GS-441524 remdesivires una molécula pequeña, conocida como inhibidor competitivo de nucleósido trifosfato, que muestra una fuerte actividad antiviral contra muchos virus de ARN. Puede inhibir la replicación de varios tipos diferentes de virus de ARN. GS-441524 es una molécula pequeña, llamada inhibidor competitivo de nucleósido trifosfato, que muestra una fuerte actividad antiviral contra muchos virus de ARN. Puede inhibir la replicación de varios tipos diferentes de virus de ARN. Es un análogo de nucleósido de molécula pequeña que sufre fosforilación intracelular bajo la acción de quinasas celulares en el cuerpo, generando un metabolito trifosfato activo (NTP). El NTP puede competir con los nucleótidos naturales del cuerpo, inhibir la ARN polimerasa, interferir con la replicación del ARN del virus de la peritonitis infecciosa felina y, por tanto, bloquear la síntesis del virus de la peritonitis infecciosa felina. La forma activa de GS441524, metabolito trifosfato (NTP) GS441524, es una sustancia importante en la señalización intracelular y sus análogos estructurales compiten con los nucleósidos trifosfato naturales para participar en el proceso de transcripción del ARN. GS441524 se fosforila en nucleósido monofosfato a través de la quinasa celular y luego se transforma en un metabolito trifosfato activo (NTP). Esta forma activa puede actuar como competidor de los nucleósidos de trifosfato naturales en la síntesis de ARN viral, compitiendo con los nucleósidos naturales para participar en la transcripción del ARN.
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Acerca del envío
Entrega exitosa en todo el mundo:
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Fórmula química |
C12H13N5O4 |
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Masa exacta |
291.10 |
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Peso molecular |
291.27 |
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m/z |
291.10 (100.0%), 292.10 (13.0%), 292.09 (1.8%) |
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Análisis elemental |
C, 49.48; H, 4.50; N, 24.04; O, 21.97 |
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Consulte nuestro estándar empresarial o COA. Si desea obtener más detalles, bienvenido a contactar con nuestro departamento de ventas.
Información adicional del compuesto químico: Densidad 1.84 + / - 0.1 g/cm3 (Predicha), Coeficiente de acidez (pKa)12,13±0,70 (Predicha)
El método de síntesis.GS441524 remdesiviren el laboratorio requiere una serie de pasos de reacción química para construir la estructura central del compuesto. La siguiente es una descripción específica del método de síntesis de laboratorio para GS441524:
Materiales de partida: Los materiales de partida para sintetizar GS-441524 suelen ser donantes a base de azúcar básico, donantes a base de nitrógeno y donantes a base de fósforo. Estos donantes son materiales de partida comúnmente utilizados en reacciones químicas y pueden obtenerse fácilmente en condiciones de laboratorio.
Paso 1:
Grupos protectores: antes de continuar con la siguiente reacción, es necesario proteger ciertos grupos funcionales para evitar interferencias con reacciones posteriores. Estos grupos protectores pueden eliminarse en condiciones específicas, restableciendo así la actividad de estos grupos funcionales.
Paso 2:
Reacción de fosforilación: la reacción principal para sintetizar GS441524 es la reacción de fosforilación. Esta reacción requiere el uso de un donante de fosfato y la unión de grupos fosfato a grupos nitrógeno bajo la acción de un catalizador. Esta reacción es reversible y requiere el uso de condiciones especiales para promover su progreso.
Paso 3:
Eliminar los grupos protectores: después de completar la reacción de fosforilación, es necesario eliminar los grupos protectores agregados previamente. Este proceso requiere el uso de reactivos protectores específicos para evitar afectar a otros grupos funcionales.
Paso 4:
Modificación y purificación: después de completar la síntesis estructural principal, se requieren algunas reacciones de modificación para obtener la molécula GS441524 final. Estas reacciones de modificación pueden alterar ciertas propiedades de las moléculas, como aumentar la solubilidad o eliminar impurezas. Finalmente, se requieren pasos de purificación para obtener GS441524 de alta-pureza.
Caracterización y análisis: Luego de sintetizar GS441524, es necesario caracterizarlo y analizarlo para confirmar su estructura química y pureza. Esto se puede lograr mediante métodos analíticos como la resonancia magnética nuclear, la espectrometría de masas y la cromatografía líquida de alto-rendimiento.
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Observación: BLOOM TECH (desde 2008), ACHIEVE CHEM-TECH es nuestra subsidiaria.
Puede inhibir la replicación de varios tipos diferentes de virus de ARN, como el coronavirus zoonótico del síndrome respiratorio agudo severo (SARS), el virus del síndrome respiratorio de Oriente Medio, el virus del Ébola, el virus de la fiebre de Lassa, el virus Junín y el virus respiratorio sincitial, al tiempo que muestra una baja citotoxicidad en una amplia gama de líneas celulares. GS441524 para gatos es el uso más extendido.
