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angiotensinamidaes un fármaco antihipertensivo que se utiliza principalmente en el tratamiento de la presión arterial alta y la insuficiencia cardíaca. Es un vasoconstrictor eficaz, un derivado del arterenol, y puede utilizarse como estimulante cardíaco. Su mecanismo de acción es principalmente lograr un efecto antihipertensivo dilatando las arterias periféricas y reduciendo la poscarga cardíaca. Específicamente, la angiotensiinamida puede actuar sobre los receptores adrenérgicos para ejercer efectos antihipertensivos.
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Angiotensina amida COA
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| Certificado de Análisis | ||
| nombre compuesto | Angiotensina amida | |
| Calificación | Grado farmacéutico | |
| No. CAS | 53-73-6 | |
| Cantidad | Personalizado | |
| Estándar de embalaje | Personalizado | |
| Fabricante | Tecnología Co., Ltd de la floración de Shaanxi | |
| Lote No. | 202501090013 | |
| MFG | 9 de enero de 2026 | |
| EXP | 8 de enero de 2029 | |
| Estructura |
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| Artículo | Estándar empresarial | Resultado del análisis |
| Apariencia | Polvo blanco o casi blanco | Conformado |
| Contenido de agua | Menor o igual al 5,0% | 0.54% |
| Pérdida por secado | Menor o igual a 1,0% | 0.42% |
| Metales pesados | Pb Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Como menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureza (HPLC) | Mayor o igual a 99,0% | 99.98% |
| impureza única | <0.8% | 0.52% |
| Recuento microbiano total | Menor o igual a 750 ufc/g | 95 |
| E. coli | Menor o igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (por GC) | Menor o igual a 5000 ppm | 500 ppm |
| Almacenamiento | Almacenar en un lugar sellado, oscuro y seco por debajo de -15 grados. | |
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| Fórmula química | C49H70N14O11 | |
| Masa exacta | 1030.53 | |
| Peso molecular | 1031.19 | |
| m/z | 1030.53 (100.0%), 1031.54 (53.0%), 1032.54 (13.8%), 1031.53 (5.2%), 1032.54 (2.7%), 1033.54 (2.3%), 1032.54 (2.3%), 1033.54 (1.2%) | |
| Análisis elemental | C, 57.07; H, 6.84; N, 19.02; O, 17.07 | |
la acción deangiotensinamidaen el cuerpo humano se realiza principalmente a través de su mecanismo farmacológico, que se manifiesta principalmente en los siguientes aspectos:
Dilatación de arterias periféricas.
La angiotensineamida relaja el músculo liso de las arterias pequeñas y las microarterias, lo que a su vez reduce el edema de los tejidos circundantes y logra el efecto de dilatar las arterias periféricas.
Reduce la poscarga cardiaca
La angiotensineamida reduce la poscarga cardíaca al aumentar el volumen diastólico final- del ventrículo y disminuir la aurícula izquierda.
Y las presiones venosas pulmonares, mejorando así los síntomas en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva crónica y reduciendo la incidencia de insuficiencia cardíaca aguda descompensada.
Anti-inflamatorio y promueve el drenaje urinario
Además de los efectos directos sobre el sistema cardiovascular descritos anteriormente, se ha descubierto que la angiotensiinamida tiene propiedades anti-inflamatorias que inhiben las respuestas inflamatorias. También favorece la excreción urinaria, lo que ayuda a aliviar síntomas como el edema provocado por las lesiones renales.
A pesar de estos beneficios,angiotensinamidatiene algunos efectos secundarios como náuseas y vómitos, dolor de cabeza y mareos, así como erupciones cutáneas con picazón. Por lo tanto, al usar angiotensineamida, los pacientes deben seguir estrictamente las instrucciones del médico, evitar usar el medicamento a ciegas por sí solo o aumentar o disminuir la dosis para garantizar un uso seguro y eficaz del medicamento.
La angiotensinamida es un fármaco antihipertensivo que reduce la presión arterial dilatando las arterias periféricas pequeñas y reduciendo la resistencia periférica. Se utiliza principalmente en el tratamiento de la hipertonía y la insuficiencia cardíaca.
