Tabletas de sodio de citicolina 500mgson un medicamento ampliamente utilizado para el tratamiento de los trastornos neurológicos, con su componente central siendo fosfatidilcolina sodio, conocida químicamente como la sal monosódica de la colina citidina difosfato. Como derivado de nucleósidos, juega múltiples roles en la mejora de la función cerebral al promover el metabolismo de las células cerebrales, reparar la estructura de la membrana celular y mejorar la síntesis de neurotransmisores. Aunque es difícil penetrar en la barrera hematoencefálica, su concentración en el tejido cerebral dañado es significativamente mayor que la del tejido cerebral normal, y su tiempo de residencia se prolonga, proporcionando evidencia farmacocinética para su efecto objetivo en la reparación nerviosa.
Apariencia:
Tabletas blancas o blancas, inodoro, soluble en agua, insoluble en etanol y acetona.
Especificaciones de forma de dosificación:
Las especificaciones comunes son 0.1g/tableta y 0.2g/tableta, y los formularios de empaque incluyen una lámina dura compuesta PTP Packaging de aluminio (10 tabletas/placa/caja o 10 tabletas/tablas x 2 tableros/caja).
Número de aprobación:
Tomar el número de aprobación nacional de medicamentos H20100008 como ejemplo (específico del producto real).
Uso y seguridad: la dosis oral suele ser de 0.2 gramos por dosis, tomada 3 veces al día con agua tibia. Las reacciones adversas son suaves, ocasionalmente acompañadas de molestias gastrointestinales, dolor de cabeza o insomnio, que se puede aliviar por sí mismos después de la interrupción del medicamento. Tenga en cuenta que está contraindicado para aquellos que son alérgicos a los ingredientes del medicamento. Las mujeres embarazadas y lactantes deben usar el medicamento con precaución y no deben usarse en combinación con clorhexidina.
Información adicional del compuesto químico:
| Nombre del producto | Polvo de sodio de citicolina | Tabletas de sodio de citicolina | Inyección de citicolina sodio |
| Tipo de producto | Polvo | Tableta | Inyección |
| Pureza del producto | Mayor o igual al 99% | Mayor o igual al 99% | Mayor o igual al 99% |
| Especificaciones del producto | Personalizable | Personalizable | Personalizable |
| Paquete de productos | Personalizable | Personalizable | Personalizable |
Nuestro producto
Citicolina sodio +. coa
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Certificado de análisis |
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Nombre compuesto |
Citicolina sodio | |
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CAS No. |
14769-73-4 | |
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Calificación |
Grado farmacéutico | |
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Cantidad |
Personalizado | |
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Estándar de embalaje |
Personalizado | |
| Fabricante | Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd | |
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Lote No. |
20250109001 |
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MFG |
12 de eneroth 2025 |
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Expectación |
8 de eneroth 2029 |
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Estructura |
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| Estándar de prueba | GB/T24768-2009 Industria. Stnndard | |
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Artículo |
Estándar de la empresa |
Resultado del análisis |
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Apariencia |
Polvo blanco o casi blanco |
Conformado |
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Contenido de agua |
Menos de o igual al 4.5% |
0.30% |
| Pérdida al secar |
Menos de o igual al 1.0% |
0.15% |
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Metales pesados |
Pb menor o igual a 0.5ppm |
N.D. |
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Como menor o igual a 0.5ppm |
N.D. | |
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Hg menor o igual a 0.5ppm |
N.D. | |
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CD menor o igual a 0.5ppm |
N.D. | |
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Pureza (HPLC) |
Mayor o igual a 99.0% |
99.5% |
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Impureza única |
<0.8% |
0.48% |
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Residuo de encendido |
<0.20% |
0.064% |
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Recuento microbiano total |
Menos de o igual a 750cfu/g |
80 |
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E. coli |
Menos de o igual a 2mpn/g |
N.D. |
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Salmonela |
N.D. | N.D. |
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Etanol (por GC) |
Menos de o igual a 5000ppm |
400 ppm |
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Almacenamiento |
Almacenar en un lugar sellado, oscuro y seco a los 20 grados |
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Tabletas de sodio de citicolina 500mg, como un fármaco derivado de nucleósidos, se usan ampliamente en la medicina humana para el tratamiento de enfermedades neurológicas como la lesión cerebral traumática y los accidentes cerebrovasculares. Con el desarrollo de la medicina veterinaria, su valor de aplicación potencial ha atraído gradualmente la atención del campo veterinario.
