Clorhidrato de minociclina, fórmula química C23H28ClN3O7, CAS 13614-98-7, aparece como un polvo cristalino de color amarillo, inodoro, pero tiene higroscopicidad. Es soluble en agua, pero su solubilidad no es muy alta y puede describirse como "ligeramente soluble" o "ligeramente soluble". Además, tiene buena solubilidad en metanol, ligeramente soluble en etanol y casi insoluble en éter. Como compuesto orgánico complejo, su estructura molecular contiene múltiples grupos funcionales y centros estereoisoméricos. Estas características estructurales no sólo determinan sus propiedades físicas, sino que también están estrechamente relacionadas con su actividad biológica y efectos farmacológicos. El índice de refracción molar es 116,04 y el volumen molar (cm³/mol) es 294,5, lo que refleja el tamaño y la forma de sus moléculas. Es un antibiótico tetraciclina de amplio espectro y fuerte actividad antibacteriana. En la práctica clínica se utilizan habitualmente comprimidos, cápsulas y ungüentos, que pertenecen al antibiótico tetraciclina de amplio espectro. Al inhibir la síntesis de proteínas bacterianas, pueden ejercer efectos antiinfecciosos y son adecuados para infecciones causadas por patógenos como Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Shigella y Escherichia coli. Tienen efectos bactericidas y antiinflamatorios sobre enfermedades como foliculitis, uretritis y bronquitis causadas por patógenos relacionados, ayudando así a alcanzar los objetivos del tratamiento. Nuestros productos de laboratorio están destinados únicamente a fines de investigación científica.
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Fórmula química |
C23H27N3O7 |
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Masa exacta |
457 |
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Peso molecular |
457 |
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m/z |
457 (100.0%), 458 (24.9%), 459 (2.7%), 459 (1.4%), 458 (1.1%) |
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Análisis elemental |
C, 60.39; H, 5.95; N, 9.19; O, 24.48 |
Clorhidrato de minociclinapertenece a la clase de antibióticos de las tetraciclinas y su mecanismo farmacológico implica principalmente la unión a la posición A de los ribosomas, inhibiendo la peptidil transferasa y, por tanto, dificultando el alargamiento de la cadena peptídica. Al mismo tiempo, también puede afectar la síntesis de ARN durante la transcripción, lo que en última instancia dificulta la síntesis de proteínas y desempeña un papel en los efectos antibacterianos y bactericidas.
La minociclina puede unirse a la subunidad ribosómica 50S de las bacterias, evitando que el aminoacil-t-ARN entre en la subunidad 30S. Por lo tanto, puede interferir con el proceso de extensión de la cadena peptídica y biosíntesis de proteínas, provocando que los codones del ARNm no reciban el correspondiente ARNt-que transporta los aminoácidos, lo que provoca la rotura de los enlaces peptídicos recién formados y el cese de la síntesis, logrando el objetivo de la actividad antibacteriana.
Cuando la minociclina se reticula de forma no covalente con la subunidad 50S del complejo bacteriano 43S, dificulta la unión de la subunidad ribosomal 70S al ARN mensajero, inhibiendo así el proceso de traducción y, en última instancia, logrando efectos antibacterianos.
Si el paciente tiene enfermedades infecciosas causadas por bacterias sensibles, como bronquitis, neumonía y otras enfermedades, después de usar el medicamento, los microorganismos patógenos pueden encontrarse en un estado de hipoxia, provocando así la muerte, lo que puede usarse para tratar tales situaciones.
El clorhidrato de minociclina, como antibiótico de tetraciclina semisintético de amplio-espectro, se usa ampliamente en el tratamiento de una variedad de enfermedades infecciosas debido a sus potentes efectos antibacterianos y anti-inflamatorios.
Efecto antibacteriano
Tiene un fuerte efecto antibacteriano sobre varias bacterias Gram positivas y negativas, incluidas Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Neisseria gonorrhoeae, Shigella, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, etc. Además, puede inhibir eficazmente el crecimiento y la reproducción de patógenos como Treponema pallidum y Chlamydia. Este efecto antibacteriano de amplio-espectro lo convierte en la primera opción para el tratamiento de una variedad de enfermedades infecciosas bacterianas.
Tratamiento de enfermedades infecciosas.
Infección del tracto respiratorio: comúnmente utilizado para el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio como bronquitis aguda y crónica, bronquitis sibilante, bronquiectasias, bronconeumonía, neumonía bacteriana, etc. Sus ingredientes activos pueden ingresar al tejido de la mucosa respiratoria, eliminar eficazmente las infecciones bacterianas, ayudar a los pacientes a aliviar síntomas como dificultad para respirar y tos y promover la recuperación de la enfermedad.
Infección del tracto urinario: tiene efectos terapéuticos importantes sobre las infecciones del tracto urinario como uretritis, cistitis, prostatitis, etc. Después de ingresar al sistema urinario, los medicamentos pueden eliminar rápidamente las infecciones bacterianas, reducir el riesgo de recurrencia y mejorar los síntomas urinarios.
