Oxacilina Sódica, también conocida como oxacilina benzatínica o nueva penicilina II, es un antibiótico de penicilina semi-sintético. ÉlPosee un amplio espectro de actividad antibacteriana similar a la penicilina pero destaca por su resistencia a la penicilinasa. Esta característica lo hace eficaz contra Staphylococcus aureus resistente a la penicilina-. Sin embargo, su eficacia contra otras bacterias sensibles a la penicilina-es inferior a la de la penicilina G. Es estable a los ácidos y resistente a la destrucción del ácido gástrico, lo que permite una administración oral eficaz.
Se utiliza principalmente para infecciones causadas por Staphylococcus aureus resistente a la penicilina-, incluidas infecciones respiratorias, endocarditis, quemaduras, osteomielitis, meningitis y sepsis. Puede administrarse mediante inyección intramuscular, infusión intravenosa o ingestión oral. La dosis varía según la edad, el peso y la gravedad de la infección del paciente.
A pesar de sus beneficios terapéuticos, puede causar reacciones adversas como trastornos gastrointestinales, reacciones alérgicas y posible toxicidad hepática o renal cuando se usa en grandes dosis. Por lo tanto, es fundamental realizar una prueba de sensibilidad antes de la administración y controlar de cerca a los pacientes durante el tratamiento.
|
|
|
|
Fórmula química |
C19H21ClN3NaO6S |
|
Masa exacta |
477.07 |
|
Peso molecular |
477.89 |
|
m/z |
477.07 (100.0%), 479.07 (32.0%), 478.08 (20.5%), 480.07 (6.6%), 479.07 (4.5%), 479.08 (2.0%), 481.07 (1.4%), 479.08 (1.2%), 478.07 (1.1%) |
|
Análisis elemental |
C, 47,75; H, 4,43; Cl, 7,42; norte, 8,79; Na, 4,81; O, 20.09; S, 6,71 |
Aplicaciones clínicas
Indicaciones
- Se utiliza principalmente para el tratamiento de infecciones causadas por Staphylococcus aureus productor de penicilinasa-, incluidas sepsis, endocarditis, neumonía e infecciones de la piel y los tejidos blandos.
- También se puede utilizar para infecciones mixtas causadas por Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae o Staphylococcus aureus resistente a la penicilina-.
Mecanismo de acción
- La acción antibacteriana es similar a la de la penicilina. Se une a las proteínas primarias de unión a penicilina-(PBP) en la membrana celular bacteriana, lo que afecta la síntesis de la pared celular bacteriana y provoca hinchazón, ruptura y muerte de las bacterias.
- Demuestra una buena actividad antibacteriana contra el Staphylococcus aureus productor de penicilinasa-y es estable contra la penicilinasa producida por Staphylococcus aureus.
Propiedades farmacocinéticas
- Tras la administración oral, no es destruido por el ácido gástrico y se absorbe fácilmente, con una biodisponibilidad del 30%.
- Las concentraciones sanguíneas máximas se alcanzan entre 0,5 y 1 hora después de la administración oral de 0,5 gy las concentraciones efectivas pueden mantenerse durante aproximadamente 6 horas.
- La mayor parte del fármaco se metaboliza en el hígado y aproximadamente entre el 30% y el 40% se excreta en la orina en su forma original.
Como fármaco representativo de los antibióticos penicilina,oxacilina sódica(bencilpenicilina sódica) juega un papel importante en el tratamiento clínico debido a su estructura química y mecanismo antibacteriano únicos.
La aplicación de la bencilpenicilina en el campo de la cirugía se basa en su rápido inicio y su corta vida media{0}}(alrededor de 0,5 a 1 hora). Puede administrarse por vía intravenosa 30 minutos antes de la cirugía para formar una barrera eficaz de concentración del fármaco en la incisión quirúrgica.
