Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. es uno de los fabricantes y proveedores de tabletas de somatostatina con más experiencia en China. Bienvenido a la venta al por mayor de tabletas de somatostatina a granel de alta calidad aquí desde nuestra fábrica. Buen servicio y precio razonable están disponibles.
Tableta de somatostatinaActualmente no son una formulación de fármaco convencional en la práctica clínica. La somatostatina se utiliza principalmente en forma de inyecciones para el tratamiento de diversas enfermedades que implican anomalías en la secreción hormonal o disfunción orgánica. Inhibe la secreción de diversas hormonas y la función de los órganos uniéndose a los receptores de somatostatina (SSTR 1-5) en la superficie de las células diana. Su función principal incluye inhibir la liberación de la hormona del crecimiento (GH) y la hormona estimulante de la tiroides (TSH). También inhibe la secreción de gastrina, colecistoquinina (CCK), glucagón, péptido intestinal vasoactivo (VIP) y otras hormonas. Reduciendo así la secreción de insulina, glucagón y enzimas digestivas.
Somatostatina COA
El efecto de la somatostatina sobre el sistema enzimático CYP450.
Tableta de somatostatina(SST), como péptido cíclico endógeno, se usa ampliamente en los campos endocrino, digestivo, de emergencia, quirúrgico y otros en la práctica clínica. Su mecanismo de acción consiste principalmente en inhibir la secreción de diversas hormonas, regular el flujo sanguíneo visceral y proteger la mucosa tisular. En los últimos años, con la creciente prevalencia de la terapia clínica combinada de fármacos, el efecto de la somatostatina sobre el sistema enzimático CYP450 se ha convertido gradualmente en un punto de investigación. No solo puede regular directamente la expresión y actividad de varios subtipos del sistema enzimático CYP450, sino que también afecta indirectamente el metabolismo de los fármacos al inhibir la secreción hormonal y regular el microambiente metabólico del hígado, lo que desencadena posibles interacciones farmacológicas y afecta la seguridad y eficacia de la medicación clínica.
Características básicas y funciones fisiológicas del sistema enzimático CYP450.
Los niveles de actividad y expresión del sistema enzimático CYP450 están regulados principalmente por varios factores, como factores genéticos, factores ambientales, factores farmacológicos, niveles hormonales, etc. Entre ellos, los factores farmacológicos y los niveles hormonales son los principales factores clínicamente modificables:
1. Regulación genética: el polimorfismo genético es el factor central que determina las diferencias individuales en la actividad de la enzima CYP450. La secuencia del gen de la enzima CYP450 varía entre los individuos, lo que genera diferencias en la eficiencia, actividad y estabilidad de la síntesis de enzimas, lo que a su vez afecta la tasa de metabolismo de los fármacos.
2. Regulación de fármacos: la mayoría de los fármacos pueden actuar como inductores o inhibidores de las enzimas CYP450. Los inductores activan receptores nucleares (como el receptor PXR de pregnano X y el receptor de hidrocarburos aromáticos AhR), promueven la transcripción y expresión del gen de la enzima CYP450 y mejoran la actividad enzimática; Los inhibidores reducen la actividad enzimática uniéndose competitivamente a los sitios activos de la enzima, alterando la estructura de la enzima o inhibiendo la expresión de genes enzimáticos.
3. Regulación hormonal: múltiples hormonas en el cuerpo, como glucocorticoides, hormonas tiroideas, estrógeno y somatostatina, pueden regular la actividad del receptor nuclear y afectar la expresión y actividad de las enzimas CYP450. Por ejemplo, los glucocorticoides pueden inducir la expresión de CYP3A4 y CYP2C9, las hormonas tiroideas pueden inducir la actividad de CYP1A2 y CYP3A4, y la somatostatina puede regular indirectamente la función del sistema enzimático CYP450 al inhibir la secreción de varias hormonas.
4. Regulación ambiental y dietética: fumar, el consumo de alcohol y ciertos componentes de la dieta (como jugo de toronja, pomelo, ajo) pueden afectar la actividad de las enzimas CYP450. Por ejemplo, los hidrocarburos aromáticos policíclicos presentes en el tabaco pueden inducir la actividad del CYP1A2, mientras que la furanocumarina del zumo de pomelo puede inhibir la actividad del CYP3A4.
La relación entre el sistema enzimático CYP450 y las interacciones farmacológicas.
