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si elpolvo de rifampicinaSi se coloca bajo un microscopio electrónico, no se presenta en absoluto como una sustancia inerte, sino más bien como una gran fortaleza química. Su exclusivo núcleo de naftoquinona y su cadena puente de piperazina forman una estructura espacial compleja, como una clave molecular meticulosamente elaborada. Su poder antibacteriano se debe a que - puede incrustarse en la subunidad activa de la ARN polimerasa del patógeno con una precisión casi irreversible, como un candado de cobre que bloquea completamente el engranaje central de la máquina de transcripción, deteniendo la extensión de la cadena de ARN y, en última instancia, logrando un ataque fatal contra Mycobacterium tuberculosis. Sin embargo, esta fortaleza en sí misma es también el campo de batalla: su bien-conocida propiedad de inducción de enzimas hepatoprotectoras en realidad es causada por su estructura molecular que actúa como una "señal engañosa", activando fuertemente el sistema enzimático P450 humano. Este comportamiento de abrir un camino para su propio metabolismo acelera inesperadamente la degradación de muchos fármacos combinados, convirtiéndose en un problemático arma de doble filo-en las combinaciones clínicas. A un nivel más microscópico, su color rojo anaranjado-no es accidental; es la captura y liberación de ondas de luz específicas por su cromóforo de quinona, y esta propiedad también se ha explorado en el laboratorio para la terapia antibacteriana fotodinámica, lo que permite que este antiguo antibiótico recupere su poder letal direccional bajo irradiación láser.
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| Fórmula química | C43H58N4O12 |
| Masa exacta | 822.41 |
| Peso molecular | 822.95 |
| m/z | 822.41 (100.0%), 823.41 (46.5%), 824.41 (10.6%), 824.41 (2.5%), 823.40 (1.5%), 825.41 (1.1%) |
| Análisis elemental | C, 62.76; H, 7.10; N, 6.81; O, 23.33 |
aplicación en el tratamiento de la tuberculosis
Polvo de rifampicinaejerce su efecto antibacteriano al inhibir la ARN polimerasa dependiente del ADN-, bloqueando así la síntesis de ARNm y, posteriormente, deteniendo la producción de proteínas necesarias para el crecimiento y la replicación bacteriana. Este mecanismo es particularmente eficaz contra Mycobacterium tuberculosis, el agente causante de la tuberculosis.
Terapia combinada
La rifampicina no suele utilizarse sola en el tratamiento de la tuberculosis debido al riesgo de desarrollar resistencia a los medicamentos. En cambio, se combina con otros medicamentos contra la tuberculosis como isoniazida, etambutol, pirazinamida y estreptomicina. Esta terapia combinada, conocida como régimen PIERS (pirazinamida, isoniazida, etambutol, rifampicina y estreptomicina), es eficaz tanto en la fase inicial como en la de retratamiento de la tuberculosis, incluida la meningitis tuberculosa.
Dosis y administración
La dosis de rifampicina varía según la edad, el peso y el estadio de la enfermedad del paciente. Por lo general, se administra por vía oral y la concentración sanguínea máxima se alcanza entre 1,5 y 4 horas después de la ingestión. La duración del tratamiento puede durar de 6 meses a 2 años o incluso más, dependiendo de la gravedad y la capacidad de respuesta de la infección.
Ventajas
- La rifampicina es muy eficaz contra Mycobacterium tuberculosis.
- Tiene buena absorción oral y distribución en la mayoría de los tejidos y fluidos corporales, incluido el líquido cefalorraquídeo durante la meningitis.
- Se puede utilizar en combinación con otros medicamentos anti-TB para mejorar la eficacia general del tratamiento y retrasar la aparición de resistencia a los medicamentos.
Limitaciones
- Mycobacterium tuberculosis puede desarrollar resistencia a la rifampicina si se usa sola durante un período prolongado.
- La rifampicina puede causar una coloración rojo-anaranjada inofensiva en la orina, lo que puede causar preocupación entre los pacientes.
