Tianeptina Etil Ester, Número CAS: 66981-77-9, Fórmula molecular C23H29CLN2O4S, Peso molecular 465.01. Soluble en cloroformo (pequeña cantidad) y metanol (pequeña cantidad). Esto indica que el éster etílico de la tianeptina tiene una cierta solubilidad en los solventes orgánicos, pero la solubilidad no es alta. Es una sustancia química importante utilizada principalmente en el campo farmacéutico como materia intermedia o de la materia prima. Es un derivado de la tianeptina que puede usarse para sintetizar compuestos tricíclicos con propiedades psicoactivas, anti -úlceras y antieméticas. En el campo farmacéutico, puede servir como una importante materia intermedia o prima para sintetizar otros medicamentos. Es un potenciador selectivo de la recaptación de serotonina (SSRE) utilizado para tratar episodios depresivos severos. La sal de sodio de tianetin es un compuesto tricíclico con efectos psicoactivos, anti -úlceros y antieméticos.
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C.F |
C23H29CLN2O4S |
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E.M |
464 |
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M.W |
465 |
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m/z |
464 (100.0%), 466 (32.0%), 465 (24.9%), 467 (8.0%), 466 (4.5%), 466 (2.7%), 468 (1.4%), 467 (1.1%) |
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E.A |
C, 59.41; H, 6.29; Cl, 7.62; N, 6.02; O, 13.76; S, 6.89 |
Tianeptina Etil Ester, como sustancia química, se usa principalmente en el campo farmacéutico, especialmente como intermedio para sintetizar otros compuestos con actividad farmacológica.
1. Intermedios farmacéuticos
Síntesis de antidepresivos
Propósito central:
Es un intermedio importante para la síntesis de tianeptina. La tinepin es un antidepresivo atípico con un mecanismo de acción farmacológico único que puede aliviar de manera rápida y persistente los síntomas depresivos, y tiene un bajo riesgo de adicción. Por lo tanto, el uso principal del éster de feniramina etílica en el campo farmacéutico es como una materia prima clave para la síntesis de antidepresivos.
Efectos farmacológicos:
La tiametasona ejerce principalmente los efectos antidepresivos al aumentar la reabsorción de 5- hidroxitriptamina (5- ht) por neuronas en la corteza cerebral y el hipocampo.
También puede afectar otros sistemas de neurotransmisores, como aumentar la absorción de 5- ht en hendidura sináptica, con efectos de recaptación más débiles en {{1 1}} ht y norepinefrina (Na), pero puede tener un efecto en la mejora de la transmisión neuronal 5- HT.
Aplicación clínica:
La tinepina se ha utilizado ampliamente en el tratamiento clínico de la depresión y ha demostrado una buena eficacia y bajos efectos secundarios. No solo puede aliviar efectivamente los síntomas depresivos, sino también mejorar las emociones y la calidad de vida de los pacientes.
Síntesis potencial de fármacos multifuncionales
Perspectivas de investigación:
Con la continua profundización de la investigación sobre la tianeptina y sus derivados, se ha descubierto que pueden tener más posibles efectos farmacológicos y valor de aplicación. Por lo tanto, como intermedio para la síntesis de estos medicamentos potenciales, el éster etílico de la tianeptina también tiene importantes valores de investigación y perspectivas de aplicación.
Modificación del medicamento:
Los investigadores pueden explorar sus nuevos mecanismos farmacológicos y el valor de la aplicación clínica modificando y modificando químicamente la sustancia. Por ejemplo, al cambiar los grupos sustituyentes o introducir nuevos grupos funcionales, se pueden sintetizar nuevos fármacos con efectos antidepresivos más fuertes, efectos secundarios más bajos o indicaciones más amplias.
El método de síntesis deTianeptina Etil Esterimplica principalmente reacciones químicas orgánicas, y el proceso puede variar según la literatura o la investigación específica. El siguiente es un método de síntesis común para el éster etílico de la tianeptina basado en los datos existentes:
Métodos de síntesis comunes de feniramato de etilo
Preparación de materia prima
En primer lugar, es necesario preparar las materias primas necesarias para la síntesis del éster etílico de tiazepina, que generalmente incluye 7- éster etílico de ácido aminoheptanoico (u otros compuestos de amina estructurados similares) y compuestos que contienen un anillo de tiazepina (como como el anillo de tiazepina (como como 5, 8- dicloro -10- dioxo -11- Methyldibenzo [c, f] tiazepine). La pureza y la calidad de estas materias primas tienen un impacto significativo en el rendimiento y la calidad del producto final.
