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Atosibanes un péptido sintético antagonista del receptor de oxitocina, utilizado para prevenir el parto prematuro. Funciona uniéndose competitivamente a los receptores de oxitocina en el músculo liso uterino, reduciendo así la frecuencia y la intensidad de las contracciones. Su estructura es similar a la de la oxitocina, pero se ha modificado para mejorar la afinidad y la estabilidad del receptor.
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Atosiban COA
Aplicación clínica:
Tratamiento del parto prematuro: retrasar el parto para permitir más tiempo para la maduración fetal o administrar glucocorticoides para promover la maduración pulmonar.
Método de administración: Inyección intravenosa (dosis de carga inicial + infusión continua), con un rápido inicio y una vida media- de aproximadamente 12 minutos.
Ventajas:
Alta selectividad: en comparación con los agonistas ₂ tradicionales (como la ritodrina), tiene menos efectos secundarios cardiovasculares.
Seguridad: tiene buena tolerancia tanto para las madres como para los bebés y no presenta reacciones adversas significativas a largo plazo-.
Limitaciones:
El costo es alto y es necesario seguir de cerca la respuesta a la medicación. Esto representa un avance importante en el tratamiento del parto prematuro y está especialmente indicado para mujeres embarazadas que son intolerantes a los medicamentos tradicionales.
El uso de retrasar el parto prematuro.
El parto prematuro se refiere a aquellos que dan a luz entre las semanas 28 y menos de 37 de embarazo. El recién nacido que nace en este momento se llama bebé prematuro y pesa entre 1000 y 2499 g. El nacimiento prematuro es una de las causas importantes de muerte y enfermedad perinatal. Los bebés prematuros son propensos a sufrir diversas complicaciones, como síndrome de dificultad respiratoria, hemorragia intracraneal e infección debido a sistemas de órganos inmaduros, que afectan gravemente su calidad de vida y pronóstico. Por lo tanto, tomar medidas efectivas para retrasar el parto prematuro y ganar más tiempo de desarrollo intrauterino para el feto tiene una importancia clínica importante.Atosibanes un análogo de la oxitocina, que puede unirse competitivamente a los receptores V1A de oxitocina y vasopresina, bloqueando así las vías de acción de la oxitocina y la vasopresina.
La oxitocina juega un papel regulador importante durante el parto, ya que puede estimular la contracción del músculo liso uterino y promover el parto. El atoxibán inhibe la interacción entre la oxitocina y sus receptores uniéndose a ellos, reduciendo la excitabilidad del músculo liso uterino y disminuyendo la frecuencia e intensidad de las contracciones uterinas, logrando así el objetivo de retrasar el parto prematuro. Específicamente, puede unirse al receptor de oxitocina en la membrana muscular, evitando el aumento de la producción de trifosfato de inositol estimulado por oxitocina, impidiendo así la liberación del calcio almacenado desde el retículo sarcoplásmico y, posteriormente, abriendo los canales de calcio activados por voltaje-.
Atosibansigue siendo el único inhibidor de las contracciones uterinas específico aprobado por la EMA europea para el parto prematuro. En las directrices pertinentes y en el consenso de expertos tanto a nivel nacional como internacional, también se recomienda para el tratamiento de mujeres embarazadas con signos de parto prematuro. En términos generales, cuando las mujeres embarazadas experimentan contracciones uterinas regulares que duran al menos 30 segundos cada vez, con 4 o más contracciones en 30 minutos, dilatación cervical de 1 a 3 cm (en mujeres primíparas, alcanza 0 a 3 cm), cervical ablandamiento superior al 50%, edad de 18 años o más y frecuencia cardíaca fetal normal. Se puede considerar que esto retrasa el parto prematuro; se usa principalmente en mujeres embarazadas con contracciones uterinas regulares entre las 24 y 33 semanas de gestación, frecuencia cardíaca fetal normal y diagnosticadas como parto prematuro.
Retrasar el parto prematuro entre las 24 y 27 semanas de embarazo es de gran importancia para mejorar la supervivencia fetal y reducir la incidencia de complicaciones, ya que el feto aún no está completamente desarrollado en este momento. Sin embargo, la eficacia deatosibanen esta semana gestacional no se ha determinado completamente y los médicos deben realizar una evaluación integral en función de la situación específica de la mujer embarazada. Entre las semanas 28 y 33 de embarazo, los órganos fetales se desarrollan relativamente bien, pero aún existe un cierto riesgo de parto prematuro. Su uso puede inhibir eficazmente las contracciones uterinas, prolongar las semanas de gestación y ganar tiempo para un mayor desarrollo fetal.
Uso en la protección del feto.
