Polvo de ácido Ritalínico, también conocido como ácido ritalin, es una sustancia química que contiene un grupo fenilo, un anillo de piperidina y un resto de ácido acético. Polvo cristalino incoloro o blanco, fácilmente soluble en disolventes polares como agua, etanol y acetona, insoluble en disolventes apolares como n-butano. Tiene alta solubilidad en disolventes polares como agua, etanol y acetona, buena estabilidad térmica y características obvias del espectro ultravioleta y del espectro infrarrojo. La estructura cristalina es monoclínica, el grupo espacial es P21/c y los parámetros de la celda unitaria son a=12.390(3)Å, b=8.110(2)Å, c{{9 }}.269(3)Å, =107.927(5) grados, Z=4. El volumen de la celda unitaria es 1161,6(5)Å^3. Es un fármaco comúnmente utilizado para tratar el trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH) y la narcolepsia.
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| Fórmula molecular | C13H17NO2 |
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Masa exacta |
219.13 |
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Peso molecular |
219.28 |
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m/z |
219.13 (100.0%), 220.13 (14.1%) |
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Análisis elemental |
C, 71.21; H, 7.81; N, 6.39; O, 14.59 |
| Punto de fusion | 236-238 grado |
| Punto de ebullición | 367,7±17,0 grados (previsto) |
| Densidad | 1,138±0.06 g/cm3 (previsto) |
| Condiciones de almacenaje | 2-8 grado |
| Solubilidad | Metanol: 1 mg/ml |
| Coeficiente de acidez (pKa) | 3,50±0,10 (previsto) |
| Color | Blanco a amarillo claro a naranja claro |
TDAH
Es un estimulante del sistema nervioso central que se utiliza principalmente para tratar el trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH), que se caracteriza por anomalías del comportamiento como falta de atención, impulsividad e hiperactividad. El ácido Ritalínico puede mejorar la concentración, la impulsividad y la hiperactividad de los pacientes al aumentar la concentración de neurotransmisores de dopamina y norepinefrina y aumentar la velocidad de transmisión de información entre las neuronas del cerebro. Los estudios han demostrado que el ácido Ritalínico tiene un buen efecto en el tratamiento del TDAH, puede aliviar eficazmente los síntomas de los pacientes y promover la coordinación entre las neuronas del cerebro.
Narcolepsia
La narcolepsia es un trastorno que afecta el estado de vigilia, a menudo manifestado por somnolencia recurrente y somnolencia que se siente incontrolable durante el día. El ácido Ritalínico puede mejorar la vigilia y la concentración del paciente estimulando el sistema nervioso central, aliviando así los síntomas de la narcolepsia. Los estudios clínicos de los últimos años han descubierto que el ácido Ritalínico también tiene un buen efecto terapéutico en algunos pacientes con narcolepsia postraumática.
Depresión
En pacientes con depresión, la acumulación de neurotransmisores como la dopamina y la norepinefrina es insuficiente, y el ácido Ritalínico, como fármaco que puede aumentar la concentración de estos neurotransmisores, puede mejorar el estado de ánimo y el estado mental de los pacientes y aliviar los síntomas de la depresión.
Ansiedad
La ansiedad es un problema psicológico y los neurotransmisores como la dopamina y la noradrenalina suelen estar en un estado de estrés e hiperactividad en esta afección. El ácido ritualínico alivia esta activación y equilibra la concentración de neurotransmisores, reduciendo así los síntomas de ansiedad.
Abstinencia de alcohol
La dependencia del alcohol es un comportamiento adictivo que suele ir acompañado de síntomas como falta de atención, ansiedad e impulsividad. Las propiedades neuroestimulantes del ácido Ritalínico pueden aliviar estos síntomas y ayudar a reducir las molestias de la abstinencia.
epilepsia severa
La epilepsia es un trastorno caracterizado por descargas cerebrales periódicas o aleatorias. Al aumentar la concentración de neurotransmisores como la dopamina y la norepinefrina, el ácido Ritalínico puede reducir la frecuencia y la intensidad de las convulsiones del gran mal.