La saiptina (initumumab) y la hesetina (trastuzumab) son dos fármacos de anticuerpos dirigidos a HER2 (receptor 2 del factor de crecimiento epidérmico humano), que juegan un papel importante en el tratamiento del cáncer. Aunque los dos tienen similitudes en sus mecanismos de acción, existen algunas diferencias en las características clave y las aplicaciones clínicas.
La siguiente es una comparación detallada entre Saiputin y Hesetin.
Mecanismo y principio de acción
Tanto la citidina como la de Herceptin ejercen sus efectos actuando sobre la porción extracelular del receptor HER2. El receptor HER2 se sobreexpresa en muchos tipos de cáncer, especialmente el cáncer de mama y el cáncer gástrico. Estos dos medicamentos bloquean la señal de crecimiento de las células cancerosas al unirse a los receptores HER2 e inhibir la activación de tirosina quinasas intracelulares.
Específicamente, la saiputina y la hesetina evitan la unión del factor de crecimiento epidérmico humano (EGF) a HER2 uniéndose al receptor HER2. Debido a que EGF es una molécula de señalización importante para el crecimiento de las células cancerosas, este efecto de bloqueo puede inhibir significativamente el crecimiento y la proliferación de las células cancerosas. Al mismo tiempo, estos dos medicamentos también pueden estimular las propias células inmunes del cuerpo a matar células cancerosas, formando el efecto de la inmunoterapia.
Características y optimización del medicamento
1. Optimización del segmento FC y efecto ADCC
Como un fármaco de nueva generación, la saiputina se ha optimizado en la región FC (la región constante de los anticuerpos). Esta optimización da como resultado los efectos de citotoxicidad mediada por células dependientes de anticuerpos (ADCC) de la saiputina. El efecto ADCC es un mecanismo importante por el cual los fármacos de anticuerpos matan las células cancerosas al activar las células efectoras como las células asesinas naturales (células NK) en el sistema inmune.
La investigación ha demostrado que el efecto ADCC de la saiputina es 1.11 veces que el de Hesetin. Esto significa que la saiputina puede tener una capacidad más fuerte para activar el sistema inmune y matar células cancerosas. Se espera que esta ventaja traiga mejores efectos antitumorales a los pacientes.
2. Segmentos fabulosos y estructuras de cadena ligera
El segmento FAB (región variable del anticuerpo) de citidina tiene dos cadenas de luz idénticas a las de la herceptina, cada una que contiene 214 aminoácidos. Esta similitud le da a Saiputin una afinidad y especificidad similares a la herceptina al unirse a los receptores HER2.
Sin embargo, la saiputina se optimizó aún más en la región constante. Especialmente en los aminoácidos 359 y 361 de la región constante de la cadena pesada del segmento FC, la saibutina ha sido optimizada y modificada (D359, L361), mientras que la heseptina es E359, M361. Esta optimización ha mejorado la capacidad de la saiputina para activar el sistema inmunitario del cuerpo.
3. Modificación de glicosilación y estabilidad del fármaco
En términos de modificación de glicosilación, Saiputin también ha sido optimizada. El nivel de sialilación de initumumab aumentó en un 60%, lo que ayuda a prolongar la vida media de la droga. Al mismo tiempo, el alto nivel de glicación de manosa disminuyó en un 40%, reduciendo así el riesgo de inmunogenicidad. Estas optimizaciones han dado como resultado una mejor estabilidad del fármaco y el rendimiento de seguridad de la saiputina.