El objetivo de proteger al feto es mantener el embarazo y garantizar el desarrollo fetal normal en el útero hasta-el parto a término. Esto crea un ambiente intrauterino estable para el feto al inhibir las contracciones uterinas y reducir sus efectos adversos sobre el feto. Puede reducir la excitabilidad del músculo liso uterino, prevenir la contracción de los músculos uterinos, reduciendo así la frecuencia e intensidad de las contracciones, evitando problemas como la hipoxia fetal y el sufrimiento causado por contracciones prematuras, y mejorando la calidad de vida y el pronóstico de los fetos. En la actualidad, los fármacos de protección fetal de uso común en la práctica clínica también incluyen agonistas de 2 receptores (como Rituojun y Terbutalina), sulfato de magnesio e inhibidores de la prostaglandina sintasa (como la indometacina).
En comparación con estos medicamentos, esto tiene ventajas únicas. Aunque los agonistas de 2 receptores también pueden inhibir las contracciones uterinas, pueden causar reacciones adversas cardiovasculares como aumento de la frecuencia cardíaca, niveles elevados de azúcar en la sangre y disminución del potasio en la sangre, lo que puede imponer una cierta carga al cuerpo de las mujeres embarazadas. El sulfato de magnesio requiere una estrecha vigilancia de la concentración de magnesio en sangre durante su uso, ya que el uso excesivo puede provocar reacciones adversas graves, como depresión respiratoria y disminución del tono muscular. Sin embargo, sus efectos secundarios son relativamente menores, con un impacto mínimo en el sistema cardiovascular de las mujeres embarazadas y una mayor seguridad.
En aplicaciones clínicas prácticas, hay muchos casos exitosos de uso de esto para preservar el embarazo. Por ejemplo, una mujer embarazada de 28 años experimenta contracciones uterinas regulares a las 28 semanas de embarazo, que duran unos 40 segundos cada vez, con 4-5 contracciones cada 30 minutos, una dilatación cervical de 1,5 cm y un ablandamiento cervical que alcanza el 60%. El médico lo diagnosticó como un signo de parto prematuro e inmediatamente le administró este tratamiento. La dosis inicial es de 6,75 mg, administrada mediante inyección de una solución de 7,5 mg/ml.
Posteriormente se administró una dosis alta de concentración de 7,5 mg/ml (300 μ g por minuto) durante 3 horas; Luego, se administró una dosis baja de solución concentrada de 7,5 mg/ml (100 μg por minuto) durante un máximo de 45 horas, con un tratamiento continuo que no superó las 48 horas. Después del tratamiento, las contracciones uterinas de las mujeres embarazadas se redujeron significativamente y la frecuencia de las contracciones disminuyó de 4 a 5 veces cada 30 minutos antes del tratamiento a 1 a 2 veces cada 2 a 3 horas y la dilatación cervical se detuvo. Al final, la mujer embarazada extendió con éxito su edad gestacional a 37 semanas, dio a luz sin problemas y el estado de salud del recién nacido fue bueno.
Pasos detallados y ecuaciones químicas para sintetizar.
1. Síntesis del tripéptido Fmoc Pro Orn Gly NH2
(1) Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2 se obtuvo mediante acilación de Fmoc Pro OH, Orn (Boc) OH y Gly NH2, respectivamente.
Disuelva el producto obtenido en el paso 1 en una cantidad adecuada de DMF, agregue los agentes de condensación EDC y HOBt, y mezcle Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2 con el agente de condensación de manera uniforme. (2) Bajo protección de nitrógeno, agite la mezcla obtenida en el paso 2 durante un cierto período de tiempo para completar la reacción de condensación.
(3) Detectar la solución de reacción y controlar el proceso de reacción mediante cromatografía en capa fina-(TLC) o cromatografía líquida de alto-rendimiento (HPLC). Cuando la reacción se acerque al punto final, agregue una cantidad adecuada de ácido clorhídrico para liberar el tripéptido. (4) Dialice, concentre y seque la mezcla obtenida en el paso 4 para obtener el tripéptido objetivo.
Ecuación química:
Fmoc Pro Orn (Boc)-Gly-NH2 + C2H4CL2 + C6H5N3O → Fmoc Pro Orn (Boc)-Gly-NH2
Fmoc Pro Orn (Boc)-Gly-NH2+ HCl → Fmoc Pro Orn (Boc)-GlyNH2
2. Síntesis de Fmoc Pro Orn (resina de trifenilmetilo) Gly NH2
(1) Disuelva la resina de trimetilo en una cantidad adecuada de DMF y agite uniformemente. (2) Mezcle la solución de resina obtenida en el paso 1 con la solución de tripéptido Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2 obtenida en el paso 5 de manera uniforme.
(3) Bajo protección de nitrógeno, agite la mezcla obtenida en el paso 2 durante un cierto período de tiempo para acoplar completamente la resina con el tripéptido. (4) Filtre la solución de reacción para eliminar la resina que no ha reaccionado y obtener la resina objetivo.
