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sincalida(sinkalita), fórmula molecular C49H62N10O16S3, peso molecular 1143.269, CAS 25126-32-3, masa precisa 1142.350708. Es una molécula de octapéptido sintetizada artificialmente, un fragmento de colecistoquinina (CCK), con todas las actividades biológicas de la CCK. Es un octapéptido CCK sintetizado artificialmente que se utiliza principalmente para promover la contracción de la vesícula biliar y reactivos de diagnóstico. También es un aminoácido peptídico análogo de la colecistoquinina de acción rápida (CCK), que puede promover la contracción de la vesícula biliar mediante inyección y ayudar en el diagnóstico de enfermedades de la vesícula biliar y del páncreas.
Puede aumentar la secreción de bilis, provocar la contracción de la vesícula biliar, relajar el esfínter de Oddi y así permitir que la bilis se descargue hacia el duodeno. Es un octapéptido C-terminal sintetizado artificialmente con la misma secuencia que la hormona colecistoquinina endógena. Imita la acción de la colecistoquinina, induce directamente la contracción del músculo liso de la vesícula biliar, reduciendo así el tamaño de la vesícula biliar, induciendo la excreción de bilis y la secreción de enzimas pancreáticas. Además, el fármaco también reduce el tono del esfínter esofágico y retrasa el vaciado gástrico mediante señales colinérgicas.
Nuestro formulario de productos
Sincalida COA
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| Certificado de Análisis | ||
| nombre compuesto | sincalida | |
| Calificación | Grado farmacéutico | |
| No. CAS | 25126-32-3 | |
| Cantidad | 39g | |
| Estándar de embalaje | Bolsa de PE+bolsa de aluminio | |
| Fabricante | Tecnología Co., Ltd de la floración de Shaanxi | |
| Lote No. | 202601090056 | |
| MFG | 9 de enero de 2026 | |
| EXP | 8 de enero de 2029 | |
| Estructura |
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| Artículo | Estándar empresarial | Resultado del análisis |
| Apariencia | Polvo blanco o casi blanco | Conformado |
| Contenido de agua | Menor o igual al 5,0% | 0.54% |
| Pérdida por secado | Menor o igual a 1,0% | 0.42% |
| Metales pesados | Pb Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Como menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureza (HPLC) | Mayor o igual a 99,0% | 99.98% |
| impureza única | <0.8% | 0.52% |
| Recuento microbiano total | Menor o igual a 750 ufc/g | 95 |
| E. coli | Menor o igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (por GC) | Menor o igual a 5000 ppm | 500 ppm |
| Almacenamiento | Almacenar en un lugar sellado, oscuro y seco por debajo de -20 grados. | |
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| Fórmula química | C49H62N10O16S3 | |
| Masa exacta | 1142.35 | |
| Peso molecular | 1143.27 | |
| m/z | 1142.35(100.0%), 1143.35(53.0%), 1144.36(13.8%), 1144.35(13.6%), 1145.35(7.2%), 1143.35(3.7%), 1144.35(3.3%), 1143.35(2.4%), 1145.36(2.3%), 1144.35(2.0%), 1146.35(1.9%), 1145.36(1.7%), 1144.35(1.3%) | |
| Análisis elemental | C,51.48; H,5.47; N,12.25; O,22.39; S,8.41 | |
La colecistoquinina (CCK) demuestra la complejidad y precisión de la construcción de biomoléculas y desempeña múltiples funciones clave in vivo. Como péptido típico del intestino cerebral, se ha convertido en un puente importante que conecta las funciones del sistema nervioso y el sistema digestivo debido a sus características únicas de distribución dual - existentes en el sistema nervioso central, ampliamente distribuidas en tejidos periféricos como el tracto gastrointestinal y el páncreas. La diversidad de sus funciones fisiológicas juega un papel indispensable en la regulación de los procesos digestivos, el equilibrio energético, el control del apetito e incluso las emociones y la memoria.
En primer lugar
sincalidaha demostrado un excelente rendimiento en la reducción del edema intersticial en los pulmones. El edema intersticial de los pulmones es una de las características patológicas de diversas enfermedades pulmonares, como el síndrome de dificultad respiratoria aguda (SDRA), que afecta gravemente la función de intercambio de gases de los pulmones. Sinkalite, a través de su mecanismo molecular único, puede regular la permeabilidad vascular, reducir la acumulación de líquido en el intersticio pulmonar, aliviar eficazmente los síntomas del edema y mejorar la función respiratoria de los pacientes.
