Polvo de tetracaína CAS 94-24-6

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polvo de tetracaínaes la forma de la tetracaína en el laboratorio, los investigadores determinaron su química precisa. La información relevante es la siguiente. Es un polvo cristalino de color blanco a amarillo claro con la fórmula molecular C15H24N2O2 y un peso molecular de 264,36. Generalmente es estable a temperatura ambiente, pero puede descomponerse en condiciones extremas, como altas temperaturas o una fuerte irradiación de luz. El punto de fusión está entre 149 grados C y 153 grados C. Su punto de fusión es lo suficientemente alto como para garantizar su estabilidad en condiciones de uso comunes. Además, el alto punto de fusión hace que la tetracaína sea más fácil de almacenar. El punto de ebullición es relativamente alto, 490,74 grados C. Esto significa que se pueden usar condiciones de alta-temperatura durante el proceso de preparación o separación para eliminar los contaminantes.

polvo de tetracaínase ha utilizado para diversos fines desde la década de 1930, pero actualmente el uso más común es como anestésico local para cirugías-de corta duración en superficies oftálmicas, como cirugías de ojos, oídos y nariz. Además, también se utiliza para la anestesia espinal. La Organización Mundial de la Salud (OMS) lo cataloga como un medicamento esencial y, en comparación con otros anestésicos locales, su precio es relativamente barato.

1.Mecanismo de acción

Actúa principalmente bloqueando los canales de sodio intracelulares. El fármaco atraviesa la bicapa lipídica en forma no ionizada y se disocia en una forma ionizada (catión/ácido conjugado), que luego actúa sobre la subunidad alfa del canal de sodio. Cuando se utilizan canales neuronales Na/K específicos, los fármacos actúan como inhibidores alostéricos de los canales de sodio, uniéndose y activándose más rápidamente. Este bloqueo debe ocurrir en tres nodos consecutivos del axón para bloquear la conducción nerviosa. Durante este proceso, se evitó la entrada de sodio, evitando así la despolarización celular y el desarrollo de posibles potenciales de acción.

2.Método de administración

Su valor de pKa es 8,46 (a temperatura ambiente de 25 grados Celsius), que es moderado, aunque el fármaco tiene un inicio de acción relativamente rápido, especialmente para la administración a la médula espinal. La tetracaína tiene una alta solubilidad en lípidos, con un valor relativo de 80, lo que la convierte en uno de los anestésicos locales más potentes. Su tasa de unión a proteínas es moderada, del 75%, lo que permite una duración de acción relativa de hasta 200 minutos. Los fármacos son hidrolizados principalmente por la acetilcolinesterasa plasmática (pero acetilcolinesterasa) para producir alcohol y ácido p-aminobenzoico (PABA). Una pequeña porción se metaboliza a través de la colinesterasa de los glóbulos rojos. Sólo una cantidad muy pequeña de tetracaína no metabolizada se excreta por la orina. Su valor de pH es de 4,5 a 6,5.

3.La influencia de los ojos

4.Uso excesivo

El uso prolongado de anestésicos oculares locales, incluido este, puede provocar opacidades y úlceras corneales permanentes, acompañadas de pérdida visual.

1.Intensidad de la toxicidad

• La toxicidad de esta sustancia es 10 veces mayor que la de la procaína y su fuerza farmacológica también es aproximadamente 10 veces mayor que la de la procaína.
• La incidencia de reacciones tóxicas también es mayor que la de la procaína, a menudo causadas por dosis altas, absorción rápida o manipulación inadecuada, como la inyección accidental en vasos sanguíneos que da como resultado altas concentraciones del fármaco en sangre.