Mecanismo de acción
El arterenol es una hormona secretada por las glándulas suprarrenales, que es producida principalmente por los riñones y liberada a la circulación sanguínea. Puede estimular la liberación de norepinefrina de las terminaciones nerviosas simpáticas y activar los receptores AT2 en las células endoteliales, provocando así contracción del músculo liso y retención de sodio, lo que provoca edema generalizado e hipertrofia o agrandamiento del ventrículo izquierdo, etc. Por lo tanto, la inhibición del arterenol puede aliviar eficazmente los síntomas anteriores.
Indicaciones
Es adecuado para pacientes con diversos tipos de hipertonía primaria y secundaria, incluida la hipertonía de edad avanzada, la hipertonía sistólica simple, la hipertonía leve y grave, la hipertonía refractaria, el síndrome hipertensivo del embarazo, la hipertonía causada por feocromocitoma, etc. También es más eficaz en pacientes con hipertonía acompañada de enfermedades cardíacas.
campo de aplicación
Las principales áreas de aplicación de esto son las siguientes:
Tratamiento de la hipertensión
La rueda dentada de cadena de rodillos métricos reduce la fricción de deslizamiento entre la cadena y la rueda dentada, reduce la pérdida de energía y también mejora la eficiencia de la transmisión. La angiotensiinamida es un tipo de fármaco antihipertensivo que se usa principalmente para reducir la presión arterial. Está indicado para pacientes con diversos tipos de hipertonía primaria y secundaria, incluida la hipertonía de edad avanzada, la hipertonía sistólica simple, la hipertonía leve y grave, la hipertonía refractaria y el síndrome hipertensivo del embarazo.
También es eficaz para pacientes hipertensos con enfermedades cardíacas acompañantes, como enfermedad cardíaca aterosclerótica coronaria, infarto agudo de miocardio, insuficiencia cardíaca congestiva crónica y estenosis aórtica.
Tratamiento de insuficiencia cardíaca
La angiotensineamida se puede utilizar para tratar la insuficiencia cardíaca y reducir el malestar de los pacientes. Puede mejorar los síntomas en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva crónica al reducir la poscarga cardíaca y reducir la incidencia de insuficiencia cardíaca aguda descompensada.
Otras enfermedades cardiovasculares
La angiotensinamida también desempeña un papel en el tratamiento de otras enfermedades cardiovasculares,
Como el síndrome nefrítico crónico. Dado que la patogénesis de esta enfermedad está relacionada con la retención de sodio y agua en la circulación corporal, la angiotensiinamida reduce las proteínas urinarias y controla la aparición y progresión del edema. Los pasos de síntesis de la angiotensiinamida suelen implicar reacciones químicas complejas y procesos de purificación. Su síntesis o sus análogos implica técnicas de síntesis, incluidas reacciones de condensación de aminoácidos, introducción y eliminación de grupos protectores y pasos de purificación. Estos pasos deben realizarse en condiciones estrictamente controladas para garantizar la arquitectura y la actividad del producto.
análogos de la angiotensinamina
Los principales análogos de la angiotensinamina incluyen los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina-(inhibidores de la ECA) y los bloqueadores de los receptores de angiotensina (BRA).
Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina-(inhibidores de la ECA)
Los inhibidores de la ECA son una clase de fármacos que inhiben la actividad de la enzima convertidora de angiotensina-, bloqueando así la producción de arterenol. Estos medicamentos se utilizan ampliamente en el tratamiento de la hipertonía y la insuficiencia cardíaca. Los inhibidores de la ECA comunes incluyen captopril, enalapril y ramipril. Dilatan los vasos sanguíneos, reducen la presión arterial y mejoran la función cardíaca al reducir los niveles de arterenol.
Bloqueadores de los receptores de angiotensina (BRA)
Los BRA son una clase de fármacos que bloquean selectivamente la unión del arterenol a su receptor.