En segundo lugar
También es significativo el efecto inhibidor de la sinkalita sobre la infiltración de leucocitos. En las reacciones inflamatorias, la infiltración excesiva de glóbulos blancos a menudo conduce a un daño tisular agravado. Sinkalite inhibe eficazmente la agregación anormal de glóbulos blancos y reduce el daño tisular causado por reacciones inflamatorias al regular la liberación de mediadores inflamatorios y la expresión de citoquinas, proporcionando una nueva estrategia para el tratamiento de enfermedades inflamatorias.
Además
Sinkalite también muestra un fuerte efecto inhibidor sobre las citoquinas pro-inflamatorias. Las citocinas pro-inflamatorias como el TNF - y la IL-6 desempeñan un papel crucial en la respuesta inflamatoria y su sobreexpresión a menudo conduce a una inflamación descontrolada y a la progresión de la enfermedad. Sinkalite suprimió eficazmente el desarrollo posterior de la respuesta inflamatoria al interferir con las vías de señalización de estas citoquinas, reduciendo sus niveles de expresión.
En términos del sistema cardiovascular.
Sinkalite también tuvo un buen desempeño. Puede restaurar la frecuencia cardíaca y reducir la hipertensión arterial pulmonar, lo cual es de gran importancia para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares como la insuficiencia cardíaca y la hipertensión arterial pulmonar. Al regular la actividad electrofisiológica del corazón y la tensión del músculo liso vascular, la sinkalita ayuda a mantener un estado estable del sistema cardiovascular y mejorar la calidad de vida de los pacientes.
En resumen, como fragmento activo de la colecistoquinina CCK, la sinkalita tiene un efecto farmacológico amplio y profundo, que involucra múltiples aspectos como el control de la inflamación, la reducción del edema y la regulación de la función cardiovascular. Con la continua profundización de la investigación sobre la sinkalita y su mecanismo de acción, se cree que en el futuro se desarrollarán más medicamentos basados en la sinkalita, proporcionando medios más eficaces y seguros para el tratamiento de enfermedades relacionadas. Mientras tanto, esto también nos proporcionará valiosas pistas e inspiraciones para explorar más a fondo los misterios de los péptidos bioactivos y revelar la esencia de las actividades de la vida.
Propiedades bioquímicas
Estructura y composición molecular.
sincalidaes una molécula de octapéptido sintético con la estructura química de C₄₉H₆₂N₁₀O₁₆S₃ y un peso molecular de 1143,27. Está compuesto por ocho aminoácidos, con la secuencia de Asp-Tyr(SO₃H)-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂, en el que el residuo Tyr se modifica mediante sulfatación. Esta estructura le permite unirse específicamente al receptor de colecistoquinina (receptor CCK) y ejercer efectos biológicos.
Características de excitación del receptor.
Es un agonista del receptor CCK-A y del receptor CCK-B. El receptor CCK-A se distribuye principalmente en el tracto gastrointestinal, mientras que el receptor CCK-B se distribuye tanto en el tracto gastrointestinal como en el sistema nervioso central. Al unirse a estos receptores, puede simular las funciones fisiológicas de la colecistoquinina endógena (CCK), activar vías de señalización posteriores y regular las actividades fisiológicas de los sistemas digestivo y nervioso.
Efectos sobre el sistema digestivo.
Contracción de la vesícula biliar: puede contraer fuertemente la vesícula biliar, promoviendo la excreción de bilis, lo que es útil para diagnosticar disfunciones de la vesícula biliar, como colelitiasis y colecistitis.
Secreción de jugo pancreático: Puede estimular al páncreas para que secrete jugo pancreático rico en enzimas digestivas, lo cual es de gran importancia para la detección de enfermedades pancreáticas.
Regulación de la motilidad gastrointestinal: participa en la regulación de la motilidad gastrointestinal y puede desempeñar un papel determinado en el alivio de síntomas como la indigestión y la gastroparesia. También puede reducir la tensión del esfínter esofágico y retrasar el vaciado gástrico mediante la transducción de señales colinérgicas.
Solubilidad y estabilidad.
Su solubilidad en agua es relativamente baja (<0.1 mg/mL), but its solubility in DMF can reach 50 mg/mL (43.73 mM). In terms of storage, it powder should be kept sealed, away from moisture and light. It can be stored at -80°C for 2 years and at -20°C for 1 year. In solvents, it can be stored for 6 months at -80°C and for 1 month at -20°C.
Control de pureza y calidad
Generalmente se requiere que la pureza de la sinkalita utilizada para la investigación científica sea mayor o igual al 95%, pudiendo incluso alcanzar el 99%. Sus indicadores de control de calidad incluyen contenido de acetato (5,0% - 12.0%), contenido de humedad (menor o igual a 8,0%), contenido de péptidos (mayor o igual a 80,0%) y contenido de endotoxinas (menor o igual a 50 EU/mg). Estos indicadores aseguran la confiabilidad y repetibilidad de la sinkalita en el experimento.
