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Protirelinaes un polvo blanco o casi blanco con fórmula molecular C16H22N6O4, CAS 24305-27-9, y es una importante sustancia bioactiva. Es fácilmente soluble en metanol, etanol y acetona, lo que significa que se puede disolver bien en disolventes apropiados, lo cual es crucial para la preparación y almacenamiento de medicamentos. Mientras tanto, la prorelina es ligeramente soluble en cloroformo e insoluble en agua, éter de petróleo y benceno. Esta característica de solubilidad tiene cierta importancia rectora en la preparación de formulaciones de fármacos, ya que determina la dispersión y solubilidad de los fármacos en diferentes disolventes. En etanol o metanol, la prorelina presenta una forma cristalina cuadrada o en forma de lámina. Clínicamente, se utiliza principalmente para ayudar en el diagnóstico de la enfermedad de Graves y para diferenciar la ubicación de las lesiones con hipotiroidismo.
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Tapas de botellas y corchos personalizados:
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Fórmula química |
C16H22N6O4 |
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Masa exacta |
362 |
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Peso molecular |
362 |
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m/z |
362 (100.0%), 363 (17.3%), 363 (2.2%), 364 (1.4%) |
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Análisis elemental |
C, 53.03; H, 6.12; N, 23.19; O, 17.66 |
ProtirelinaEs una importante sustancia bioactiva con múltiples funciones fisiológicas y bioquímicas. En el laboratorio, la prorelina se puede sintetizar mediante varios métodos. El siguiente es uno de los métodos de síntesis comúnmente utilizados:
Ecuación química:
(Fórmula 1) C4H10O2+CH2O → Éster metílico del ácido 4-hidroximetil-2-metil-3-pentenoico
(Fórmula 2) Éster metílico de 4-hidroximetil-2-metil-3-pentenoato+C3H4O3+NaOH → Éster metílico de 3-(4-hidroximetil-2-metilpentil)-2-piruvato
(Fórmula 3) Éster metílico de 3-(4-hidroximetil-2-metilpentil) -2-piruvato + HCl → Éster metílico de 3-(4-clorometil-2-metilpentil)-2-piruvato
(Fórmula 4) Éster metílico de 3-(4-clorometil-2-metilpentil)-2-piruvato+NaBr+NaOH → Éster metílico de 3-(4-bromometil-2-metilpentil)-2-piruvato
(Fórmula 5) Éster metílico de 3-(4-bromometil-2-metilpentil)-2-piruvato+Na2S + NaOH → Éster metílico de 3-(4-mercaptometil-2-metilpentil) -2-piruvato
(Fórmula 6) Éster metílico de 3-(4-mercaptometil-2-metilpentil) -2-piruvato + HCl → Éster metílico de acetato de 3-(4-hidrotiometil)-2-metilpentilo
(Fórmula 7) Éster metílico de 3-(4-hidrotiometil)-2-metilvalerato+H2NNH2+NaOH → 3-(4-Hidrotiometil)-2-metilvalerato de hidrazina
(Fórmula 8) 3-(4-Hidrotiometil)-2-metilvalerato de hidrazina+CH3Anhídrido de CO+ZnCl → N-(4-Hidrotiometil) -2,6-dimetilheptanamida
(Fórmula 9) N-(4-Hidrotiometil)-2,6-dimetilheptanamida+NH4Cl+NaOH → Clorhidrato de N-(4-hidrotiometil)-N'-(2,6-dimetilheptanil)guanidina
(Fórmula 10) Clorhidrato de N-(4-hidrotiometil)-N'-(2,6-dimetilheptil)guanidina+NaOH → N-(4-hidrotiometil)-N'-(2,6-dimetilheptil)guanidina
(Fórmula 11) N-(4-Hidrotiometil)-N'-(2,6-dimetilheptil)guanidina+BrCN → C16H22N6O4
Lo anterior es un método de síntesis de laboratorio para prorelin, a través del cual alta-purezaprotirelinase puede obtener.
Pasos de síntesis
(1) Mezclar 1,4-butanodiol con formaldehído, agregar hidróxido de sodio como catalizador, agitar uniformemente y calentar hasta estado de reflujo. Durante este proceso, el 1,4-butanodiol sufre una reacción de condensación con formaldehído para producir éster metílico del ácido 4-hidroximetil-2-metil-3-pentenoico (fórmula 1).