Ejercen efectos antihipertensivos y protectores del sistema cardiovascular al bloquear la acción del arterenol. Los BRA comunes incluyen clorosartán, valsartán, irbesartán, etc. Los BRA se usan ampliamente en el tratamiento de la hipertonía, la insuficiencia cardíaca y la enfermedad renal. Estos análogos comparten algunas similitudes con la angiotensiinamida en su mecanismo de acción, y ambos ejercen efectos terapéuticos al modular el sistema de angiotensina. Sin embargo, pueden diferir en la arquitectura química, las propiedades farmacodinámicas y las indicaciones. Por lo tanto, la elección del uso de estos medicamentos debe basarse en la condición específica del paciente y en el consejo del médico.
Reacciones adversas
angiotensinamida,que es un análogo del arterenol, desempeña un papel crucial en la regulación del cuerpo humano. Actúa principalmente sobre los receptores del músculo liso vascular, las células de la zona glomerulosa de la corteza suprarrenal y otras áreas, provocando efectos corporales como constricción vascular y aumento de la secreción de aldosterona, regulando así importantes procesos corporales como la presión arterial y el equilibrio agua-sal. En la práctica clínica, la angiotensinemida se ha utilizado para el tratamiento de enfermedades relacionadas con la regulación de la presión arterial y como fármaco vasopresor en situaciones de emergencia como el shock. También se utiliza comúnmente en experimentos corporales para explorar la función del sistema de angiotensina.
Sin embargo, al igual que otros medicamentos, la angiotransinamida también puede causar una serie de reacciones adversas durante su uso, que no solo afectan el efecto del tratamiento sino que también representan una grave amenaza para la salud del paciente. Las náuseas y los vómitos son reacciones adversas comunes del sistema digestivo. Los medicamentos pueden estimular la mucosa gastrointestinal, provocando espasmos del músculo liso y provocando náuseas. Al mismo tiempo, la elevación de la presión arterial inducida por fármacos y la excitación del sistema nervioso simpático pueden afectar la regulación neural del tracto gastrointestinal, provocando una motilidad gastrointestinal anormal, exacerbando aún más los síntomas de náuseas y provocando vómitos.
Mecanismo de mejora de la eficiencia básica
La angiotransinamida crea condiciones favorables para que los fármacos de quimioterapia ejerzan sus efectos desde múltiples niveles al dirigirse con precisión al sistema vascular del tejido tumoral, lo que se manifiesta en los dos aspectos siguientes:
Constricción selectiva de los vasos sanguíneos periféricos en los tumores para optimizar la distribución del suministro de sangre local:
La angiotenanamida puede actuar específicamente sobre los vasos sanguíneos que proliferan anormalmente alrededor del tejido tumoral, provocando una constricción moderada y reduciendo la pérdida de fármacos de quimioterapia en la periferia del tejido tumoral. Al mismo tiempo, guía los medicamentos de quimioterapia para que se acumulen en el área central del tumor, evitando la distribución desigual causada por trastornos vasculares y asegurando que todas las partes del tejido tumoral puedan entrar en contacto con concentraciones efectivas del medicamento.
Mejore el flujo sanguíneo del tejido tumoral y aumente la acumulación local de medicamentos de quimioterapia:
Su efecto vasoconstrictor puede regular indirectamente la hemodinámica del tejido tumoral, aumentando moderadamente el flujo sanguíneo del tejido tumoral sin afectar el suministro de sangre al tejido normal, permitiendo que más medicamentos de quimioterapia lleguen al sitio del tumor a través de la circulación sanguínea y permanezcan, aumentando significativamente la concentración de medicamentos de quimioterapia en el tejido tumoral y mejorando el efecto letal de los medicamentos sobre las células tumorales.