1. Prevención estándar para cirugías de alto-riesgo
Cirugía cardíaca: para cirugías como el reemplazo de válvulas artificiales y el injerto de derivación de arteria coronaria, la bencilpenicilina puede reducir el riesgo de endocarditis infecciosa posoperatoria y su efecto preventivo es mejor que el de la cefuroxima.
Cirugía ortopédica: en cirugías de implantes, como reemplazo de articulaciones y fusión espinal, la combinación de bencilpenicilina y aminoglucósidos puede reducir la tasa de infección profunda del 3% a menos del 0,5%.
Cirugía plástica: para el desbridamiento de heridas por quemaduras, el trasplante de colgajos de piel y otros procedimientos, el uso externo de bencilpenicilina puede reducir la colonización de Staphylococcus aureus en la herida y promover la curación.
2. Prevención individualizada para poblaciones especiales
Cirugía neonatal: la vida media-de la bencilpenicilina en recién nacidos se extiende a 2-3 horas, y la dosis debe ajustarse a 50-100 mg/kg por día, administrada en tres dosis.
Pacientes de edad avanzada: Para aquellos con disfunción renal, la dosis debe ajustarse de acuerdo con la tasa de aclaramiento de creatinina para evitar la acumulación del fármaco que conduce a neurotoxicidad.
Los efectos inmunomoduladores de la bencilpenicilina se reflejan en dos aspectos:
Inhibir la liberación de mediadores inflamatorios: al reducir la producción de factores pro-inflamatorios como TNF - e IL-6 inducidos por endotoxinas bacterianas, alivia la respuesta inflamatoria excesiva en pacientes con sepsis.
Promoción de la función fagocítica: estudios experimentales han demostrado que la bencilpenicilina puede mejorar la actividad fagocítica de los neutrófilos contra Staphylococcus aureus y mejorar la eficiencia de eliminación de bacterias.
Staphylococcus aureus productor de penicilinasa-, comúnmente conocido como MRSA (Staphylococcus aureus resistente a la meticilina-), es una bacteria que ha desarrollado resistencia a los antibióticos beta-lactámicos, incluida la penicilina y sus derivados como la meticilina. Esta resistencia está mediada principalmente por la producción de una enzima llamada penicilinasa, que descompone e inactiva eficazmente estos antibióticos, volviéndolos ineficaces contra la infección.
Oxacilina SódicaLas infecciones pueden ser graves y difíciles de tratar debido a esta resistencia a los antibióticos. Pueden manifestarse de diversas formas, desde infecciones de la piel y los tejidos blandos, como forúnculos, abscesos e infecciones de heridas, hasta afecciones más mortales-como neumonía, infecciones del torrente sanguíneo e incluso endocarditis, que implica la inflamación del revestimiento interno de las cámaras del corazón o de las válvulas cardíacas.
La transmisión de MRSA a menudo ocurre a través del contacto directo con personas infectadas o superficies y objetos contaminados. Los pacientes hospitalizados, especialmente aquellos con sistemas inmunológicos debilitados o condiciones médicas subyacentes, son particularmente vulnerables a contraer estas infecciones. La higiene de manos adecuada, el uso de guantes y mascarillas por parte de los trabajadores de la salud y la limpieza y desinfección minuciosas de los equipos y superficies médicos son cruciales para prevenir la propagación de MRSA.
El tratamiento de las infecciones por MRSA generalmente implica el uso de antibióticos alternativos a los que la bacteria no ha desarrollado resistencia, como vancomicina, linezolid o daptomicina. La identificación temprana y el inicio rápido de una terapia con antibióticos adecuada son esenciales para un tratamiento exitoso y para prevenir las complicaciones asociadas con las infecciones por MRSA.
- Tiene un espectro antibacteriano similar al de la penicilina.
- Destaca por su resistencia a la penicilinasa, lo que lo hace eficaz contra los estafilococos resistentes a la penicilina-.