(2) Mezclar el éster metílico del ácido 4-hidroximetil-2-metil-3-pentenoico generado con piruvato, agregar hidróxido de sodio como catalizador y calentar hasta estado de reflujo. Durante este proceso, el éster metílico del ácido 4-hidroximetil-2-metil-3-pentenoico sufre una reacción de esterificación con piruvato para producir éster metílico de 3-(4-hidroximetil-2-metilpentil)-2-piruvato (fórmula 2).
(3) Mezclar el éster metílico de 3-(4-hidroximetil-2-metilpentil)-2-piruvato generado con ácido clorhídrico concentrado y calentar hasta estado de reflujo. Durante este proceso, el éster metílico de 3-(4-hidroximetil-2-metilpentil)-2-piruvato sufre una reacción de cloración con ácido clorhídrico concentrado para producir éster metílico de 3-(4-clorometil-2-metilpentil)-2-piruvato (Ecuación 3).
(4) Mezclar el éster metílico de 3-(4-clorometil-2-metilpentil)-2-piruvato generado con bromuro de sodio, agregar hidróxido de sodio como catalizador y calentar hasta estado de reflujo. Durante este proceso, el éster metílico de 3-(4-clorometil-2-metilpentil)-2-piruvato sufre una reacción de sustitución con bromuro de sodio para producir éster metílico de 3-(4-bromometil-2-metilpentil)-2-piruvato (Ecuación 4).
(5) Mezclar el éster metílico de 3-(4-bromometil-2-metilpentil)-2-piruvato generado con sulfuro de sodio, agregar hidróxido de sodio como catalizador y calentar hasta estado de reflujo. Durante este proceso, el éster metílico de 3-(4-bromometil-2-metilpentil)-2-piruvato sufre una reacción de sustitución con sulfuro de sodio para producir éster metílico de 3-(4-mercaptometil-2-metilpentil)-2-piruvato (Ecuación 5).
(6) Mezclar el éster metílico de 3-(4-mercaptometil-2-metilpentil)-2-piruvato generado con gas cloruro de hidrógeno y calentarlo hasta el estado de reflujo. Durante este proceso, el éster metílico de 3-(4-mercaptometil-2-metilpentil)-2-piruvato sufre una reacción de sustitución con gas cloruro de hidrógeno para generar éster 3-(4-hidrotiometil)-2-metilpentílico (Ecuación 6).
(7) Mezclar el éster metílico de 3-(4-hidrotiometil)-2-metilvalerato generado con hidrato de hidrazina, agregar hidróxido de sodio como catalizador y calentar hasta estado de reflujo. Durante este proceso, el éster metílico de 3-(4-hidrotiometil)-2-metilvalerato sufre una reacción de reducción con hidrato de hidrazina para producir 3-(4-hidrotiometil)-2-metilvalerato de hidrazina (Ecuación 7).
(8) Mezclar la 3-(4-hidrotiometil)-2-metilvalerato de hidrazina generada con anhídrido acético, agregar cloruro de zinc como catalizador y calentar hasta estado de reflujo. Durante este proceso, la 3-(4-hidrotiometil)-2-metilvalerato de hidrazina se esterifica con anhídrido acético para producir N-(4-hidrotiometil)-2,6-dimetilheptanamida (fórmula 8).
(9) Mezclar la N-(4-hidrotiometil)-2,6-dimetilheptanamida generada con cloruro de amonio, agregar hidróxido de sodio como catalizador y calentar hasta estado de reflujo. Durante este proceso, la N-(4-hidrotiometil)-2,6-dimetilheptanamida sufre una reacción de sustitución con cloruro de amonio para producir clorhidrato de N-(4-hidrotiometil)-N'-(2,6-dimetilheptanamida)guanidina (Ecuación 9).
(10) Mezclar el clorhidrato de N-(4-hidrotiometil)-N'-(2,6-dimetilheptil)guanidina generado con hidróxido de sodio y calentar hasta estado de reflujo. Durante este proceso, el clorhidrato de N-(4-hidrotiometil)-N'-(2,6-dimetilheptil)guanidina reacciona con hidróxido de sodio para formar N-(4-hidrotiometil)-N'-(2,6-dimetilheptil)guanidina (Ecuación 10).
(11) Mezclar la N-(4-hidrotiometil)-N'(2,6-dimetilheptil)guanidina generada con bromuro de cianuro y calentar hasta estado de reflujo. Durante este proceso, N-(4-hidrotiometil)-N'-(2,6-dimetilheptil)guanidina sufre una reacción de sustitución con bromuro de cianuro para formar prorelina (Ecuación 11).
