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Mesilato de pefloxacina dihidratoes un compuesto químico utilizado principalmente en el campo médico como agente antibacteriano. Pertenece a la clase de antibióticos de las fluoroquinolonas, que son conocidos por su amplio-espectro de actividad contra bacterias Gram-positivas y Gram-negativas. Esta forma específica, el dihidrato, contiene dos moléculas de agua de cristalización por molécula de mesilato de pefloxacino.
La pefloxacina, el ingrediente activo, actúa inhibiendo la enzima ADN girasa bacteriana, un proceso esencial para la replicación bacteriana. Al alterar este mecanismo, la pefloxacina detiene eficazmente el crecimiento y la multiplicación de bacterias susceptibles, permitiendo así que el sistema inmunológico combata la infección o permitiendo que el cuerpo elimine las bacterias por sí solo.
La forma de sal de mesilato de pefloxacina mejora su solubilidad y estabilidad, lo que la hace más adecuada para formulaciones farmacéuticas. Como antibacteriano, está indicado para el tratamiento de diversas infecciones bacterianas, incluidas infecciones respiratorias, del tracto urinario, de la piel y de los tejidos blandos.
Sin embargo, al igual que otras fluoroquinolonas, debe usarse con precaución debido a posibles efectos secundarios como trastornos gastrointestinales, dolores de cabeza y, en casos raros, reacciones adversas más graves como tendinitis y rotura de tendones. Es fundamental seguir atentamente los consejos médicos y completar el tratamiento prescrito para evitar la aparición de cepas bacterianas resistentes.
En resumen,mesilato de pefloxacina dihidratoes un potente antibiótico utilizado para tratar una amplia gama de infecciones bacterianas. Su perfil de eficacia y seguridad lo convierten en una valiosa adición al arsenal de terapias antimicrobianas, aunque con la necesidad de un seguimiento atento de los posibles efectos secundarios.
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Fórmula química |
C17H20FN3O3 |
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Masa exacta |
333.15 |
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Peso molecular |
333.36 |
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m/z |
333.15 (100.0%), 334.15 (18.4%), 335.16 (1.6%), 334.15 (1.1%) |
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Análisis elemental |
C, 61.25; H, 6.05; F, 5.70; N, 12.61; O, 14.40 |
Agente antibacteriano
Mecanismo de acción
- Perteneciente a la clase de antibióticos de las fluoroquinolonas.
- Actúa inhibiendo la ADN girasa, una enzima esencial para la replicación y transcripción del ADN bacteriano. Al alterar la función de la ADN girasa, la pefloxacina impide que el ADN bacteriano se replique y transcriba adecuadamente, lo que provoca la muerte de las células bacterianas.
Espectro de actividad
- La pefloxacina demuestra actividad antibacteriana de amplio-espectro contra bacterias Gram-positivas y Gram-negativas.
- Es particularmente activo contra organismos como Staphylococcus aureus, Escherichia coli, otras Enterobacteriaceae y Pseudomonas aeruginosa.
Usos terapéuticos
- Debido a su potente actividad antibacteriana, se utiliza habitualmente para tratar infecciones bacterianas graves-que ponen en peligro la vida.
- Puede recetarse para infecciones del tracto respiratorio, del tracto urinario, de la piel y de los tejidos blandos y de otros sistemas del cuerpo.
Investigación científica y desarrollo farmacéutico
Intermedios farmacéuticos
- Sirviendo como un intermediario importante en la síntesis de otros compuestos farmacéuticos.
- Su estructura química y propiedades únicas lo convierten en un valioso material de partida para el desarrollo de nuevos agentes antibacterianos.
Investigación científica
- Los investigadores lo utilizan en varios estudios científicos para investigar sus mecanismos antibacterianos, su espectro de actividad y su potencial para el desarrollo de nuevas estrategias terapéuticas.
- Ha aparecido en la literatura científica, contribuyendo al avance del conocimiento en el campo de las enfermedades infecciosas y la terapia antibacteriana.
Introducción a los antibióticos fluoroquinolonas
Las fluoroquinolonas, una clase de agentes antibacterianos sintéticos, han revolucionado el campo de la terapia antimicrobiana desde su descubrimiento. Aquí hay una descripción detallada de la historia del descubrimiento de las fluoroquinolonas:
- En 1962, se introdujo en la práctica clínica la primera quinolona, el ácido nalidíxico. Fue descubierto como un subproducto durante un intento de sintetizar cloroquina por George Y. Lesher en el Instituto de Investigación Sterling Winthrop en los Estados Unidos. El ácido nalidíxico, aunque se utiliza principalmente para las infecciones del tracto urinario debido a su alta excreción urinaria, se ha eliminado en gran medida debido a su baja biodisponibilidad.
