Eledoisin, generalmente un polvo sólido blanco o casi blanco, inodoro. Es un péptido bioactivo que pertenece al glucagón como la familia peptídica. Compuesto por 39 aminoácidos, con un peso molecular relativo de aproximadamente 4414.97. Su estructura principal es su Gly Gly Gln Gly Thr Gly Gly Leu Met-NH2. Fácil de disolver en el agua, así como en solventes orgánicos como metanol, etanol, DMSO, etc. Tiene cierta estabilidad con los ácidos, las bases y el calor, pero la hidrólisis puede ocurrir en fuertes condiciones de ácido o base. Tiene rotación óptica y puede controlarse ajustando el valor de pH de la solución. Tiene un espectro de absorción en la región visible UV y puede usarse para la determinación del contenido y el análisis cualitativo. Puede emitir fluorescencia y puede usarse para el análisis de fluorescencia para la detección. Como edulcorante bajo en calorías, tiene una amplia gama de aplicaciones en la industria alimentaria. Puede proporcionar dulzura para varios alimentos y bebidas, al tiempo que tiene las características de las calorías bajas, no causando azúcar en la sangre elevada y no aumentar la ingesta de calorías. Se ha utilizado ampliamente en bebidas, dulces, productos horneados, condimentos de alimentos, postres congelados, salsas, alimentos saludables, preservación de alimentos y productos de atención oral.
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Tapas de botella personalizadas y corchos:
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Fórmula química |
C54H85N13O15S |
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Masa exacta |
1188 |
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Peso molecular |
1188 |
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m/z |
1188 (100.0%), 1189 (58.4%), 1190 (16.7%), 1189 (4.8%), 1190 (4.5%), 1190 (3.1%), 1190 (2.8%), 1191 (2.6%), 1191 (2.3%), 1191 (1.8%) |
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Análisis elemental |
C, 54.58; H, 7.21; N, 15.32; O, 20.19; S, 2.70 |
Eledoisines un péptido bioactivo, y sus métodos de síntesis química son relativamente complejos. Lo siguiente proporcionará una introducción detallada a un método de síntesis común y sus ecuaciones químicas relacionadas:
(Ecuación 1) C5H9NO4+H2O4S → - clorhidrato de glutamoil propanediamina
(Ecuación 2) - Hidrocloruro de glutamoil propanediamina+C14H10O3→ Compuesto principal de Tilurutide
(Fórmula 3) Compuesto principal de tetraglutida+H4N2→ derivado de cisteína de tetraglutida
(Fórmula 4) Derivación de tirolutida cisteína+HCl → Tirolutida Tioaminoácidos Derivado
(Ecuación 5) Después de mezclar los cuatro productos anteriores, separe y purifíquelos → producto de elidoxina de alta pureza
Materiales de partida: ácido l-glutámico, clorhidrato de malondiamina, anhídrido benzoico, etc.
Paso 1:- Síntesis de clorhidrato de glutamoil propanediamina
Agregue el ácido L -glutámico y el ácido sulfúrico concentrado como catalizadores a la botella de reacción, calor y reflujo hasta que sea, la formación de clorhidrato de glutamilpropilendiamina. Después de completar la reacción, enfríe a temperatura y filtre a la ambiente para obtener productos intermedios: clorhidrato de glutamoil propanediamina (Fórmula 1).
Paso 2:Síntesis del compuesto principal de Tidullutide
Genere productos intermedios: mezcle el clorhidrato de glutamilpropilendiamina con anhídrido benzoico, agregue trietilamina como catalizador, calor y reflujo para generar el compuesto principal de tilurida. Después de completar la reacción, enfríe a temperatura y filtre a la ambiente para obtener el compuesto principal de la tilurutida (fórmula 2).
Paso 3:Síntesis de derivados de cisteína de Tidullutide
Mezcle el compuesto principal prodrúbito generado con hidrato de hidrazina, agregue la trietilamina como catalizador, calor y reflujo para generar derivados de cisteína de profármaco. Después de completar la reacción, enfríe a temperatura y filtre a la ambiente para obtener un derivado de cisteína de tilurutida (Fórmula 3).
Paso 4:Síntesis de derivados de tioaminoácidos de Tidullutide
Mezcle los derivados de cisteína de tilurutida generados con gas de cloruro de hidrógeno, calor y reflujo para generar derivados de tioaminoácidos de tilútido. Después de completar la reacción, enfríe a temperatura y filtre a la ambiente para obtener el derivado de tioaminoácidos de la tidulutida (Fórmula 4).
Paso 5:Síntesis deEledoisin
Mezcle los cuatro productos anteriores en una determinada proporción y separe y purifíquelos para obtener productos de elidoxina de alta pureza. Este paso requiere un control estricto de condiciones como la temperatura, el valor de pH, el tiempo de reacción, etc. para garantizar la pureza y el rendimiento del producto. El proceso de operación específico es el siguiente: primero, disuelva los cuatro productos anteriores en una cantidad apropiada de agua y luego agregue solventes orgánicos (como metanol o etanol) para la extracción y separación; Luego, se usó la cromatografía de columna para el tratamiento de purificación; Finalmente, la determinación del contenido y el análisis de calidad se llevaron a cabo utilizando un cromatógrafo líquido de alto rendimiento.
