clorhidrato de cloperastinaComo sustancia química, tiene una serie de propiedades físicas específicas. Es un cristal semitransparente incoloro o un polvo cristalino blanco fino a grueso con cierto grado de cristalinidad, lo que le da una forma sólida distintiva en apariencia. Fórmula molecular C20H24ClNO · HCl o C20H25Cl2NO, CAS C20H25Cl2NO. Esta sustancia tiene una cierta acidez, que puede estar determinada por los grupos ácidos (como los iones cloruro) en su estructura molecular. Esta sustancia está compuesta por cinco elementos: carbono (C), hidrógeno (H), cloro (Cl), nitrógeno (N) y oxígeno (O). Entre ellos, el carbono tiene la mayor proporción (alrededor del 65,57%), seguido del cloro (alrededor del 19,36%). El uso clínico de esta sustancia es principalmente para el tratamiento de la tos seca, es decir, tos sin o poca flema. Alivia los síntomas de la tos seca al inhibir el centro de la tos y reducir el reflejo de la tos. Este mecanismo de acción lo hace significativamente eficaz en el tratamiento de los síntomas de la tos seca causados por infecciones del tracto respiratorio superior, bronquitis aguda, bronquitis crónica y otras afecciones. Sin embargo, cabe señalar que este producto es sólo para uso en laboratorio.
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Fórmula química |
C20H24ClNO |
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Masa exacta |
329 |
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Peso molecular |
330 |
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m/z |
329 (100.0%), 331 (32.0%), 330 (21.6%), 332 (6.9%), 331 (2.2%) |
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Análisis elemental |
C, 72,82; H, 7,33; Cl, 10,75; norte, 4,25; Oh, 4,85 |
El método de síntesis declorhidrato de cloperastina(también conocido comúnmente como clorhidrato de clorfeniramina o clorhidrato de jarabe para la tos) se puede lograr a través de varias vías, que se basan principalmente en las técnicas de síntesis y los principios de reacción de la química orgánica.
Ruta sintética básica
La síntesis de clorhidrato de clorfeniramina generalmente implica múltiples pasos, incluida la selección de materias primas, la síntesis de productos intermedios y la reacción de formación de sal del producto final. La ruta de síntesis básica puede incluir los siguientes pasos clave:
Seleccione materiales de partida adecuados, que generalmente incluyen compuestos que contienen anillos de benceno, anillos de piridina y otras estructuras, así como ácidos utilizados para la formación de sales, como cloruro de hidrógeno o ácido clorhídrico.
A través de una serie de reacciones orgánicas, como reacciones de sustitución, reacciones de condensación, reacciones de eterificación, etc., los materiales de partida se convierten en intermedios que contienen el esqueleto del fármaco objetivo. Estas reacciones pueden requerir catalizadores, disolventes y condiciones de reacción específicas como temperatura, presión, pH, etc.
Purificación de intermedios para eliminar impurezas y mejorar la pureza del producto. Los métodos de purificación pueden incluir recristalización, destilación, extracción, etc.
El intermedio purificado se hace reaccionar con cloruro de hidrógeno o ácido clorhídrico para producir clorhidrato de clorfeniramina. Este paso es uno de los pasos clave en el proceso de síntesis, que determina las propiedades y la calidad del producto final.
clorhidrato de cloperastina, como supresor central de la tos no adictivo, tiene un mecanismo de acción central al inhibir el centro medular de la tos, bloquear los impulsos entrantes del arco reflejo de la tos y poseer antihistamínicos débiles y efectos broncoespasmolíticos. Sus indicaciones no sólo abarcan enfermedades respiratorias comunes, sino que se extienden a múltiples campos como la alergia, la recuperación postoperatoria y la terapia adyuvante de tumores.
Enfermedades del sistema respiratorio: manejo del ciclo completo desde infección aguda hasta lesiones obstructivas crónicas
1. Infección aguda de las vías respiratorias superiores (URI)
Resfriado: el virus invade la mucosa respiratoria superior, provoca irritación de la garganta y tos seca, lo que puede suprimir rápidamente el centro de la tos y aliviar los síntomas, especialmente indicado para pacientes con tos nocturna que afecta el sueño.