Actividad biológica y aplicación clínica.
sincalidaPosee todas las actividades biológicas de la colecistoquinina. Se utiliza en exámenes médicos para estimular la contracción de la vesícula biliar antes de la colecistografía y mejorar la precisión de la colecistografía. También se puede utilizar para diagnosticar la función exocrina del páncreas. Al detectar la secreción de jugo pancreático después de la medicación, se puede evaluar la función del páncreas. En el campo de la investigación científica, la sinkalita, como fármaco herramienta para estudiar la función de los receptores CCK y los procesos fisiológicos relacionados, ayuda a comprender los mecanismos fisiológicos del tracto gastrointestinal y del sistema nervioso central.
Existen varios métodos de síntesis de laboratorio para Xincalite y el siguiente es un método de síntesis en fase sólida-usado habitualmente:
1. Síntesis en fase sólida
Selección de transportista:
Elija un portador de síntesis de péptidos en fase sólida-adecuado, como la resina Fmoc Phe. Este portador tiene una alta estabilidad y puede resistir los reactivos químicos y las condiciones de reacción requeridas durante el proceso de síntesis.
Aminoácidos de acoplamiento:
Según la secuencia de aminoácidos de Xincalite, los aminoácidos necesarios se acoplan al soporte uno por uno.
En cada paso de acoplamiento, es necesario garantizar que los enlaces de conexión entre los aminoácidos y el portador sean estables y tengan una alta selectividad estereoquímica. El método de acoplamiento comúnmente utilizado es formar enlaces peptídicos mediante la reacción de grupos carboxilo y grupos amino.La reacción de acoplamiento específica se puede expresar como:
(1) Protección:
Proteja los grupos carboxilo y amino por separado para evitar reacciones secundarias innecesarias. Habitualmente se utilizan Boc o Fmoc como grupos protectores.
(2) Activación:
Elija un activador adecuado para conectar grupos carboxilo con grupos amino, formando enlaces peptídicos. Los activadores comunes incluyen DCC, HBTU, etc.
(3) Limpieza e inspección:
Después de completar cada paso de reacción, es necesario limpiar e inspeccionar si la reacción está completa. Para la detección se pueden utilizar espectrometría de masas, resonancia magnética nuclear y otras técnicas.
Repita los pasos anteriores hasta que se complete el acoplamiento de todos los aminoácidos.
2. Agrietamiento
Limpieza:
Limpie la resina peptídica sintetizada para eliminar el exceso de reactivos e impurezas.
Agrietamiento:
Utilice una solución de lisis adecuada para liberar péptidos de la resina.
Los líquidos de craqueo comunes incluyen una mezcla de ácido trifluoroacético (TFA) y H2O. La reacción de craqueo específica se puede expresar como:
(1) Remoje la resina peptídica en TFA/H2O (95:5) para disolverla por completo.
(2) Añadir agua y sulfato de sodio anhidro para aclarar la solución de reacción.
3. Purificación
Selección del método de purificación:
Elija un método de purificación adecuado según las propiedades del péptido objetivo. Los métodos de purificación comunes incluyen filtración en gel, intercambio iónico, cromatografía líquida de alta resolución en fase inversa, etc.
Realizar la operación de purificación:
Según el método de purificación seleccionado, elimine las impurezas y los aminoácidos que no hayan reaccionado. Durante el proceso de purificación se debe prestar atención al mantenimiento de la actividad biológica de los péptidos.
Recopile péptidos purificados y realice pruebas para garantizar que su pureza y calidad cumplan con los requisitos. Para la detección se pueden utilizar espectrometría de masas, resonancia magnética nuclear y otras técnicas.
4. Desprotección
Seleccionar reactivos de desprotección:
Seleccione reactivos de desprotección adecuados, como TFA u otros ácidos, en función de los grupos protectores.
Realizar reacción de desprotección:
Mezclar el reactivo de desprotección con el péptido objetivo para eliminar el grupo protector. La reacción de desprotección específica se puede expresar como TFA/H2O (95:5).
Limpieza y secado:
Una vez completada la desprotección, los péptidos deben limpiarse y secarse para eliminar el exceso de reactivos e impurezas.
5. Renaturalización
Disolver péptidos: disolver los péptidos desprotegidos en una solución adecuada, como agua y tampón.
Ajustar el valor de pH:Ajuste el valor de pH de la solución a un rango apropiado para las operaciones de replegamiento.
Replegamiento: ajustando la temperatura y el valor del pH, el péptido se repliega para restaurar su actividad biológica. Las condiciones de replegamiento específicas se pueden ajustar en función de las propiedades del péptido diana.
