Vapreotida CAS 103222-11-3

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vapreotida, nombre químico D-fenilalanilo-L-cisteinilo-L-fenilalanilo-D-triptófilo-L-lisilo-L-sal acetato de treoninol hidrato (C57H70N12O9S2 · C2H4O2·xH2O), CAS 103222-11-3. Contiene múltiples residuos de aminoácidos y una molécula de acetato, y puede existir en forma de hidratos. Su peso molecular relativo es 1257,5 Da. Es un polvo sólido de color blanco o casi blanco, a veces también de un tono de color amarillo claro. El valor del pH tiene un impacto significativo en sus propiedades químicas y actividad biológica. Tiene alta solubilidad en agua, metanol y etanol, mientras que su solubilidad es relativamente baja en disolventes orgánicos como cloroformo, benceno y diclorometano. Es estable en condiciones ácidas (pH<3), but slowly decomposes under alkaline conditions (pH>10). Es un análogo de la somatostatina que se utiliza para tratar tumores neuroendocrinos y otros trastornos endocrinos.

Este método se refiere a un método para prepararvapreotidaPerteneciente al campo de la síntesis química. Vasopril es un compuesto pentapéptido fisiológicamente activo que puede usarse para tratar enfermedades intestinales como la colitis ulcerosa y la enfermedad de Crohn. Este artículo proporciona un método para preparar vacuna, que es simple de operar, tiene un bajo consumo de materia prima, bajo costo y alto rendimiento, y tiene un buen valor económico y práctico.

Un método para preparar vacuna, que comprende los siguientes pasos:

(1) Reaccionar la resina Rink Amide con HMPTA para obtener resina Rink Amide tratada con HMPTA;

(2) Hacer reaccionar la resina Rink Amida tratada con HMPTA obtenida en el paso (1) con una solución de tetrafluoroborato que contiene aminofenilacetileno para obtener un intermedio de síntesis en fase sólida-;

(3) Realizar una reacción de oxidación en el intermedio de síntesis en fase sólida-obtenido en el paso (2) para obtener el intermedio de síntesis en fase sólida-oxidado;

(4) Realizar una reacción de escisión en el intermedio de síntesis en fase sólida-oxidado obtenido en el paso (3) para obtener el producto crudo de valproida;

(5) Realizar un tratamiento de desprotección, desalinización y decoloración sobre el producto crudo obtenido en el paso (4) para obtener el producto objetivo.vapreotida.

En el paso (1), las condiciones de reacción entre la resina Rink Amide y HMPTA son las siguientes: tratar con piperidina en una solución acuosa de DMF. Mediante la acción de la piperidina, los grupos amina terciaria de la resina Rink Amide se convierten en grupos amina terciaria tratados con HMPTA, mejorando así su reactividad y estabilidad.

En el paso (2), las condiciones de reacción entre la solución de tetrafluoroborato que contiene aminofenilacetileno y la resina Rink Amide tratada con HMPTA son las siguientes: la reacción se lleva a cabo en una solución mixta de metanol, acetonitrilo y agua. En este paso, el tetrafluoroborato de aminofenilacetileno se condensa con el grupo carboxilo de la resina Rink Amide para conectar el aminofenilacetileno a la resina, formando un intermedio de síntesis en fase sólida-.

En el paso (3), las condiciones de la reacción de oxidación son las siguientes: la reacción se lleva a cabo en una solución mixta de metanol, acetonitrilo y agua. En este paso, los grupos imina en el intermedio de síntesis de fase sólida- se oxidan en dobles enlaces carbono-carbono utilizando yodo e hidróxido de sodio como oxidantes para obtener el intermedio de síntesis de fase sólida- oxidado. La ecuación química específica es la siguiente:

Pista-NH-CH═CH-CO^- + I₂+ NaOH → Pista-NH-CH═CH-COOH + NaI + H₂O

En el paso (4), las condiciones de la reacción de craqueo son las siguientes: la reacción se lleva a cabo en una solución mixta de metanol, acetonitrilo y agua. En este paso, el intermedio de síntesis en fase sólida-oxidado se escinde de la resina utilizando metanol y acetonitrilo como disolventes para obtener el producto bruto de valproida. La ecuación química específica es la siguiente:

Pista-NH-CH═CH-COOH → Pista + NH-CH═CH-COOH

En el paso (5), los tratamientos de desprotección, desalinización y decoloración son los siguientes: usar ácido trifluoroacético para eliminar el grupo protector Boc en el grupo amino; Eliminar las impurezas iónicas de la solución de reacción utilizando resina de intercambio iónico; Utilice carbón activado para la decoloración. A través de estos pasos de procesamiento, se puede obtener un producto objetivo de alta-pureza, la vacuna. La ecuación química específica es la siguiente:

Desprotección:

Pista-NH-CH₂C(CH₃)₃+CF₃COOH → Pista-NH-CH₂CH=CHCOOH+CH₃COOH+CO₂+H₂O

Desalinización y decoloración: No implica ecuaciones químicas, pero mediante la acción de la resina de intercambio iónico y el carbón activado se pueden eliminar las impurezas iónicas y las impurezas de color en la solución de reacción, mejorando la pureza y calidad de apariencia del producto.