La interacción farmacológica se refiere a la influencia mutua entre dos o más medicamentos cuando se usan simultánea o secuencialmente, lo que resulta en cambios en la concentración sanguínea del medicamento, la tasa metabólica, la eficacia o reacciones adversas de uno o más medicamentos. El sistema enzimático CYP450 es el objetivo principal de las interacciones farmacológicas y las interacciones farmacológicas mediadas por él se dividen principalmente en dos categorías:
1. Efecto de inducción enzimática: cuando un fármaco se utiliza como inductor de la enzima CYP450, puede aumentar la tasa metabólica de otro fármaco, lo que provoca una disminución de su concentración sanguínea y un efecto terapéutico debilitado. Por ejemplo, la combinación de rifampicina (inductor de CYP3A4) y ciclosporina (sustrato de CYP3A4) puede acelerar el metabolismo de la ciclosporina, reducir su concentración sanguínea del fármaco, debilitar su efecto inmunosupresor y aumentar el riesgo de reacciones de rechazo.
2. Inhibición enzimática: cuando un fármaco se utiliza como inhibidor de la enzima CYP450, puede ralentizar la tasa metabólica de otro fármaco, lo que provoca un aumento de su concentración en sangre y una mayor eficacia, pero también puede aumentar el riesgo de reacciones adversas. Por ejemplo, la combinación de ketoconazol (inhibidor de CYP3A4) y paclitaxel (sustrato de CYP3A4) puede ralentizar el metabolismo del paclitaxel, aumentar su concentración sanguínea del fármaco, mejorar la eficacia antitumoral, pero también puede aumentar las reacciones adversas como la supresión de la médula ósea y la neurotoxicidad.
Fuente de información de referencia:
1. "Pautas de medicación clínica para la farmacopea de la República Popular de China - Volumen de productos químicos y biológicos" del Comité Nacional de Farmacopea (edición de 2020)
2. Zhou Honghao, "Farmacogenómica y terapia farmacológica individualizada" (tercera edición), People's Health Press, 2022
3. Nelson DR, *La superfamilia del citocromo P450: lista actualizada de genes, alelos y fenotipos asociados*, Farmacogenética y genómica, 2023
4. Rama de Farmacia Clínica de la Asociación Médica China, Principios rectores para las interacciones clínicas entre medicamentos (edición 2023)
5. FDA, *Estudios de interacción de medicamentos: diseño de estudios, análisis de datos e implicaciones clínicas*, 2022
6. Wang Yanping, "Mecanismo regulador y progreso de la aplicación clínica del sistema enzimático del citocromo P450", China Pharmacy, 2021, 32 (15): 1905-1912
El efecto directo de la somatostatina sobre los principales subtipos del sistema enzimático CYP450.
El efecto directo detableta de somatostatinaLa acción del sistema enzimático CYP450 se produce principalmente a través de la unión a receptores nucleares (como PXR, AhR, CAR, etc.) en las células hepáticas, lo que regula la transcripción y expresión de los genes de la enzima CYP450 y, por lo tanto, afecta la actividad enzimática. En la actualidad, estudios nacionales y extranjeros han demostrado que existen diferencias significativas en los efectos de la somatostatina en los subtipos centrales del sistema enzimático CYP450. Entre ellos, los efectos sobre CYP3A4, CYP2C9 y CYP2C19 son más significativos, mientras que los efectos sobre CYP1A2 y CYP2D6 son relativamente débiles, y este efecto tiene características dependientes de la dosis-y del tiempo-.
Los efectos de la somatostatina sobre el sistema enzimático CYP450 exhiben características significativas dependientes de la dosis - y el tiempo-, que requieren especial atención en su uso clínico.
1. Dose dependence: The inhibitory effect of somatostatin on CYP3A4, CYP2C9, and CYP2C19 gradually increases with the increase of dose, and the inhibitory effect is moderate at the conventional clinical dose (0.25mg/h); At high doses (>0,5 mg/h), el efecto inhibidor aumenta significativamente; En dosis bajas (<0.1mg/h), the inhibitory effect is weak or non-existent.
2. Dependencia del tiempo: el efecto inhibidor de la somatostatina sobre el sistema enzimático CYP450 aumenta gradualmente con la prolongación del tiempo de medicación, alcanzando generalmente su máximo después de 24 a 48 horas de medicación y estabilizándose después de 72 horas de medicación continua; Después de la interrupción, el efecto inhibidor se debilitó gradualmente y la expresión y actividad del sistema enzimático CYP450 volvieron gradualmente a la normalidad en un plazo de 48 a 72 horas.
