Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. es uno de los fabricantes y proveedores más experimentados de gabapentina en polvo cas 60142-96-3 en China. Bienvenido a la venta al por mayor de polvo de gabapentina cas 60142-96-3 a granel de alta calidad a la venta aquí desde nuestra fábrica. Buen servicio y precio razonable están disponibles.
polvo de gabapentina, fórmula molecular C9H17NO2, CAS 60142-96-3. Es un polvo cristalino de color blanco a gris cristalizado en éter de etanol. Las propiedades químicas son estables a temperatura y presión ambiente. Conservar en un recipiente cerrado, en un lugar fresco y seco, con ligero daño a la humedad. Su solubilidad en agua es relativamente baja, pero tiene buena solubilidad en disolventes orgánicos como el etanol o el metanol. Esta característica permite la selección de solventes adecuados para la disolución y preparación de sus formulaciones para cumplir con diferentes requisitos de formulación. Al mismo tiempo, su solubilidad en agua también afecta su absorción y distribución en el cuerpo, afectando así la eficacia del fármaco. Su estructura molecular y grupos funcionales también determinan las posibles interacciones que pueda tener con otras sustancias. Por ejemplo, grupos funcionales específicos en sus moléculas pueden interactuar con otros fármacos o biomoléculas mediante enlaces de hidrógeno, enlaces iónicos o fuerzas de van der Waals, afectando así sus propiedades farmacocinéticas y farmacológicas in vivo. Comprender sus propiedades proporciona una referencia importante para la producción y el control de calidad en la industria farmacéutica. Nuestra empresa produce el producto químico básico más primario. La siguiente introducción farmacéutica a la gabapentina es presentar el propósito de los químicos básicos, que no tiene nada que ver con nuestros productos.
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Gabapentina COA
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Punto de fusión 162 grados C, Punto de ebullición 314,4 ± 15,0 grados C (previsto), Densidad 1,058 ± 0,06 g/cm3 (previsto), Punto de inflamación 9 grados, Condiciones de almacenamiento 2-8 grados C, Solubilidad H2O: 10 mg/ml, Coeficiente de acidez (PKA) pKa1 (25 grados) 3,68; pKa2 10.70, Forma sólida, Color blanquecino.
La síntesis del mismo se puede dividir principalmente en los siguientes pasos:
Paso uno
Preparación, '- Sal de amonio de diciano-1,1-ciclohexil diacetil imina:
Coloque la ciclohexanona y el cianoacetato de metilo en un recipiente de reacción, agregue acetato de amonio y metanol, comience a agitar y agregue lentamente agua con amoníaco en un baño de baja-temperatura para la reacción. Después de filtrar, se puede obtener '- sal de amonio de diciano-1,1-ciclohexil diacetil imina.
Paso dos
Preparación de diacetato de ciclohexilo:
Se añadió en lotes en agua líquida a alta-temperatura y se hizo reaccionar la sal de amonio '- diciano-1,1-ciclohexil diacetil imina para obtener ácido ciclohexil diacético.
Paso tres
Preparación de 3,3-pentametilglutarilimida:
Añadir urea al ácido ciclohexildiacético y calentar la reacción. Después de enfriar, agregue una solución de agua y etanol y continúe la reacción para obtener 3,3-pentametilglutarilimida.
Paso cuatro
Preparación de su clorhidrato:
Disuelva 3,3-pentametilglutarilimida en una solución acuosa de hidróxido de sodio, agregue una solución mixta de hipoclorito de sodio e hidróxido de sodio gota a gota para la reacción y luego agregue ácido clorhídrico gota a gota para ajustar el pH y preparar su clorhidrato.
Paso cinco
Preparación :
Finalmente, disuelva su clorhidrato en hidróxido de sodio para que reaccione y obtenga gabapentina.
La acción farmacológica depolvo de gabapentinaes para prevenir las convulsiones inducidas por sustancias químicas (como picrotoxina, bicuculina, estricnina, etc.) y estímulos no-químicos (como fuentes de sonido, descargas eléctricas, etc.); Tiene efecto inhibidor sobre las convulsiones parciales y las posteriores convulsiones tónico-clónicas generalizadas. Terapias adicionales para las convulsiones parciales que no pueden controlarse o tolerarse satisfactoriamente con los fármacos anticonvulsivos convencionales solos o en combinación, y convulsiones generalizadas secundarias a convulsiones parciales. Su método de síntesis fue el siguiente: 1,-ciclohexano-7, ácido monometílico (I) reaccionó con cloroformiato de etilo disuelto en acetona que contenía trietilamina y azida sódica disuelta en agua, y el producto (II) se sometió a reflujo en ácido clorhídrico al 20 % durante 3 h para obtener gabapentina.