GS441524 es un análogo de nucleósido de molécula pequeña con actividad antiviral, utilizado principalmente para el tratamiento de la peritonitis infecciosa en gatos. El siguiente es un análisis detallado de la actividad antiviral de GS441524:
Espectro antivirus:
GS-441524 tiene actividad antiviral de amplio espectro y puede inhibir la replicación de varios virus de ARN, incluido el virus de la peritonitis infecciosa felina, el coronavirus felino, el parvovirus canino, el virus del síndrome respiratorio y reproductivo porcino, etc. Estos virus son los principales patógenos de enfermedades comunes en mascotas y animales, y la actividad antiviral de GS-441524 brinda la posibilidad de tratar estas enfermedades.
Mecanismo de acción:
El mecanismo de la actividad antiviral de GS-441524 es principalmente la interferencia con el proceso de transcripción del ARN viral. GS-441524 puede competir con los nucleótidos naturales por la ARN polimerasa, bloqueando así la síntesis de ARN viral. Además, GS-441524 también puede inducir la apoptosis celular, acelerando así la eliminación del virus.
Eficacia:
En ensayos clínicos se ha verificado el efecto terapéutico de GS-441524. Para la peritonitis infecciosa felina, GS-441524 puede aliviar eficazmente los síntomas y mejorar la tasa de supervivencia de los gatos enfermos. Al mismo tiempo, GS-441524 también puede prevenir y tratar eficazmente otras enfermedades virales animales, como el parvovirus canino.
4. Seguridad:
La seguridad del uso de GS-441524 en gatos ha sido ampliamente estudiada y validada clínicamente. Según los datos existentes y los informes de la literatura, la gran mayoría de los pacientes no experimentan ninguna anomalía en los indicadores sanguíneos durante el uso. Sin embargo, puede haber algunos posibles efectos secundarios al usar GS-441524, incluido dolor en el lugar de la inyección. Cabe señalar que GS-441524 puede afectar el desarrollo de los dientes permanentes en gatos jóvenes sin reemplazo dental.
GS-441524, como fármaco antiviral prometedor, su reactividad química constituye el núcleo del mecanismo de acción del fármaco y ha tenido un profundo impacto en el diseño, optimización, almacenamiento y aplicación del fármaco. Un conocimiento profundo de la reactividad química no sólo ayuda a revelar los secretos de su actividad antiviral, sino que también proporciona una base importante para el control de calidad, la mejora de la estabilidad y la formulación de estrategias de aplicación clínica en el desarrollo de fármacos.
Reacción de fosforilación: activación y focalización: La principal reacción química dentro de las células es la fosforilación, que es catalizada por quinasas celulares específicas para convertir sustancias inactivas en metabolitos de trifosfato (NTP) con actividad antiviral. La fosforilación no solo mejora la hidrofilicidad, lo que facilita su penetración en las membranas celulares y la acumulación dentro de las células, sino que también aumenta su afinidad por enzimas o estructuras clave involucradas en la replicación viral, como la ARN polimerasa y la ADN polimerasa, al aumentar las cargas negativas. Este mecanismo de activación de la fosforilación le permite apuntar con precisión a los pasos clave de la replicación del virus, inhibiendo eficazmente la replicación y transmisión del virus. Vale la pena señalar que la eficiencia y especificidad del proceso de fosforilación están influenciadas por varios factores, como el tipo de quinasa celular, la concentración del fármaco y el entorno celular (como el pH y la fuerza iónica), que deben considerarse plenamente en el diseño de fármacos y las aplicaciones clínicas.
Competencia con los nucleótidos naturales.: El diseño estructural le permite simular nucleótidos naturales y unirse de manera competitiva con los sitios de unión de la ARN polimerasa. Este mecanismo reduce significativamente la replicación del ARN viral al interferir con su proceso de transcripción normal, inhibiendo así eficazmente la proliferación viral. Vale la pena señalar que la unión de esta sustancia a la ARN polimerasa también puede provocar cambios conformacionales en la polimerasa, inhibiendo aún más su actividad catalítica. Este efecto inhibidor adicional mejora el efecto antiviral del fármaco. Sin embargo, su afinidad por la ARN polimerasa y su grado de influencia en la conformación de la polimerasa están influenciados por varios factores, incluida la concentración del fármaco, el tipo de polimerasa, el entorno celular, etc. Estos factores deben evaluarse cuidadosamente en el proceso de detección y optimización de fármacos.
Reacción de hidrólisis: desafío de estabilidad:En condiciones específicas (como ambientes ácidos), es probable que se produzcan reacciones de hidrólisis, lo que lleva a la descomposición de los fármacos en sus aminoácidos constituyentes o fragmentos moleculares más pequeños. La reacción de hidrólisis no sólo reduce la pureza química, sino que también puede afectar su actividad antiviral y biodisponibilidad. Por lo tanto, durante el almacenamiento, transporte y uso, es necesario controlar estrictamente las condiciones ambientales (como el valor de pH, temperatura, humedad) para reducir la aparición de reacciones de hidrólisis. Además, aumentar la estabilidad de los fármacos mediante modificaciones químicas como esterificación, amidación, etc. también es una estrategia eficaz para solucionar los problemas de hidrólisis.
