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Dihidrocloruro de trifluoperazina, CAS 440-17-5, fórmula molecular C21H26Cl2F3N3S, que contiene dos moléculas de ácido clorhídrico. Su peso molecular es 480,82 gramos/mol. Suele presentarse en forma de polvo cristalino blanco o blanco similar. Puede tener higroscopicidad. En agua, la solubilidad del clorhidrato de trifluoperazina es relativamente alta y forma una solución. También se puede disolver en varios disolventes orgánicos, como metanol, etanol y dimetilformamida. Es fácilmente soluble en agua, soluble en etanol, ligeramente soluble en cloroformo e insoluble en éter. Relativamente estable a temperatura ambiente, pero se debe evitar el contacto con agentes oxidantes fuertes. Es un fármaco con múltiples aplicaciones clínicas y de laboratorio. Es un inhibidor del receptor de dopamina D2 con efectos antipsicóticos y antieméticos. También se utiliza ampliamente como reactivo en investigaciones de laboratorio. En la investigación científica, el clorhidrato de trifluoperazina se utiliza a menudo como herramienta y reactivo en la investigación de laboratorio. Puede utilizarse para estudiar las funciones e interacciones de los neurotransmisores, como la dopamina y la serotonina.
| Fórmula química | C21H26Cl2F3N3S |
| Masa exacta | 479 |
| Peso molecular | 480 |
| m/z | 479 (100.0%), 481 (63.9%), 480 (22.7%), 483 (10.2%), 482 (7.3%), 482 (7.3%), 481 (4.5%), 483 (2.9%), 481 (2.5%), 484 (2.3%), 483 (1.6%), 480 (1.1%), 482 (1.0%) |
| Análisis elemental | C, 52,50; H, 5,46; Cl, 14,76; F, 11,86; norte, 8,75; S, 6,67 |
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La estructura molecular dediclorhidrato de trifluoperazinase puede obtener analizando su fórmula química. Su fórmula química es C21H26F3N3S · 2HCl, que incluye partes tanto orgánicas como inorgánicas.
1. Parte orgánica:
La parte orgánica está compuesta por elementos carbono (C), hidrógeno (H), nitrógeno (N) y azufre (S). Según la fórmula química C21H26F3N3S, podemos analizar las siguientes características estructurales:
-Átomos de carbono (C): hay 21 átomos de carbono conectados entre sí de diferentes maneras, formando una estructura de esqueleto de carbono compleja.
-Átomo de hidrógeno (H): hay 26 átomos de hidrógeno que forman enlaces covalentes con átomos de carbono.
-Átomos de nitrógeno (N): hay tres átomos de nitrógeno, que también forman enlaces covalentes con los átomos de carbono.
-Átomo de azufre (S): hay un átomo de azufre que forma un enlace covalente con un átomo de carbono.
2. Partes inorgánicas:
La parte inorgánica son los dos iones cloruro (Cl-) de las moléculas de ácido clorhídrico (HCl). En la molécula de clorhidrato de trifluoperazina, dos moléculas de ácido clorhídrico se unen a la parte orgánica, proporcionando el fármaco en forma de ácido clorhídrico dihidrato.
El análisis de esta estructura molecular indica que el clorhidrato de trifluoperazina es un compuesto entre moléculas orgánicas e iones inorgánicos. La estructura del esqueleto de carbono de la parte orgánica y su colaboración con los átomos de hidrógeno, nitrógeno y azufre forman la actividad farmacológica del fármaco. La parte inorgánica de los iones de ácido clorhídrico participa en el estudio de las características de síntesis, estabilidad y solubilidad de los fármacos.
El producto se utiliza para tratar la esquizofrenia delirante, la esquizofrenia crónica, la ansiedad mental, los trastornos emocionales, las náuseas, los vómitos, etc.
Punto de fusión 243 grados (dec.) (lit.), Punto de inflamación 9 grados, Condiciones de almacenamiento -20 grados C, Solubilidad del etanol: soluble 5 mg/mL. polvo morfológico, coeficiente de acidez (pKa) pK13.9, pK28.1 (a 25 grados), color blanco a blanquecino, longitud de onda máxima (λmax) 312 nm (MeOH) (lit.), BRN 3820024, estabilidad higroscópica, señales de peligro (GHS), GHS02, GHS06, GHS08, GHS07 , palabra de advertencia Peligro , Descripción del peligro H302-H225-H301 + H311 + H331-H370 , Instrucciones de prevención P210 - P280 - P302 + P352 + P312 - P304 + P340 + P312 - P370 + P378 - P403 + P235 - P301 + P312 + P330, marca peligrosa Xn, código de categoría de peligro 22, declaración de seguridad 36, número de transporte de mercancías peligrosas, clase UN1230 - 3 - PG 2 - metanol, solución, WGK Alemania 3, RTECS SP1750000, F 3-10.