Cabe señalar que es un fármaco para el tratamiento de la neuralgia, no un analgésico. Si el paciente tiene neuralgia, puede tomar este medicamento como tratamiento. Por ejemplo, la neuralgia del trigémino y la neuralgia después de una infección por herpes zóster se pueden intervenir con este fármaco. Este tipo de fármaco puede inhibir la descarga anormal de los nervios y tiene un buen efecto para aliviar la neuralgia. A la hora de utilizarlo debemos seguir los consejos del médico, empezar con una pequeña cantidad, ir aumentando progresivamente la cantidad y prestar atención a las reacciones adversas de los fármacos, como posibles reacciones alérgicas, mareos, fatiga física, etc. Además de tratar la neuralgia, este fármaco también es un nuevo tipo de fármaco antiepiléptico. También juega un papel en algunas convulsiones.
El polvo de gabapentina, con su excelente solubilidad en disolventes orgánicos como etanol o metanol, encuentra numerosas aplicaciones en diversos campos. A continuación se ofrece una descripción general de una aplicación potencial en la industria farmacéutica:
Aplicación en formulación farmacéutica
La gabapentina, también conocida como clorhidrato, es un-fármaco muy conocido que se utiliza principalmente para tratar las convulsiones y ciertos tipos de dolor, en particular el dolor neuropático asociado con afecciones como la neuropatía diabética o la neuralgia posherpética. Su buena solubilidad en disolventes orgánicos como etanol o metanol permite la formulación de productos farmacéuticos estables y eficaces.
1. Formas de dosificación orales
Una de las principales aplicaciones de su solubilidad en etanol o metanol es en la preparación de formas de dosificación orales. Estos incluyen tabletas, cápsulas y soluciones orales. El uso de estos disolventes facilita:
Dispersión uniforme: Disolverlo en etanol o metanol garantiza una dispersión uniforme del ingrediente activo dentro de la matriz de la formulación, lo que lleva a una liberación del fármaco consistente y predecible.
Biodisponibilidad mejorada: La solubilización y dispersión adecuadas pueden mejorar su velocidad de disolución, mejorando potencialmente su biodisponibilidad y efecto terapéutico.
Estabilidad: Los disolventes orgánicos pueden ayudar a estabilizarlo durante la formulación, minimizando la degradación y asegurando la vida útil del producto.
2. Preparativos basados en soluciones-
Otra aplicación implica la preparación de soluciones que contienen gabapentina-, como suspensiones orales o infusiones intravenosas (IV). Disolviéndolo en etanol o metanol, seguido de dilución con un vehículo adecuado (p. ej., agua, solución de glucosa), se pueden formular soluciones farmacéuticas que ofrezcan flexibilidad en la dosificación y administración.
Dosificación flexible: Las soluciones permiten una dosificación más precisa y flexible, lo cual es particularmente importante en el tratamiento de pacientes con síntomas de diversa gravedad o aquellos que requieren una titulación rápida.
Cumplimiento del paciente: Las suspensiones orales pueden ser más apetecibles y más fáciles de administrar para pacientes que tienen dificultad para tragar tabletas o cápsulas.
Tratamiento de emergencia: Las infusiones intravenosas proporcionan una vía rápida de administración para situaciones de emergencia o cuando la administración oral no es factible.
3. Investigación y desarrollo
Su solubilidad en disolventes orgánicos también es valiosa en entornos de investigación y desarrollo. Permite a los científicos estudiar las propiedades fisicoquímicas del fármaco, desarrollar nuevas formulaciones y evaluar la estabilidad y eficacia de diversas formas de dosificación.
Optimización de la formulación: Los investigadores pueden experimentar con diferentes disolventes, excipientes y técnicas de procesamiento para optimizar la formulación y lograr la máxima estabilidad, biodisponibilidad y cumplimiento del paciente.
Pruebas preclínicas y clínicas: Comprender su comportamiento de solubilidad facilita el diseño de estudios preclínicos y clínicos, asegurando resultados precisos y confiables.
