Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. es uno de los fabricantes y proveedores más experimentados de lidocaína en polvo cas 137-58-6 con una pureza del 99,9% en China. Bienvenido a la venta al por mayor de polvo de lidocaína pura al 99,9% de alta calidad cas 137-58-6 a la venta aquí desde nuestra fábrica. Buen servicio y precio razonable están disponibles.
El nombre químico delidocaínaes n-dietilaminoacetil-2,6-xilidina. Comúnmente se utiliza monohidrato de hidrocloruro de N-(2,6-2 metilfenil)-2-(dietilamino)acetamida.Polvo de lidocaína pura al 99,9%Es un anestésico local con amplias aplicaciones. Además de sus propiedades de reacción química, la lidocaína también tiene varias propiedades físicas, que también son muy importantes y tienen un impacto significativo en el rendimiento y la eficacia de la lidocaína en el proceso de preparación y aplicación. La solubilidad en agua es relativamente alta, alcanzando los 6 g/L. Sin embargo, en disolventes orgánicos como etanol, metanol y acetona, la lidocaína tiene una solubilidad relativamente pobre. Esta característica afecta la solubilidad y estabilidad de la lidocaína en diferentes vehículos y también determina el tipo de disolvente apropiado seleccionado durante el proceso de preparación de la formulación. Es un anestésico local muy utilizado para aliviar el dolor durante procedimientos quirúrgicos, odontología, cirugía de la piel y otros procesos. Además de usarse como anestésico, también se ha descubierto que la lidocaína tiene otros usos médicos y no médicos.
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Morfológico |
polvo |
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Coeficiente de acidez (PKA) |
PKA 7,88 (H2O) (aproximado) |
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Solubilidad etanol |
4mg/ml |
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Condición de almacenamiento |
tienda en RT |
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punto de inflamabilidad |
9 grados |
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Color |
blanco a ligeramente amarillo |
Lidocaína en polvo COA
Al usar lidocaína, debemos considerar todas sus propiedades de reacción, lo que nos ayudará a comprenderla y utilizarla mejor. La siguiente es una descripción detallada de todas las propiedades de reacción de la lidocaína:
Polvo de lidocaína pura al 99,9%Pertenece a compuestos de amina y, por tanto, parece alcalino en solución. Las moléculas de lidocaína contienen dos átomos de nitrógeno básicos que pueden aceptar protones para formar sales. En agua, las sales de lidocaína son fácilmente solubles y tienen fuertes propiedades de electrólisis. Cuando la lidocaína se combina con ácidos fuertes, puede formar clorhidrato, que es un método comúnmente utilizado para preparar anestésicos de lidocaína.
Las moléculas de lidocaína contienen estructuras resonantes de anillos de metileno y benceno, y la transferencia de carga entre ellos le da a la lidocaína una buena reducibilidad. En el cuerpo, la lidocaína a menudo se reduce a sus metabolitos, como monoetilglicinxlida (MEGX) y glicinxlida (GX). Estos metabolitos tienen diferentes actividades farmacológicas y pueden afectar la biodisponibilidad y eficacia de la lidocaína in vivo.
La lidocaína tiene buena estabilidad térmica. Después de varios meses de almacenamiento a temperatura ambiente, no se producirá una reacción de descomposición significativa. En ambientes de alta temperatura y humedad, la lidocaína puede descomponerse, provocando una disminución de su efecto anestésico. Por lo tanto, debemos prestar atención a mantener buenas condiciones al almacenar y utilizar lidocaína.
Las reacciones alérgicas a la lidocaína son un fenómeno muy raro, pero no se pueden descartar por completo. Si se produce algún síntoma alérgico, como hinchazón, dificultad para respirar, erupción cutánea, malestar gastrointestinal, etc., se debe suspender inmediatamente la lidocaína y buscar asistencia médica.
La lidocaína sufre metabolismo y transformación en el cuerpo, y las vías metabólicas más importantes incluyen reacciones de N-desmetilación e hidroxilación en el hígado. Los productos de conversión MEGX y GX tienen diferentes actividades farmacológicas y pueden usarse como indicadores para evaluar el metabolismo de la lidocaína. El efecto de conversión tiene un impacto significativo en la eficacia y tolerancia de la lidocaína.
Efectos secundarios
polvo de lidocaínaes ampliamente utilizado en la práctica clínica, pero también puede provocar una serie de efectos secundarios, que involucran múltiples aspectos como el sistema nervioso, el sistema cardiovascular y reacciones alérgicas. A continuación se presentarán en detalle sus efectos secundarios comunes y métodos de tratamiento.