- Tiene posibles interacciones con otros medicamentos, por lo que los pacientes deben informar a sus proveedores de atención médica sobre todos los medicamentos que están tomando.
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Aplicación en otras infecciones por micobacterias.
La rifampicina actúa inhibiendo la ARN polimerasa dependiente del ADN-bacteriano, que es esencial para la transcripción y, en consecuencia, el crecimiento bacteriano. Este mecanismo de acción lo hace eficaz contra una amplia gama de micobacterias, incluida la NTM.
- Estudio de caso: En un caso reportado de infección de la piel causada por Mycobacterium szulgai, una niña de 7-años presentó una placa en el lado izquierdo de la cara. Después del cultivo e identificación del tejido, el paciente fue tratado con una combinación de rifampicina, isoniazida y etambutol. La condición del paciente mejoró significativamente después del tratamiento.
- Eficacia: La capacidad de la rifampicina para inhibir el crecimiento de micobacterias fue crucial en este caso y contribuyó al resultado exitoso del tratamiento.
- Fondo: CLGS es una infección de la piel en perros causada por un tipo específico de NTM. La infección se caracteriza por la formación de nódulos subcutáneos, que pueden variar de tamaño y aparecer en cualquier parte del cuerpo del perro, pero son más comunes en la cabeza y las orejas.
- Tratamiento: Aunque el diagnóstico-basado en el cultivo es un desafío para CLGS, la rifampicina se ha utilizado como parte de una terapia combinada para tratar esta infección. El tratamiento recomendado incluye una combinación de rifampicina y claritromicina, y también se están evaluando formulaciones tópicas que contienen rifampicina y clofazimina.
- Eficacia: El papel de la rifampicina en el tratamiento de CLGS es inhibir el crecimiento de la NTM causante, permitiendo así que el sistema inmunológico elimine la infección y promueva la curación.
La rifampicina se usa a menudo en combinación con otros antibióticos para tratar infecciones por micobacterias. La terapia combinada mejora la eficacia del tratamiento al centrarse en diferentes aspectos del ciclo de vida bacteriano y reducir el riesgo de desarrollo de resistencia.
- Combinaciones comunes: La rifampicina se combina frecuentemente con isoniazida, etambutol y pirazinamida en el tratamiento de la tuberculosis. Para las infecciones por NTM, se puede combinar con claritromicina, clofazimina y otros antibióticos según el organismo causante específico.
usos preventivos y no-disponibles en la etiqueta
Efectos preventivos
La rifampicina se utiliza para la profilaxis en contactos cercanos de alto-riesgo de pacientes con infecciones por Neisseria meningitidis. Al inhibir el crecimiento del meningococo, la rifampicina puede ayudar a prevenir la propagación de la enfermedad meningocócica, que puede ser grave e incluso mortal. Este uso preventivo es particularmente importante en situaciones de brote o en poblaciones con alto riesgo de exposición al meningococo.
Usos fuera de etiqueta-
Además de sus indicaciones aprobadas, la rifampicina se ha explorado para varios usos no aprobados-, que incluyen:
Infección por complejo Mycobacterium avium intracelular (MAC)
La rifampicina, a menudo en combinación con otros antibióticos, se ha utilizado para tratar las infecciones por MAC, que pueden provocar enfermedades pulmonares y otras complicaciones en pacientes con sistemas inmunitarios comprometidos.
Brucelosis
La rifampicina ha demostrado eficacia en el tratamiento de la brucelosis, una infección bacteriana causada por especies de Brucella que puede afectar a humanos y animales.
Infecciones estafilocócicas graves de huesos y articulaciones.
En casos de infecciones estafilocócicas graves que afectan huesos y articulaciones, la rifampicina se puede utilizar en combinación con otros antibióticos para mejorar los resultados del tratamiento.
Endocarditis de válvula protésica causada por estafilococos coagulasa-negativos
La rifampicina se ha utilizado de forma no oficial-para tratar la endocarditis valvular protésica causada por estafilococos coagulasa-negativos, que pueden ser difíciles de tratar debido a su resistencia a múltiples antibióticos.
