Polvo de sulfato de albuterol CAS 51022-70-9

Polvo de sulfato de albuterol, CAS 51022-70-9, Fórmula molecular C13H23NO7S, polvo blanco o de olor blanco o casi blanco. Muy ligeramente disuelto en etanol; Casi insoluble en éter. Buena estabilidad térmica, vida media de 4-6 horas. Salbutamol fue descubierto y desarrollado por los académicos británicos en 1962, comercializado por primera vez en 1968, registrado en China en 1988, y producido a nivel nacional en 1975. En 2012, se convirtió en el único broncodilatador de inhalación nebulizada en ingresar a la lista nacional de medicamentos esenciales. Almacene en un recipiente sellado en un lugar fresco y seco, y asegúrese de una buena ventilación o escape en el espacio de trabajo. Generalmente se usa para tratar el broncoespasmo en pacientes con asma bronquial, bronquitis asmática y enfisema. Este producto es solo para uso de laboratorio.

1. A partir de p-hidroxiacetofenona, se sintetiza en 8 pasos de brominación, hidrólisis, aminación, hidrólisis, neutralización, hidrogenación catalítica, hidrogenólisis y formación de sal, con un rendimiento total de 11% ~ 13%. Además, las condiciones de reacción de este método son duras, la contaminación de "tres desechos" es grave y el costo es alto.

2. 4- El bromoacetil salicilaldehído y el salicilaldehído 4-cloroacetil se obtuvieron del salicilaldehído y el cloruro de acilo mediante acilación de manualidades friedel. Después de la condensación, la hidrólisis y la formación de sal en el mismo baño, se convirtieron en 5-11-dimetiletil) amino] acetil-2-hidroxibenzaldehído hidrocloruro. Luego, el sulfato de salbutamol se preparó mediante la reducción cooperativa del borohidruro de potasio y el cloruro de zinc a temperatura ambiente y formación de sal con ácido sulfúrico.

3. Tomar salicilaldehído y butilamina Tert como materiales de partida, 2-cloro -1 - {[(1,1-dimetiletil) iminometil-4-hidroxifenil}-La etilo cetona se prepara a través de la condensación, esterificación y reorganización de fries en tres pasos y una reacción y una reacción, y una reacción, y se enrolla en la condensación, la esterificación y la reorganización de las fries en tres pasos y una reacción y una reacción, y una reacción, y una reacción de5 -}}}} {[(1,1-dimetiletil) aminoacetil} - 2- clorhidrato de benzaldehído antelina a través de la condensación, hidrólisis y formación de sal en tres pasos y una reacción de maceta, y luego neutralizado con metóxido de sodio, transferido catalíticamente a hidrogenado y reducido, y la sal formada.

Polvo de sulfato de albuterol, como un fármaco representativo de agonistas selectivos del receptor adrenérgico, se ha convertido en un medicamento central para el tratamiento de enfermedades respiratorias, obstetricia y ginecología, enfermedades cardiovasculares y poblaciones especiales desde su aparición en la década de 1960 debido a su aparición rápida, potente efecto broncodilatador y una función regulatoria de sistemas múltiples.

Mecanismo farmacológico: clave molecular para la regulación precisa de los receptores ₂

 

Al activar selectivamente los receptores ₂ en el músculo liso bronquial, el músculo liso uterino y el músculo liso vascular, la activación de adenilato ciclasa (AC) se desencadena, promoviendo la síntesis de monofosfato adenosina cíclico intracelular (CAMP) y posteriormente activando la proteína quinasa A (PKA). Esta vía de señalización conduce a:
Relajación del músculo liso bronquial: PKA fosforila la quinasa de la cadena ligera de miosina (MLCK), reduce su actividad, disminuye la unión de la actina de la miosina y relaja directamente el músculo liso de las vías respiratorias; Inhibiendo simultáneamente la afluencia de iones de calcio y reduciendo la concentración intracelular de calcio para aliviar el broncoespasmo a través de un mecanismo dual.