Fmoc Pro Orn (Boc) - Gly-NH2+ Resina de trifenilmetilo → Fmoc Pro Orn (resina de trifenilmetilo) -Gly-NH2
(1) La acilación de cada aminoácido o fragmento en la secuencia del producto produce una serie de aminoácidos o fragmentos acilados.
(2) Disuelva la resina obtenida en el paso 3 en una cantidad adecuada de DMF, agregue una cantidad adecuada de agente de condensación y luego agregue aminoácidos o fragmentos acilados uno por uno. Después de cada adición, agitar durante un tiempo determinado para acoplar completamente los aminoácidos o fragmentos con la resina.
(3) Al monitorear el proceso de reacción mediante TLC o HPLC, cuando todos los aminoácidos o fragmentos se han acoplado, la solución de reacción se filtra para eliminar los aminoácidos o fragmentos que no reaccionaron y se obtiene la resina peptídica lineal objetivo.
Fmoc Pro Orn (resina de trifenilmetilo)-Gly-NH2+ aminoácidos o fragmentos acilados → Resina peptídica lineal de atoxiban
(1) Romper la resina peptídica lineal obtenida en el paso 4, eliminar el grupo protector trifenilmetilo y obtener el péptido lineal.
(2) Disuelva el péptido lineal obtenido en el paso 1 en una cantidad adecuada de agua, agregue una cantidad adecuada de oxidante (como H2O2, NaOH, etc.), y realizar la reacción de oxidación a una determinada temperatura.
(3) Después de un cierto tiempo de reacción, la solución de reacción se dializa, se concentra y se seca para obtener la atoxicilina objetivo.
producto resina peptídica lineal + cuchilla → péptido lineal + derivado de trifenilmetilo
Péptido lineal + oxidante → C43H67N11O12S2 + H2O
La historia del descubrimiento deAtosibanse remonta a la década de 1990. En ese momento, los científicos se dieron cuenta del papel de la oxitocina en el parto prematuro y comenzaron a buscar compuestos que pudieran antagonizar la oxitocina. Después de una extensa investigación y análisis, se descubrió. Fue desarrollado inicialmente por Ferrer Grupo de España y luego aprobado para su lanzamiento al mercado. Como compuesto peptídico sintetizado artificialmente, tiene una estructura química similar a la oxitocina. Su mecanismo de acción es unirse competitivamente a los receptores de oxitocina en el músculo liso uterino y la decidua, evitando la liberación de trifosfato de inositol mediada por oxitocina, inhibiendo así las contracciones uterinas.
Tiene un alto grado de especificidad uterina y un efecto fuerte y duradero-en la inhibición de las contracciones uterinas, y su efecto sobre el músculo liso cardiovascular es débil, sin afectar la frecuencia cardíaca ni la presión arterial de la madre y el feto.
En estudios clínicos, se ha demostrado que atoxiban es eficaz para prevenir el parto prematuro y reducir el riesgo de parto prematuro. En comparación con otros inhibidores de las contracciones uterinas, el atoxiban tiene mejor eficacia y menos reacciones adversas. Por tanto, la atoxicilina se utiliza ampliamente en la práctica clínica y se ha convertido en uno de los fármacos importantes para prevenir el parto prematuro.
El descubrimiento del producto ha sido objeto de exámenes e investigaciones exhaustivos y sus propiedades farmacológicas son únicas. Tiene un alto grado de especificidad uterina y un efecto fuerte y duradero-en la inhibición de las contracciones uterinas. En estudios clínicos, se ha demostrado que el atoxiban es eficaz para prevenir el parto prematuro, reducir el riesgo de parto prematuro y convertirse en uno de los medicamentos importantes para prevenir el parto prematuro.
Preguntas frecuentes
¿Cuáles son los beneficios de esto?
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Atosiban se une a los receptores de oxitocina, disminuyendo tanto la frecuencia como la intensidad de las contracciones uterinas, suprimiendo así la actividad contráctil del útero e induciendo la inactividad uterina. horas. Tanto la oxitocina como la vasopresina desempeñan funciones en la inducción y el mantenimiento de las contracciones uterinas durante el parto.
¿Cuáles son los efectos secundarios de esto?
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Los efectos secundarios informados de atosiban incluyen náuseas, vómitos, dolor en el pecho y disnea. Es importante destacar que atosiban no está contraindicado en enfermedades cardíacas o diabetes. No ha habido una comparación directa entre atosiban y nifedipino en ensayos clínicos.
¿Cuál es su papel en la FIV?
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Dado que Atosiban es un antagonista combinado de oxitocina/vasopresina V1A, actúa principalmente bloqueando los receptores de oxitocina y vasopresina V1a para disminuir la frecuencia y amplitud de las contracciones uterinas, lo que puede mejorar las tasas de implantación y embarazo.
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