Mesilato de pefloxacina dihidratoes un compuesto químico utilizado principalmente en el campo médico como agente antibacteriano. Pertenece a la clase de antibióticos de las fluoroquinolonas, conocidos por su actividad de amplio espectro contra bacterias Gram positivas y Gram negativas. Esta forma específica, el dihidrato, contiene dos moléculas de agua de cristalización por molécula de mesilato de pefloxacino.
La pefloxacina, el ingrediente activo, actúa inhibiendo la enzima bacteriana ADN girasa, un proceso esencial para la replicación bacteriana. Al alterar este mecanismo, la pefloxacina detiene eficazmente el crecimiento y la multiplicación de bacterias susceptibles, permitiendo así que el sistema inmunológico combata la infección o permitiendo que el cuerpo elimine las bacterias por sí solo.
La forma de sal de mesilato de pefloxacina mejora su solubilidad y estabilidad, lo que la hace más adecuada para formulaciones farmacéuticas. Como antibacteriano, está indicado para el tratamiento de diversas infecciones bacterianas, incluidas infecciones respiratorias, del tracto urinario, de la piel y de los tejidos blandos.
Sin embargo, al igual que otras fluoroquinolonas, debe usarse con precaución debido a posibles efectos secundarios como trastornos gastrointestinales, dolores de cabeza y, en casos raros, reacciones adversas más graves como tendinitis y rotura de tendones. Es fundamental seguir atentamente los consejos médicos y completar el tratamiento prescrito para evitar la aparición de cepas bacterianas resistentes.
En resumen,mesilato de pefloxacina dihidratoes un potente antibiótico utilizado para tratar una amplia gama de infecciones bacterianas. Su perfil de eficacia y seguridad lo convierten en una valiosa adición al arsenal de terapias antimicrobianas, aunque con la necesidad de un seguimiento atento de los posibles efectos secundarios.
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Fórmula química |
C17H20FN3O3 |
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Masa exacta |
333.15 |
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Peso molecular |
333.36 |
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m/z |
333.15 (100.0%), 334.15 (18.4%), 335.16 (1.6%), 334.15 (1.1%) |
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Análisis elemental |
C, 61.25; H, 6.05; F, 5.70; N, 12.61; O, 14.40 |
Agente antibacteriano
Mecanismo de acción
- Pertenece a la clase de antibióticos de las fluoroquinolonas.
- Actúa inhibiendo la ADN girasa, una enzima esencial para la replicación y transcripción del ADN bacteriano. Al alterar la función de la ADN girasa, la pefloxacina impide que el ADN bacteriano se replique y transcriba adecuadamente, lo que provoca la muerte de las células bacterianas.
Espectro de actividad
- La pefloxacina demuestra actividad antibacteriana de amplio espectro contra bacterias Gram positivas y Gram negativas.
- Es particularmente activo contra organismos como Staphylococcus aureus, Escherichia coli, otras Enterobacteriaceae y Pseudomonas aeruginosa.
Usos terapéuticos
- Debido a su potente actividad antibacteriana, se usa comúnmente para tratar infecciones bacterianas graves y potencialmente mortales.
- Puede recetarse para infecciones del tracto respiratorio, del tracto urinario, de la piel y de los tejidos blandos y de otros sistemas del cuerpo.
Investigación científica y desarrollo farmacéutico
Intermedios farmacéuticos
- Sirviendo como un intermediario importante en la síntesis de otros compuestos farmacéuticos.
- Su estructura química y propiedades únicas lo convierten en un valioso material de partida para el desarrollo de nuevos agentes antibacterianos.
Investigación científica
- Los investigadores lo utilizan en varios estudios científicos para investigar sus mecanismos antibacterianos, su espectro de actividad y su potencial para el desarrollo de nuevas estrategias terapéuticas.
- Ha aparecido en la literatura científica, contribuyendo al avance del conocimiento en el campo de las enfermedades infecciosas y la terapia antibacteriana.
Introducción a los antibióticos fluoroquinolonas
Las fluoroquinolonas, una clase de agentes antibacterianos sintéticos, han revolucionado el campo de la terapia antimicrobiana desde su descubrimiento. Aquí hay una descripción detallada de la historia del descubrimiento de las fluoroquinolonas:
- En 1962, se introdujo en la práctica clínica la primera quinolona, el ácido nalidíxico. Fue descubierto como un subproducto durante un intento de sintetizar cloroquina por George Y. Lesher en el Instituto de Investigación Sterling Winthrop en los Estados Unidos. El ácido nalidíxico, aunque se utiliza principalmente para las infecciones del tracto urinario debido a su alta excreción urinaria, se ha eliminado en gran medida debido a su baja biodisponibilidad.