En conclusión, su buena solubilidad en disolventes orgánicos como etanol o metanol permite el desarrollo de productos farmacéuticos eficaces y estables que satisfagan las diversas necesidades de los pacientes. Esta propiedad de solubilidad es esencial para garantizar la calidad, la biodisponibilidad y la eficacia terapéutica constantes del fármaco.
La unión del polvo de gabapentina a la subunidad 2 δ -1 desencadena la cristalización de hidroxiapatita
La gabapentina, como fármaco antiepiléptico de uso común, se utiliza ampliamente en la práctica clínica para tratar las crisis epilépticas parciales y el dolor neuropático. Sus formas de dosificación comunes incluyen cápsulas, tabletas, etc., yPolvo de gabapentinaes su forma en polvo, que desempeña un papel importante en la investigación de fármacos y en determinadas situaciones especiales de medicación. La subunidad 2 δ -1 es una importante subunidad auxiliar de los canales de calcio dependientes de voltaje y desempeña un papel crucial en la transducción de señales y diversos procesos fisiológicos en el sistema nervioso. La hidroxiapatita es el principal componente inorgánico de los huesos y dientes humanos, y su proceso de cristalización está estrictamente regulado por la fisiología.
Unión con la subunidad 2 δ -1
Estructura y función de la subunidad 2 δ -1
La subunidad 2 δ -1 es una proteína transmembrana compuesta de dos partes, 2 y δ, conectadas por enlaces disulfuro. Se distribuye ampliamente en las membranas de las células neuronales del sistema nervioso, especialmente en el sistema nervioso central y el sistema nervioso periférico. La función principal de la subunidad 2 δ -1 es regular la actividad y expresión de los canales de calcio dependientes de voltaje. Puede promover el transporte de canales de calcio a la membrana celular, aumentar la cantidad de canales de calcio en la membrana celular, afectando así la excitabilidad de las neuronas y la liberación de neurotransmisores. Además, la subunidad 2 δ -1 también participa en procesos como el desarrollo neuronal y la plasticidad sináptica, y es crucial para mantener el funcionamiento normal del sistema nervioso.
Mecanismo de unión con la subunidad 2 δ -1
La estructura de la gabapentina es similar a la del neurotransmisor ácido gamma aminobutírico (GABA), pero no actúa directamente sobre los receptores GABA. Las investigaciones han demostrado que la gabapentina puede unirse específicamente a la subunidad 2 δ -1. Esta unión tiene alta afinidad y selectividad, que se logra principalmente mediante la interacción entre grupos funcionales específicos en las moléculas de gabapentina y sitios de unión en la subunidad 2 δ -1. Después de la combinación, la gabapentina puede regular el efecto regulador de la subunidad 2 δ -1 en los canales de calcio dependientes de voltaje, afectando así la entrada de iones de calcio y la actividad eléctrica de las neuronas. Por ejemplo, cuando la gabapentina se une a la subunidad 2 δ -1, puede inhibir la activación excesiva de los canales de calcio, reducir la liberación anormal de neurotransmisores y, por tanto, ejercer efectos antiepilépticos y analgésicos.
Mecanismo potencial para desencadenar la cristalización de hidroxiapatita después de la combinación.
Cambios en la concentración de iones de calcio intracelular.
El efecto regulador de la subunidad 2 δ -1 sobre los canales de calcio dependientes de voltaje afecta directamente la concentración de iones de calcio intracelular. Cuando el polvo de gabapentina se une a la subunidad 2 δ -1, altera la función de los canales de calcio, lo que puede provocar fluctuaciones en la concentración de iones de calcio intracelular. Por un lado, la inhibición de la actividad de los canales de calcio puede reducir la entrada de iones de calcio extracelulares y también puede verse afectada la liberación de las reservas de calcio intracelulares; Por otro lado, en algunos casos, esta unión puede desencadenar una regulación por retroalimentación de la vía de señalización del calcio intracelular, lo que lleva a un aumento anormal en la concentración de iones de calcio. Los iones de calcio son uno de los iones clave para la formación de cristales de hidroxiapatita y los cambios en la concentración de iones de calcio intracelular pueden proporcionar el entorno iónico necesario para la cristalización de hidroxiapatita.
Alteración del metabolismo del fosfato.
