Polvo de clascoteronaes una sustancia química con el nombre químico 17-(1-oxopropil)-17-hidroxiandrost-4-,16-en-3-ona. Polvo cristalino blanco o blanquecino, fórmula molecular C24H34O5, CAS 19608-29-8. Muy baja solubilidad en agua, pero buena solubilidad en disolventes orgánicos como metanol, cloroformo, etanol, éter, etc. Es un compuesto orgánico importante con diversas actividades biológicas. Es un agonista del receptor adrenérgico 2 sintetizado artificialmente que se utiliza como fármaco sintético para el tratamiento del asma, la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) y otras enfermedades respiratorias. Puede dilatar el músculo liso bronquial, reducir los espasmos bronquiales y aliviar los síntomas del asma. Cabe señalar que, actualmente utilizado para el tratamiento de enfermedades de la piel como el acné, sólo puede utilizarse bajo la supervisión de un médico. Pero los productos proporcionados por el laboratorio son productos químicos primarios y son sólo para uso en laboratorio.
Suele existir en forma de cristales o polvos cristalinos de color blanco o blanquecino. Esta característica de apariencia indica que su estructura molecular tiene un alto orden y estabilidad. Un color blanco o blanquecino generalmente significa que el compuesto no contiene impurezas o cromóforos obvios. La cristalinidad indica que las moléculas de clavulano pueden formar una estructura reticular regular en estado sólido, que está estrechamente relacionada con sus interacciones intermoleculares.
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Fórmula química |
C24H34O5 |
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Masa exacta |
402 |
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Peso molecular |
403 |
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m/z |
402 (100.0%), 403 (26.0%), 404 (2.7%), 404 (1.0%) |
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Análisis elemental |
C, 71.61; H, 8.51; O, 19.87 |
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Como compuesto con múltiples actividades biológicas,polvo de clascoteronaha mostrado amplias perspectivas de aplicación en múltiples campos.
campo medico
1. Tratamiento del acné vulgar
El acné vulgar es una enfermedad crónica de la piel caracterizada por una secreción excesiva de sebo, hiperqueratosis, colonización de bacterias del acné e inflamación. Como nuevo inhibidor local del receptor de andrógenos, tiene una estructura esteroide similar a la dihidrotestosterona y puede inhibir la unión de la dihidrotestosterona a los receptores de andrógenos in vitro. Este efecto inhibidor lo hace significativamente eficaz en el tratamiento del acné vulgar. Las investigaciones han demostrado que el 1% presenta buena seguridad y eficacia en el tratamiento de pacientes con acné de moderado a grave. Esta crema puede reducir la cantidad y la gravedad de las lesiones del acné y mejorar la condición de la piel de los pacientes. Por tanto, se espera que se convierta en una nueva opción para el tratamiento del acné vulgar.
2. Tratamiento de enfermedades del sistema respiratorio.
También demuestra potencial terapéutico para enfermedades del sistema respiratorio. Puede usarse como agonista del receptor adrenérgico 2 para dilatar el músculo liso bronquial, reducir los espasmos bronquiales y aliviar los síntomas del asma. Klaustone se une al receptor adrenérgico 2 en la membrana de las células del músculo liso bronquial, activando la adenilato ciclasa en las células, aumentando los niveles de AMPc y posteriormente activando la proteína quinasa A para reducir la concentración de Ca2+en las células del músculo liso bronquial, logrando el efecto de relajar los bronquios. Además, puede inhibir las reacciones inflamatorias y alérgicas, reducir el edema y la inflamación de la mucosa de las vías respiratorias y mejorar aún más los síntomas del asma. Esto hace que tenga amplias perspectivas de aplicación en el tratamiento de enfermedades respiratorias como el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).
3. Otros fines medicinales
Además de los usos principales mencionados anteriormente, también puede tener otras aplicaciones farmacéuticas. Por ejemplo, puede servir como intermediario farmacéutico y participar en la síntesis de otros compuestos biológicamente activos. Además, también puede tener actividades biológicas como propiedades antibacterianas, anti-inflamatorias y antioxidantes, que lo hacen potencialmente valioso en el campo del desarrollo de fármacos. Sin embargo, estos usos potenciales aún requieren más investigación y validación.