Efectos secundarios neurológicos
Síntomas comunes
La lidocaína puede tener un impacto en el sistema nervioso central, que inicialmente se manifiesta con síntomas como mareos, somnolencia, tinnitus, entumecimiento de la boca y la lengua, visión borrosa y dificultad para hablar. A medida que aumenta la dosis o se profundiza el grado de intoxicación, pueden aparecer síntomas graves como inquietud, espasmos musculares, pérdida de orientación e incluso convulsiones, depresión respiratoria y coma.
Mecanismo de ocurrencia
La lidocaína bloquea la excitación y conducción nerviosa al inhibir los canales de iones de sodio en la membrana de las células nerviosas. Cuando los medicamentos se toman en exceso o ingresan accidentalmente a los vasos sanguíneos, el efecto inhibidor del sistema nervioso central se intensifica, lo que provoca los síntomas anteriores.
Método de tratamiento
Para síntomas leves, puede descansar y observar. Evite conducir u operar maquinaria.
Para síntomas graves, se debe suspender el medicamento inmediatamente y se deben administrar medicamentos anticonvulsivos (como diazepam) y tratamiento de soporte respiratorio.
Cuando se produce una convulsión, se pueden administrar por vía intravenosa barbitúricos-de acción corta o relajantes musculares.
Efectos secundarios del sistema cardiovascular.
Síntomas comunes
La lidocaína puede causar arritmias como bradicardia, hipotensión, bloqueo auriculoventricular y paro sinusal. Cuando se usa en grandes dosis, puede incluso provocar enfermedades-que pongan en peligro la vida, como fibrilación ventricular y paro cardíaco.
Mecanismo de ocurrencia
La lidocaína tiene un efecto inhibidor directo sobre las células del miocardio y puede reducir la contractilidad del miocardio y el gasto cardíaco. Mientras tanto, el fármaco puede relajar el músculo liso vascular, provocando una disminución de la presión arterial.
Método de tratamiento
Suspenda el medicamento inmediatamente y controle de cerca el electrocardiograma y la presión arterial.
Cuando hay bradicardia o bloqueo auriculoventricular, se puede administrar atropina o isoproterenol como tratamiento.
La arritmia grave requiere el uso de marcapasos o desfibrilación.
Cuando la presión arterial baja, es necesaria la inhalación de oxígeno, se debe corregir la acidosis y se deben usar medicamentos para aumentar la presión arterial.
Reacciones alérgicas
Síntomas comunes
Las reacciones alérgicas pueden manifestarse como erupciones cutáneas, picazón, edema, angioedema, broncoespasmo, dificultad para respirar, espasmo laríngeo, shock y urticaria, etc. Cuando la lidocaína se inyecta en la médula espinal o se aplica externamente, puede incluso causar broncoespasmo mortal o síndrome de dificultad respiratoria.
Mecanismo de ocurrencia
Las reacciones alérgicas a la lidocaína pertenecen a reacciones de hipersensibilidad de tipo I y están mediadas por IgE. Los fármacos o sus metabolitos, como los haptenos, se combinan con las proteínas del cuerpo para formar antígenos totales, estimulando al cuerpo a producir anticuerpos IgE específicos. Cuando se vuelve a exponer al fármaco, la IgE se une a los mastocitos y basófilos, liberando mediadores activos como la histamina, lo que provoca síntomas alérgicos.
Método de tratamiento
Suspenda inmediatamente el medicamento y proporcione un tratamiento anti-alérgico, como el uso de antihistamínicos como loratadina y clorhidrato de cetirizina.
Las reacciones alérgicas graves requieren inyección intravenosa de glucocorticoides (como dexametasona) y epinefrina.
Mantenga las vías respiratorias despejadas. Si es necesario, realice intubación traqueal o traqueotomía.
Reacciones locales
Síntomas comunes
Cuando la lidocaína se utiliza tópicamente, pueden aparecer síntomas como eritema, edema, sensación de ardor, picazón, dermatitis, pápulas, ampollas, hematomas, descamación o petequias en el lugar de la inyección. Estos síntomas suelen ser leves y de corta duración-y pueden desaparecer de forma natural en unos pocos minutos u horas.