El clorhidrato de trifluoropirazina (el término "clorhidrato de trifluoropiperazina" mencionado en algunos materiales puede ser un error de declaración, y el fármaco principal real es el clorhidrato de trifluoropirazina) es un fármaco antipsicótico de fenotiazina. Su mecanismo de acción gira en torno al sistema de neurotransmisores de dopamina, serotonina, adrenalina, etc., y logra efectos terapéuticos integrales como antipsicóticos, sedantes y ansiolíticos a través de una regulación multi-objetivo.
El mecanismo central es bloquear selectivamente los receptores D2 de dopamina en el sistema nervioso central, ocupando competitivamente los sitios de unión de los receptores e inhibiendo la sobreactivación de la dopamina. La dopamina juega un papel clave en la patogénesis de la esquizofrenia: la liberación excesiva de dopamina desde la vía límbica del mesencéfalo conduce a síntomas positivos como alucinaciones y delirios, mientras que la hiperfunción de la dopamina en la vía de la sustancia negra estriada desencadena reacciones extrapiramidales como temblores y trastornos del tono muscular.
El clorhidrato de trifluorouracilo regula con precisión estas dos vías:
Vía límbica del mesencéfalo: bloquea los receptores D2, reduce la sobreestimulación de dopamina de la corteza prefrontal y alivia directamente los síntomas positivos.
La vía de la sustancia negra estriada: bloquea parcialmente los receptores D2, restablece el equilibrio entre la dopamina y la acetilcolina y reduce el riesgo de trastornos motores (aunque el uso a largo plazo-puede causar trastornos motores de aparición-tardía).
Además de los receptores de dopamina D2, también mejora la eficacia terapéutica y reduce los efectos secundarios al actuar sobre otros sistemas receptores:
1. 5-antagonista del receptor de hidroxitriptamina (5-HT)
El bloqueo leve de los receptores 5-HT2A mejora los síntomas negativos de la esquizofrenia, como la apatía emocional y el retraimiento social, al tiempo que mejora los efectos antidepresivos.
Cuando se usa en combinación con inhibidores selectivos de la recaptación de 5-HT (como la fluoxetina), puede regular sinérgicamente las emociones, pero se debe tener precaución con respecto al riesgo de síndrome de 5-HT.
2. Bloqueo de los receptores adrenérgicos
Bloqueo del receptor alfa 1-adrenérgico: provoca vasodilatación, lo que provoca hipotensión ortostática, lo que requiere vigilancia de los cambios de presión arterial y ajuste de dosis.
Bloqueo del receptor adrenérgico -: ralentiza la frecuencia cardíaca, lo que puede tapar los síntomas de la hipoglucemia. Los pacientes con diabetes deben utilizarlo con precaución.
3. Bloqueo del receptor de histamina H1
Inhibe la liberación de histamina, alivia las reacciones alérgicas (como picazón y enrojecimiento), pero al mismo tiempo provoca somnolencia y fatiga, y evita conducir o utilizar maquinaria.
4. Antagonismo del receptor colinérgico M1
Puede reducir el efecto de la acetilcolina y el riesgo de reacción del sistema extrapiramidal, pero puede provocar efectos secundarios anticolinérgicos como sequedad de boca, estreñimiento y retención urinaria.
El mecanismo de acción extiende su aplicación más allá de la esquizofrenia a múltiples campos clínicos:
1. Tratamiento de la manía
Al estabilizar los sistemas de dopamina y serotonina y suprimir la excitación excesiva durante los episodios maníacos,diclorhidrato de trifluoperazinaA menudo se utiliza en combinación con estabilizadores del estado de ánimo como el carbonato de litio.
2. Terapia adyuvante para la ansiedad y la depresión
El efecto antagonista del receptor 5-HT2A puede aliviar la ansiedad, especialmente en pacientes con ansiedad comórbida en la esquizofrenia.
Tiene efectos terapéuticos auxiliares sobre el síndrome de neurastenia (como dolores de cabeza tensionales y trastornos del sueño) al regular la excitabilidad del sistema nervioso central para mejorar los síntomas.
