Sesquihidrato de clorhidrato de ciproheptadina, Fórmula Molecular C21H24Clno, CAS 41354-29-4. Existe en forma cristalina y generalmente aparece como cristales blancos o polvo cristalino. Tiene buena solubilidad en el agua y puede disolver rápidamente para formar una solución transparente o ligeramente turbia. También se puede disolver en algunos solventes orgánicos, como etanol y acetona. Es un compuesto quiral con propiedades de rotación óptica. Su rotación específica ([] d) dependiendo de las condiciones de medición y el sistema de solvente. La estructura molecular contiene agua de moléculas de cristalización. Por lo tanto, su forma de hidrato contiene una cantidad específica de agua de cristalización. El contenido de agua de cristal se puede determinar mediante el método de pérdida de peso o la tecnología de análisis térmico. Es un medicamento comúnmente utilizado para tratar síntomas como reacciones alérgicas, vómitos y pérdida de apetito. La descripción anterior es solo para referencia general, y las propiedades físicas específicas deben basarse en literatura relevante o informes experimentales. Al usar o manejar el sesquihidrato de clorhidrato de cicloheptadina, se deben tomar medidas correspondientes de acuerdo con necesidades y regulaciones específicas, y se deben seguir los requisitos de operación y almacenamiento de seguridad.
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Fórmula química |
C42H50CL2N2O3 |
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Masa exacta |
700 |
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Peso molecular |
702 |
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m/z |
700 (100.0%), 702 (63.9%), 701 (45.4%), 703 (29.0%), 704 (10.2%), 702 (7.4%), 704 (5.6%), 705 (4.6%), 702 (2.7%), 706 (1.0%) |
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Análisis elemental |
C, 71.88; H, 7.18; Cl, 10.10; N, 3.99; O, 6.84 |
Sesquihidrato de clorhidrato de ciproheptadina, como un medicamento antihistamínico clásico, ha mostrado un valor único en enfermedades alérgicas, enfermedades endocrinas y campos neurológicos y psiquiátricos desde su aplicación clínica en el siglo XX {{1 1}} 20º debido a su mecanismo de acción multi-objetivo y efectos farmacológicos extensos.
El hemihidrato de clorhidrato de ciproheptadina es la forma de hemihidrato de hidrocloruro de ciproheptadina, con una estructura química de derivados de piridina y una fórmula molecular de C21H21N · HCl · 1.5H2O. Su mecanismo de acción central incluye:
Antagonismo del receptor H1: al bloquear competitivamente la unión de la histamina a los receptores H1, inhibe la dilatación capilar, el aumento de la permeabilidad y la contracción del músculo liso, aliviando así los síntomas alérgicos.
Antagonista del receptor 5-HT: actúa principalmente sobre los subtipos del receptor 5-HT2, inhibiendo la vasodilatación y la broncoconstricción mediada por serotonina, y es efectivo en enfermedades relacionadas con 5-HT como la migraña y el angioedema.
Efecto anticolinérgico: un bloqueo leve de M - receptores colinérgicos puede aliviar la hipersecreción de la mucosa nasal y los espasmos gastrointestinales.
Efecto estimulante del apetito: bloqueando los receptores hipotalámicos 5-HT, aumentando la liberación de neuropéptido Y (NPY), promoviendo el apetito y el aumento de peso.
Indicaciones básicas y aplicaciones clínicas
1. Enfermedades alérgicas
(1) urticaria
Urticaria aguda: como un primer fármaco de tratamiento de línea -, puede aliviar rápidamente la ronda, la picazón y el edema vascular, especialmente para la urticaria fría, con efectos terapéuticos significativos.
Urticaria crónica: la combinación con la segunda - antihistamínas de generación (como la levocetirizina) puede mejorar la eficacia y reducir la recurrencia.
Tipo especial: para subtipos refractarios como la urticaria colinérgica y la urticaria solar, el efecto anti 5-HT de la ciproheptadina puede proporcionar beneficios adicionales.
(2) Eczema y dermatitis
Eczema alérgico: al inhibir la respuesta inflamatoria mediada por histamina y 5-HT, reduce el enrojecimiento, la exudación y la picazón, especialmente adecuada para pacientes pediátricos.
