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polvo de procaínaSe puede utilizar como materia prima, material químico en el laboratorio. Estas propiedades físicas ayudan a caracterizar su pureza y estructura en estado sólido-. La carga eléctrica es neutra, por lo que no tiene las ventajas de la fuerza electrostática y la fuerza repulsiva. Esto limita su potencial en aplicaciones tecnológicas. Es un compuesto quiral con propiedades tanto para zurdos-como para diestros-. Esta actividad óptica se debe al centro quiral de su molécula. La rotación de la rotación izquierda es -14,3 grados y la rotación de la rotación derecha es +13.9 grados. Tiene baja toxicidad. Cuando se utiliza en la dosis correcta, suele ser un anestésico seguro. Sin embargo, el uso excesivo o incorrecto puede provocar reacciones tóxicas, incluida la muerte. En general, como fármaco anestésico, el estudio de sus propiedades físicas es crucial para su aplicación y producción, y estas características también jugarán un papel importante en los campos de la tecnología y la medicina.
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Fórmula química |
C13H20N2O2 |
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M.W |
236.31 |
| Punto de fusión | 61 grados |
| Punto de ebullición | 378,78 grados (estimación aproximada) |
| Densidad | 1,0604 (estimación aproximada) |
| índice de refracción | 1,5430 (estimación) |
La procaína actúa principalmente inhibiendo el flujo entrante de iones de sodio desde los canales de sodio dependientes de voltaje-en las membranas celulares de las neuronas de los nervios periféricos. Cuando se interrumpe el flujo entrante de iones de sodio, no pueden ocurrir potenciales de acción y, por lo tanto, se inhibe la señalización. Se cree que el sitio receptor está ubicado en la porción citoplasmática (interior) del canal de sodio. La procaína también es capaz de unirse o antagonizar la función de los receptores de N-metil-D-aspartato (NMDA), así como de los receptores de acetilcolina de tipo nicotínico-y los complejos de canales iónicos del receptor de 5-hidroxitriptamina-. inhibidor del calcio - y la liberación de calcio inducida por cafeína en varios tipos de preparaciones musculares. 0,5 mMProcaína bloquea el Ca del retículo sarcoplásmico en bicapas lipídicas individuales La procaína se puede utilizar como agente desmetilante del ADN con efectos inhibidores sobre el crecimiento de células cancerosas humanas.
0,5 mMProcaína pudo reducir el ADN de 5-metilcitosina en un 40% en la línea celular de cáncer de mama MCF-7. La procaína también puede unirse al ADN enriquecido con CpG-y desmetilar secuencias de CpG densamente hipermetiladas, lo que resulta en la restauración de la expresión genética de genes que han sido silenciados epigenéticamente. El tratamiento con procaína (0,5 mM) aumentó la actividad celular Índice mitótico de la fase M-. El tratamiento con procaína (1 mM) redujo la proliferación celular en ~40 %. Concentraciones similares de procaína normalizaron la adhesión y filtración de las células empobrecidas en ATP, pero no tuvieron ningún efecto sobre el volumen celular, la fragilidad osmótica o la composición de cationes monovalentes.
Método de síntesis
polvo de procaína, el nombre químico es clorhidrato de éster 2-(dietilamino)etílico del ácido 4-aminobenzoico. La síntesis de procaína normalmente implica varios pasos, principalmente utilizando ácido p-nitrobenzoico como material de partida. A continuación se muestra una ruta de síntesis detallada:
Paso 1: Preparación de Nitrocaína
- Materias primas: ácido p-nitrobenzoico, dietilaminoetanol, xileno (como disolvente y catalizador) y un agente antiespumante.
- Procedimiento:
En un matraz de tres- bocas equipado con un termómetro, un separador de agua y un condensador de reflujo, agregue ácido p-nitrobenzoico, dietilaminoetanol, xileno y el agente antiespumante.
Calentar la mezcla en condiciones de reflujo (temperatura del baño de aceite de alrededor de 180 grados, temperatura interna de alrededor de 145 grados) durante un período de tiempo (normalmente 6 horas) para permitir que se produzca la reacción de esterificación.
Eliminar continuamente el agua formada durante la esterificación (una reacción reversible) mediante destilación azeotrópica con xileno.
Después de la reacción, enfríe la mezcla y vierta en un matraz cónico para permitir la separación de sólidos.
Destilar el exceso de xileno a presión reducida, disolver el residuo en ácido clorhídrico al 3 % y filtrar para eliminar el ácido p-nitrobenzoico que no haya reaccionado. El filtrado que contiene nitrocaína se conserva para su uso posterior.