- Sin embargo, su eficacia contra otras bacterias sensibles a la penicilina-es menor que la de la penicilina.
- Estable al ácido y no es destruido por el ácido gástrico, lo que lo hace eficaz cuando se administra por vía oral.
- Se absorbe fácilmente, mejorando su biodisponibilidad oral.
- Para inyección intramuscular, se deben mezclar 0,5 g con 2,8 ml de agua esterilizada para inyección.
- La dosis recomendada para adultos es de 4 a 6 g por día para inyección intramuscular, dividida en 4 dosis. Para infusión intravenosa, la dosis es de 4 a 8 g por día, dividida en 2 a 4 dosis. En infecciones graves, la dosis diaria se puede aumentar a 12 g.
- Para los niños, la dosis se basa en el peso corporal y la edad, con ajustes para aquellos que pesan menos de 40 kg, más de 40 kg y recién nacidos.
- Cuando se combina con probenecid, la concentración en sangre puede aumentar.
- No debe administrarse en el mismo envase con aminoglucósidos, fenilefrina, metaraminol, fenobarbital, vitaminas B y C, entre otros, por posible incompatibilidad.
- Fármacos como la aspirina y las sulfonamidas pueden inhibir la unión a las proteínas séricas, aumentando su concentración plasmática libre.
- Antes de su uso, se debe realizar una consulta detallada sobre el historial de alergias a medicamentos y una prueba cutánea de penicilina.
- Los pacientes con alergia a una penicilina pueden ser alérgicos a otras penicilinas o a la penicilamina.
- Los pacientes con enfermedades alérgicas como asma, eccema, fiebre del heno y urticaria, así como aquellos con enfermedades hepáticas, deben utilizar este medicamento con precaución.
- Los efectos secundarios comunes incluyen varios tipos de erupciones cutáneas, como la urticaria. Los efectos secundarios menos comunes incluyen leucopenia, nefritis intersticial, ataques de asma y reacciones similares a la enfermedad del suero-. Rara vez se observa shock anafiláctico, pero requiere atención médica inmediata si ocurre.
En el contexto de la investigación antimicrobiana,oxacilina sódicaha demostrado su utilidad en el estudio de mecanismos de resistencia a la penicilinasa y susceptibilidad a los antimicrobianos. Su capacidad para inhibir la biosíntesis de las paredes celulares bacterianas durante la etapa de transpeptidación del peptidoglicano lo convierte en una herramienta valiosa para comprender cómo las bacterias desarrollan resistencia a los antibióticos.
Es probable que las investigaciones futuras al respecto se centren en varios frentes. En primer lugar, existe una necesidad creciente de abordar la creciente incidencia de resistencia a los antibióticos, y el producto podría desempeñar un papel crucial en el desarrollo de nuevas estrategias para combatir las cepas resistentes. Los investigadores pueden explorar su potencial en terapias combinadas o como parte de nuevos regímenes antibióticos.
En segundo lugar, los avances en biotecnología y biología sintética podrían permitir modificar y mejorar sus propiedades, haciéndola más eficaz y menos propensa a la resistencia. Se podrían emplear técnicas de ingeniería genética para optimizar su estructura para una mejor focalización y una toxicidad reducida.
Además, el desarrollo de nuevos sistemas de administración de fármacos, como los portadores basados en nanotecnología-, podría mejorar la biodisponibilidad y la focalización, mejorando su eficacia terapéutica.
Preguntas frecuentes
¿Para qué se utiliza la oxacilina sódica?
+
-
La oxacilina (ox" a sil' in) es una penicilina de segunda generación muy resistente a la inactivación por las penicilinasas y se utilizapara tratar infecciones bacterianas de moderadas-a-graves causadas por bacterias productoras de penicilinasa-, en particular infecciones estafilocócicas.
Etiqueta: oxacilina sódica cas 1173-88-2, proveedores, fabricantes, fábrica, venta al por mayor, compra, precio, a granel, en venta