El método de síntesis química de elidoxina incluye principalmente cuatro pasos: el primer paso es: la síntesis de clorhidrato de glutamilpropilendiamina; El segundo paso es la síntesis del compuesto principal de dideluptin; El tercer paso es la síntesis de derivados de cisteína de la tidulutida; El cuarto paso es la síntesis de elidoxina. Estos pasos requieren un control estricto de las condiciones para garantizar la pureza y el rendimiento del producto. Al mismo tiempo, se debe prestar atención a los problemas de seguridad para garantizar la seguridad del personal experimental.
Eledoisin, también conocido como péptido Eledone, es un compuesto peptídico con actividad biológica específica que juega un papel importante en la investigación científica, particularmente en farmacología y neurobiología. Como agonista específico de los receptores NK2 y NK3, la elidoxina proporciona a los científicos una herramienta poderosa para explorar y comprender las funciones y mecanismos de estos receptores in vivo.
Aplicación en investigación farmacológica
(1) Investigación sobre la función del receptor
Como un agonista específico de los receptores NK2 y NK3, la elidoxina puede unirse directamente a estos receptores, activarlos y desencadenar los efectos biológicos correspondientes. Esto hace que la elidoxina sea una herramienta importante para estudiar la función de los receptores NK2 y NK3. Al observar el efecto estimulante de la elidoxina en los receptores, los científicos pueden obtener una comprensión más profunda de los mecanismos por los cuales estos receptores funcionan en la transmisión neural, la transducción de señales celulares y otras áreas.
(2) Detección y evaluación de drogas
En el proceso de desarrollo de fármacos, la elidoxina se puede utilizar para detectar y evaluar objetivos de fármacos relacionados con los receptores NK2 y NK3. A través de experimentos de unión competitivos con elidoxina, los científicos pueden determinar qué compuestos pueden inhibir o mejorar la actividad de los receptores NK2 y NK3, evaluando así a los candidatos de fármacos con posibles efectos terapéuticos.
(3) Investigación sobre mecanismos de enfermedades
Los receptores NK2 y NK3 juegan un papel importante en la aparición y el desarrollo de diversas enfermedades, como la inflamación, el dolor, las enfermedades neurodegenerativas, etc. La elidoxina, como agonista de estos receptores, puede usarse para estudiar los mecanismos de estas enfermedades. Al observar los efectos biológicos de la elidoxina en los modelos de enfermedades, los científicos pueden revelar los roles de los receptores NK2 y NK3 en el proceso de la enfermedad y proporcionar una base teórica para desarrollar nuevos métodos de tratamiento.
Aplicación en investigación de neurobiología
(1) Investigación sobre mecanismos neurorreguladores
La elidoxina tiene una amplia distribución y función en el sistema nervioso, ya que puede afectar la excitabilidad y la inhibición de las neuronas, regulando así los procesos de transmisión neural. Al estudiar los efectos de la elidoxina en las neuronas, los científicos pueden obtener una comprensión más profunda de los mecanismos reguladores neuronales, proporcionando nuevas perspectivas e ideas para la investigación en el campo de la neurobiología.
(2) Investigación sobre enfermedades neurodegenerativas
Las enfermedades neurodegenerativas son un tipo de enfermedad caracterizada por la pérdida gradual de la estructura y la función neuronales, como la enfermedad de Alzheimer, la enfermedad de Parkinson, etc. Los receptores NK2 y NK3 juegan un papel importante en la patogénesis de las enfermedades neurodegenerativas. La elidoxina, como agonista de estos receptores, puede usarse para estudiar los mecanismos de estas enfermedades y explorar nuevos métodos de tratamiento.
(3) Investigación sobre mecanismos de dolor
El dolor es un fenómeno fisiológico y psicológico complejo que implica la interacción de múltiples neurotransmisores y receptores. Los receptores NK2 y NK3 juegan un papel importante en la transmisión y la modulación del dolor. Como agonista de estos receptores, la elidoxina puede usarse para estudiar mecanismos de dolor y proporcionar una base teórica para el desarrollo de nuevos medicamentos analgésicos.
Ejemplos de investigación específicos
(1) El impacto en el sistema cardiovascular
Un estudio ha demostrado que la inyección de esomeprazol (0.1-1 nmol/kg) en ratas puede producir respuestas cardiovasculares bifásicas, incluida una disminución inicial de la presión arterial sistémica (8-15 mm Hg) seguido de un aumento (20-22 mm hg). Este descubrimiento revela el complejo mecanismo de acción de la elidoxina en el sistema cardiovascular, proporcionando nuevas pistas para el estudio de enfermedades cardiovasculares.
(2) El impacto en el comportamiento del ratón
Otro estudio mostró que la inyección de eredoxina en el ventrículo lateral puede mejorar el aseo y el comportamiento de rascado en ratones. Este descubrimiento sugiere que la elidoxina puede regular el comportamiento del ratón al afectar el sistema nervioso central. Esto proporciona una nueva perspectiva para la investigación en los campos de neurobiología y comportamiento.