Este método tiene las siguientes ventajas: operación simple, bajo ingreso de materia prima, bajo costo y alto rendimiento. Al adoptar el método de oxidación con yodo de la resina de valproide lineal en la fase sólida, se evitan las dificultades operativas causadas por la oxidación tradicional en fase líquida- y el rendimiento de oxidación aumenta entre un 10% y un 20%. El rendimiento total de este método puede alcanzar el 68%, con una pureza de péptido crudo del 85%.

vapreotidaEs un fármaco con múltiples usos químicos, y su estructura química y actividad biológica lo hacen ampliamente aplicable en el tratamiento clínico. Además de usarse para el tratamiento del sangrado por varices esofágicas en pacientes con cirrosis hepática, la valproida también tiene los siguientes usos químicos comunes:

Aplicación en enfermedades del sistema digestivo.

 

Tratamiento de la pancreatitis aguda
La patogénesis de la pancreatitis aguda es la autodigestión pancreática secundaria debido a la activación anormal de las enzimas digestivas. Los análogos de la somatostatina son los inhibidores exocrinos pancreáticos más potentes y, como análogos de la somatostatina, la vasopresina puede reducir o inhibir por completo la secreción posprandial de hormonas pancreáticas y gastrointestinales, aliviar la carga pancreática y reducir el riesgo de lesión pancreática (necrosis), lo que la convierte en uno de los fármacos potenciales para el tratamiento de la pancreatitis aguda.
Tratamiento de fístulas gastrointestinales y pancreáticas.
La somatostatina y sus análogos pueden inhibir la liberación y secreción de diversas hormonas gastrointestinales, prolongar el tiempo de paso de los alimentos en el intestino y mejorar la absorción de agua y electrolitos. Vaptin puede reducir la respuesta inflamatoria alrededor de la apertura de la fístula a través de este mecanismo, lo que hace posible que la fístula se autocure y se utilice para el tratamiento de fístulas gastrointestinales y pancreáticas.

Aplicación en enfermedades endocrinas.

 

Tratar la acromegalia
La acromegalia es un trastorno endocrino y metabólico causado por la secreción excesiva de la hormona del crecimiento (GH) por la glándula pituitaria, lo que resulta en un agrandamiento anormal del tamaño corporal y de los órganos internos, acompañado de la correspondiente disfunción fisiológica. Los adenomas de GH expresan principalmente SSTR2 y SSTR5, y la vasopresina tiene una alta afinidad por estos dos subtipos. Cuando los pacientes no son aptos para la cirugía, la valproida puede ser uno de los fármacos terapéuticos preferidos, ya que puede inducir la reducción del tumor y restaurar los niveles normales de IGF-I y GH en los pacientes.
Tratamiento de la retinopatía diabética.
La fotocoagulación es la primera opción para el tratamiento de la retinopatía diabética (RD), pero la inyección intravítrea de análogo de somatostatina es una opción de tratamiento prometedora para el control de la RD proliferativa y el edema macular diabético (EMD) frecuente. La retina humana, especialmente el epitelio pigmentario, tiene abundantes SST y SSTR. Los pacientes con DR y EMD proliferativos tienen niveles más bajos de SST intravítrea, lo que se asocia con angiogénesis inducida por isquemia en la patogénesis de la DR y alteración de la barrera hematoencefálica implicada en la patogénesis del EMD. Vaptin puede ejercer efectos neurorreguladores y antiangiogénicos en la retina, previniendo el sangrado y la proliferación y protegiendo la integridad de la barrera hematorretiniana.

Aplicación en el tratamiento del dolor.

 

La SST actúa sobre el SSTR periférico para suprimir la percepción del cuerpo de los estímulos nociceptivos. El efecto analgésico de la SST se puede lograr mediante la inhibición de los canales iónicos activados por la capsaicina, y la vasopresina se puede utilizar para aliviar el dolor cuando los fármacos opioides son ineficaces. Varios estudios clínicos han confirmado que la administración sistémica, intratecal, epidural e intracraneal de SST u octreotida produce la inhibición de varios tipos de dolor, incluido el dolor relacionado con el cáncer-, el dolor de huesos, el dolor de artritis, el dolor visceral y la migraña.