Limpieza y secado: una vez completado el replegamiento, los péptidos deben limpiarse y secarse para eliminar el exceso de reactivos e impurezas.
6. Tratamiento de liofilización
Liofilizar los péptidos reconstituidos para obtener el producto final. Durante el proceso de liofilización-se debe prestar atención al control de la temperatura y el vacío para evitar la desnaturalización o degradación de los péptidos.
Después de los pasos anteriores, se puede completar la síntesis de laboratorio de Xincalite. Cabe señalar que durante el proceso de síntesis, se deben seguir estrictamente las normas operativas y los estándares técnicos pertinentes para garantizar la precisión y confiabilidad de los resultados experimentales.
Mientras tanto, para diferentes lotes de síntesis de péptidos, es posible que se requieran controles de calidad y comprobaciones de estabilidad correspondientes para garantizar que la calidad y seguridad delsincalidaaceptar exigencias.
1. Descubrimiento y fundación de la colecistoquinina natural (CCK)
El descubrimiento de la sinkalita se originó a partir de la investigación científica sobre la colecistoquinina (CCK). En 1928, Ivy y Oldberg descubrieron por primera vez que la inyección de ácido o grasa débil en el duodeno de animales como perros y gatos podía inducir la contracción de la vesícula biliar a través de extractos intestinales. Esto confirmó la existencia de una hormona que regula la función de la vesícula biliar en el cuerpo humano, llamada colecistoquinina (CCK).
Estudios posteriores aclararon aún más que la CCK es un péptido cerebral-intestino compuesto por 33 aminoácidos, que funciona como hormona y neurotransmisor. Además de contraer la vesícula biliar, puede estimular la secreción pancreática y retrasar el vaciamiento gástrico, sentando una base teórica sólida para la posterior síntesis de fragmentos activos.
2. Identificación de fragmentos activos y avance sintético
Desde la década de 1960 hasta la de 1970, académicos como Jorpes y Mutt se centraron en el análisis estructural de CCK. Descubrieron que suOctapéptido C-terminal (CCK-8)es el fragmento activo central, que retiene todas las actividades biológicas de la CCK-de longitud completa.
Sobre esta base, el Instituto Squibb de Investigación Médica inició la investigación sobre síntesis artificial. Al adoptar la tecnología de síntesis de péptidos en fase sólida-, los investigadores sintetizaron con éxito el análogo CCK-8: sinkalita.
Su secuencia de aminoácidos es Asp-Tyr(SO₃H)-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂. Retiene el residuo clave de tirosina sulfatada para garantizar una unión eficiente al receptor, al tiempo que mejora la estabilidad y la solubilidad en agua. También resuelve los problemas de fácil degradación y dificultad en la producción en masa de CCK natural.
3. Traducción clínica y aprobación de marketing
En 1976, la FDA de EE. UU. aprobó la comercialización de sinkalita con la marca Kinevac, convirtiéndose en el primer análogo sintético de CCK aplicado en el diagnóstico clínico.
Se utiliza principalmente como colecistagogo de diagnóstico. Administrado por vía intravenosa, puede contraer rápidamente la vesícula biliar para ayudar en exámenes de imágenes como la colecistografía y la ecografía.
También acelera el tránsito de la harina de bario a través del intestino delgado y reduce el tiempo de exposición a la radiación de los pacientes.
Como octapéptido sintético, el desarrollo de la sinkalita marcó un salto de las hormonas naturales a las drogas sintéticas. No sólo supone un hito en la tecnología de síntesis de fármacos peptídicos, sino que también proporciona una herramienta eficaz para el diagnóstico de enfermedades gastrointestinales, promoviendo el desarrollo estandarizado de tecnología de diagnóstico en gastroenterología.
Preguntas frecuentes
¿Para qué se utiliza el medicamento sincalida?
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Sincalide (nombre comercial Kinevac) es una hormona sintética inyectable que se utiliza como ayuda de diagnóstico para estimular la contracción de la vesícula biliar, promover la secreción pancreática y acelerar el tránsito del intestino delgado durante los estudios de imágenes. Ayuda a diagnosticar enfermedades de la vesícula biliar (p. ej., colecistitis crónica alitiásica) y disfunción del esfínter de Oddi.
¿Es sincalida lo mismo que CCK?
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Sincalide es un medicamento que se administra mediante inyección para ayudar en el diagnóstico de trastornos de la vesícula biliar y el páncreas.Se identifica como el segmento C-terminal de 8-aminoácidos de la colecistoquinina y también se conoce como CCK-8..
Etiqueta: Sincalide CAS 25126-32-3, proveedores, fabricantes, fábrica, venta al por mayor, compra, precio, a granel, venta