Escenarios de aplicación:
Las fracturas del cráneo y las contusiones cerebrales causadas por accidentes de tráfico de perros y gatos caen desde las alturas.
Recuperación de trastornos de la conciencia después de la resección del tumor cerebral, la eliminación del hematoma intracraneal y otras cirugías.
Mecanismo de acción:
Al activar el sistema de activación ascendente de la formación reticular del tronco encefálico, el tiempo de coma se acorta y se promueve el despertar.
Mejore la función del tracto piramidal, mejore la parálisis postoperatoria de las extremidades y mejore la fuerza y la coordinación del músculo de la extremidad.
Reduzca edema cerebral, menor presión intracraneal y alivie la lesión cerebral secundaria.
Caso clínico:
Se realizó un estudio controlado en 12 perros con lesiones cerebrales traumáticas en un cierto hospital de animales. El grupo de tratamiento (tratado con 0.2 g de fosfatidilcolina de sodio dos veces al día en combinación con la terapia convencional) tuvo una reducción del 40% en la duración del coma y una mejora de 2.1 puntos en la puntuación de la función motor (escala modificada de Ashworth) 30 días después de la cirugía (P (P (P<0.05) compared to the control group.
Escenarios de aplicación:
Período de recuperación para accidente cerebrovascular en perros y gatos (como la embolia de la arteria vertebral, la estenosis de la arteria carótida), la hemorragia cerebral (como la hemorragia intracerebral hipertensiva, el sangrado secundario de los trastornos de la coagulación).
Deterioro cognitivo causado por la atrofia cerebral en mascotas de edad avanzada.
Mecanismo de acción:
Aumentar el flujo sanguíneo cerebral, mejorar el metabolismo en el área de la penumbra isquémica y promover la recuperación de la función neurológica.
Inhibir la apoptosis neuronal y reducir la extensión de la necrosis del tejido cerebral.
Regular el sistema colinérgico y mejorar los indicadores cognitivos como la memoria y la atención.
Investigación clínica:
Un ensayo controlado aleatorio de gatos de 20 tiempos mostró que el grupo de fosfatidilcolina sodio (0.1g/tiempo, 3 veces al día, durante 6 semanas consecutivas) tuvo una mejora del 35% en las actividades de la vida diaria (ADL) en comparación con la línea de base, mientras que el grupo de control solo mejoró en un 18% (p<0.01).
La prueba de función cognitiva en perros de edad avanzada mostró que después de la medicación continua durante 3 meses, la puntuación MMSE aumentó en un promedio de 2.8 puntos, y no se observaron reacciones adversas significativas.
Escenarios de aplicación:
Daño cerebral causado por envenenamiento por monóxido de carbono, intoxicación por pesticidas organofosforados, envenenamiento por metales pesados, etc.
Depresión del sistema nervioso central causada por una sobredosis de fármacos (como sedantes, fármacos antiepilépticos).
Mecanismo de acción:
Elimine los radicales libres y alivie el daño por estrés oxidativo.
Promover la reparación de los fosfolípidos de la membrana de células cerebrales y restaurar la función neuronal.
Regular el equilibrio del neurotransmisor y aliviar los síntomas como los trastornos de la conciencia y las convulsiones causadas por el envenenamiento.
Soporte de casos:
Un cierto hospital de mascotas trató a 8 perros con envenenamiento por monóxido de carbono. El grupo tratado con fosfatidilcolina sodio (0.2 g/tiempo, dos veces al día, combinado con oxigenerapia hiperbárica) tuvo una reducción del 50% en el tiempo de recuperación de la conciencia en comparación con el grupo tratado con oxígeno hiperbárico solo, y no se produjo daño nervioso retrasado.
