Aviptadiles un fármaco con el nombre químico acetato de N-[2-(aminoetil)-1-metiletil]-N-(2-cloroetil)urea. Es un tipo de vasodilatador y es un polvo blanco puro o casi blanco. Fórmula molecular C147H238N44O42S, CAS 40077-57-4. Tiene baja solubilidad en agua, pero puede disolverse bien en disolventes orgánicos como metanol y etanol. Además, su solubilidad en agua caliente es mayor que en agua fría. Tiene cierto grado de conductividad debido a la presencia de grupos ionizables en su estructura molecular. No tiene olor especial, pero su solución puede tener olor especial debido a aditivos u otros componentes. En términos generales, debido a la presencia de múltiples grupos polares en la estructura del acetato de atepidil, puede sufrir una transición de fase o sublimación a determinadas temperaturas y presiones. Se utiliza principalmente en cosméticos, jabones, perfumes y otros productos para aportar una fragancia agradable a los productos.
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Tapas de botellas y corchos personalizados:
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Fórmula química |
C147H238N44O42S |
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Masa exacta |
3324 |
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Peso molecular |
3326 |
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m/z |
3325 (100.0%), 3324 (62.9%), 3326 (52.1%), 3327 (41.3%), 3326 (26.9%), 3326 (15.1%), 3325 (9.5%), 3328 (9.4%), 3327 (8.6%), 3327 (7.9%), 3328 (6.7%), 3326 (5.4%), 3328 (5.4%), 3327 (4.7%), 3327 (4.5%), 3328 (4.5%), 3329 (3.6%), 3329 (3.1%), 3326 (2.8%), 3326 (2.7%), 3328 (2.4%), 3328 (2.3%), 3327 (2.2%), 3329 (1.9%), 3325 (1.7%), 3326 (1.6%), 3329 (1.5%), 3329 (1.5%), 3328 (1.3%), 3328 (1.3%), 3328 (1.2%), 3329 (1.1%), 3327 (1.1%), 3326 (1.1%), 3325 (1.0%) |
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Análisis elemental |
C, 53.09; H, 7.21; N, 18.53; O, 20.20; S, 0.96 |
AviptadilTiene muchos otros usos además de usarse como componente de especias y esencias.
1. Campo médico
(1) Vasodilatador: es un tipo de vasodilatador que puede dilatar el músculo liso vascular y reducir la presión arterial. En el tratamiento de la hipertensión y las enfermedades cardiovasculares, a menudo se utiliza como fármaco complementario en combinación con otros fármacos antihipertensivos para mejorar el efecto antihipertensivo.
(2) Potenciador de la secreción intestinal: puede promover la secreción de líquido intestinal, ayudar a mejorar el estreñimiento y la función intestinal. En algunos tratamientos para el estreñimiento, se utiliza como fármaco adyuvante para favorecer el peristaltismo intestinal y la defecación.
(3) Inhibidor de la contracción del músculo liso gastrointestinal: tiene un efecto inhibidor sobre la contracción del músculo liso digestivo y ayuda a aliviar los espasmos y el dolor gastrointestinal. En el tratamiento de determinadas enfermedades gastrointestinales se utiliza como fármaco coadyuvante para aliviar el dolor y el malestar.
(4) Moduladores neuroendocrinos: tienen cierto impacto en el sistema neuroendocrino y pueden estimular la glándula pituitaria para que libere hormonas como la prolactina, la hormona del crecimiento, la hormona adrenocorticotrópica (ACTH) y la hormona luteinizante (LH). Estas hormonas tienen diversos efectos fisiológicos en el cuerpo humano, por lo que tienen cierto valor de aplicación en el tratamiento de enfermedades neuroendocrinas.
(1) Investigación en biología vascular: tiene un valor importante en la investigación en biología vascular. Como vasodilatador, puede utilizarse para estudiar las propiedades fisiológicas y farmacológicas del músculo liso vascular, así como para explorar la patogénesis y las estrategias de tratamiento de las enfermedades cardiovasculares.
(2) Investigación neuroendocrina: el impacto en el sistema neuroendocrino lo hace valioso para su aplicación en la investigación neuroendocrina. Estudiar el efecto regulador del paracetamol sobre la liberación de hormonas puede ayudar a obtener una comprensión más profunda de la patogénesis y los métodos de tratamiento de las enfermedades neuroendocrinas.
(3) Investigación farmacológica: como ingrediente activo de los medicamentos, tiene un valor importante en la investigación farmacológica. El estudio del mecanismo farmacológico y las características farmacocinéticas del acetato de atepidil puede ayudar a descubrir nuevos objetivos farmacológicos y estrategias terapéuticas.
(1) Fabricación de cosméticos y perfumes: Con una fragancia agradable, se utiliza como ingrediente especiado y esencial en la fabricación de cosméticos y perfumes. Se puede agregar a productos de cuidado personal como productos para el cuidado de la piel, champú, gel de ducha, etc., brindando una agradable experiencia de aroma y fragancia.