Mecanismo de ocurrencia
La lidocaína irrita la piel y las membranas mucosas locales y puede desencadenar una respuesta inflamatoria. Además, una concentración excesivamente alta del fármaco o técnicas de inyección inadecuadas también pueden agravar las reacciones locales.
Método de tratamiento
Se pueden observar síntomas leves. Evite rascarse y aplicar compresas calientes.
Para los síntomas graves, se pueden aplicar compresas frías locales y se pueden usar cremas antihistamínicas (como la crema de hidrocortisona).
Mejorar la técnica de inyección para reducir la irritación del fármaco en el tejido local.
Otros efectos secundarios
Síntomas del sistema digestivo.
La lidocaína puede provocar síntomas como náuseas y vómitos, que pueden estar relacionados con la irritación del tracto gastrointestinal o la inhibición del sistema nervioso central por el fármaco.
Impacto en la visión y la audición.
El uso excesivo o prolongado-de lidocaína puede provocar efectos secundarios como visión borrosa y pérdida de audición.
Método de tratamiento
Las náuseas y los vómitos se pueden tratar con fármacos antieméticos (como la metoclopramida).
La visión borrosa y la pérdida de audición requieren atención médica inmediata. Si es necesario, cambie a otros medicamentos.
El descubrimiento de la lidocaína es un hito importante en el campo de la anestesiología y su proceso de desarrollo encarna la sabiduría de los científicos y el espíritu de exploración médica.
Exploración temprana y fundamentos químicos.
El descubrimiento de la lidocaína se originó a partir del estudio de la estructura química del alcaloide gramina. Cuando los científicos sintetizaron el isómero de la isogarmina, descubrieron que tiene un efecto anestésico local. Este descubrimiento impulsó a los investigadores a seguir sintetizando compuestos similares y, finalmente, Nils Lofgren y Bengt Lundqvist de la Universidad de Estocolmo en Suecia sintetizaron con éxito la lidocaína en 1943. Lofgreen todavía era un estudiante de doctorado en ese momento, mientras que Lundquist verificó su efecto anestésico mediante inyección autóloga, sentando las bases para investigaciones posteriores.
Patentes y procesos de comercialización.
Tras la síntesis de la lidocaína, Lundquist propuso realizar pruebas farmacológicas en el Instituto Karolinska y posteriormente transferir los derechos de patente a la empresa farmacéutica sueca Astra AB. La empresa lanzó lidocaína al mercado con el nombre comercial "Xylocaine" en 1948, lo que marcó su entrada oficial en su aplicación clínica. Ese mismo año, Lofgreen completó su tesis doctoral "Lidocaína: una nueva droga sintética", promoviendo aún más el reconocimiento académico de la droga.
Ventajas clínicas y amplia aplicación.
La lidocaína se ha convertido rápidamente en uno de los fármacos preferidos para la anestesia local debido a su rápido inicio y su efecto duradero-. Es aplicable a diversos escenarios, como anestesia por infiltración, anestesia en bloque y anestesia de superficie, y tiene una toxicidad relativamente baja y una alta seguridad. Desde 1949, la lidocaína se ha promocionado ampliamente a gran escala. No sólo se ha utilizado ampliamente en operaciones quirúrgicas, sino que también se ha expandido gradualmente al campo del tratamiento de arritmias. En 1963, la lidocaína se utilizó para tratar las arritmias ventriculares causadas por un infarto agudo de miocardio y se convirtió en un fármaco importante para la prevención y el tratamiento de las arritmias ventriculares rápidas.
Avances científicos e impacto continuo
El descubrimiento de la lidocaína es un modelo de investigación interdisciplinaria entre la química y la medicina. No solo resuelve el problema de adicción de los anestésicos tradicionales como la cocaína, sino que también mejora la eficacia y seguridad anestésica mediante la optimización estructural. Hasta la fecha, la lidocaína sigue siendo un fármaco fundamental en el campo de la anestesia local. Sus derivados y formas de dosificación mejoradas (como aerosoles y geles) siguen surgiendo, ampliando aún más el alcance de las aplicaciones clínicas.
Resumen
Desde el descubrimiento accidental del isómero de la luteinina hasta la síntesis y comercialización de la lidocaína, este proceso refleja la contingencia y la inevitabilidad de la exploración científica. El nacimiento de la lidocaína no sólo promovió el desarrollo de la anestesiología, sino que también proporcionó importantes inspiraciones para la investigación y el desarrollo de fármacos posteriores. Su estatus como anestésico local clásico sigue siendo difícil de reemplazar por completo hasta el día de hoy.
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