Paso 2: Reducción de nitrocaína a aminoéster
- Materias primas: Solución de nitrocaína, hierro en polvo, hidróxido de sodio y ácido clorhídrico.
- Procedimiento:
Transfiera la solución de nitrocaína a un matraz de tres- bocas con agitación y control de temperatura.
Ajuste el pH a 4,0-4,2 con una solución de hidróxido de sodio al 20%.
Agregue gradualmente polvo de hierro en pequeñas porciones mientras mantiene la temperatura por debajo de 70 grados (es posible que sea necesario enfriar).
Deje que la reacción de reducción se desarrolle durante 2 horas a 40-45 grados.
Acidifique la solución con ácido clorhídrico a pH 5, luego ajuste el pH a 7,8-8,0 con una solución saturada de sulfuro de sodio para precipitar las sales de hierro.
Filtrar la mezcla, lavar el precipitado y acidificar el filtrado nuevamente a pH 6.
Trate la solución con carbón activado, filtre y alcalinice con hidróxido de sodio al 20% a un pH de 9,5 a 10,5 para precipitar el aminoéster (base de procaína).
Paso 3: Formación de clorhidrato de procaína
- Materias primas: Base de procaína, ácido clorhídrico concentrado y disolventes de recristalización opcionales.
- Procedimiento:
Disuelva la base de procaína en agua y agregue ácido clorhídrico concentrado gota a gota hasta que el pH alcance 5,5.
Calentar la solución a 60 grados y agregar sal saturada. Opcionalmente, agregue un antioxidante como hidrosulfito de sodio y caliente a 65-70 grados para la filtración en caliente.
Enfriar el filtrado a temperatura de cristalización, filtrar los cristales y lavar con etanol frío.
Secar los cristales para obtener Clorhidrato de Procaína.
Para una mayor purificación, disolver el producto crudo en agua destilada, agregar carbón activado, filtrar en caliente y enfriar para permitir la cristalización. Lavar los cristales y secar para obtener el producto final.
API puro (ingrediente farmacéutico activo) únicamente para investigación científica, sustancia estándar para análisis, estudio farmacocinético, prueba de resistencia del receptor, etc. También conocida como "novocaína", se usa comúnmente en la práctica clínica. Polvo cristalino o cristalino blanco, soluble en agua. Eluso de procaínaesinyección de procaína, terapia con procaína,etc. Agregar una pequeña cantidad de epinefrina a la inyección puede prolongar el tiempo de acción.
La procaína no es sólo un anestésico local, sino que también se utiliza ampliamente en el tratamiento de muchas enfermedades en los departamentos clínicos. Aplicación clínica en pediatría: tratamiento de la tos ferina. Aplicación clínica en dermatología: tratamiento del herpes zoster, tratamiento de la púrpura alérgica, prurito, neurodermatitis. Aplicación clínica en obstetricia y ginecología: tratamiento de la distocia cervical, tratamiento del edema cervical, efecto de la oxitocina. Aplicación clínica en gastroenterología (tratamiento de la pancreatitis). Aplicación clínica en el departamento respiratorio: tratamiento de la hemoptisis.
Calidad y análisis
estabilidad térmica
La estabilidad térmica es relativamente media, con una temperatura de descomposición térmica de alrededor de 350 grados C. Esto puede provocar una fácil degradación y liberación de gases tóxicos durante el proceso de calentamiento.
La degradación térmica se refiere a la reacción química de los medicamentos en condiciones de alta temperatura debido a la acción de la energía térmica, que se descompone en monómeros u otras sustancias, lo que resulta en una disminución de la calidad del medicamento. El mecanismo de degradación térmica es principalmente la descarboxilación de grupos carboxilo y la fractura de anillos epoxi.
El grupo carboxilo de la procaína es muy propenso a la descarboxilación, causada por un ambiente ácido. En condiciones de alta temperatura, el anillo epoxi también se romperá y dos grupos terminales escaparán, mientras que un solo grupo metilo reacciona con un grupo hidroxilo, lo que da como resultado impurezas moleculares.
La determinación de la estabilidad térmica se puede realizar mediante análisis termogravimétrico. Este método es adecuado para determinar la estabilidad térmica de los fármacos y puede determinar parámetros como la temperatura de descomposición, la tasa de pérdida de peso y los parámetros cinéticos de descomposición de los fármacos. Por lo general, la muestra de fármaco se coloca en una placa medidora de aluminio pesada y luego se calienta con una velocidad de calentamiento constante, un caudal constante y un caudal estable de gas inerte. La temperatura de descomposición se mide registrando la pérdida de masa generada durante el proceso.