Campo de acuicultura
En la industria de la acuicultura, también ha demostrado sus usos bioactivos únicos. Tiene la función de promover el crecimiento de los organismos acuáticos y ahorrar alimento, al mismo tiempo que previene las enfermedades acuáticas. Este uso demuestra su potencial para promover la salud biológica y mejorar la eficiencia de la producción.
1. Promover el crecimiento
Puede promover el crecimiento y desarrollo de organismos acuáticos regulando sus funciones fisiológicas. Puede aumentar la tasa de crecimiento y la tasa de supervivencia de los organismos acuáticos al afectar su sistema endocrino, vías metabólicas o sistema inmunológico. Esto hace que tenga una amplia gama de perspectivas de aplicación en acuicultura, lo que ayuda a mejorar la eficiencia y los beneficios económicos de la acuicultura.
2. Guardar feed
También puede reducir el desperdicio de alimento al aumentar la tasa de utilización de organismos acuáticos para la alimentación. Puede mejorar la función de digestión y absorción de los organismos acuáticos o regular su apetito, permitiéndoles utilizar de manera más efectiva los nutrientes del alimento. Esto no sólo ayuda a reducir los costos de reproducción, sino que también reduce la contaminación ambiental.
3. Prevención de enfermedades y plagas
También tiene la función de prevenir enfermedades acuáticas. Puede reducir la aparición y propagación de enfermedades al mejorar la inmunidad de los organismos acuáticos o inhibir el crecimiento y la reproducción de patógenos. Esto es de gran importancia para garantizar el desarrollo saludable de la acuicultura y mejorar la calidad de los productos acuáticos.
Polvo de clascoteronaes un nuevo tipo de fármaco para el tratamiento del acné oral y tópico con los siguientes efectos farmacológicos:
1. Inhibición de la secreción de las glándulas sebáceas: la clascoterona, como antagonista local del receptor de andrógenos, puede inhibir la secreción de sebo de las glándulas sebáceas, reduciendo así la afección del acné.
2. Efecto inflamatorio: la clascoterona puede inhibir la reacción inflamatoria y aliviar los síntomas de la inflamación del acné.
3. Efecto antimicrobiano: la clascoterona también puede inhibir el crecimiento y la reproducción de las bacterias del acné, reduciendo así la condición del acné.
4. Proteger las células del folículo piloso: la clascoterona puede proteger las células del folículo piloso y reducir el daño del acné a las células del folículo piloso.
En general, la acción farmacológica de Clascoterone es principalmente mejorar la condición del acné al inhibir la secreción de las glándulas sebáceas, reducir la reacción inflamatoria, inhibir el crecimiento de las bacterias del acné y proteger las células del folículo piloso.
Clascoterona es un fármaco para el tratamiento oral y externo del acné. Sus características farmacocinéticas son las siguientes:
1. Absorción: La clascoterona se puede absorber rápidamente después de la administración oral y el tiempo para alcanzar la concentración máxima es de 2,5 horas. Después del uso externo, Clascoterone puede absorberse a través de la piel, pero su tasa de absorción es lenta.
2. Distribución: La clascoterona se puede distribuir por todo el cuerpo y puede ingresar a la piel y al tejido de las glándulas sebáceas.
3. Metabolismo: la clascoterona se metaboliza principalmente en el hígado para formar una variedad de metabolitos, de los cuales 3-OH-Classcoterona es el metabolito activo más importante.
4. Excreción: La clascoterona y sus metabolitos se excretan principalmente a través del hígado y el riñón.
5. Dependencia de la dosis: la concentración sanguínea de clascoterona se correlaciona positivamente con su dosis. Dentro del rango seguro, cuanto mayor sea la dosis de Clascoterone, más obvia será su inhibición de la secreción de las glándulas sebáceas y su efecto anti-inflamatorio.
En general, Clascoterone tiene buena absorción, distribución y metabolismo, y tiene una cierta dependencia de la dosis in vivo. Estas características tienen un impacto importante en el efecto de su tratamiento del acné.