Infecciones de la piel y tejidos blandos: significativamente eficaz en el tratamiento de infecciones bacterianas de la piel como acné, foliculitis, pioderma, forúnculos y abscesos. Sus propiedades anti-inflamatorias y antibacterianas pueden mejorar eficazmente la inflamación, el enrojecimiento, la hinchazón y las pústulas de la piel, reducir significativamente el riesgo de recurrencia del acné y mejorar la salud de la piel.
Otras infecciones: También puede utilizarse para tratar sepsis, bacteriemia, osteomielitis, peritonitis, colangitis, colecistitis y otras enfermedades infecciosas.
Prevenir la propagación de la infección.
El clorhidrato de minociclina se puede utilizar de forma preventiva durante una cirugía o en situaciones de alto-riesgo para reducir el riesgo de infección. Al inhibir la proliferación bacteriana, garantizar la seguridad de los sitios quirúrgicos e infectados y reducir la carga de infecciones posoperatorias.
Densidad declorhidrato de minociclina
1.Big Data financiero
La densidad es la relación entre la masa de una sustancia y su volumen y es una propiedad física fundamental de una sustancia. Para medicamentos sólidos como el clorhidrato de minociclina, la densidad no solo afecta su conveniencia de almacenamiento y transporte, sino que también puede estar estrechamente relacionada con la solubilidad, estabilidad y proceso de preparación del medicamento.
2. Estimación de la densidad del clorhidrato de minociclina.
Los antibióticos de tetraciclina suelen tener pesos moleculares elevados (como el clorhidrato de minociclina con un peso molecular de 493,937) y sus estructuras moleculares son complejas y contienen múltiples estructuras cíclicas y grupos funcionales. Estas características dan como resultado una densidad relativamente alta de antibióticos de tetraciclina. Por lo tanto, se puede inferir razonablemente que la densidad del clorhidrato de minociclina debe ser mayor que la del agua (1 g/cm ³), pero el valor específico debe determinarse experimentalmente.
3. El impacto de la densidad en la aplicación de drogas
La densidad del clorhidrato de minociclina puede afectar su dispersabilidad y estabilidad en las formulaciones. Por ejemplo, en la preparación de formulaciones sólidas, las partículas de fármaco con mayor densidad pueden ser más difíciles de dispersar uniformemente en excipientes; En formulaciones líquidas, las diferencias de densidad pueden provocar delaminación entre fármacos y disolventes. Además, la densidad también puede afectar la compresibilidad y fluidez de los medicamentos, afectando así el proceso de preparación y la calidad del producto de las formulaciones.
Viscosidad del clorhidrato de minociclina.
1. Definición e importancia de la viscosidad
La viscosidad es una medida de la fuerza de fricción interna durante el flujo de líquido y es una propiedad física importante de los líquidos. Para el clorhidrato de minociclina, aunque su forma principal es polvo sólido, su viscosidad en agua o solventes orgánicos será una consideración importante al preparar formulaciones líquidas como inyecciones, soluciones orales, etc.
2. Especulación sobre la viscosidad de la solución de clorhidrato de minociclina.
Debido a que el clorhidrato de minociclina es un polvo sólido, su viscosidad en sí no es adecuada. Sin embargo, después de la preparación en una solución, su viscosidad se verá afectada por varios factores, como el tipo de disolvente, la concentración, la temperatura y las interacciones entre las moléculas del fármaco.
En términos generales, los antibióticos de tetraciclina no tienen una alta solubilidad en agua, por lo que la viscosidad de sus soluciones acuosas puede ser relativamente baja. Pero en concentraciones elevadas o cuando se mezcla con otros disolventes, la viscosidad de la solución puede aumentar. Además, la temperatura también tiene un impacto significativo en la viscosidad de la solución, y generalmente disminuye a medida que aumenta la temperatura.
3. La influencia de la viscosidad en la aplicación de fármacos.
La viscosidad de la solución de clorhidrato de minociclina tiene un impacto significativo en su administración, absorción y distribución del fármaco en aplicaciones clínicas. Por ejemplo, al preparar soluciones inyectables, la alta viscosidad puede provocar dificultades en la inyección o distribución desigual de los medicamentos; Al preparar soluciones orales, la viscosidad puede afectar el sabor y la aceptación de los pacientes. Por lo tanto, al preparar formulaciones líquidas, es necesario considerar exhaustivamente la solubilidad, la viscosidad y las necesidades reales del paciente para determinar la formulación óptima y las condiciones del proceso.
Como antibiótico de tetraciclina, la tensión superficial y la polarizabilidad en las propiedades físicas declorhidrato de minociclinason parámetros importantes que reflejan sus interacciones intermoleculares y propiedades de superficie.
Tensión superficial
1. Definición y significado
La tensión superficial es la manifestación macroscópica de interacciones intermoleculares en la capa superficial de un líquido, que hace que la superficie del líquido tenga tendencia a contraerse como una película elástica. Para polvos sólidos como el clorhidrato de minociclina, su tensión superficial generalmente se refleja indirectamente midiendo su dispersabilidad en agua u otros solventes. La magnitud de la tensión superficial está relacionada con factores como las propiedades de la sustancia, la temperatura, el tipo de disolvente y la concentración.