- A partir del ácido nalidíxico, comenzó el desarrollo de las fluoroquinolonas. La introducción de átomos de flúor mejoró significativamente la actividad antibacteriana de estos compuestos.
- En 1974 se sintetizó el ácido pipemídico, una quinolona de segunda generación. Mostró un espectro más amplio de actividad antibacteriana y menos reacciones adversas en comparación con el ácido nalidíxico.
- La primera fluoroquinolona, la norfloxacina, se sintetizó en 1978. Esto marcó el comienzo de la era de las fluoroquinolonas, con el desarrollo posterior de numerosos derivados de las fluoroquinolonas.
Las fluoroquinolonas de tercera generación, incluidas la ciprofloxacina y la levofloxacina, surgieron en las décadas de 1980 y 1990.
- ciprofloxacina: Descubierta en 1981 y patentada por Bayer, la ciprofloxacina estuvo disponible en 1987. Demostró una fuerte actividad contra una amplia gama de bacterias, lo que la convierte en un pilar en el tratamiento de infecciones bacterianas.
- levofloxacina: Desarrollada conjuntamente por Hoechst (ahora Sanofi) y Daiichi Sankyo, la levofloxacina se introdujo en 1985 en Alemania y en 1993 en Japón. Es una forma de ofloxacina más potente y menos reactiva, con un espectro más amplio de actividad antibacteriana.
Las fluoroquinolonas de cuarta generación, como la moxifloxacina y la gatifloxacina, se introdujeron a finales de los años 1990 y principios de los años 2000.
- moxifloxacina: Aprobado para su uso en varios países, el moxifloxacino ofrece una cobertura de amplio espectro y una buena penetración en los tejidos.
- gatifloxacina: Lamentablemente, la gatifloxacina fue retirada de los mercados de EE. UU. y Canadá en 2006 debido a informes de hipoglucemia o hiperglucemia grave o mortal.
- A pesar del éxito de las fluoroquinolonas, las preocupaciones sobre los efectos adversos, como la prolongación del intervalo QT y las alteraciones de la glucosa en sangre, llevaron a la exploración de quinolonas no fluoroquinolonas.
- A finales de la década de 1990, Toyama Chemical Company sintetizó una serie de 6-H quinolonas, desafiando la idea convencional de que las fluoroquinolonas deben contener un 6-grupo fluoro. De esta investigación surgieron compuestos como la garenoxacina.
- Otro no fluoroquinolona notable es la nemonoxacina, desarrollada por Procter & Gamble y luego autorizada para TaiGen Biotechnology. La nemonoxacina ha demostrado actividad contra Staphylococcus aureus resistente a meticilina (MRSA), un patógeno importante resistente a múltiples fármacos.
Instancias de investigación y perspectivas
Mesilato de pefloxacina dihidratoEs altamente soluble en agua pero casi insoluble en alcohol, cloroformo o éter. Este perfil de solubilidad facilita su administración y formulación en diversas formas farmacéuticas. Los investigadores han explorado diferentes estrategias de solubilización para optimizar su biodisponibilidad y eficacia terapéutica, incluido el uso de cosolventes y ciclodextrinas.
Los estudios in vivo lo han utilizado para tratar infecciones bacterianas graves y potencialmente mortales. Estos estudios han implicado la administración oral e intraperitoneal, destacando la versatilidad de este compuesto en la investigación preclínica. A pesar de sus prometedoras propiedades antibacterianas, el uso de pefloxacina no ha sido aprobado en los Estados Unidos, pero se prescribe ampliamente en Francia.
Las perspectivas demesilato de pefloxacina dihidratoson prometedores, dada su actividad antibacteriana de amplio espectro y su eficacia establecida en modelos preclínicos. Los investigadores continúan investigando su potencial para tratar infecciones bacterianas resistentes, particularmente en el contexto de la creciente crisis global de resistencia a los antibióticos. Se necesitan más estudios para explorar sus propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas, así como para identificar posibles toxicidades y efectos secundarios.
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