Tableta de pinealón

Después de un accidente cerebrovascular (incluido el accidente cerebrovascular isquémico y hemorrágico), se produce una cascada de isquemia e hipoxia en el tejido cerebral: un aumento del estrés oxidativo en las neuronas de la penumbra isquémica, acumulación masiva de especies reactivas de oxígeno (ROS), colapso de la función mitocondrial, liberación de toxicidad de aminoácidos excitadores e infiltración de factores inflamatorios, que en última instancia conducen a apoptosis y necrosis neuronal, lo que resulta en déficits neurológicos como deterioros motores, cognitivos y del habla.

Estudios preclínicos: En un modelo de accidente cerebrovascular isquémico en ratas, la intervención con Pinealon (10 ug/kg, una vez al día durante 7 días consecutivos) aumentó la puntuación de la función motora de las extremidades de la rata (puntuación de Bederson) en más del 40 % en comparación con el grupo de control, acortó la latencia de escape en la prueba del laberinto acuático de Morris en un 35 % y mejoró significativamente la capacidad de memoria espacial. Mientras tanto, las secciones patológicas de tejido cerebral mostraron un aumento del 50% en el número de neuronas supervivientes en la penumbra isquémica, una mayor densidad sináptica y una reducción de la hiperplasia de la cicatriz glial.

La insuficiencia circulatoria cerebral crónica (ICCC) se refiere a la hipoxia persistente de las células cerebrales y a los trastornos metabólicos causados ​​por la arteriosclerosis cerebral y la perfusión cerebral insuficiente. Sus características patológicas principales incluyen estrés hipóxico crónico, agotamiento de energía en las células cerebrales, estrés oxidativo acumulado y deterioro progresivo de la función neurológica.

Inducir la expresión de genes adaptativos de hipoxia-para mejorar la supervivencia celular en condiciones de hipoxia

Tableta de pinealónpuede activar las vías relacionadas con el factor inducible por hipoxia-1 (HIF-1) a través de la regulación epigenética, promoviendo la expresión de genes adaptativos a la hipoxia, como el factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF) y el transportador de glucosa 1 (GLUT-1). Por un lado, VEGF promueve la neovascularización microvascular cerebral, mejora la microcirculación y aumenta el suministro de sangre y oxígeno a las áreas isquémicas.

Optimización del metabolismo energético mitocondrial para mantener la función celular en condiciones de hipoxia.

Durante la isquemia crónica, la fosforilación oxidativa en las mitocondrias de las células cerebrales se bloquea, lo que provoca una producción insuficiente de ATP y un deterioro neurológico. Pinealon actúa directamente sobre las mitocondrias, mejorando la actividad de los complejos de la cadena respiratoria mitocondrial, mejorando la eficiencia de la síntesis de ATP, reduciendo la producción de ROS mitocondrial y equilibrando el suministro de energía y el estrés oxidativo.

Experimentos con animales: En un modelo de rata de hipoperfusión cerebral crónica, la administración oral deTableta de pinealón(100 ng/kg durante 4 semanas consecutivas) aumentaron el flujo sanguíneo cerebral entre un 25% y un 30%, elevaron significativamente las actividades de SOD y glutatión peroxidasa en el tejido cerebral y redujeron el contenido de malondialdehído (un marcador de daño oxidativo) en un 40%. La prueba del laberinto Y- mostró mejoras significativas en la memoria de trabajo y la cognición espacial en ratas, con alivio de síntomas como mareos y letargo.

El ingrediente principal del producto, el tripéptido EDR (Glu-Asp-Arg), proviene de una investigación a largo plazo-realizada por el equipo del profesor Vladimir Khavinson en el Instituto de Biorregulación y Gerontología de San Petersburgo, Rusia. En la década de 1980, el equipo de Khavinson propuso la teoría de la "biorregulación de péptidos cortos", sosteniendo que los péptidos cortos compuestos de 3 a 5 aminoácidos pueden penetrar la barrera hematoencefálica, regular la expresión genética y revertir la senescencia y el daño neuronal.

En 1992, combinando las triples necesidades del metabolismo de los neurotransmisores, el suministro de energía y la regulación vascular, el equipo examinó combinaciones de aminoácidos: el ácido glutámico regula las sinapsis neuronales, el ácido aspártico participa en el metabolismo energético y la arginina promueve el flujo sanguíneo cerebral. A través de simulación molecular yin vitroexperimentos, la secuencia del tripéptido Glu-Asp-Arg se identificó como la estructura óptima y se denominó Pinealon.

Después de la maduración del proceso de síntesis, el equipo pasó a la investigación y el desarrollo de formulaciones de tabletas, optimizando la absorción y la estabilidad oral: se adoptó una formulación de microdosis precisa y una tecnología de recubrimiento entérico para mejorar la biodisponibilidad oral y reducir la irritación gastrointestinal.

Desde 2001, los mecanismos neuroprotectores del producto se han dilucidado gradualmente, incluidos los efectos antioxidantes, anti-apoptóticos, neuroreparadores-promotores y de adaptación a la hipoxia-inductores. Instituciones de investigación mundiales han realizado numerosos experimentos para verificar su eficacia y seguridad en las enfermedades cerebrovasculares.