicamentos siguen siendo fundamentales.
Preguntas frecuentes
¿Qué es el carbasalato de calcio?
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El carbasalato de calcio esun quelato de calcio-urea de aspirina(N.º de artículo. 70260) que tiene efectos analgésicos, anti-inflamatorios y antipiréticos.
¿Cuál es el mecanismo de acción del carbasalato de calcio?
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En resumen, el mecanismo del carbasalato de calcio es multifacético e implica lainhibición de las enzimas COX, reducción de la síntesis de prostaglandinas y efectos antiplaquetarios. Su formulación con calcio no sólo facilita una rápida absorción sino que también mitiga los efectos secundarios gastrointestinales.
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