Dermatitis de contacto: las preparaciones tópicas (como las cremas) pueden actuar directamente en el área local para aliviar la inflamación de la piel inducida por alérgenos como cosméticos y metales.
rinitis alérgica
Rinitis estacional: cuando se combina con corticosteroides nasales, puede mejorar significativamente los síntomas de estornudos, secreción nasal y picazón nasal.
Rinitis perenne: para pacientes con rinitis vasomotora concomitante, el efecto anticolinérgico de la ciproheptadina puede mejorar el efecto terapéutico.
Conjuntivitis alérgica
Las gotas combinadas de los ojos antihistamínicos (como la loratadina) pueden aliviar rápidamente la picazón en los ojos, la congestión y el aumento de la secreción.
2. Enfermedades endocrinas y metabólicas
(1) Síndrome de Cushing
Mecanismo de acción: al inhibir la secreción de la hormona liberadora de corticotropina hipotalámica (CRH) y la hormona liberadora de corticotropina pituitaria (ACTH), se reducen los niveles de cortisol.
Aplicación clínica:
Hiperplasia suprarrenal bilateral: como un primer tratamiento farmacológico de línea -, la dosis inicial es 8 mg/día, que se puede aumentar gradualmente a 24 mg/día y requiere un uso de término largo -.
Terapia adyuvante postoperatoria: combinada con la terapia de reemplazo de glucocorticoides después de la adrenalectomía puede reducir el riesgo de tumores pituitarios.
Evidencia de efecto terapéutico: múltiples estudios han demostrado que la ciproheptadina puede restaurar los niveles normales de cortisol libre urinario (UFC) en aproximadamente el 60% de los pacientes, pero la atención debe prestarse a la dosis - efectos secundarios sedantes dependientes.
(2) acromegalia
Mecanismo de acción: inhibe la secreción de la hormona liberadora de la hormona del crecimiento (GHRH) y reduce la liberación de hormona del crecimiento (GH).
Aplicación clínica: como terapia adyuvante para cirugía o radioterapia, especialmente adecuada para pacientes que no pueden tolerar los análogos de somatostatina.
Anorexia neurogénica y trastorno de aumento de peso
Mecanismo de acción: al bloquear los receptores 5-HT2C, se incrementan el apetito y la ingesta de energía.
Aplicación clínica:
Crecimiento retrasado en niños: la dosis de 0.25-0.5 mg/kg/día, tomada por vía oral 2-3 veces, puede mejorar significativamente la tasa de aumento de peso.
Canchexia de cáncer: combinada con medroxiprogesterona puede mejorar los efectos estimulantes del apetito.
3. Trastornos neuropsiquiátricos
(1) Profilaxis de Sigraine
Mecanismo de acción: al bloquear los receptores 5-HT2, se inhibe la activación del sistema neurovascular trigémino y la supresión difusiva cortical (CSD).
Aplicación clínica:
Migraña infantil: el consenso chino 2022 sobre el diagnóstico y el tratamiento de la dispepsia funcional en niños recomienda una dosis de 0.25-0.5 mg/kg/día, tomada por vía oral 2-3 veces, lo que puede reducir la frecuencia y la gravedad de los ataques.
Migraña adulta: la combinación con betabloqueantes (como el propranolol) puede mejorar el efecto preventivo.
(2) Síndrome de serotonina
Mecanismo de acción: como antagonista del receptor 5-HT2A, puede revertir el síndrome de serotonina inducido por inhibidores excesivos de la recaptación de 5-HT selectivo (ISRS).
trastorno del sueño
Mecanismo de acción: los efectos sedantes se producen a través del antagonismo del receptor H1 y los efectos anticolinérgicos.
Aplicación clínica:
Insomnio: el uso a corto plazo (menor o igual a 2 semanas) puede mejorar la dificultad para conciliar el sueño y los trastornos de mantenimiento del sueño.
Insomnio relacionado con la ansiedad: el uso combinado con antidepresivos como la olanzapina puede mejorar los efectos sedantes.