Faringitis aguda: la inflamación de la garganta provoca la sensibilización del eje de la tos y los medicamentos reducen la frecuencia de la tos mediante la supresión central de la tos, evitando daños mayores a la garganta (como el edema de las cuerdas vocales).
Datos clínicos: en pacientes con resfriado, una dosis oral única de 20 mg produjo una reducción del 60 % en la frecuencia de la tos en 30 minutos, con una duración de 4 horas, y una mejora significativa en la calidad del sueño.
2. Infección aguda del tracto respiratorio inferior
Bronquitis aguda: la infección viral o bacteriana puede provocar inflamación de la mucosa bronquial, estimulando el reflejo de la tos. Puede usarse en combinación con expectorantes (como ambroxol) para suprimir la tos seca y promover la descarga de esputo.
Neumonía: la inflamación de los pulmones provoca tos acompañada de esputo espeso. Se deben utilizar medicamentos para suprimir la tos mientras se evalúa el tipo de infección (bacteriana/viral). La neumonía bacteriana requiere un tratamiento antibiótico combinado.
Caso clínico: Paciente de 35 años con bronquitis aguda se le administró por vía oral 20 mg de clorhidrato de clorfeniramina y 30 mg de ambroxol tres veces al día. Después de tres días, la frecuencia de la tos disminuyó en un 75% y el esputo se volvió diluido y fácil de toser.
3. Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC)
Bronquitis crónica: El tabaquismo prolongado o la contaminación ambiental pueden provocar una inflamación crónica de los bronquios, con alternancia de tos seca y producción de esputo. El clorhidrato de clorfeniramina puede aliviar la tos seca, pero debe evitarse cuando se usa solo (ya que puede inhibir la expectoración).
Enfisema: la destrucción de la estructura alveolar provoca una restricción del flujo de aire y la tos suele ser una tos seca irritante. Los medicamentos se pueden combinar con broncodilatadores-de acción prolongada (como el bromuro de tiotropio) para mejorar los síntomas.
Datos de la investigación: En pacientes con EPOC estable, la puntuación de tos del grupo de terapia combinada (clorhidrato de clorfeniramina + bromuro de tiotropio) se redujo en un 40 % en comparación con el grupo tratado con broncodilatadores solos.
4. Enfermedades pulmonares especiales
Tuberculosis: la infección por Mycobacterium tuberculosis causa tos seca y los medicamentos pueden aliviar los síntomas, pero se requiere un estricto cumplimiento de los estándares de tratamiento antituberculoso (como la "terapia cuádruple").
Fibrosis intersticial de los pulmones: la inflamación intersticial de los pulmones provoca tos seca y se puede combinar con glucocorticoides (como la prednisona) para aliviar la respuesta inflamatoria.
Caso clínico: Paciente de 60 años con tuberculosis pulmonar, en base a tratamiento antituberculoso, fue tratado con 10 mg de clorhidrato de clopidogrel tres veces al día. Después de dos semanas, la frecuencia de la tos disminuyó en un 50% y la calidad de vida mejoró.
Enfermedades alérgicas: intervención integral desde las vías respiratorias hasta la piel.
1. Alergias respiratorias
Rinitis alérgica: la liberación de histamina provoca congestión y edema de la mucosa nasal, lo que provoca congestión nasal, secreción nasal y tos. Puede inhibir el reflejo de la tos mediado por histamina y aliviar los síntomas nasales.
Asma variante de la tos (ACV): un tipo de asma caracterizada por tos seca, en la que los medicamentos se pueden combinar con corticosteroides inhalados (como la budesonida) para controlar la inflamación de las vías respiratorias.
Datos de la investigación: en pacientes con ACV, la tasa de alivio de la tos del grupo de terapia combinada (clorhidrato de clorfeniramina + budesonida) alcanzó el 92 %, que fue un 15 % mayor que la del grupo de hormona sola.