Además, la estabilidad térmica también se puede evaluar afectando su eficacia. En términos generales, los fármacos con buena estabilidad térmica tienen una eficacia mucho mayor. Por lo tanto, la estabilidad térmica de un fármaco se puede evaluar examinando sus cambios farmacológicos después del tratamiento a alta-temperatura.
La estabilidad térmica está influenciada por varios factores. Por ejemplo, es fácil sufrir descarboxilación en condiciones ácidas; A altas temperaturas, el anillo epoxi también puede romperse, provocando la pirólisis de los fármacos. Además, factores como el oxígeno, el agua y la luz solar también pueden afectar la estabilidad térmica durante el almacenamiento a largo plazo-.
Existen varios métodos para mejorar la estabilidad térmica:
(1) Evite el uso de temperaturas excesivamente altas.
(2) Utilice algunos aditivos, como hidróxido de calcio, para aumentar la estabilidad térmica.
(3) Fortalecer la protección durante el almacenamiento, como mantener los medicamentos en condiciones frescas y secas.
(4) Utilice formulaciones que contengan estabilizadores para mejorar la estabilidad de la calidad del fármaco.
Solubilidad
La procaína es fácilmente soluble en agua y metanol, ligeramente soluble en etanol y cloroformo, pero no en benceno o diclorometano. La solubilidad de este fármaco en agua es de 1 gy se puede disolver en 100 ml de agua.
La solubilidad es crucial para estudiar las propiedades químicas y físicas de la sustancia. Es un fármaco débilmente ácido con un valor de pKa de 8,9. La solubilidad en agua depende de la temperatura y cuanto mayor es la temperatura, mayor es su solubilidad. La solubilidad en agua es de 1 g/ml a 20 grados, pero es de aproximadamente 7 g/ml a 40 grados, lo que puede describirse mediante una curva de solubilidad.
La solubilidad de la procaína también se ve afectada por otros factores, como el valor del pH del disolvente, la fuerza iónica y la concentración. En condiciones ácidas, la procaína es más fácilmente soluble. Por lo tanto, al preparar clorhidrato de procaína, primero se puede disolver la procaína en una solución acuosa de ácido clorhídrico y luego se puede precipitar el clorhidrato.
Además de agua, también se puede disolver en otros disolventes habituales. También se pueden utilizar disolventes orgánicos como acetona, metanol y cloroformo para disolver la procaína. Sin embargo, la solubilidad en diferentes disolventes varía. Por ejemplo, tiene una mayor solubilidad en acetona y una menor solubilidad en agua. En determinadas situaciones, se pueden seleccionar diferentes disolventes según sea necesario para facilitar su uso.
Porquepolvo de procaínaes un fármaco, su solubilidad también es crucial en la industria farmacéutica y aplicaciones clínicas. Durante el proceso de producción, es necesario disolver el fármaco en un vehículo adecuado para preparar diversas formas de dosificación, como inyecciones, formulaciones orales, formulaciones recubiertas de azúcar, etc. Al mismo tiempo, los factores que afectan la solubilidad de la procaína también incluyen el tamaño de las partículas, la morfología y los defectos cristalinos. Estos factores también deben considerar factores de producción como la solubilidad y el rendimiento para garantizar la eficacia de la producción y el uso.
reacción adversa
El polvo de procaína, como anestésico local clásico, se usa ampliamente en entornos médicos como cirugía dental, cirugía menor, tratamiento de heridas y bloqueo nervioso. Logra la anestesia local bloqueando los canales de iones de sodio en la membrana de las células nerviosas, inhibiendo la transmisión de los impulsos nerviosos. Sin embargo, como todos los medicamentos, la procaína en polvo también puede causar una serie de reacciones adversas durante su uso, que pueden involucrar múltiples sistemas y representar una amenaza potencial para la salud de los pacientes.
Tipos y mecanismos de reacciones adversas.
Reacciones alérgicas
Manifestaciones cutáneas: algunos pacientes pueden experimentar reacciones alérgicas a la procaína o sus excipientes, que se manifiestan como picazón en la piel, eritema o urticaria. Estos síntomas suelen aparecer minutos u horas después de la exposición al fármaco y pueden aliviarse con antihistamínicos.
Edema local: las reacciones alérgicas pueden causar edema en el lugar de la inyección o en los tejidos circundantes, lo que puede estar relacionado con un aumento de la permeabilidad vascular.