- A partir del ácido nalidíxico, comenzó el desarrollo de las fluoroquinolonas. La introducción de átomos de flúor mejoró significativamente la actividad antibacteriana de estos compuestos.
- En 1974, se sintetizó el ácido pipemídico, una quinolona de segunda-generación. Mostró un espectro más amplio de actividad antibacteriana y menos reacciones adversas en comparación con el ácido nalidíxico.
- La primera fluoroquinolona, la norfloxacina, se sintetizó en 1978. Esto marcó el comienzo de la era de las fluoroquinolonas, con el desarrollo posterior de numerosos derivados de las fluoroquinolonas.
Las fluoroquinolonas de tercera-generación, incluidas la ciprofloxacina y la levofloxacina, surgieron en las décadas de 1980 y 1990.
- ciprofloxacina: Descubierta en 1981 y patentada por Bayer, la ciprofloxacina estuvo disponible en 1987. Demostró una fuerte actividad contra una amplia gama de bacterias, lo que la convierte en un pilar en el tratamiento de infecciones bacterianas.
- levofloxacina: Desarrollada conjuntamente por Hoechst (ahora Sanofi) y Daiichi Sankyo, la levofloxacina se introdujo en 1985 en Alemania y en 1993 en Japón. Es una forma de ofloxacina más potente y menos reactiva, con un espectro más amplio de actividad antibacteriana.
Las fluoroquinolonas de cuarta-generación, como la moxifloxacina y la gatifloxacina, se introdujeron a finales de los años 90 y principios de los 2000.
- moxifloxacina: Aprobada para su uso en varios países, la moxifloxacina ofrece una cobertura de amplio-espectro y una buena penetración en los tejidos.
- gatifloxacina: Lamentablemente, la gatifloxacina fue retirada de los mercados de EE. UU. y Canadá en 2006 debido a informes de hipoglucemia o hiperglucemia grave o mortal.
- A pesar del éxito de las fluoroquinolonas, las preocupaciones sobre los efectos adversos, como la prolongación del intervalo QT y las alteraciones de la glucosa en sangre, llevaron a la exploración de quinolonas no-fluoroquinolonas.
- A finales de la década de 1990, Toyama Chemical Company sintetizó una serie de quinolonas 6-H, desafiando la creencia convencional de que las fluoroquinolonas deben contener un grupo 6-fluoro. De esta investigación surgieron compuestos como la garenoxacina.
- Otra no-fluoroquinolona notable es la nemonoxacina, desarrollada por Procter & Gamble y posteriormente autorizada para TaiGen Biotechnology. La nemonoxacina ha demostrado actividad contra Staphylococcus aureus resistente a la meticilina-(MRSA), un patógeno importante-resistente a múltiples fármacos.
reacción adversa
Mesilato de pefloxacina dihidratoes un fármaco antibacteriano de fluoroquinolonas-de tercera generación que ejerce efectos antibacterianos de amplio-espectro al inhibir la actividad de la ADN girasa y la topoisomerasa IV bacterianas, bloqueando la replicación del ADN bacteriano. Su espectro antibacteriano cubre bacterias Gram negativas (como Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa), bacterias Gram positivas (como Staphylococcus aureus) y algunas bacterias anaeróbicas. Se usa comúnmente clínicamente para tratar infecciones respiratorias, infecciones del sistema urinario, infecciones abdominales, infecciones de la piel y tejidos blandos y sepsis.
Tipos comunes de reacciones adversas y manifestaciones clínicas.
Reacciones gastrointestinales
Las reacciones gastrointestinales son las reacciones adversas más comunes del dihidrato de mesilato de pefloxacina, con una tasa de incidencia de aproximadamente el 5% -15%. Las manifestaciones clínicas incluyen:
Náuseas y vómitos: comúnmente observados en las primeras etapas de la medicación, pueden estar relacionados con la estimulación directa de la mucosa gastrointestinal por parte del fármaco. Un estudio retrospectivo en el que participaron 200 pacientes mostró que la incidencia de náuseas fue del 8,5% y de los vómitos del 4,2%.
Diarrea: algunos pacientes pueden experimentar heces acuosas o líquidas y, en casos graves, pueden convertirse en colitis pseudomembranosa (con una tasa de incidencia de aproximadamente 0,1% -0,5%), caracterizada por dolor abdominal intenso, heces con sangre y fiebre, que requieren tratamiento urgente.
Trastornos digestivos: que incluyen malestar abdominal superior, hinchazón y disminución del apetito, que pueden estar relacionados con medicamentos que afectan la motilidad gastrointestinal o la disbiosis.