La composición química de la hidroxiapatita es fosfato cálcico y su proceso de cristalización no sólo depende de los iones de calcio, sino que también está estrechamente relacionado con la concentración y el metabolismo del fosfato. Después de unirse a la subunidad 2 δ -1, la gabapentina puede interferir con el metabolismo del fosfato al afectar las vías de señalización intracelular. Por ejemplo, puede afectar la expresión y función de los transportadores de fosfato, lo que lleva a una absorción o excreción anormal de fosfato intracelular, lo que resulta en cambios en la concentración de fosfato intracelular. Cuando la concentración de iones de calcio y fosfato en las células alcanza un cierto nivel simultáneamente, proporciona la base material para la formación de cristales de hidroxiapatita.
Cambios en la matriz extracelular y el microambiente.
La subunidad 2 δ -1 no sólo está presente en las membranas de las células neuronales, sino que también se expresa en algunas células no neuronales, como las células óseas y las células epiteliales tubulares renales. La unión de gabapentina en polvo a la subunidad 2 δ -1 de estas células puede afectar la composición y estructura de la matriz extracelular. Los componentes como el colágeno y los proteoglicanos de la matriz extracelular tienen un impacto significativo en la nucleación y el crecimiento de los cristales de hidroxiapatita. El efecto de unión puede alterar las propiedades fisicoquímicas de la matriz extracelular, creando un microambiente favorable para la formación de cristales de hidroxiapatita. Además, la combinación también puede afectar la función de secreción de las células, regular la liberación de algunos factores de crecimiento y citoquinas relacionadas con la cristalización y promover aún más la formación de cristales de hidroxiapatita.
El impacto en diferentes sistemas de órganos.
sistema esquelético
En el sistema esquelético, la subunidad 2 δ -1 en la superficie de las células óseas puede interferir con los procesos normales del metabolismo óseo cuando se une a gabapentina en polvo. Por un lado, como se mencionó anteriormente, puede desencadenar una cristalización anormal de hidroxiapatita en el tejido óseo, afectando la microestructura y las propiedades mecánicas del hueso. La cristalización anormal puede aumentar la fragilidad ósea y aumentar el riesgo de fracturas. Por otro lado, la unión puede afectar la actividad y función de las células óseas, alterando el equilibrio entre la formación y la resorción ósea. Por ejemplo, puede inhibir la diferenciación y el desarrollo de osteoblastos, reducir la síntesis y el depósito de matriz ósea; Al mismo tiempo, puede promover la actividad de los osteoclastos, acelerar la resorción ósea y provocar la aparición y desarrollo de enfermedades óseas como la osteoporosis.
sistema renal
El riñón es un órgano importante que regula el metabolismo del calcio y el fósforo en el cuerpo, y las células epiteliales tubulares renales también expresan la subunidad 2 δ -1. El polvo de gabapentina puede afectar la reabsorción y excreción renal de calcio y fósforo al unirse a la subunidad 2 δ -1 en las células epiteliales tubulares renales. El efecto vinculante puede provocar una reabsorción deficiente de calcio y fósforo por los túbulos renales, lo que provoca que se excrete una gran cantidad de calcio y fósforo con la orina y aumenta la concentración de calcio y fósforo en la orina. Cuando la concentración de calcio y fósforo en la orina excede la saturación, se forman fácilmente cristales de hidroxiapatita en los conductos colectores renales, la pelvis renal y otras áreas, que luego pueden convertirse en cálculos renales. La formación de cálculos renales no sólo provoca síntomas como dolor lumbar y hematuria, sino que, en casos graves, también puede afectar la función renal, provocando complicaciones graves como hidronefrosis e insuficiencia renal.
Otros sistemas
Además de los sistemas esquelético y renal, la unión de gabapentina en polvo a la subunidad 2 δ -1 que desencadena la cristalización de hidroxiapatita también puede tener ciertos efectos en otros sistemas. Por ejemplo, en el sistema cardiovascular, la subunidad 2 δ -1 también puede existir en las células del músculo liso vascular, y su efecto de unión puede afectar el metabolismo de los iones calcio y la función contráctil de las células del músculo liso vascular, lo que provoca cambios en la tensión vascular y afecta la regulación de la presión arterial. Además, en el sistema endocrino, puede interferir con la secreción y regulación hormonal, afectando el mecanismo regulador sistémico del metabolismo del calcio y el fósforo.
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