El descubrimiento deTianeptina Etil EsterSe remonta a mediados del siglo -20, cuando las opciones de tratamiento para la depresión eran relativamente limitadas y se basaban principalmente en antidepresores tricíclicos tradicionales e inhibidores de la monoamino oxidasa. Aunque estos medicamentos han aliviado los síntomas de los pacientes hasta cierto punto, sus efectos secundarios son significativos y su eficacia es limitada. Por lo tanto, encontrar un medicamento antidepresivo más seguro y efectivo se convirtió en un tema importante en la comunidad médica en ese momento. En este contexto, el científico francés Louis Julou y su equipo comenzaron una serie de trabajos de investigación. Intentaron encontrar un nuevo compuesto que pueda aliviar efectivamente los síntomas depresivos con menos efectos secundarios modificando y optimizando la estructura de los medicamentos antidepresivos existentes. Después de años de esfuerzo, el equipo de Julou finalmente sintetizó el compuesto precursor de éster de etil tianeptina a fines de la década de 1960. La investigación preliminar de Tianeptina indica que tiene efectos antidepresivos significativos con efectos secundarios mínimos, stando las bases para estudios posteriores. Con más investigación sobre la tianeptina, los científicos han encontrado que su derivado de éster etílico es más superior en los efectos farmacológicos. No solo hereda el efecto antidepresivo de Tianeptina, sino que también mejora aún más la estabilidad y la biodisponibilidad del fármaco mediante la introducción de grupos de éster etílico. Este descubrimiento lo convirtió en un tema candente en la investigación de los medicamentos antidepresivos en ese momento. Su antecedentes de descubrimiento reflejaba la urgente necesidad de nuevos medicamentos antidepresivos en la comunidad médica en ese momento. Al modificar y optimizar la estructura de los medicamentos existentes, los científicos han desarrollado con éxito un medicamento antidepresivo más seguro y efectivo, abriendo nuevas vías para el tratamiento de la depresión. Este descubrimiento no solo tiene una importante importancia científica, sino que también sienta una base sólida para la investigación y aplicaciones clínicas posteriores.
En las primeras etapas de la investigación, los científicos se centraron principalmente en su método de síntesis, experimentos farmacológicos preliminares y evaluación de seguridad. Estos estudios han sentado una base sólida para los ensayos y aplicaciones clínicas posteriores.
En términos de métodos de síntesis, su preparación se logra principalmente a través de la reacción de esterificación de la tianeptina. Los pasos específicos incluyen la reaccionamiento de tianeptina con etanol bajo la acción de un catalizador ácido para generar tianeptina éter etílico. Este proceso requiere un control estricto de las condiciones de reacción, como la temperatura, el valor de pH y el tiempo de reacción, para garantizar la pureza y el rendimiento del producto. Aunque los métodos de síntesis tempranos fueron relativamente simples, el rendimiento fue bajo. La investigación posterior mejoró significativamente la eficiencia de síntesis al optimizar las condiciones de reacción e introducir nuevos catalizadores. Los experimentos farmacológicos preliminares son un paso crucial para evaluar sus efectos antidepresivos. Los investigadores realizaron una serie de experimentos de comportamiento utilizando modelos animales como ratones y ratas, incluidos experimentos de natación forzados, experimentos de suspensión de cola y experimentos de campo abierto. Estos resultados experimentales indican que puede acortar significativamente el tiempo de inmovilidad de los animales, aumentar su nivel de actividad y demostrar efectos antidepresivos significativos. Además, los investigadores también utilizaron la tecnología de microdiálisis cerebral para detectar su efecto en los niveles de neurotransmisores de monoamina como la serotonina, la noradrenalina y la dopamina, y descubrieron que puede regular la liberación y la recaptación de estos neurotransmisores, por lo tanto, ejerciendo efectos antidesantes. La evaluación de seguridad es otro aspecto importante de la investigación temprana. Los investigadores evaluaron su seguridad a través de experimentos de toxicidad aguda, experimentos de toxicidad subaguda y experimentos de toxicidad crónica. Los resultados de la prueba de toxicidad aguda mostraron que su LD50 era alto, lo que indica que su toxicidad aguda era baja. Los experimentos de toxicidad subaguda y crónica se realizaron a través de la administración a largo plazo, observando el estado general, los cambios de peso, los indicadores hematológicos y los cambios patológicos órganos de los animales. Se descubrió que no hubo reacciones tóxicas significativas en la dosis recomendada, lo que indica una buena seguridad.
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