Regulación de la función inmune
La somatostatina y sus análogos pueden regular la función inmune del cuerpo. Vaptin puede mejorar las capacidades de eliminación y vigilancia inmune del cuerpo al afectar la actividad y función de las células inmunes, ayudando al cuerpo a reconocer y eliminar las células tumorales.

El mecanismo de actividad antitumoral de varpropida.

 

Inhibe directamente la proliferación de células tumorales.
La vaptina se une al SSTR, se une a la adenilato ciclasa e inhibe su actividad, reduciendo el contenido de AMPc que promueve la proliferación celular en las células tumorales, inhibiendo así la proliferación de las células tumorales. Al mismo tiempo, puede activar la proteína fosfatasa, inhibir la síntesis de ADN y proteínas, interferir con el ciclo celular y hacer que las células tumorales se estanquen en etapas específicas del ciclo celular, incapaces de continuar con la proliferación.
Inhibir la angiogénesis tumoral
El crecimiento y la metástasis de los tumores dependen de la formación de nuevos vasos sanguíneos. Vaptin tiene efectos inhibidores sobre varios factores que generan vasos sanguíneos tumorales, como el factor de crecimiento endotelial vascular, el factor similar a la insulina-, etc. Puede inhibir la liberación y actividad de estos factores, reduciendo así la generación de vasos sanguíneos tumorales, cortando el suministro nutricional de los tumores e inhibiendo el crecimiento y la metástasis del tumor.

vapreotidaes un compuesto octapéptido cíclico sintético con el nombre químico D-fenilalanina-cisteína-tirosina-D-triptófano-lisina-valina-cisteína-triptamida [2-7] monosuccinato disulfuro. Su fórmula molecular es C₅₇H₇₀N₁₂O₉S₂ y su peso molecular es aproximadamente 1131,37. Este compuesto forma una estructura cíclica estable a través de enlaces disulfuro, lo que le confiere propiedades químicas y actividades biológicas únicas.

En términos de propiedades físicas, Vapreotide es un sólido de color blanco a-blanquecino con una alta densidad (valor previsto de aproximadamente 1,40 g/cm³), un rango de punto de fusión de 176 a 180 grados y un punto de ebullición previsto de hasta 1540,9 grados. Estas características indican fuertes fuerzas intermoleculares y una alta estabilidad estructural de la molécula. En términos de solubilidad en agua, Vapreotide exhibe buena solubilidad, con una concentración en solución acuosa de hasta 60 mg/mL (53,03 mM), lo que proporciona las condiciones necesarias para su absorción y distribución en el cuerpo.

En términos de estabilidad química, la estructura cíclica conecta los residuos de cisteína (Cys2-Cys7) a través de enlaces disulfuro, formando una conformación espacial rígida que resiste eficazmente la hidrólisis enzimática y la degradación química. Esta estabilidad le permite mantener su conformación activa tanto en experimentos in vitro como in vivo, prolongando su tiempo de acción. Las condiciones de almacenamiento son estrictas y requieren almacenamiento a -20 grados o menos en un ambiente oscuro, seco y sellado para evitar la alteración de la estructura molecular debido a fluctuaciones de temperatura o efectos de la humedad.

En términos de actividad biológica, Vapreotide, como análogo sintético de la somatostatina, ejerce efectos biológicos directos e indirectos al unirse con alta afinidad a los subtipos SSTR2 y SSTR5 de receptores de somatostatina. Su mecanismo de acción incluye inhibir la liberación de péptidos vasoactivos y reducir la presión venosa portal. Ha demostrado una eficacia significativa en el tratamiento de la hemorragia aguda por várices esofágicas y en la prevención de la recurrencia de la hemorragia después del tratamiento endoscópico. Los ensayos clínicos han confirmado que la formulación de liberación rápida-Sanvar IR se puede utilizar para una intervención hemostática temprana y para prevenir la recurrencia del sangrado dentro de los 5 días posteriores a la cirugía.

En términos de campos de aplicación, las propiedades químicas de Vapreotide la convierten en una herramienta ideal para la investigación en ciencias biológicas. En experimentos farmacológicos, se utiliza como péptido modelo para estudiar vías de señalización mediadas por receptores-y procesos de respuesta celular; en el análisis del mecanismo molecular, su actividad controlable a nivel celular-ayuda a explorar las bases moleculares de la aparición y el desarrollo de enfermedades. Además, Vapreotide se puede combinar con sondas fluorescentes o marcadores químicos para proporcionar métodos de visualización y análisis cuantitativo para experimentos in vitro, ampliando aún más su alcance de aplicación en el campo de la investigación científica.

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