(2) Aditivos alimentarios: sus características de aroma y sabor les hacen tener cierto valor de aplicación en la industria alimentaria.Aviptadilse puede agregar como aditivo alimentario a bebidas, dulces, pasteles y otros alimentos para mejorar su sabor y sabor.
(3) Industria farmacéutica: como ingrediente activo en medicamentos, tiene un valor de aplicación importante en la industria farmacéutica. Puede utilizarse para preparar medicamentos para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares, gastrointestinales y neuroendocrinas, proporcionando a los pacientes planes de tratamiento más eficaces.
Mecanismo de acción y regulación de las vías de señalización.
1. Mecanismo de acción anti-tumoral
El mecanismo de acción del dipeptidilo del ácido acético en el tratamiento antitumoral está relacionado principalmente con su efecto inhibidor sobre la fosfatidilinositol 3-quinasa (PI3K). PI3K es una enzima clave involucrada en la señalización celular y su activación anormal está estrechamente relacionada con la aparición y desarrollo de diversos tumores. El acetato de adipidil, como inhibidor de molécula pequeña de PI3K, exhibe una alta selectividad y afinidad hacia el subtipo alfa de PI3K.
Al inhibir la actividad de PI3K, el dipeptidilo del ácido acético puede bloquear la transmisión de vías de señalización posteriores, inhibiendo así la proliferación, migración e invasión de células tumorales. Este mecanismo de acción permite mostrar potencial valor terapéutico en cáncer de mama, cáncer de cabeza y cuello, cáncer de endometrio y otros tipos de tumores.
Específicamente, el dipeptidilo del ácido acético reduce la activación de la vía de señalización PI3K/Akt/mTOR al inhibir la actividad de PI3K. Esta vía de señalización juega un papel crucial en el crecimiento, la supervivencia y la invasión de las células tumorales. Al inhibir esta vía de señalización, el dipeptidilo del ácido acético puede suprimir la capacidad de proliferación e invasión de las células tumorales, ralentizando así el crecimiento y la propagación de los tumores.
2. Vasodilatación y mecanismo terapéutico de las enfermedades pulmonares.
Además de su efecto anti-tumoral, el dipeptidilo del ácido acético también tiene un fuerte efecto vasodilatador y puede usarse para tratar diversas enfermedades pulmonares. Su efecto vasodilatador se logra principalmente induciendo la vasodilatación pulmonar, inhibiendo la proliferación de células del músculo liso vascular (SMC) y reduciendo la agregación plaquetaria.
El acetato de adipidil puede simular el efecto de vasodilatación del VIP activando los receptores de VIP en las células del músculo liso vascular, promoviendo la salida de iones de calcio intracelulares, reduciendo así la tensión del músculo liso vascular y logrando vasodilatación. Este mecanismo de acción ha demostrado un valor de aplicación potencial en el tratamiento de enfermedades como la fibrosis pulmonar, la hipertensión arterial pulmonar (HAP) y la insuficiencia respiratoria causada por el SARS-CoV-2 con dipeptidilo de ácido acético.
En el tratamiento de la fibrosis pulmonar, el dipeptidilo del ácido acético puede mejorar la hemodinámica de los vasos sanguíneos pulmonares, reducir el grado de cicatrización y fibrosis del tejido pulmonar y aliviar los síntomas de los pacientes gracias a su efecto vasodilatador. En el tratamiento de la HAP, el dipeptidilo del ácido acético dilata los vasos sanguíneos pulmonares, reduce la presión de la arteria pulmonar y mejora la función respiratoria de los pacientes y la tolerancia al ejercicio. En el tratamiento de la insuficiencia respiratoria causada por el SARS-CoV-2, la acetanilida puede aliviar la inflamación y el daño pulmonar y mejorar la función respiratoria de los pacientes a través de sus efectos antiinflamatorios y antioxidantes.
Efectos sinérgicos con otras drogas.
El acetato de adipidil no solo tiene el valor de usarse solo en la terapia antitumoral, sino que también puede combinarse con otros medicamentos antitumorales para producir efectos sinérgicos y mejorar la eficacia del tratamiento. Esta estrategia de terapia combinada proporciona nuevas ideas y métodos para el tratamiento del cáncer.
1. Efecto sinérgico con los fármacos quimioterapéuticos.
El acetato de adipidil se puede utilizar en combinación con medicamentos de quimioterapia tradicionales para mejorar la eficacia de los medicamentos de quimioterapia al inhibir la capacidad de proliferación e invasión de las células tumorales. Por ejemplo, en el tratamiento del cáncer de mama, el acetato de opipidil se puede utilizar en combinación con fármacos de quimioterapia como la fluoxetina para prolongar significativamente la supervivencia libre de progresión (SSP) de los pacientes. Este efecto sinérgico se puede lograr inhibiendo la vía de señalización PI3K/Akt/mTOR y reduciendo la resistencia a los fármacos de quimioterapia.