Enfermedad hepática colestásica autoinmune y cirrosis biliar primaria (CBP)
Se ha informado que la rifampicina tiene un efecto de alivio de la picazón en pacientes con enfermedad hepática colestásica autoinmune y CBP. Sin embargo, cabe señalar que su mecanismo de acción y eficacia en estas condiciones requieren una mayor verificación clínica.
La historia del descubrimiento dePolvo de rifampicinaSu origen se remonta a la ola de investigaciones sobre antibióticos de mediados del siglo XX. Su proceso de desarrollo combina la detección de productos naturales, la modificación química semisintética y la exploración del mecanismo antibacteriano, y finalmente se convierte en uno de los medicamentos principales para el tratamiento de la tuberculosis. Las siguientes son sus etapas clave de descubrimiento:
El origen de la rifampicina se remonta al descubrimiento de los antibióticos rifampicina. En 1957, científicos italianos aislaron la rifamicina B del caldo de fermentación de Streptomyces mediterranee, un compuesto macrólido natural con actividad antibacteriana. Sin embargo, la estabilidad de la rifampicina B in vivo es pobre y su espectro antibacteriano es limitado, lo que limita su aplicación clínica.
Para superar las deficiencias de la rifampicina natural, los científicos comenzaron a modificarla químicamente. En 1965, un equipo de investigación dirigido por los químicos italianos Piero Sensi y Marina Zini utilizó un método semisintético para convertir la rifampicina B en rifampicina. Las mejoras específicas incluyen:
Optimización estructural: la introducción de un grupo 4-metilpiperazina en la molécula de rifampicina B para formar una estructura de anillo de piperazina más estable mejora significativamente la solubilidad lipídica y la biodisponibilidad oral del fármaco.
Actividad mejorada: la rifampicina modificada tiene una actividad antibacteriana entre 10 y 100 veces mayor contra Mycobacterium tuberculosis que la rifampicina B natural, y también muestra una gran eficacia contra las bacterias Gram positivas y algunas bacterias Gram negativas.
El estudio del mecanismo antibacteriano de la rifampicina proporciona una base teórica para su aplicación clínica. En 1967, los científicos descubrieron que la rifampicina actúa inhibiendo específicamente la ARN polimerasa bacteriana (ARN polimerasa dependiente de ADN):
Objetivo: la rifampicina se une a la subunidad beta de la ARN polimerasa, evitando que la enzima se una a las plantillas de ADN y bloqueando así el proceso de transcripción del ARN.
Toxicidad selectiva: debido a las diferentes estructuras enzimáticas de la ARN polimerasa bacteriana y de los eucariotas (como los humanos), la rifampicina tiene una alta selectividad para las bacterias y una baja toxicidad para las células huésped.
1971: La rifampicina se aprobó para uso clínico por primera vez en Italia, inicialmente para el tratamiento de la tuberculosis y la lepra resistentes a los medicamentos.
1972: La Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (FDA) aprobó la comercialización de rifampicina, lo que indica que la rifampicina se ha convertido en uno de los medicamentos principales del esquema de tratamiento estándar mundial para la tuberculosis (estrategia DOTS).
Ventajas clínicas: cuando se usa en combinación con otros medicamentos contra la tuberculosis como isoniazida y pirazinamida, la rifampicina puede acortar significativamente el curso del tratamiento (de 18 a 24 meses a 6 a 9 meses) y reducir el riesgo de resistencia a los medicamentos.
Tratamiento de la tuberculosis resistente a los medicamentos: con el aumento de la tuberculosis multirresistente-(MDR-TB), la rifampicina sigue siendo un componente clave de la terapia combinada.
Infecciones por micobacterias no tuberculosas: la rifampicina se usa para tratar infecciones por micobacterias no tuberculosas como el complejo Mycobacterium avium (MAC).
Exploración de la actividad antiviral: estudios recientes han encontrado que la rifampicina tiene efectos inhibidores sobre ciertos virus (como el virus de la influenza y el poxvirus) in vitro, pero su aplicación clínica aún necesita mayor validación.
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