 

Inhibir la liberación de mediadores inflamatorios: inhibir la desgranulación de las células de los mastocitos a través de la vía CAMP/PKA, reduciendo la liberación de mediadores inflamatorios como la histamina y los leucotrienos, y aliviando el edema de la mucosa de las vías respiratorias y la secreción de mucos.
Movimiento ciliar mejorado: promueve la frecuencia de la oscilación ciliar bronquial, acelera la función del sistema de aclaramiento ciliar de moco y mejora la descarga del esputo.
Inhibición del músculo liso uterino: activa los receptores ₂ en las células del músculo liso uterino, reduce la concentración de calcio intracelular, inhibe la frecuencia y la intensidad de las contracciones uterinas, y prolonga el ciclo del embarazo.
Efecto vasodilatorio: activado por los receptores ₂, conduce a la relajación del músculo liso vascular, reduce la resistencia vascular periférica y mejora la perfusión tisular.

Indicación del núcleo: Manejo de ciclo completo de enfermedades del sistema respiratorio

 

1. Exacerbación aguda y prevención del asma bronquial
Tratamiento de ataque agudo: es el medicamento preferido para los ataques agudos recomendados por la Iniciativa Global para el Asma (Gina). Entran en vigencia de 5 a 15 minutos después de la inhalación y dura de 4 a 6 horas. Puede aliviar rápidamente síntomas como sibilancias, opresión del pecho y dificultad para respirar. Para los pacientes con convulsiones moderadas a graves, la combinación de corticosteroides inhalados (ICS) puede reducir significativamente las tasas de hospitalización.
Prevención del asma inducida por el ejercicio (EIA): inhalando el sulfato de salbutamol 15-20 minutos antes del ejercicio puede inhibir la hiperreactividad de las vías respiratorias inducidas por el ejercicio y prevenir los ataques de EIA. La investigación ha demostrado que su efecto preventivo es superior al succinato de sodio y los agonistas beta orales.
Control de duración crónica: aunque no es un medicamento de control a largo plazo, el uso regular puede reducir la hiperreactividad de las vías respiratorias. Para los pacientes con asma persistente leve, el uso de sulfato de salbutamol combinado con ICS de baja dosis según sea necesario puede reducir la frecuencia de los ataques agudos.

2. Exacerbación aguda de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC)
Alivio del espasmo bronquial:

 

En la etapa de exacerbación aguda de la EPOC, la inhalación nebulizada del sulfato de salbutamol combinada con bromuro de ipratropio (fármaco anticolinérgico) puede mejorar significativamente la función pulmonar (FEV ₁ aumentó en un 15% -20%) y acorta el tiempo de hospitalización.
Manejo de la hipersecreción de moco: al mejorar el movimiento ciliar e inhibir la secreción de moco, se puede aliviar la angustia respiratoria causada por la obstrucción del esputo. Para los pacientes con alta EPOC de secreción de moco, la combinación de medicamentos expectorantes (como el ambroxol) puede mejorar la eficacia.

3. Bronquitis y enfisema asmático
Bronquitis asmática: puede aliviar rápidamente los síntomas de sibilancias y tos, especialmente adecuados para pacientes pediátricos. La investigación muestra que su eficacia es superior a los medicamentos teofilina, y la incidencia de reacciones adversas es menor.
Exacerbación aguda de enfisema: para los pacientes con enfisema acompañado de broncoespasmo, se puede mejorar la función de ventilación, se puede reducir la presión parcial arterial del dióxido de carbono (PACO ₂) y se puede prevenir la insuficiencia respiratoria.