Protirelinaes una hormona tripéptido que es una de las hormonas liberadas por el hipotálamo y tiene importantes efectos antichoque. También regula eficazmente la secreción de hormona estimulante de la tiroides (TSH) y prolactina (PRL) en la glándula pituitaria anterior.
Prorelin tiene las siguientes propiedades farmacológicas principales:
1. Estimular la secreción de hormona estimulante de la tiroides (TSH) y prolactina (PRL) en la glándula pituitaria anterior: Prolrelin estimula la liberación de TSH y PRL en la glándula pituitaria anterior uniéndose al receptor de la hormona liberadora de tirotropina (TRH) en la membrana celular de la hipófisis. Este efecto estimulante ayuda a diagnosticar enfermedades de la tiroides, como la enfermedad de Graves.
2. Efecto antichoque: Prorelin tiene un efecto antichoque significativo, que puede mejorar la presión arterial y la tasa de supervivencia de los pacientes con shock. Su mecanismo antichoque puede estar relacionado con la excitación de los receptores adrenérgicos, la inhibición de la liberación de catecolaminas endógenas, la excitación relacionada con los receptores y otras funciones.
3. Función neurorreguladora: Prorelin es un neuropéptido altamente conservado con función neurorreguladora. Puede actuar sobre los sistemas nerviosos central y periférico, afectando la liberación y el metabolismo de los neurotransmisores, regulando así la función del sistema nervioso.
4. Baja toxicidad y amplio rango de seguridad: Prorelin tiene baja toxicidad y un amplio rango de seguridad, lo que lo convierte en un nuevo tipo prometedor de fármaco antichoque.
5. Juzgar la función del eje hipotalámico pituitario tiroideo y la función de reserva de la secreción pituitaria: midiendo los cambios en la concentración de TSH en sangre, se puede determinar el estado funcional del eje hipotalámico pituitario tiroideo, lo que ayuda a diagnosticar enfermedades de la tiroides. Mientras tanto, prorelin estimula la liberación de TSH y PRL de la glándula pituitaria anterior, lo que puede reflejar la función de reserva de la secreción pituitaria.
¿Cuáles son los efectos secundarios de este compuesto?
1. efectos secundarios
Efectos secundarios neurológicos
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Algunos pacientes pueden experimentar dolores de cabeza después de su uso, lo que puede deberse al efecto estimulante del medicamento sobre el sistema nervioso. Los dolores de cabeza suelen manifestarse como leves a moderados, pero también pueden afectar la vida diaria y el trabajo del paciente. El mareo es otro efecto secundario neurológico común que puede estar relacionado con cambios en la presión arterial o disfunción neurológica inducidos por fármacos-. Los pacientes pueden sentirse mareados y desorientados después de su uso, e incluso pueden correr riesgo de caerse. El enrojecimiento facial es causado por vasodilatación y algunos pacientes pueden experimentar este síntoma después de su uso. El enrojecimiento facial suele manifestarse como enrojecimiento y fiebre de la piel del rostro, a veces acompañado de picazón o malestar.
Efectos secundarios del sistema cardiovascular.
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Palpitaciones: las palpitaciones son uno de los efectos secundarios cardiovasculares comunes, que se manifiestan como síntomas como aumento de la frecuencia cardíaca, aumento de los latidos del corazón o arritmia. Esto puede deberse al efecto estimulante directo del fármaco sobre el corazón o a provocar cambios en la presión arterial.
Aumento o disminución de la presión arterial: puede tener un efecto regulador bidireccional sobre la presión arterial y algunos pacientes pueden experimentar un aumento o disminución de la presión arterial después de su uso. La presión arterial elevada puede aumentar el riesgo de eventos cardiovasculares, mientras que la presión arterial baja puede provocar síntomas como mareos y fatiga.
Efectos secundarios del sistema digestivo.
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Náuseas: las náuseas son uno de los efectos secundarios comunes del sistema digestivo, que pueden estar relacionados con el efecto estimulante de los medicamentos en el tracto gastrointestinal. Los pacientes pueden experimentar náuseas y, a veces, vómitos después de tomar medicamentos.
Vómitos: El vómito es otro efecto secundario común del sistema digestivo que puede estar relacionado con irritación o malestar gastrointestinal inducido por medicamentos. Los vómitos pueden tener consecuencias graves, como deshidratación y desequilibrio electrolítico en los pacientes.