Fuente de información de referencia:
1. Zhang L, *La somatostatina inhibe la expresión del citocromo P450 3A4 mediante la regulación negativa de la actividad del receptor X de pregnano*, Journal of Pharmaceutical Sciences, 2024
2. Li Juan, "El efecto de la somatostatina en la actividad de los principales subtipos del sistema enzimático CYP450 del hígado humano", Revista China de Farmacología Clínica, 2023, 39 (8): 1123-1127
3. Wang H, *Efectos de la somatostatina sobre la expresión del citocromo P450 2C9 y 2C19 en hepatocitos primarios humanos*, Revista Europea de Ciencias Farmacéuticas, 2023
4. Rama de Farmacia Clínica de la Asociación Médica China, Consenso de expertos sobre el uso clínico racional de la somatostatina (2022)
5. EMA, *Somatostatina: Resumen de las características del producto*, 2022
6. Chen Li, "Investigación básica y aplicación clínica de los efectos de la somatostatina en el sistema enzimático CYP450", Pharmaceutical Progress, 2022, 46 (6): 456-462
7. Etiqueta del medicamento de la FDA para la inyección de somatostatina (2023)
8. Liu Min, "Progresos de la investigación sobre la interacción entre el sistema enzimático del citocromo P450 y la somatostatina", China Pharmacy, 2021, 32 (20): 2543-2549
Efectos indirectos de la somatostatina sobre el sistema enzimático CYP450.
Además de regular directamente la expresión y actividad del sistema enzimático CYP450, la somatostatina también puede afectar la función del sistema enzimático CYP450 a través de vías indirectas, como la inhibición de la secreción de varias hormonas, la regulación del microambiente metabólico del hígado y la afectación de la absorción intestinal y el flujo sanguíneo hepático, afectando así el metabolismo de los fármacos. Este efecto indirecto, aunque no es tan significativo como el efecto directo, es igualmente importante en la terapia clínica de combinación de fármacos y está estrechamente relacionado con el uso clínico de la somatostatina.
La hormona del crecimiento es una hormona importante secretada por la glándula pituitaria anterior, que puede promover la síntesis de proteínas, regular el metabolismo de la glucosa y las grasas y también regular la expresión y actividad del sistema enzimático CYP450. La hormona del crecimiento puede inducir la expresión de CYP3A4, CYP2C9 y CYP2C19, mejorando su actividad enzimática.
La somatostatina puede inhibir eficazmente la secreción de la hormona del crecimiento, reducir el efecto de inducción de la hormona del crecimiento en el sistema enzimático CYP450 e inhibir indirectamente la actividad de CYP3A4, CYP2C9 y CYP2C19, formando un efecto sinérgico con el efecto inhibidor directo de la somatostatina sobre estas enzimas.
La investigación básica ha demostrado que la infusión de hormona del crecimiento en ratas con deficiencia de hormona del crecimiento puede aumentar los niveles de expresión de ARNm de CYP3A4, CYP2C9 y CYP2C19 en el hígado entre un 30 % y un 50 % y mejorar la actividad enzimática entre un 25 % y un 40 %; Después de la infusión simultánea de somatostatina, se inhibió el efecto de inducción de la hormona del crecimiento y la expresión y actividad del sistema enzimático CYP450 se restauraron a niveles normales.
En estudios clínicos, los pacientes con acromegalia (secreción excesiva de hormona del crecimiento) tienen actividades de CYP3A4 y CYP2C9 significativamente más altas que los individuos normales. Después del tratamiento con somatostatina, los niveles de la hormona del crecimiento disminuyen y la actividad de la enzima CYP450 vuelve gradualmente a la normalidad.
Las hormonas tiroideas (T3, T4) pueden inducir la expresión y actividad de CYP1A2, CYP3A4 y CYP2C9 activando los receptores de hormonas tiroideas (TR) y promoviendo la transcripción de los genes de la enzima CYP450. La somatostatina puede inhibir levemente la secreción de la hormona estimulante de la tiroides (TSH) hipofisaria, reduciendo indirectamente la síntesis y liberación de hormonas tiroideas, debilitando así la inducción del sistema enzimático CYP450 por las hormonas tiroideas e inhibiendo indirectamente la actividad de CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9.