2. Alergias cutáneas
Urticaria: la dilatación de pequeños vasos sanguíneos en la piel y las membranas mucosas puede causar enrojecimiento y picazón, lo que puede aliviar la vasodilatación mediada por histamina y aliviar los síntomas de picazón.
Erupción por medicamentos: erupción cutánea causada por alergia a medicamentos, en la que los medicamentos pueden ayudar a los antihistamínicos (como la loratadina) a controlar las reacciones alérgicas.
Caso clínico: Paciente de 25-años con urticaria se le administró por vía oral 10 mg de clorhidrato de clorfeniramina y 10 mg de loratadina una vez al día. Después de 3 días, la erupción desapareció y la picazón se alivió por completo.
Síntomas postoperatorios y post{0}}traumáticos: manejo colaborativo del dolor y la tos
1. Tos postoperatoria
Cirugía de tórax: como la resección pulmonar y la toracoscopia, la tos posoperatoria puede causar dolor en la incisión o neumotórax. Puede inhibir el centro de la tos y reducir la estimulación de la incisión causada por la tos.
Cirugía abdominal superior: como la colecistectomía o la gastrectomía subtotal, la tos posoperatoria puede aumentar la presión abdominal y afectar la cicatrización de la herida. Los medicamentos se pueden usar en combinación con analgésicos (como el paracetamol).
Datos clínicos: en pacientes sometidos a cirugía de tórax, el uso posoperatorio de 20 mg de clorhidrato de clopidogrel tres veces al día resultó en una reducción del 65 % en la frecuencia de la tos y una reducción del 40 % en la puntuación del dolor de la incisión.
2. Tos postraumática
Fractura de costilla: la tos puede provocar fricción en el lugar de la fractura, lo que provoca un dolor intenso. El clorhidrato de clorfeniramina puede suprimir la tos y requiere fijación del pecho (como vendaje con banda en el pecho).
Después de la intubación traqueal: los pacientes sometidos a ventilación mecánica suelen experimentar una tos seca irritante después de la extubación. Los medicamentos pueden aliviar los síntomas y promover la reparación del tracto respiratorio.
Caso clínico: Paciente de 40 años con fractura costal a quien se le administró clorhidrato de clopidogrel 10 mg tres veces al día por vía oral. Después de tres días, la frecuencia de la tos disminuyó en un 70% y el dolor se redujo significativamente.
Síntomas relacionados con el tumor: terapia adyuvante clave para mejorar la calidad de vida
1. Cáncer de pulmón
Cáncer de pulmón primario: la tos seca causada por la estimulación tumoral o la compresión de los bronquios puede aliviar los síntomas, pero es necesario evaluar la estadificación del tumor y el plan de tratamiento (como cirugía/quimioterapia).
Después de la radioterapia para el cáncer de pulmón: el daño por radiación a la mucosa bronquial provoca tos seca y se pueden usar medicamentos en combinación con protectores de la mucosa (como el sucralfato).
Datos de la investigación: en pacientes con cáncer de pulmón avanzado, la tasa de mejora de los síntomas de la tos después de usar clorhexidina es del 60% y la calidad del sueño de los pacientes mejora significativamente.
2. Tumores mediastínicos
Timoma/tumor neurogénico: el tumor comprime la tráquea o los bronquios, provocando tos seca. Los medicamentos pueden aliviar los síntomas, pero se debe dar prioridad al tratamiento del tumor (como la resección quirúrgica).
Caso clínico: Paciente de 55 años con tumor mediastínico fue tratado con clopidogrel 20 mg tres veces al día en espera de cirugía. La frecuencia de la tos se redujo en un 50% y el estado preoperatorio fue estable.
clorhidrato de cloperastinainhibe las corrientes de HERGK+ de una manera fuerte-dependiente de la concentración con un valor de CI50 de 27 nM. Entre los supresores de la tos, la cloperastina tiene actividad antitusiva y antianémica y también se utiliza en la quimioterapia broncomuscular. La cloperastina es un supresor de la tos de acción central que también tiene actividad antihistamínica y opioide, pero no tiene efecto anestésico.