Tipos de tumores sólidos aplicables y combinaciones de regímenes de quimioterapia
El efecto sinérgico de la angiotensiinamida se aplica principalmente a diversos tumores sólidos, representados por el cáncer gástrico. Cuando se combina con medicamentos de quimioterapia de uso común, puede mejorar significativamente el efecto del tratamiento. Las clasificaciones específicas son las siguientes:
Cáncer gástrico:
Como escenario clínico más utilizado, la angiotensineamida se utiliza a menudo en combinación con medicamentos de quimioterapia de primera-línea, como la doxorrubicina y el fluorouracilo, especialmente en pacientes con cáncer gástrico avanzado. Puede mejorar eficazmente la permeabilidad de los fármacos de quimioterapia en los tejidos del cáncer gástrico, reducir la resistencia del tumor y mejorar la reducción del tumor y las tasas de remisión clínica.
Otros tumores sólidos:
Además del cáncer gástrico, también se puede utilizar para la quimioterapia adyuvante del cáncer colorrectal, cáncer de páncreas y otros tumores sólidos. Con los esquemas de quimioterapia correspondientes (como el cáncer colorrectal combinado con oxaliplatino + fluorouracilo), también puede mejorar el efecto anti-tumoral de la quimioterapia al mejorar la distribución local del fármaco en el tumor.
Referencias
Paiva TB, Paiva AC. Algunas acciones farmacológicas de los análogos sintéticos de la angiotensinamida. Br J Pharmacol Chemother. 1960;15(4):557-560. doi:10.1111/j.1476-5381.1960.tb00281.x.
Khairallah PA, Página IH. Taquifilaxia por angiotensinemida y su reversión. Circ Res. 1965;17(3):249-255. doi:10.1161/01.RES.17.3.249.
Chipens GI, Klusha VE, Kimenis AA. Angiotensinemida - Un agente presor de alta-actividad. Pharm Chem J. 1976;10(8):1127-1129. doi:10.1007/BF00757445.
Saleem A, Ward PE. Papel de la actividad aminopeptidasa en la regulación de la actividad presora de la angiotensinemida circulante. J Pharmacol Exp Ther. 1989;252(2):526-531. PMID: 2914423.
Belmonte C, Nichols J, et al. Informe de dolor y sensación de TFOS DEWS II. Ocul Surf. 2017;15(3):435-474. doi:10.1016/j.jtos.2017.05.002 (citado por los mecanismos vasoactivos relacionados con la angiotensinamida en los tejidos oculares).
Preguntas frecuentes
La angiotensinamida muestra buena solubilidad en solución acuosa y disolventes polares, con propiedades estables a baja temperatura y ambiente seco. Es sensible a las altas temperaturas, la luz intensa y el pH extremo, lo que fácilmente puede causar desnaturalización estructural y pérdida de actividad biológica. Debe almacenarse en condiciones selladas, oscuras y secas a baja temperatura para garantizar-la estabilidad y la potencia biológica a largo plazo.
La angiotensinemida se utiliza ampliamente en la investigación farmacológica, el estudio del mecanismo cardiovascular y la detección de fármacos relacionados. Puede aplicarse para rescatar y ayudar en el tratamiento del shock hipotensivo y también sirve como sustancia de referencia estándar para explorar la ley moduladora de la presión arterial y la función circulatoria. Además, se utiliza a menudo en el modelado de laboratorio para la hipertonía y la investigación del cuerpo vascular.
La angiotensinemida actúa principalmente sobre el músculo liso vascular y los tejidos suprarrenales. Puede inducir eficazmente vasoconstricción, elevar la resistencia vascular periférica y elevar la presión arterial sistémica. Mientras tanto, regula la secreción de aldosterona, mantiene el equilibrio hídrico y electrolítico en el cuerpo y participa en la modulación del sistema renina-angiotensina para estabilizar la homeostasis circulatoria.
La angiotensinemida es un compuesto polipeptídico biológicamente activo con una arquitectura química estable y propiedades farmacológicas claras. Como análogo sintético de la angiotensina, presenta una secuencia de aminoácidos específica y pertenece a la importante clase de moduladores cardiovasculares. Se suministra comúnmente como polvo blanco de grado farmacéutico-para investigación y uso como materia prima farmacéutica, con una composición molecular estandarizada y alta pureza.
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