Aplicación de poblaciones especiales: intervención precisa de obstetricia a pediatría

 

1. Campo de obstetricia: prevención y tratamiento de la protección de nacimiento y fetal prematuros
Supresión de nacimiento prematura: es el único agonista beta aprobado por la FDA para la supresión prematura del nacimiento. Al inhibir la contracción del músculo liso uterino, el ciclo del embarazo se extiende en 24-48 horas, compra el tiempo de glucocorticoides para promover la maduración pulmonar fetal. La dosis recomendada es de 2.4-4.8 mg por vía oral cada 4-6 horas, o 10-20 μ g/min por vía intravenosa.
Tratamiento para el retraso del crecimiento intrauterino (IUGR): dilatando los vasos sanguíneos placentarios uterinos, aumentando el suministro de sangre fetal y mejorando la tasa de crecimiento de los fetos IUGR. La combinación de aspirina baja en dosis puede mejorar aún más el efecto terapéutico.

Manejo de aborto espontáneo amenazado: para el aborto espontáneo amenazado causado por la disfunción cervical, las contracciones uterinas se pueden suprimir y combinarse con la cirugía de cervlage cervical, la tasa de éxito de la preservación fetal puede mejorarse significativamente.

 

2. Campo pediátrico: síndrome de asma y angustia respiratoria
Exacerbación aguda del asma infantil: los agentes de inhalación son el medicamento preferido para la exacerbación aguda del asma infantil. Para niños menores de 5 años, se recomienda utilizar la inhalación nebulizada (dosis de 0.15 mg/kg, máximo de 2.5 mg); Los niños mayores o igual a 5 pueden usar un aerosol cuantitativo (MDI) con un recipiente de almacenamiento de niebla (dosis 100-200 μ g/tiempo).
Síndrome de angustia respiratoria neonatal (NRDS): para bebés prematuros con NRD,polvo de sulfato de albuterolpuede estimular la secreción de tensioactivo pulmonar (PS) y mejorar el cumplimiento pulmonar. La combinación de terapia de reemplazo de PS exógena puede reducir la necesidad de ventilación mecánica.
Apnea infantil prematura: al activar los receptores beta ₂ en el centro respiratorio del tronco encefálico, se reduce la frecuencia de los episodios de apnea. La dosis recomendada es de 0.2 mg/kg por vía oral cada 6-8 horas.

Estrategia de terapia combinada: mejora sinérgica y compensación de reacciones adversas

 

1. Uso combinado con corticosteroides inhalados (ICS)
Control a largo plazo del asma: la combinación de ICS (como budesonida) puede lograr el doble objetivo de "alivio rápido+control a largo plazo". La investigación muestra que el grupo de terapia de combinación reduce la frecuencia de los ataques agudos en un 50% y mejora la función pulmonar más significativamente.
Terapia de mantenimiento de la EPOC: para pacientes con EPOC con exacerbaciones agudas frecuentes, la combinación de ICS y medicamentos anticolinérgicos de acción prolongada (LAMA) puede reducir el riesgo de exacerbaciones agudas en un 30%.
2. Uso combinado con fármacos anticolinérgicos
Plan de inhalación nebulizada: el sulfato de salbutamol (2.5 mg) combinado con el bromuro de ipratropio (0.5 mg) La inhalación nebulizada puede activar simultáneamente los receptores ₂ y los receptores de bloque M, produciendo un efecto broncodilador sinérgico. Adecuado para pacientes con asma moderada a severa y exacerbación aguda de la EPOC.

 

Ventajas farmacocinéticas: los fármacos anticolinérgicos pueden reducir el edema de la mucosa inducido por el sulfato de salbutamol y prolongar su duración de la acción; ₂ Los agonistas pueden contrarrestar las reacciones adversas como la boca seca causadas por fármacos anticolinérgicos.
3. Uso combinado con drogas teofilina
Exacerbación aguda del asma severa: combinada con infusión intravenosa de aminofilina, puede aliviar rápidamente el broncoespasmo. Pero es necesario monitorear de cerca la concentración de tefilina en la sangre (rango objetivo de 10-20 μ g/ml) para evitar reacciones adversas como la arritmia.
Control de asma nocturna: las tabletas de liberación sostenida de sulfato de salbutamol combinadas con tabletas de liberación controlada por teofilina pueden cubrir el período de disminución de la sensibilidad de los receptores ₂ por la noche y reducir la frecuencia de los despertares nocturnos.