Las observaciones clínicas han demostrado que la actividad de CYP1A2 y CYP3A4 en pacientes con hipertiroidismo (secreción excesiva de hormonas tiroideas) aumenta significativamente. Después de usar somatostatina como terapia adyuvante, los niveles de hormona tiroidea disminuyen y la actividad de la enzima CYP450 también disminuye, lo que, junto con el efecto inhibidor directo de la somatostatina, afecta aún más el metabolismo del fármaco.
Los corticosteroides pueden inducir la expresión y actividad de CYP3A4, CYP2C9 y CYP2C19 activando los receptores de glucocorticoides (GR), lo que los convierte en importantes inductores del sistema enzimático CYP450. La somatostatina puede inhibir indirectamente la síntesis y liberación de glucocorticoides al suprimir la actividad del eje hipotalámico pituitario suprarrenal (eje HPA), reduciendo la secreción de la hormona adrenocorticotrópica (ACTH) y, por lo tanto, debilitando el efecto de inducción de los glucocorticoides en el sistema enzimático CYP450, inhibiendo indirectamente la actividad de CYP3A4, CYP2C9 y CYP2C19.
Los experimentos in vitro mostraron que después del tratamiento con glucocorticoides, el nivel de expresión del ARNm de CYP3A4 aumentó entre un 40% y un 60% y la actividad enzimática aumentó entre un 35% y un 50% en células hepáticas primarias humanas; Después de la adición detableta de somatostatina, se inhibió el efecto de inducción de los glucocorticoides y se redujeron significativamente la expresión y actividad de CYP3A4. En la práctica clínica, los pacientes que han estado usando glucocorticoides durante mucho tiempo han aumentado la actividad de CYP3A4. Cuando se combina con somatostatina, la tasa de metabolismo del fármaco se ralentiza y aumenta la concentración del fármaco en sangre. Es necesario prestar atención al ajuste de la dosis.
Fuente de información de referencia:
1. Grupo de Enfermedades Pancreáticas de la Rama de Enfermedades Digestivas de la Asociación Médica China, "Directrices para el diagnóstico y tratamiento de la pancreatitis aguda en China (2021)"
2. Li Li, "Efectos de la somatostatina en el microambiente metabólico del hígado y el sistema enzimático CYP450", Boletín farmacológico chino, 2023, 39 (10): 2012-2018
3. Chen Y, *La somatostatina modula la actividad de la enzima citocromo P450 al inhibir la secreción hormonal y regular el microambiente hepático*, Journal of Hepatology, 2024
4. Rama de Hepatología de la Asociación Médica China, "Directrices para la prevención y el tratamiento del sangrado por varicocele esofágico y gástrico en pacientes cirróticos con hipertensión portal (2022)"
5. Wang Hao, "Los efectos de la somatostatina sobre la absorción intestinal y el flujo sanguíneo del hígado, y sus efectos indirectos sobre el metabolismo de los fármacos", Journal of Clinical Pharmacy, 2022, 31 (7): 465-470
6. Liu Yan, "El efecto regulador de la hormona del crecimiento sobre el sistema enzimático CYP450 y el efecto de intervención de la somatostatina", Acta Pharmaceutica Sinica, 2021, 56 (8): 2034-2040
7. Sociedad Europea de Tumores Neuroendocrinos (ENETS), "Directrices ENETs para GEP-NETs》(2023)
Preguntas frecuentes
¿La somatostatina afecta el apetito?
+
-
Efecto de la somatostatina y sus análogos sobre la saciedad. La presencia de SST en las regiones del cerebro que participan en la regulación de la ingesta de alimentos muestra el papel de la SST en el apetito. Se ha demostrado que la SST y sus análogos inducen un efecto de saciedad en niños y adultos (Tabla 2).
¿Qué causa la somatostatina alta?
+
-
Los somatostatinomas son un tipo poco común de tumor maligno que crece dentro o alrededor del páncreas. Los médicos también pueden llamarlos tumores neuroendocrinos (NET) o tumores de células de los islotes. Estos tumores secretan grandes cantidades de la hormona somatostatina.
¿Qué hormona inhibe la somatostatina?
+
-
Se cree que las hormonas gastrointestinales, como la gastrina, la secretina y la colecistoquinina (CCK), así como las hormonas y factores de crecimiento, están elevadas en el tracto gastrointestinal y en los tumores neuroendocrinos y son inhibidas por la somatostatina 4
Etiqueta: tableta de somatostatina, proveedores, fabricantes, fábrica, venta al por mayor, compra, precio, a granel, en venta