Polvo de clascoterona(17-(1-oxopropil)-17-hidroxiandro-4,16-en-3-ona) es un compuesto sintético. Su ruta sintética es la siguiente:
1. 3-hidroxi-1-propenol se sintetizó a partir de propenol mediante hidroxilación.
2. 1,3-dimetoxi-5-hidroxi-7,8-dihidro-4H-2-benzopiran-4-ona se sintetizó a partir de 3-hidroxi-1-propanol mediante una reacción de varios pasos.
3. La clascoterona se sintetizó a partir de 1,3-dimetoxi-5-hidroxi-7,8-dihidro-4H-2-benzopiran-4-ona mediante una reacción de varios pasos.
La ruta sintética de Clascoterone es relativamente compleja y requiere una excelente tecnología química y un control estricto de las condiciones de reacción. Además, en la producción industrial es necesario tener en cuenta el coste, el rendimiento, la pureza y otros factores.
La clascoterona es un compuesto sintético y su ruta de síntesis en laboratorio es la siguiente:
La 1. 4-en-3,17-diona y vinil metil éter se redujeron y alcoholizaron en presencia de acetato de sodio para producir 17-hidroxi-4-enona.
2. 17-(1-bromopropiloxi)-4-enona se sintetizó haciendo reaccionar 17-hidroxi-4-enona con ácido 3-bromopropílico.
3. La 17-(1-bromopropiloxi)-4-enona y la sal de benciltrimetilamonio se someten a la reacción de bromación bajo catálisis de álcali para generar 17-(1-oxopropil)-4-enona.
4. La hidrólisis parcial de 17-(1-oxopropil)-4-enona bajo catálisis de hidróxido de sodio y la reacción de esterificación de anhídrido acético se llevaron a cabo para producir Clascoterona.
Cabe señalar que cuando estas reacciones químicas se llevan a cabo en el laboratorio, las condiciones de reacción y la seguridad de la operación deben controlarse estrictamente para garantizar el alto rendimiento y la pureza de la reacción.
Polvo de clascoteronaEs un compuesto sintético con ciertas propiedades de reacción. Las siguientes son algunas propiedades de reacción de Clascoterone:
Reacción de oxidación:
La clascoterona es fácil de oxidar y puede oxidarse al ácido carboxílico o cetoácido correspondiente mediante varios oxidantes (como peróxido de hidrógeno, peróxido de benzoilo, etc.).
Reacción de reducción:
La clascoterona se puede reducir a su alcohol correspondiente mediante una variedad de agentes reductores (como sulfito de sodio, hidrógeno, aluminio, etc.).
Reacción de descomposición térmica:
La clascoterona sufre una reacción de descomposición a alta temperatura (aproximadamente 200 grados) para producir una variedad de productos diferentes.
Otras reacciones:
La clascoterona también se puede convertir mediante calentamiento, tratamiento con álcalis, tratamiento con ácidos y otras reacciones.
Cabe señalar que en el laboratorio o la industria, la reacción de Clascoterone requiere un control estricto y una operación segura para evitar accidentes de seguridad. Además, la clascoterona se utiliza actualmente para tratar enfermedades de la piel como el acné y sólo puede utilizarse bajo supervisión médica.
Preguntas frecuentes
¿Es la clascoterona lo mismo que la espironolactona?
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La espironolactona ha sido durante mucho tiempo el único inhibidor del receptor de andrógenos utilizado para el tratamiento del acné. La principal diferencia entre clascoterona y espironolactona es que la espironolactona es un agente oral y esto puede causar efectos secundarios más sistémicos.
¿La crema de clascoterona es un esteroide?
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La clascoterona es un antiandrógeno esteroide o antagonista del receptor de andrógenos (AR), el objetivo biológico de los andrógenos como la testosterona y la dihidrotestosterona (DHT).
¿Qué debo evitar mientras uso la crema de clascoterona?
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Evite aplicar WINLEVI Cream sobre piel dañada (como cortes, abrasiones), áreas eccematosas y piel quemada por el sol. Evite el uso concomitante de otros productos tópicos potencialmente irritantes (medicados o no). Información importante: La crema WIN LEVI es para uso únicamente en la piel (tópica).
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