Manifestaciones clínicas: en casos raros, los pacientes pueden experimentar reacciones alérgicas graves, concretamente shock anafiláctico. Esto se manifiesta como dificultad para respirar, edema laríngeo, caída rápida de la presión arterial e incluso pérdida del conocimiento. El shock alérgico requiere tratamiento de emergencia inmediato, que incluye inyección de adrenalina y mantenimiento de la permeabilidad de las vías respiratorias.
Mecanismo de aparición: El shock alérgico es causado por una reacción de hipersensibilidad tipo I mediada por IgE del cuerpo a la procaína o sus metabolitos. Cuando se exponen nuevamente al mismo antígeno, los mastocitos y los eosinófilos se degranulan, liberando mediadores inflamatorios como la histamina y los leucotrienos, lo que provoca síntomas graves como vasodilatación sistémica, aumento de la permeabilidad y broncoespasmo.
Respuesta del sistema nervioso central
Mareos y dolor de cabeza: estas son reacciones leves comunes del sistema nervioso central después de usar procaína en polvo. Los medicamentos pueden ingresar al torrente sanguíneo mediante absorción local, afectando la función cerebral y provocando síntomas como mareos y dolor de cabeza. Estas reacciones suelen ocurrir en las primeras etapas de la acción del fármaco y se alivian gradualmente con el metabolismo del fármaco.
Tinnitus y visión borrosa: algunos pacientes pueden informar tinnitus o visión borrosa, lo que puede estar relacionado con los efectos indirectos de la medicación en los nervios auditivos y visuales. Estos síntomas suelen ser leves y transitorios.
Convulsiones: cuando la concentración de procaína es demasiado alta o se absorbe demasiado rápido, puede provocar convulsiones. Esto se debe a la inhibición excesiva del sistema nervioso central por parte de las drogas, lo que conduce a una activación anormal de las neuronas. Las convulsiones pueden manifestarse como convulsiones sistémicas acompañadas de pérdida del conocimiento y, en casos graves, pueden poner en peligro la vida-.
Ansiedad e irritabilidad: algunos pacientes pueden experimentar síntomas psicológicos como ansiedad e irritabilidad después de usar procaína. Esto puede estar relacionado con los efectos directos de los fármacos sobre el sistema nervioso central o el miedo del paciente a la cirugía.
Respuesta del sistema cardiovascular
Caída de la presión arterial: la procaína puede provocar una disminución de la presión arterial al dilatar los vasos sanguíneos o inhibir la contractilidad del miocardio. Esta reacción es particularmente común durante la inducción de la anestesia, posiblemente debido al efecto directo del fármaco sobre el músculo liso vascular o la inhibición del sistema nervioso simpático. Una disminución de la presión arterial puede provocar mareos, fatiga e incluso desmayos.
Presión arterial elevada: en casos raros, la procaína puede provocar un aumento de la presión arterial. Esto puede estar relacionado con la estimulación directa de los vasos sanguíneos por los fármacos o la respuesta de estrés del paciente a la cirugía.
Tipos de arritmia: algunos pacientes pueden experimentar arritmia después de usar procaína, incluyendo taquicardia, bradicardia o arritmia. Esto puede estar relacionado con el impacto directo de los fármacos sobre el sistema de conducción cardíaca o mediante mecanismos reflejos como la aceleración compensatoria de la frecuencia cardíaca causada por una disminución de la presión arterial.
Arritmia grave: en casos extremos, la procaína puede causar arritmias graves como taquicardia ventricular o fibrilación ventricular. Estas arritmias pueden poner en peligro-la vida y requerir tratamiento urgente.
Reacciones tisulares locales
Motivo de su aparición: el polvo de procaína puede causar dolor en el lugar de la inyección durante la inyección, lo que puede estar relacionado con la estimulación de los tejidos locales o las técnicas de inyección del fármaco. El grado de dolor varía de persona a persona y normalmente se puede aliviar reduciendo la velocidad de la inyección o utilizando una aguja más fina.
Duración: el dolor en el lugar de la inyección suele ser transitorio y desaparece gradualmente a medida que el fármaco se propaga por el tejido local.
Mecanismo de aparición: en casos raros, la procaína puede causar inflamación o necrosis de los tejidos locales. Esto puede estar relacionado con una alta concentración del fármaco, técnicas de inyección inadecuadas o la especial sensibilidad del paciente al fármaco.
Manifestaciones clínicas: la inflamación local se manifiesta como enrojecimiento, hinchazón y dolor térmico, mientras que la necrosis puede provocar úlceras tisulares y formación de cicatrices. Estas reacciones deben abordarse con prontitud para evitar consecuencias graves.
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