2. Efecto sinérgico con fármacos dirigidos
El acetato de adipidil también se puede utilizar en combinación con fármacos dirigidos para lograr efectos terapéuticos sinérgicos al actuar sobre diferentes vías de señalización y objetivos. Por ejemplo, en el tratamiento del cáncer de cabeza y cuello, el dipeptidilo de ácido acético se puede utilizar en combinación con fármacos dirigidos como inhibidores de EGFR para mejorar la eficacia del tratamiento al inhibir el crecimiento y la capacidad de invasión de las células tumorales. Este efecto sinérgico se puede lograr inhibiendo la comunicación cruzada entre la vía de señalización PI3K/Akt/mTOR y la vía de señalización EGFR.
3. Efecto sinérgico con la inmunoterapia
En los últimos años, la inmunoterapia ha logrado importantes avances en el tratamiento de tumores. El acetato de adipidil también se puede utilizar en combinación con fármacos de inmunoterapia para mejorar la eficacia del tratamiento regulando el microambiente del tumor y mejorando la actividad de las células inmunitarias. Por ejemplo, en el tratamiento del cáncer de endometrio, el acetato de dipeptidilo se puede utilizar en combinación con fármacos de inmunoterapia como los inhibidores de PD-1 para mejorar la eficacia del tratamiento al inhibir el escape inmune de las células tumorales y mejorar la capacidad de destrucción de las células inmunes. Este efecto sinérgico se puede lograr inhibiendo la vía de señalización PI3K/Akt/mTOR y regulando la actividad y función de las células inmunes.
El proceso de utilizar la reacción de acilación para hacer reaccionar ácido salicílico con anhídrido acético para obtener acetato de atepidil se puede dividir en los siguientes pasos:
El ácido salicílico sufre una reacción de acilación con anhídrido acético para producir acetato de atepidilo. La ecuación química específica es:
C7H4O3+C4H6O2 → C11H12O5
En primer lugar, asegúrese de que todas las materias primas, reactivos e instrumentos necesarios para la reacción estén listos. El ácido salicílico, el anhídrido acético, el catalizador y el disolvente necesarios deben cumplir con los estándares de pureza química. Prepare recipientes de reacción adecuados para asegurarse de que estén limpios y secos.
Disuelva el ácido salicílico y el anhídrido acético en disolventes apropiados. Por lo general, se puede elegir etanol anhidro o éter como disolventes, que ayudan a promover el progreso de la reacción. Mezcle las soluciones disueltas de ácido salicílico y anhídrido acético, asegurándose de que las dos soluciones estén bien mezcladas.
Agregue una cantidad adecuada de catalizador a la solución mixta para promover la reacción de acilación. Los catalizadores comunes incluyen ácido sulfúrico concentrado, ácido fosfórico o cloruro de hidrógeno. Seleccione una cantidad adecuada de catalizador para agregar a la solución según las condiciones de reacción específicas.
Bajo la acción de un catalizador, el ácido salicílico y el anhídrido acético comienzan a sufrir una reacción de acilación. Durante el proceso de reacción,aviptadilEs necesario controlar la temperatura y el tiempo de reacción para asegurar el buen progreso de la reacción. La reacción de acilación es una reacción reversible y, para promover la reacción directa, el agua generada en la reacción se puede eliminar oportunamente. Los métodos comunes incluyen el uso de desecantes o la realización de operaciones de fraccionamiento.
Una vez completada la reacción, es necesario realizar operaciones de post-tratamiento y purificación en el producto generado. Normalmente, la extracción se utiliza para extraer el producto de la solución de reacción. Se pueden usar disolventes orgánicos adecuados para la extracción y luego el disolvente se puede recuperar mediante destilación u otros métodos para obtener productos crudos. Además, el producto bruto se puede purificar mediante métodos tales como recristalización o cromatografía en columna para obtener acetato de atepidilo de alta-pureza.
Preguntas frecuentes
¿Qué trata el aviptadil?
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Aviptadil, una forma sintética de péptido intestinal vasoactivo (VIP), recibió la designación de vía rápida de la Administración de Medicamentos y Alimentos de EE. UU. (FDA) para el tratamiento de COVID-19 crítico con insuficiencia respiratoria.
¿Se usa aviptadil para el SDRA?
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El acero inoxidable 304 cumple con los requisitos internacionales de calidad alimentaria; el acero inoxidable 316 no es solo de calidad alimentaria o médica. Sin embargo, el uso de este grado médico como copa de producción no traerá beneficios adicionales para todos. ¿Por qué se llama 304 o 316? Esto se define principalmente según la composición del material. . 316 El acero inoxidable no es similar a los materiales minerales; después de su uso, puede liberar algunas sustancias que promueven la absorción humana.
¿Es el aviptadil un anti-inflamatorio?
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El presunto mecanismo de acción terapéutico principal del aviptadil inhalado es una combinación de propiedades antiinflamatorias y la inducción de una respuesta inmunitaria tolerogénica de células inmunitarias localizadas en los pulmones.
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