2. Tensión superficial del clorhidrato de minociclina.
El piñón de cadena de rodillos métrico se puede utilizar en casi todos los tipos de sistemas. Utilizado en sistemas transportadores como cintas transportadoras, puede transportar alimentos, bebidas, granos y otros materiales de un lugar a otro. Utilizado en el sistema de transmisión, transfiere potencia desde una fuente como el motor a varios componentes como las ruedas. Por lo tanto, el producto también se utiliza ampliamente en campos como la fabricación de maquinaria, equipos agrícolas, automóviles y equipos militares.
3. La influencia de la tensión superficial.
La tensión superficial del clorhidrato de minociclina tiene un impacto significativo en su dispersabilidad, solubilidad, estabilidad del fármaco y biodisponibilidad en las formulaciones. Al preparar formulaciones sólidas, los polvos de fármacos con mayor tensión superficial pueden ser más difíciles de dispersar uniformemente en excipientes; En formulaciones líquidas, la tensión superficial puede afectar la velocidad de disolución y el grado del fármaco. Además, la tensión superficial también puede afectar las propiedades humectantes y esparcidoras de los fármacos, afectando así su absorción y distribución.
Tasa de polarización
1. Definición y significado
La tasa de polarización es una cantidad física que describe la distribución de cargas en una molécula, reflejando la facilidad de polarización de la molécula bajo la acción de un campo eléctrico. Cuanto mayor es la tasa de polarización, más probable es que la molécula sufra polarización, es decir, la distribución de carga en la molécula es más susceptible a la influencia de campos eléctricos externos. Para compuestos orgánicos como el clorhidrato de minociclina, su polarización está relacionada con factores como la estructura molecular, la polaridad de los enlaces químicos y las interacciones intermoleculares.
2. Polaridad del clorhidrato de minociclina.
Según los datos, la polarizabilidad del clorhidrato de minociclina es 46,00 (la unidad puede ser 10 ^ -24 cm ³, pero la unidad específica puede variar según la literatura). Este valor indica que la distribución de carga en la molécula de clorhidrato de minociclina está relativamente concentrada y existe una fuerte fuerza de interacción intermolecular. Esto hace que el clorhidrato de minociclina sea propenso a la polarización bajo la acción de un campo eléctrico, lo que puede afectar sus propiedades físicas y químicas.
3. Influencia de la tasa de polarización
La polarizabilidad del clorhidrato de minociclina tiene un impacto significativo en su comportamiento en un campo eléctrico, las interacciones con otras moléculas y la actividad biológica del fármaco. Las moléculas con mayor polarizabilidad son más propensas a la alineación direccional y la migración en un campo eléctrico, lo que afecta la solubilidad, permeabilidad y absorción de los fármacos. Además, la polarización también puede afectar el modo de interacción y la fuerza entre los medicamentos y otras moléculas en el cuerpo, afectando así su eficacia y efectos secundarios.
Proceso de descubrimiento
El descubrimiento de este compuesto se remonta a la década de 1960, cuando los científicos se dedicaron a desarrollar nuevos antibióticos de tetraciclina para abordar el problema cada vez más grave de la resistencia bacteriana.
En este contexto, la minociclina se sintetizó con éxito en un derivado de tetraciclina semisintético. Se ha modificado su estructura química en base a la tetraciclina, añadiendo dos grupos metilo y un grupo dimetilamino. Estos cambios estructurales mejoran significativamente su actividad antibacteriana y sus propiedades farmacocinéticas. El proceso de síntesis de minociclina es complejo y preciso.
En primer lugar, a partir de la tetraciclina, se introducen grupos metilo y dimetilamina mediante una serie de reacciones químicas. Este proceso no sólo mejora la solubilidad lipídica del fármaco, sino que también mejora su permeabilidad en el organismo, haciendo que su distribución sea más amplia en el organismo.
Además, estas modificaciones estructurales también mejoran el efecto inhibidor de la minociclina en determinadas cepas{0}}resistentes a fármacos. Los estudios de laboratorio preliminares han demostrado que la minociclina exhibe una actividad antibacteriana de amplio-espectro contra diversas bacterias Gram positivas, bacterias Gram negativas y patógenos atípicos como micoplasma, clamidia y rickettsia, y tiene un impacto significativo.
Su estructura química única le permite unirse más eficazmente a los ribosomas bacterianos, inhibir la síntesis de proteínas y, por tanto, ejercer efectos antibacterianos. Con el éxito de la investigación de laboratorio, la minociclina ha entrado en la fase de ensayo clínico.
En múltiples ensayos clínicos, la minociclina ha demostrado buena seguridad y eficacia, especialmente en el tratamiento del acné, infecciones respiratorias e infecciones del tracto urinario.
Su eficacia-a largo plazo y su baja incidencia de efectos secundarios lo hacen muy popular en aplicaciones clínicas. El proceso de descubrimiento no sólo demuestra la extraordinaria sabiduría de los científicos en el campo de la investigación y el desarrollo de antibióticos, sino que también proporciona poderosas herramientas para la medicina moderna, mejorando enormemente la eficacia del tratamiento de las enfermedades infecciosas.
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