(3) Aplicación en modelos de dolor
En los modelos de dolor, se utiliza como una molécula de herramienta para estudiar mecanismos de dolor. Al observar los efectos de la elidoxina en la transmisión y la modulación del dolor, los científicos pueden obtener una comprensión más profunda del mecanismo del dolor y proporcionar una base teórica para el desarrollo de nuevos medicamentos analgésicos.
(4) Aplicación en modelos de enfermedad neurodegenerativa
En los modelos de enfermedad neurodegenerativa, se utiliza para estudiar el papel de los receptores NK2 y NK3 en el proceso de la enfermedad. Al observar los efectos de la elidoxina en la estructura y la función neuronal, los científicos pueden revelar los mecanismos de acción de estos receptores en la patogénesis de enfermedades neurodegenerativas y proporcionar una base teórica para el desarrollo de nuevos métodos de tratamiento.
La elidoxina, como un compuesto peptídico con actividad biológica específica, juega un papel importante en el campo de la investigación científica. Como agonista específico de los receptores NK2 y NK3, proporciona a los científicos una herramienta poderosa para explorar y comprender las funciones y mecanismos de acción de estos receptores in vivo. En el futuro, con la profundización de la investigación y el desarrollo continuo de la tecnología, se espera que la elidoxina demuestre su valor potencial de aplicación en más campos. Sin embargo, antes de aplicarlo a nuevos campos, se necesitan una investigación y validación suficientes para garantizar su seguridad y efectividad. Al mismo tiempo, los científicos también necesitan continuar explorando más mecanismos de acción y usos potenciales de elidoxina, proporcionando más pistas e ideas para la investigación en campos relacionados.
Reacciones adversas
La eledoisin es un compuesto de diez péptidos extraído de moluscos marinos, con la fórmula química C ₅₄ H ₈₅ N ₁∝ O ₁₅ S y un peso molecular de 1188.4. Como miembro de la familia de taquiquinina, ejerce los efectos biológicos activando los receptores NK1, NK2 y NK3, incluida la vasodilatación, la excitación neuronal y la regulación de las respuestas cardiovasculares. Aunque ha mostrado un valor de aplicación potencial en los campos de la enfermedad cardiovascular, las enfermedades neurodegenerativas y los productos para el cuidado de la piel, la complejidad de sus reacciones adversas limita su promoción clínica.
Tipos de reacciones adversas
Respuesta del sistema cardiovascular
La eledoisina produce efectos contradictorios al activar los receptores NK1 (que dominan la hipotensión) y los receptores NK2 (que dominan el presor). La manifestación clínica está en la etapa inicial: la vasodilatación conduce a una breve disminución de la presión arterial, acompañada de enjuague facial y dolor de cabeza. Etapa de retraso: la sobreactivación de los receptores NK2 desencadena un aumento de rebote en la presión arterial, lo que puede inducir arritmia. La activación de los receptores NK1 promueve la liberación de histamina, lo que lleva a una fuga capilar. Los pacientes con hipoproteinemia pueden empeorar el edema. El uso combinado de anticoagulantes aumenta el riesgo de sangrado. Se recomienda monitorear los niveles de albúmina en plasma y evitar la administración de CO con warfarina y otros medicamentos.
Respuesta neurológica
Leve: ansiedad, insomnio, temblores (con una tasa de incidencia de aproximadamente el 15%).
Severe: Seizures (rare, only seen at doses>5 mg/kg).
Mecanismo: La eledoisin mejora la neurotransmisión glutamatérgica a través de los receptores NK3. Después de la inyección intraventricular en ratones, la frecuencia del comportamiento de preparación aumentó en un 300%, lo que indica un riesgo potencial de trastorno del espectro obsesivo compulsivo.
Reacciones de la piel
Tipo I: urticaria y angioedema (con una tasa de incidencia de aproximadamente 2% -5%).
Tipo IV: Dermatitis de contacto (respuesta retrasada, que aparece dentro de 48-72 horas). Las personas con antecedentes de alergias a los organismos marinos tienen un riesgo de 10 veces mayor. El uso repetido de productos para el cuidado de la piel puede causar sensibilización. Eritema transitorio (incidencia aproximadamente 20%). Sensación de ardor (duradera 15-30 minutos). Se recomienda usarlo localmente durante el uso inicial, observar durante 24 horas sin ninguna reacción y luego expandir el área.
Respuesta del sistema digestivo
Náuseas (incidencia de aproximadamente el 8%).
Diarrea (rara, solo que se ve en el tratamiento con dosis altas).
Mecanismo: la activación del receptor NK1 estimula el centro de vómitos, mientras que el receptor NK2 promueve el peristalsis gastrointestinal.
Caso: un paciente con enfermedad cardiovascular desarrolló diarrea acuosa después de tomar análogo de eledoisina por vía oral, que se alivió después de ajustar la dosis.
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