4. Otras indicaciones
(1) antagonismo adverso de reacción fármaco
La disfunción sexual inducida por SSRI: la función sexual parcialmente restaurada al bloquear los receptores 5-HT2.
La meditación inducida por clorpromazina no puede: como antagonista del receptor 5-HT2A, puede aliviar las reacciones extrapiramidales.
(2) Tratamiento adyuvante para enfermedades de la piel
Enfermedad de la piel de Blackthorn: al mejorar la resistencia a la insulina y promover la diferenciación de queratinocitos, reduce la pigmentación de la piel e hiperplasia verruosa.
Prevención de la pioderma necrotizante: al inhibir la quimiotaxis de neutrófilos y la liberación de citocinas inflamatorias, reduciendo la formación de la úlcera de la piel.
Uno de los métodos de síntesis factibles para el sesquihidrato de clorhidrato de cicloheptadina incluye los siguientes pasos: '' Lorem ipsum dolor Sit, Amet Consecttur Adipising Elit.
Preparación de derivados de acetilacetona:
Primero, el benzaldehído y la acetona fueron la adición nucleofílica para producir derivados de acetilacetona.
Síntesis de bencidina:
La anilina es la reacción de condensación con derivados de acetilacetona para producir bencidina.
Síntesis de P - bromocresol:
React P - cresol con bromo en condiciones alcalinas para producir p - bromocresol.
Generación de compuesto heterocíclico:
La bencidina fue la reacción de condensación con p - bromofenol para formar un compuesto heterocíclico.
AMINACIÓN:
El compuesto heterocíclico se amortigua para producir el compuesto amino correspondiente.
Preparación de la forma de clorhidrato:
Finalmente, el compuesto de amina se reacciona con ácido clorhídrico para formar la forma de clorhidrato de sesquihidrato de clorhidrato de cicloheptadina.
Esta es solo una visión general simplificada del proceso de síntesis, y el método de síntesis real puede ser más complejo e involucrar a otros intermedios y reactivos. Además, existen otros métodos de síntesis diferentes para elegir, y los métodos específicos pueden variar según los investigadores y las compañías farmacéuticas.
Tenga en cuenta que la información anterior es solo para referencia. Si necesita tener una comprensión más profunda de los métodos de síntesis de sesquihidrato de clorhidrato de cicloheptadina, se recomienda consultar la literatura química profesional o consultar expertos en el campo relevante. También cumpla con las leyes y regulaciones relevantes y realice cualquier operación de síntesis química en condiciones experimentales adecuadas.
Solubilidad:
El sesquihidrato de clorhidrato de cicloheptadina tiene una buena solubilidad en el agua. También se puede disolver en algunos solventes orgánicos, como metanol, etanol y cloroformo.
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Acidez y alcalinidad:
El sesquihidrato de clorhidrato de cicloheptadina es un fármaco en forma de clorhidrato, por lo tanto, tiene acidez. Puede reaccionar con álcali para formar sales correspondientes.
02
Hidrólisis:
En condiciones ácidas o alcalinas, el sesquihidrato de clorhidrato de cicloheptadina puede sufrir reacciones de hidrólisis. Esto puede afectar su metabolismo y eficacia en los organismos.
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Redox:
Sesquihidrato de clorhidrato de ciproheptadinatiene algunos grupos funcionales oxidables y puede participar en redox. Sin embargo, su comportamiento específico en redox necesita más estudio.
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Fotosensibilidad:
Algunos medicamentos y compuestos son sensibles a la luz, y el sesquihidrato de clorhidrato de cicloheptadina también puede tener cierta fotosensibilidad. Por lo tanto, se debe evitar la luz solar directa durante el almacenamiento y el uso.
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Cabe señalar que las propiedades de reacción descritas anteriormente son solo casos comunes, y puede haber otras propiedades de reacción que no se enumeran. Además, las propiedades de reacción de los medicamentos a menudo están relacionadas con las condiciones ambientales, la presencia de otros compuestos y la dosis. Para propiedades y comportamientos de reacción específicos, se recomienda consultar literatura química más detallada o consultar expertos en el campo profesional.
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