Reacción de oxidación: fotosensibilidad y estabilidad del aire.:Sensible a la luz y al oxígeno del aire, es propenso a la degradación oxidativa, lo que provoca cambios en la estructura química y pérdida de actividad de los fármacos. Las reacciones de oxidación no sólo reducen la pureza, sino que también pueden producir productos de degradación tóxicos, lo que representa una amenaza para la seguridad y eficacia de los medicamentos. Por lo tanto, se deben tomar medidas estrictas para evitar la luz, sellar y antioxidantes durante la producción, envasado, transporte y uso para garantizar la estabilidad y seguridad del medicamento.
Otros factores que influyen:Además de las principales reacciones químicas mencionadas anteriormente, las propiedades químicas también se ven influenciadas por varios factores, como la concentración del fármaco, el tipo de disolvente, el regulador del pH, la fuerza iónica y la temperatura. Los cambios en estos factores pueden provocar cambios sutiles en las propiedades químicas, que a su vez afectan su actividad antiviral y su seguridad. Por lo tanto, en el proceso de desarrollo y aplicación de medicamentos, es necesario realizar-investigaciones profundas sobre estos factores para optimizar las formulaciones de medicamentos y las condiciones de almacenamiento, garantizando la efectividad y seguridad de los medicamentos.
En resumen, la reactividad química de GS-441524 es un campo complejo y multifacético que cubre múltiples aspectos como la fosforilación, la competencia con nucleótidos naturales, la hidrólisis y la oxidación. Estas características determinan colectivamente la posible aplicación y precauciones en la terapia antiviral. Para ejercer plenamente su efecto antiviral, es necesario realizar una investigación profunda sobre su reactividad química y los factores que influyen, optimizar las formulaciones de los medicamentos y las condiciones de almacenamiento para garantizar la seguridad y eficacia de los medicamentos. Mientras tanto, las investigaciones futuras también deberían explorar estrategias para el uso combinado con otros medicamentos antivirales para mejorar aún más la eficacia antiviral y reducir el riesgo de resistencia a los medicamentos.
La historia del descubrimiento deGS-441524 remdesivirSe remonta a 2012, cuando investigadores de Gilead Sciences descubrieron un compuesto llamado GS-441524 mientras estudiaban el mecanismo de replicación del virus de la hepatitis C (VHC). Este compuesto exhibe actividad antiviral de amplio espectro contra diversos microorganismos, factores patógenos o enfermedades, incluida la hepatitis C, el dengue, la influenza A, el SARS, el norovirus, etc.
Gilead Science comenzó a realizar-una investigación en profundidad sobre GS-441524 y descubrió que el compuesto tenía un efecto inhibidor muy bueno en experimentos in vitro del nuevo coronavirus (SARS CoV). Posteriormente, Gilead Science comenzó a desarrollar GS-441524 como fármaco terapéutico contra el virus de la hepatitis C y el nuevo coronavirus.
Sin embargo, GS-441524 no ha sido aprobado como medicamento oficial en ningún país del mundo. Sin embargo, Gilead Science donó una cierta cantidad de GS-441524 a China para el tratamiento del nuevo coronavirus en caso de emergencia.
En general, la historia del descubrimiento de GS-441524 se puede atribuir al proceso de descubrimiento e investigación de un compuesto con capacidad antiviral de amplio espectro. Aunque el medicamento aún no ha sido aprobado, se ha utilizado para tratar el nuevo coronavirus y otras enfermedades virales en algunas circunstancias especiales.
Preguntas frecuentes
¿Remdesivir es lo mismo que GS-441524?
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GS-441524 es el metabolito del fármaco antiviral remdesivir.(GS-5734) se utiliza para tratar a personas con infecciones por SARS-CoV-2 y ambos fármacos producen el mismo metabolito activo en la célula huésped.
¿Funciona GS-441524?
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La tasa general de éxito del tratamiento fue del 84,6%.. Esta tasa fue mayor cuando GS-441524 se combinó con otros antivirales y menor en casos de PIF húmeda o aquellos con complicaciones neurológicas. La terapia combinada con otros antivirales puede mejorar los resultados en casos complicados de PIF, aunque se necesitan más estudios.
¿Cuál es el nuevo nombre del remdesivir?
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VEKLURY es un medicamento recetado que se usa para tratar el COVID-19 en adultos y niños que pesan al menos 3 libras y que están hospitalizados; o no hospitalizados y tienen COVID-19 de leve-a moderado, y tienen un alto riesgo de progresión a COVID-19 grave, incluida la hospitalización o la muerte.
¿Qué significa GS-441524?
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GS-441524 es unmedicamento antiviral análogo de nucleósidoque fue desarrollado por Gilead Sciences. Es el principal metabolito plasmático del profármaco antiviral remdesivir y tiene una vida media-de aproximadamente 24 horas en pacientes humanos.
¿Cuál es el nuevo tratamiento para gatos con FIP?
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Una preparación oral compuesta de remdesivir (en forma de cápsula)se ha utilizado con éxito para tratar gatos con FIP cuando GS-441524 no estaba disponible, por ejemplo en Nueva Zelanda (Renner et al., 2025). Molnupiravir (EIDD-2801) es otro análogo de nucleósido que inhibe la replicación viral y se metaboliza en EIDD-1931 (NHC).
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