Terapia adyuvante para enfermedades neurodegenerativas
Escenarios de aplicación:
Síndrome de disfunción cognitiva canina (CCDS), enfermedad del Alzheimer felino (FAD), etc.
Enfermedad de la médula espinal degenerativa y lesión del nervio secundario debido a la hernia del disco intervertebral.
Mecanismo de acción:
Promover la expresión del factor de crecimiento nervioso (NGF), apoyar la remodelación sináptica y la regeneración nerviosa.
Mejorar los niveles de acetilcolina en el cerebro y retrasar el deterioro cognitivo.
Mejorar la plasticidad neural y promover la recuperación de la función motora.
Progreso de la investigación:
Los experimentos preliminares han demostrado que la combinación de tratamiento con fosfatidilcolina sodio y mecobalamina en perros CCDS dio como resultado un aumento del 40% en la puntuación de la función cognitiva (CDS) después de 6 meses en comparación con el grupo de monoterapia, y una disminución significativa en los niveles de proteína amiloide (A) en el líquido cerebroespinal.
Plan de medicación y seguridad para mascotas
Método de dosis y administración
Dosis recomendada:
Perros: 0.1-0.2g/tiempo, 2-3 veces al día (ajustado por peso, perros pequeños 0.1g/tiempo, perros grandes 0.2g/tiempo).
CAT: 0.05-0.1g/tiempo, dos veces al día (0.05 g/hora de peso<5kg, 0.1g/time for weight ≥ 5kg).
Droute de la administración:
Administración oral: adecuado para casos leves a moderados o tratamiento de mantenimiento a largo plazo, debe tomarse después de las comidas para reducir la irritación gastrointestinal.
Inyección: para pacientes críticos o aquellos que necesitan una acción urgente de acción rápida, la tasa de infusión intravenosa debe controlarse dentro de 0.5 g/hora (diluida a 250 ml de inyección de glucosa al 5%).
Monitoreo de reacción adversa
Reacciones comunes:
Tracto gastrointestinal: las náuseas (5% -10%), los vómitos (3% -5%), en su mayoría transitorio, se pueden aliviar tomando después de las comidas.
Sistema nervioso: los dolores de cabeza (2% -4%), el insomnio (1% -2%), pueden estar relacionados con la excitabilidad del sistema nervioso central.
Riesgo grave:
Fluctuaciones de presión arterial: la administración de inyección puede causar hipotensión transitoria (con una tasa de incidencia de aproximadamente 0.1%), lo que requiere un monitoreo cercano.
Reacciones alérgicas: erupción (0,5%-1%), picazón (0,3%) y ocurrencia rara de shock anafiláctico.
Tabú y precaución
Taboo absoluto:
Individuos alérgicos aTabletas de sodio de citicolina 500mgo excipientes.
Individuos con antecedentes de alergia severa a los cloroesters.
Tabú relativo:
Fase aguda de la hemorragia cerebral (dentro de las 72 horas).
Aumento de presión intracraneal no controlada.
Pacientes con arritmia severa.
Características farmacocinéticas: distribución dinámica de áreas de lesión cerebral dirigidas
Administración intravenosa: el fármaco ingresa rápidamente al torrente sanguíneo, y la concentración de fármacos sanguíneos alcanza su pico en 5 minutos (CMAX aproximadamente 50-100 μ g/ml), seguido de una descomposición bifásica (vida media de fase alfa de 15 minutos, vida media de fase beta de 3.5 horas).
Penetración de la barrera hematoencefálica: aproximadamente 1% -3% de los fármacos pueden penetrar la barrera hematoencefálica, y su concentración en el tejido cerebral dañado aumenta significativamente (hasta 5-10 veces mayor que el tejido cerebral normal), y el tiempo de residencia se prolonga (los ingredientes activos aún se pueden detectar después de 24 horas).