Disdigestión: algunos pacientes pueden experimentar síntomas de indigestión después de su uso, como hinchazón, eructos y saciedad temprana. Estos síntomas pueden afectar el apetito y la ingesta de nutrientes del paciente.
Efectos secundarios del sistema metabólico.
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Nivel elevado de azúcar en sangre: aunque afecta principalmente al sistema tiroideo, también puede tener un impacto en el sistema metabólico. Algunos pacientes pueden experimentar síntomas de niveles elevados de azúcar en sangre después de usar medicamentos, lo que puede estar relacionado con la interferencia de los medicamentos con la secreción o acción de la insulina. Los niveles altos de azúcar en sangre pueden causar diabetes o agravar la diabetes existente.
Cambios en los niveles de colesterol: también puede afectar los niveles de colesterol y algunos pacientes pueden experimentar un aumento o disminución de los niveles de colesterol después de su uso. Los cambios en los niveles de colesterol pueden aumentar el riesgo de enfermedad cardiovascular.
Otros efectos secundarios
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Olor bucal: algunos pacientes pueden sentir un olor en la boca después del uso, que puede estar relacionado con los residuos del medicamento o el metabolismo en la boca. El mal aliento puede afectar la confianza social y{1}}de los pacientes en sí mismos.
Reacciones alérgicas: aunque es poco común, algunos pacientes pueden experimentar reacciones alérgicas. Los síntomas de las reacciones alérgicas pueden incluir erupción cutánea, picazón, dificultad para respirar, edema laríngeo, etc. Las reacciones alérgicas graves pueden provocar shock e incluso poner en peligro la vida.
Reacciones en el lugar de la inyección: Para los pacientes que requieren la administración de una inyección, puede haber dolor, enrojecimiento, hinchazón y endurecimiento en el lugar de la inyección. Estas reacciones suelen ser causadas por el efecto estimulante de los fármacos sobre los tejidos locales.
2.Factores que afectan sus efectos secundarios.
Diferencias individuales
Diferentes pacientes tienen distintos niveles de sensibilidad y tolerancia, lo que puede dar lugar a diferentes manifestaciones y grados de efectos secundarios. La edad, el sexo, los factores genéticos y otros factores pueden afectar la respuesta del paciente a la medicación.
Dosificación del medicamento y método de uso.
La dosis y el uso de medicamentos también son factores importantes que afectan los efectos secundarios. La dosis excesiva o el uso inadecuado pueden aumentar el riesgo y la gravedad de los efectos secundarios. Por lo tanto, al usarlo, se deben seguir las indicaciones del médico y administrar el medicamento de acuerdo con la dosis y el método de uso prescritos.
Complicaciones e interacciones medicamentosas.
Las posibles comorbilidades e interacciones con otros medicamentos en los pacientes también pueden afectar sus efectos secundarios. Por ejemplo, los pacientes con enfermedades cardiovasculares pueden ser más propensos a sufrir efectos secundarios cardiovasculares al usarlo. Mientras tanto, el uso simultáneo con otros medicamentos puede aumentar el riesgo de efectos secundarios o generar otros nuevos.
Aplicaciones neurológicas y psiquiátricas
Efectos neuroprotectores
El potencial neuroprotector de Protirelin se destacó en modelos de lesión de la médula espinal (LME), donde redujo la apoptosis neuronal y mejoró la recuperación locomotora. Su capacidad para regular positivamente el factor neurotrófico derivado del cerebro- (BDNF) e inhibir la liberación de glutamato excitotóxico sugiere un papel en la mitigación de las cascadas de lesiones secundarias.
Mejora cognitiva
Protirelin mejoró la memoria y el aprendizaje en modelos de roedores con enfermedad de Alzheimer (EA) al mejorar la transmisión colinérgica y reducir la toxicidad del amiloide- (A). En humanos, un estudio piloto en pacientes con EA mostró tendencias hacia mejores puntuaciones cognitivas después de la infusión de Protirelin, aunque se necesitan ensayos más amplios.
Trastornos psiquiátricos
La modulación de Protirelin de los sistemas de serotonina y dopamina ha dado lugar a investigaciones sobre la depresión y la esquizofrenia. En un pequeño ensayo, Protirelin (200 ug IV) redujo los síntomas depresivos en pacientes-resistentes al tratamiento, posiblemente al mejorar la actividad de las monoaminas. Sin embargo, su corta vida media-limita la utilidad clínica, lo que ha impulsado la investigación de análogos-de acción más prolongada.
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