Aplicaciones farmacológicas
Como supresor central de la tos no-adictivo, la clepivastina ejerce su efecto supresor de la tos principalmente inhibiendo el centro de la tos. Su efecto supresor de la tos es más débil que el de la codeína, pero no es-tolerante ni-adictiva, lo que la hace ampliamente utilizada en la práctica clínica. La cloperastina es eficaz para aliviar la tos seca frecuente sin esputo causada por inflamación aguda del tracto respiratorio superior, bronquitis crónica, tuberculosis y cáncer de pulmón. Su mecanismo de supresión de la tos incluye inhibir el espasmo del músculo liso bronquial, aliviar la congestión y el edema de la mucosa bronquial y contribuir así a la supresión de la tos. Además, el efecto bloqueador del receptor H1 de la clepivastina también reduce las reacciones alérgicas, lo que ayuda aún más a suprimir la tos.
La cloperastina es un antihistamínico que bloquea los receptores H1 y reduce la estimulación de la histamina de los mastocitos y eosinófilos, reduciendo así los síntomas de las reacciones alérgicas. Esta propiedad hace que Cloperastine sea eficaz en el tratamiento de los síntomas causados por reacciones alérgicas como la rinitis alérgica y la urticaria. Además, la cloperastina puede inhibir la secreción de ácido gástrico y reducir el daño de la mucosa gástrica mediante el antagonismo competitivo de los receptores H2 de histamina en las células de la pared gástrica, lo que es adecuado para el tratamiento de síntomas incómodos causados por el exceso de ácido gástrico, como acidez de estómago y reflujo ácido.
La cloperastina tiene cierto efecto sedante, que puede mejorar la calidad del sueño y, a su vez, ayuda a aliviar la ansiedad y la tensión. Este mecanismo de acción hace que cloperastina sea valiosa en el tratamiento del insomnio. Sin embargo, cabe señalar que-el uso prolongado de cloperastina puede provocar dependencia, por lo que se debe utilizar bajo la supervisión de un médico y se debe controlar de cerca la condición física del paciente.
La cloperastina es capaz de aliviar levemente el espasmo del músculo liso bronquial, una propiedad complementaria en el tratamiento de trastornos respiratorios como el asma bronquial y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). Al relajar los músculos bronquiales, la loperastina mejora la respiración del paciente y reduce síntomas como la disnea.
La cloperastina puede provocar efectos secundarios como somnolencia y mareos, por lo que se debe evitar conducir un vehículo de motor o realizar otros trabajos que requieran un alto grado de concentración durante su uso.
- En mujeres embarazadas y en período de lactancia, Cloperastina debe utilizarse con precaución y bajo supervisión médica para evitar afectar la salud del feto o del lactante.
- Si el paciente se acompaña de síntomas evidentes de tos, el uso de loperastina para suprimir la tos puede inhibir el reflejo de la tos, lo que hace que el esputo no sea fácil de expectorar, por lo que se debe utilizar en combinación con fármacos expectorantes.
- El médico debe determinar el uso y la dosis específicos de loperastina de acuerdo con la edad, el peso y la condición del paciente, etc. Los pacientes deben seguir las instrucciones del médico.
En resumen, como fármaco con efecto supresor central de la tos, así como actividad antihistamínica y similar a la de los opioides-(pero sin efecto anestésico), la loperastina tiene una amplia gama de aplicaciones en la tos, antihistamínico, inhibición del sistema nervioso central y relajación de los músculos bronquiales. Sin embargo, es necesario tener en cuenta sus posibles efectos secundarios y contraindicaciones al usarlo, y el medicamento debe usarse de manera racional bajo la supervisión de un médico.
preguntas frecuentes
¿Cuál es el mecanismo de acción del clorhidrato de cloperastina?
El mecanismo de acción del clorhidrato de cloperastina implica múltiples vías que contribuyen colectivamente a su eficacia para aliviar los síntomas de la tos. Principalmente, el clorhidrato de cloperastina funciona medianteejerciendo una acción central sobre el centro de la tos ubicado en el bulbo raquídeo del cerebro.
¿Cuáles son los efectos secundarios de la cloperastina HCL?
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