Vía metabólica: principalmente a través de la desfosforilación del hígado para generar colina y citidina difosfato, algo de colina se convierte en trimetilamina (TMA) y se excreta a través de los pulmones, mientras que el difosfato de citidina se metaboliza adicionalmente en ácido úrico y se excreta en orina.
Características de excreción: 70% -80% de los medicamentos se excretan en forma de metabolitos a través de los riñones, el 10% -15% se excretan a través de la bilis, y menos del 1% del fármaco original se excreta.
Individuos de edad avanzada: la disminución de la función hepática y renal conduce a un aumento del 30% en AUC, con una vida media extendida a 5 horas. La dosis debe ajustarse a 0.1-0.2g/día.
Niños: La superficie del cuerpo es pequeña y el volumen de distribución se reduce. Se recomienda administrar 0.02-0.05g/kg/día.
Disfunción hepática y renal: cuando el AUC de los pacientes con lesión hepática grave aumenta 2 veces y la tasa de aclaramiento de creatinina es inferior a 30 ml/min, la vida media se prolonga a 8 horas y necesita reducirse en un 50%.
Aplicación colaborativa con otros medicamentos
Terapia combinada de antibióticos para encefalopatía infecciosa
Caso: encefalitis causada por la infección meningocócica, la combinación de fosfatidilcolina de sodio y ceftriaxona (50 mg/kg, dos veces al día) puede controlar simultáneamente la infección y reparar el daño nervioso.
Mecanismo: los antibióticos despejan patógenos, y la fosfatidilcolina sodio reduce el daño secundario causado por la inflamación.
Utilizado en combinación con agentes neuroprotectores
Solución: fosfatidilcolina de sodio (0.2g/tiempo, dos veces al día)+mecobalamina (0.5 mg/tiempo, una vez al día).
Ventajas: la mecobalamina promueve la reparación de mielinas, mientras que la fosfatidilcolina de sodio mejora el metabolismo neuronal y mejora sinérgicamente la función neurológica.
Sinergia con fármacos antiepilépticos
Solicitud:
Después de la lesión cerebral inducida por el estado epiléptico, la combinación de fosfatidilcolina sodio y fenobarbital (2-4 mg/kg, dos veces al día) puede reducir la recurrencia de la epilepsia y promover la recuperación de las funciones cerebrales.
Limitaciones y direcciones futuras de investigación
Deficiencias existentes
Falta de formularios de dosificación específicos para mascotas:
Actualmente, las especificaciones de medicamentos (0.1g/tableta, 0.2g/tableta) se diseñan principalmente en función de la dosis humana, y es necesario desarrollar formulaciones de dosis bajas específicas de PET.
Faltan datos de seguridad a largo plazo:
Los estudios existentes se centran principalmente en la eficacia a corto plazo, y se necesita una evaluación adicional para los efectos a largo plazo sobre la función hepática y renal, el sistema endocrino y otros factores.
Diferencias farmacocinéticas:
Existen diferencias en la actividad enzimática metabólica y la tasa de unión a la proteína plasmática entre las mascotas y los humanos, y se necesita una optimización dirigida del régimen de dosificación.
Instrucciones de investigación futuras
Sistema de entrega dirigido:
Los portadores de estudios como los liposomas y nanopartículas para aumentar la concentración de fármacos en el tejido cerebral PET.
Desarrollo de preparaciones compuestas:
Explore la combinación de preparaciones compuestas con metilcobalamina, factor de crecimiento nervioso, etc. para mejorar la eficacia terapéutica.
Indicaciones Expansión:
Realice ensayos clínicos en enfermedades neurodegenerativas como la enfermedad de Parkinson en perros y esclerosis múltiple en gatos.
Tabletas de sodio de citicolina 500mgtienen amplias perspectivas de aplicación en el campo de las mascotas, especialmente en el tratamiento de la lesión cerebral traumática, accidentes cerebrovasculares, encefalopatía tóxica y enfermedades neurodegenerativas, que muestran un valor potencial.
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