2.Rendimiento de toxicidad

• Toxicidad del sistema nervioso central: cuando su concentración es demasiado alta o se usa durante demasiado tiempo, es fácil ingresar al sistema nervioso central a través de la barrera hematoencefálica-, provocando reacciones tóxicas. Cuando hay una sobredosis leve o una intoxicación leve, los pacientes pueden presentar síntomas como irritabilidad, multilingüismo, entumecimiento en la base de la lengua y nistagmo. A medida que la toxicidad empeora, los pacientes pueden experimentar síntomas como mareos, vértigo, escalofríos, temblores, pánico y, en casos graves, convulsiones, coma, insuficiencia respiratoria y disminución de la presión arterial.
• Toxicidad cardiovascular: puede afectar la actividad electrofisiológica normal del corazón al interferir con los canales de iones de sodio en la membrana celular del miocardio. En las primeras etapas, los pacientes pueden presentar aumento de la frecuencia cardíaca y la presión arterial. A medida que avanza la toxicidad, pueden producirse bradicardia, disminución de la presión arterial, depresión respiratoria y arritmias graves, como contracciones ventriculares prematuras, contracciones ventriculares prematuras frecuentes y fibrilación ventricular.
• Reacciones alérgicas: durante el uso, algunos pacientes pueden experimentar reacciones alérgicas como urticaria, dificultad para respirar y otros síntomas. Las reacciones alérgicas graves pueden incluso provocar una muerte súbita.

Método de almacenamiento:

Guía de uso:

1. Método de administración: Por lo general, se usa como gotas para los ojos y se gotea en el ojo según sea necesario. Las piezas no utilizadas deben desecharse después de cada uso para garantizar la esterilidad.
2. Operación aséptica: Cuando se administran medicamentos en un campo estéril, se deben utilizar técnicas asépticas estándar para abrir el paquete y se puede utilizar DROP-TAINER ® El dispensador se coloca sobre una superficie estéril.
3. evitar el contacto: No toque la punta del gotero para evitar contaminar la solución.
4. Evite la inyección intracorneal: No debe administrarse mediante inyección intracorneal ni vía intraocular. Su uso puede causar daño a las células endoteliales de la córnea.
5. Evite el uso-a largo plazo: El uso o abuso a largo plazo puede provocar toxicidad epitelial corneal y puede manifestarse como defectos epiteliales, que pueden convertirse en daño corneal permanente.
6. Evite tocarse los ojos después de su uso.: Los pacientes no deben tocarse los ojos durante al menos 10 a 20 minutos después de usar la anestesia, ya que pueden producirse lesiones accidentales debido a la pérdida de la sensibilidad ocular.
7. Medicamentos para profesionales médicos:Debe tomarse bajo la supervisión directa de profesionales médicos. Este medicamento no es adecuado para que los pacientes lo tomen solos.

Polvo de tetracaína, como anestésico local, se usa ampliamente en el campo médico para anestesia de superficie, anestesia de infiltración, anestesia de conducción y anestesia epidural. Logra una pérdida sensorial temporal en tejidos o regiones locales al bloquear la transmisión de impulsos nerviosos, reduciendo o eliminando así el dolor. Sin embargo, al igual que otros fármacos, la tetracaína también puede provocar una serie de reacciones adversas durante su uso, que pueden implicar múltiples sistemas y suponer una amenaza potencial para la salud del paciente.

 

 

Características farmacológicas y mecanismo de acción.

01.

Características farmacológicas

La tetracaína pertenece a los anestésicos locales tipo éster, que tienen las características de inicio rápido, tiempo de acción prolongado y fuerte penetración. Su estructura química determina que sea fácilmente hidrolizado por las esterasas del organismo, perdiendo así su actividad anestésica. Esta característica permite que la tetracaína surta efecto rápidamente cuando se aplica localmente, pero también limita su viabilidad para uso sistémico, ya que dosis altas o una absorción rápida pueden provocar reacciones tóxicas.

02.

Mecanismo de acción

La tetracaína inhibe los canales de iones de sodio en la membrana de las células nerviosas, impidiendo la entrada de iones de sodio y bloqueando así la transmisión de los impulsos nerviosos. Este proceso resulta en una pérdida temporal de la sensación de dolor, tacto y temperatura en los tejidos o áreas locales, logrando efectos anestésicos. Sin embargo, cuando la concentración del fármaco es demasiado alta o se absorbe demasiado rápido, este efecto inhibidor puede extenderse al sistema nervioso central, provocando una gama más amplia de reacciones adversas.

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