El sulfato de salbutamol, como un fármaco central para el tratamiento de enfermedades respiratorias y poblaciones especiales, ha sido ampliamente validado por su valor clínico. Al regular con precisión los receptores ₂, no solo logra bronquiectasia rápida y efectiva, sino que también demuestra ventajas únicas en la prevención prematura del nacimiento y la protección fetal.

1. Nombre del método: determinación de sulfato de salbutamol de la titulación de solución no acuosa de sulfato de salbutamol

Aplicación: Este método utiliza la titulación de la solución no acuosa para determinar el contenido del sulfato de salbutamol ((C13H21NO3) 2 · H2SO4).

Este método es adecuado para la determinación del sulfato de salbutamol.

Principio del método: después de que el artículo de la prueba se disuelva ligeramente con ácido acético glacial, enfríe, agregue 15 ml de anhídrido acético y 1 gota de solución indicadora de violeta cristalina, y lo titule con titulador de ácido perclórico (0.1 mol / L) hasta que la solución se vuelva azul azul. Y los resultados de la titulación se corrigieron con la prueba en blanco. Cada 1 ml de titrante de ácido perclórico (0.1 mol / L) es equivalente a 57.67 mg de (C13H21NO3) 2 · H2SO4.

Reactivo: agua (hirviendo fresca a temperatura ambiente), ácido acético glacial, anhídrido acético, solución indicadora de violeta cristalina, ácido perclórico titulante (0.1mol/L), ftalato de hidrógeno de potasio de referencia

Instrumentos y equipos:

Preparación de la muestra: 1. Solución indicadora de violeta de cristal: tome 0.5 g de violeta de cristal y agregue 100 ml de ácido acético glacial para disolverpolvo de sulfato de albuterol.

2. Titrante de ácido perclórico (0.1mol/L):

Preparation: take 750ml of water-free glacial acetic acid (5.22ml acetic anhydride per 1g of water, add 8.5ml perchloric acid (70 ~ 72%), shake well, cool down, add an appropriate amount of anhydrous glacial acetic acid to 1000ml, shake well, and leave for 24h. If the tested sample is easy to acetylate, the water content of the solution must be determined by the moisture Método de determinación, y luego ajustado a 0.01% ~ 0.2% con agua y anhídrido acético.

Calibración: tome aproximadamente 0,16 g de ftalato de hidrógeno de potasio de referencia secado al peso constante a 105 grados, pese con precisión, agregue 20 ml de ácido acético glacial anhidro para disolverse, agregue 1 gota de solución indicadora de violeta cristalina, titulada lentamente a azul con esta solución y corrija el resultado de la aportación con la prueba en blanco. Cada 1 ml de titrante de ácido perclórico (0.1mol/L) es equivalente a 20.42 mg de ftalato de hidrógeno de potasio. Calcule la concentración del líquido de acuerdo con el consumo del líquido y la cantidad de ftalato de hidrógeno de potasio.

3. Referencia de ftalato de hidrógeno de potasio

Almacenamiento: colóquelo en una botella de vidrio marrón y manténgala firmemente.

Pasos de funcionamiento: tome aproximadamente 0,4 g de este producto, pese con precisión, agregue 10 ml de ácido acético glacial, disuelva a temperatura leve, enfríe, agregue 15 ml de anhídrido acético y 1 gota de solución indicadora de violeta cristalina, titrelo con el titrante de ácido perclórico (0.1 mol / l) hasta que la solución se vuelve azul-grilegido, y corrija el resultado de la titulación con la prueba en blanco. Cada 1 ml de titrante de ácido perclórico (0.1 mol / L) es equivalente a 57.67 mg de (C13H21NO3) 2 · H2SO4.

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