Mecanismo de aparición: los medicamentos con fluoroquinolonas pueden inhibir el crecimiento de la microbiota intestinal beneficiosa (como Bifidobacterium y Lactobacillus), lo que provoca un crecimiento excesivo de bacterias patógenas (como Clostridium difficile) y provoca inflamación intestinal.
Respuesta del sistema nervioso central
Las reacciones del sistema nervioso central son otra reacción adversa común del dihidrato de mesilato de pefloxacina, con una tasa de incidencia de aproximadamente 3% -8%, que incluye principalmente:
Dolor de cabeza y mareos: en su mayoría leves, pueden aliviarse por sí solos, pueden estar relacionados con el efecto vasodilatador de los fármacos sobre los vasos sanguíneos o con el aumento de la concentración del líquido cefalorraquídeo.
Insomnio y somnolencia: Algunos pacientes pueden experimentar trastornos del sueño, que se manifiestan como dificultad para conciliar el sueño o somnolencia diurna.
Anormalidades mentales: incluyendo ansiedad, inquietud, confusión, alucinaciones y temblores, y en casos graves, pueden ocurrir convulsiones (con una tasa de incidencia de aproximadamente 0,1% -0,5%). Un estudio de cohorte en pacientes de edad avanzada demostró que el riesgo de sufrir ataques epilépticos está estrechamente relacionado con la disfunción renal y la dosis excesiva de fármacos.
Mecanismo de aparición: las fluoroquinolonas pueden atravesar la barrera hematoencefálica-, inhibir la transmisión neuronal del ácido gamma aminobutírico (GABA) y, por tanto, reducir el umbral de epilepsia. Además, los metabolitos de los fármacos pueden tener toxicidad directa para el sistema nervioso central.
Reacciones alérgicas
Las reacciones alérgicas son una de las reacciones adversas graves del pefloxacino mesilato dihidrato, con una tasa de incidencia aproximada del 1% -5% y diversas manifestaciones clínicas.
Reacción cutánea: la más común es la erupción (con una tasa de incidencia de aproximadamente 2% -3%), que se manifiesta como eritema, pápulas o urticaria, que a menudo ocurre entre 1 y 3 días después de la medicación. Los casos graves pueden desarrollar eritema multiforme exudativo, síndrome de Stevens Johnson (SJS) o necrólisis epidérmica tóxica (NET), caracterizada por descamación extensa de la piel y daño de las mucosas, con una tasa de mortalidad de hasta el 10%-30%.
Neuroedema vascular: se manifiesta como edema facial, labial o de garganta, y en casos graves puede provocar obstrucción de las vías respiratorias, requiriendo tratamiento urgente.
Reacción fotogénica: algunos pacientes pueden experimentar enrojecimiento de la piel, hinchazón, ampollas o ardor después de la exposición a la luz solar, con una tasa de incidencia de aproximadamente 0,5% -1%. Esto está relacionado con la producción de metabolitos fototóxicos después de que el fármaco absorbe la radiación ultravioleta.
Mecanismo de aparición: las reacciones alérgicas son causadas principalmente por reacciones de hipersensibilidad de tipo I mediadas por IgE o reacciones de hipersensibilidad de tipo IV mediadas por células T-. La reacción fotosensible está relacionada con la generación de radicales libres por parte de los fármacos tras absorber la luz ultravioleta, que daña las células de la piel.
Respuesta del sistema del músculo esquelético
La respuesta del sistema del músculo esquelético es una reacción adversa específica deMesilato de pefloxacina dihidrato, prestando especial atención a su daño al cartílago en animales jóvenes
Dolor en las articulaciones: algunos pacientes pueden experimentar dolor en la rodilla, el tobillo o la muñeca, con una tasa de incidencia de aproximadamente el 1% -2%. Es mayormente transitorio y puede aliviarse después de suspender la medicación.
Tendinitis y rotura del tendón: se observa con mayor frecuencia en el tendón de Aquiles y se caracteriza por dolor, hinchazón o restricción de movimiento. En casos graves, puede producirse rotura del tendón (con una tasa de incidencia de aproximadamente 0,01 % -0,1 %). Un metanálisis mostró que los usuarios de fluoroquinolonas tienen un riesgo 2,5 veces mayor de sufrir rotura del tendón de Aquiles en comparación con los no consumidores.
Rabdomiólisis: se manifiesta como dolor muscular, debilidad muscular y elevación de la creatina quinasa (CK) sérica y, en casos graves, puede provocar insuficiencia renal aguda (tasa de incidencia de aproximadamente el 0,01%).
Mecanismo de aparición: las fluoroquinolonas pueden interferir con la reparación del cartílago al inhibir la síntesis de proteoglicanos por los condrocitos; Mientras tanto, los medicamentos pueden dañar directamente las células del tendón y provocar la ruptura de la fibra de colágeno.
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