Métodos de preparación
A pressurized reactor was charged with 20 g of 2-pyridyl-phenylacetamide and 70 mL of acetic acid, nitrogen was bubbled therein and 2 g of 5% Rh/C was added, and hydrogenation was performed at 15 bar and 50-55°C. After approximately 5/6 hours, the catalyst was filtered off and the solution concentrated under reduced pressure. The residue was diluted with 20 mL of water and added dropwise to the potassium hydroxide solution (pH>11). El sólido precipitado se filtró y se utilizó en una etapa posterior en su forma húmeda.
El producto húmedo del paso 1 se suspendió en 36 ml de agua y se añadieron 19,24 g de hidróxido de potasio al 90 %. La suspensión blanca resultante se calentó a 95-105 grados durante 6 horas. Luego se enfrió la mezcla hasta 0-5 grados, se filtró y se lavó con agua. El sólido resultante se seca al vacío o se utiliza en una etapa posterior en su forma húmeda.
Un matraz de fondo redondo de 250 ml equipado con un agitador magnético, un termómetro, un condensador y un embudo de goteo y enfriado con un baño de hielo se cargó con 20 g del compuesto obtenido en el paso 2 suspendido en 73 ml de agua. A la suspensión se le añadieron gota a gota 27 ml de ácido sulfúrico al 98%. La mezcla se calentó a 80-85 grado con agitación para completar la hidrólisis de la amida (típicamente 8 horas), luego la solución se enfrió a temperatura ambiente y se vertió en 350 ml de agua. A la solución se le añadieron 1,2 g de carbón y se mantuvo en agitación durante 30 minutos, luego se filtró y se lavó con 30 ml de agua. Luego se ajustó el pH de la solución a 6,0-6.2 con NaOH al 30%. La suspensión resultante se agitó a temperatura ambiente durante 30 minutos y luego se filtró.
El sólido resultante se lavó con agua y se secó al vacío a 50 grados durante la noche. Rendimiento: 10-15g de ácido ritidrónico, pureza superior al 99,0%.
1. El descubrimiento del ácido Ritalínico
La investigación y el descubrimiento del ácido Ritalínico comenzaron a finales de los años cincuenta. En aquel momento, el matemático, neurólogo y farmacólogo suizo Walter Weintraub buscaba un fármaco para tratar el TDAH en niños. "En aquella época vivían en mi casa cinco niños y tres de ellos tenían TDAH", recuerda Weintraub.
Weintraub inició un trabajo de investigación a largo plazo. Para evitar la pérdida de ingredientes, incluso tragó los compuestos extraídos y realizó experimentos continuos. Al final, descubrió la notable eficacia del compuesto en el tratamiento del TDAH. Este importante descubrimiento ha sido llamado "un hito de su época".
2. Desarrollo de ácido Ritalínico
En 1955, Walter Weintraub comenzó a fabricar y comercializar un fármaco llamado Ritalin, que contenía Ácido Ritalínico, tras obtener una autorización especial de la Robins Company. Este fármaco se ha convertido en el principal campo de aplicación del ácido Ritalínico.
En la década de 1960 se determinó por primera vez la estructura química del ácido Ritalínico. Desde entonces, muchos investigadores han realizado estudios en profundidad sobre el fármaco. Los estudios han demostrado que el ácido Ritalínico puede ayudar a mejorar los síntomas de enfermedades relacionadas con el sistema nervioso central, como el trastorno por déficit de atención (TDAH). Actúa aumentando la concentración de los neurotransmisores dopamina y norepinefrina.
Después de eso, el ámbito de uso del ácido Ritalínico continuó ampliándose. Puede usarse no sólo para tratar el TDAH, sino también para tratar una variedad de afecciones como la narcolepsia.
3. Sobre el futuro del ácido Ritalínico en polvo
Con el continuo avance de la ciencia y la tecnología, la investigación y aplicación del ácido Ritalínico también se están profundizando. Se están realizando esfuerzos para encontrar tratamientos más eficaces y seguros.
Una de las direcciones de la investigación es predecir el efecto terapéutico y los efectos secundarios de los fármacos mediante la genómica y otros medios. Además, los investigadores esperan desarrollar nuevos tipos de fármacos para abordar los problemas de los tratamientos actuales.
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