3. Terapia adyuvante para el estado epiléptico
Aunque no puede detener directamente las crisis epilépticas, puede estabilizar el potencial de la membrana neuronal y reducir la frecuencia de las convulsiones. Debe usarse en combinación con medicamentos antiepilépticos (como la fenitoína sódica).
4. Dispepsia funcional y síntomas antieméticos.
El bloqueo del receptor D2 en el área quimiosensorial del cerebro para inducir el vómito y suprimir las náuseas y los vómitos se usa comúnmente como tratamiento antiemético después de la quimioterapia o la cirugía.
Al regular la peristalsis gastrointestinal, se pueden aliviar los síntomas funcionales de la dispepsia, como la hinchazón y la saciedad temprana.
Somos la fábrica de STELAZINE.
Observación: BLOOM TECH (desde 2008), ACHIEVE CHEM-TECH es nuestra subsidiaria.
Un método de síntesis de clorhidrato de triflurazina:
incluyendo (1) reacción de condensación: 2-trifluorometilfenotiazina y 4-metil-1-cloropropil piperazina en un disolvente orgánico, catalizador, pH 9 ~ 12, temperatura 80 grados ~ 120 grados reacción de condensación, productos crudos de triflurazina;
(2) Purificación de triflurazina cruda: la triflurazina cruda se convirtió primero en dioxalato de triflurazina y luego el dioxalato de triflurazina se convirtió en triflurazina agregando álcali;
( 3 ) La triflurazina obtenida en el paso (2) reacciona con ácido clorhídrico para formar clorhidrato de triflurazina. El método de preparación de clorhidrato de triflurazina proporcionado por la invención es simple, de bajo costo y de alto rendimiento, lo que es adecuado para la producción industrial de clorhidrato de triflurazina.
En estudios in vitro, la trifluoroperazina se une a los receptores suprarrenales 1A - y 1B, los valores de Ki fueron 27,6 nm y 19,2 nm, respectivamente, la relación 1B/1A es 0,7. La trifluoroperazina inhibió Mycobacterium tuberculosis (MTB) con CIM de 7,6 μg/ml.
Trifluoroperazina (< 14. Chemicalbook78mm) inhibited NK cytotoxic activity and effector target cell junction in mouse spleen in a dose-dependent manner. Trifluoroperazine inhibits interferon- α Or the increase of NK cytotoxic activity induced by interleukin-2. Trifluoroperazine inhibits voltage-dependent potassium channel Kv2 1 gene expression from the human brain (hKv2.1).
El método de preparación dediclorhidrato de trifluoperazinaincluye los siguientes pasos detallados:
C13H8F3NS+4-metil-1-cloropropilpiperazina → trifluoperazina cruda
Agregue 2-trifluorometilfenotiazina y 4-metil-1-cloropropilpiperazina de manera proporcional a un disolvente orgánico, como dimetilformamida (DMF) o diclorometano (DCM). Para agregar una cantidad adecuada de catalizador se pueden utilizar catalizadores alcalinos como trietilamina (TEA) o polvo de zinc. Controle el pH de la reacción entre 9 y 12 y mantenga la temperatura dentro del rango de 80 grados a 120 grados durante un cierto período de tiempo.
Trifluoperazina cruda+C2H2O4→ oxalato de trifluoperazina
Oxalato de trifluoperazina+base → C21H24F3N3S
Convertir la trifluoperazina cruda obtenida en el paso 1 en oxalato de trifluoperazina. Esta reacción se puede llevar a cabo haciendo reaccionar con un exceso de ácido oxálico, normalmente en un disolvente alcohólico. Después de obtener dioxalato de trifluoperazina, se agrega una cantidad adecuada de álcali, como hidróxido de sodio (NaOH), para convertir el dioxalato de trifluoperazina en trifluoperazina.
C21H24F3N3S+ClH → C21H26CL2F3N3S
Reaccionar la trifluoperazina purificada obtenida en el paso 2 con ácido clorhídrico para generar clorhidrato de trifluoperazina. A temperatura y tiempo de reacción apropiados, la reacción generalmente se lleva a cabo entre temperatura ambiente y 60 grados. El ácido clorhídrico anhidro (HCl) se puede utilizar como disolvente o catalizador de reacción. Finalmente, el producto clorhidrato de trifluoperazina puro se obtiene mediante filtración o cristalización.
Este método tiene una ruta de proceso simple, bajo costo, alto rendimiento y es adecuado para la producción industrial de clorhidrato de trifluoperazina.
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