Trihidrato de hidrobromuro de escopolamina, también conocido como trihidrato de bromhidrato de hioscina, es un compuesto químico que pertenece a la clase de compuestos alcaloides. Es un derivado de la escopolamina, un alcaloide vegetal natural extraído principalmente de la familia Solanaceae, particularmente de la planta Datura stramonium, comúnmente conocida como Jimsonweed o trompeta del diablo. Consiste en un sistema de anillo de tropano con un enlace éster a un resto de ácido trópico, donde el grupo amina está protonado con un ion bromhidrato, y existe en forma hidratada con tres moléculas de agua de cristalización. Es un antagonista competitivo de los receptores muscarínicos de acetilcolina (mAChR), con un valor de CI50 de 55,3 nM. Esta propiedad lo hace útil en diversas aplicaciones médicas. Posee efectos sedantes, hipnóticos y anticolinérgicos, inhibe la secreción de sudor, relaja los músculos y tiene propiedades anestésicas-.
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Fórmula química |
C17H28BrNO7 |
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Masa exacta |
437.10 |
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Peso molecular |
438.32 |
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m/z |
437.10 (100.0%), 439.10 (97.3%), 440.11 (17.9%), 438.11 (16.2%), 438.11 (2.2%), 439.11 (1.4%), 441.11 (1.4%), 441.11 (1.2%), 439.11 (1.1%) |
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Análisis elemental |
C, 46,58; H, 6,44; Br, 18,23; norte, 3,20; O, 25,55 |
broncodilatador
Tratamiento de la EPOC: Se ha estudiado como broncodilatador para el tratamiento de mantenimiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), incluida la bronquitis crónica y el enfisema. Ayuda en el manejo de la disnea asociada con estas condiciones y previene las exacerbaciones agudas.
Mareo por movimiento
Parche transdérmico: Existe potencial para su uso en el desarrollo de parches transdérmicos para el tratamiento del mareo. Sus propiedades anticolinérgicas pueden ayudar a aliviar los síntomas causados por el movimiento o los estímulos visuales.
Antagonista de los receptores muscarínicos
Como antagonista competitivo de los receptores muscarínicos de acetilcolina (mAChR), es una herramienta valiosa en la investigación en farmacología y neurociencia. Su capacidad para bloquear la acción de la acetilcolina en estos receptores lo hace útil para estudiar el papel de mAChR en diversos procesos fisiológicos y patológicos.
Memoria y función cognitiva
Se ha utilizado ampliamente en investigaciones para inducir alteraciones de la memoria en animales, lo que ayuda a los científicos a comprender los mecanismos subyacentes a la formación y recuperación de la memoria.
Preparaciones oftálmicas
Se están realizando investigaciones sobre su uso en el desarrollo de formulaciones oftálmicas. Su capacidad para influir en la acción de la acetilcolina en el ojo puede tener implicaciones terapéuticas para determinadas afecciones oculares.
Auxiliar de anestesia
Aunque no se usa con tanta frecuencia, también se ha estudiado como complemento de la anestesia, particularmente en pacientes pediátricos, para reducir la incidencia de náuseas y vómitos posoperatorios.
Contraindicaciones
- Los pacientes alérgicos al bromhidrato de escopolamina no deben usarlo. Las reacciones alérgicas pueden incluir, entre otras, síntomas graves como sarpullido, urticaria y dificultad para respirar.
- Mujeres que amamantan: dado que el medicamento puede pasar al bebé a través de la leche materna, las mujeres que amamantan deben evitar su uso.
- Pacientes glaucomatosos: el bromhidrato de escopolamina puede agravar los síntomas del glaucoma y provocar un aumento de la presión intraocular, por lo que está contraindicado en pacientes con glaucoma.
- Pacientes con obstrucción intestinal y obstrucción pilórica: Estos pacientes pueden agravar los síntomas de obstrucción después de su uso, por lo que está contraindicado.
- Pacientes con disuria causada por enfermedades de la próstata, etc.: El medicamento puede agravar la disuria, por lo que debe usarse con precaución o prohibirse.
- Mujeres embarazadas: aunque las contraindicaciones específicas pueden variar según la afección y las necesidades de medicación, generalmente se recomienda a las mujeres embarazadas que lo utilicen con precaución para evitar riesgos potenciales.
- El bromhidrato de escopolamina puede interactuar con otros medicamentos, especialmente anticolinérgicos, antidepresivos, antihistamínicos, etc. Consulte a un médico o farmacéutico antes de usarlo para asegurarse de que no haya riesgo de interacción con otros medicamentos.
- Para pacientes con enfermedades cardíacas graves, presión arterial alta, hipertiroidismo y otras enfermedades, el bromhidrato de escopolamina debe usarse con especial precaución y seguir las recomendaciones del médico.
El método de síntesis deTrihidrato de hidrobromuro de escopolamina, específicamente la formación de su forma trihidrato, normalmente no se detalla de manera sencilla debido a la complejidad involucrada en la síntesis del compuesto base, escopolamina, y su posterior conversión en la sal bromhidrato con hidratación. Sin embargo, puedo esbozar un enfoque general para sintetizar el bromhidrato de escopolamina, que luego puede someterse a condiciones que favorezcan la formación del trihidrato.
Método de síntesis
La síntesis de bromhidrato de escopolamina generalmente comienza a partir de alcaloides naturales o mediante rutas semi-sintéticas.
Extracción o síntesis de compuesto base.
La escopolamina (o su alcaloide precursor) se extrae de fuentes vegetales como la familia de las solanáceas (Solanaceae) o se sintetiza mediante métodos químicos.
Reacción con ácido bromhídrico
El compuesto base (por ejemplo, escopolamina) se hace reaccionar con ácido bromhídrico (HBr) en un disolvente adecuado. Esta reacción normalmente ocurre bajo condiciones controladas para asegurar la formación de la sal bromhidrato deseada.
Aislamiento y Purificación
La sal bromhidrato de escopolamina resultante se aísla de la mezcla de reacción y se purifica para eliminar impurezas. Esto puede implicar filtración, cristalización y/u otras técnicas de separación.
Formación del trihidrato
La formación de la forma trihidrato del bromhidrato de escopolamina es probablemente el resultado de la hidratación de la sal anhidra en condiciones específicas.
Condiciones de hidratación
La sal anhidra de hidrobromuro de escopolamina se expone a humedad o niveles de humedad controlados, a menudo en un disolvente que promueve la hidratación. Las condiciones de disolvente y temperatura se ajustan para favorecer la formación de la estructura cristalina de trihidrato.
Cristalización
La cristalización de la sal hidratada se controla cuidadosamente para asegurar la formación de sal pura y cristalina.Trihidrato de hidrobromuro de escopolamina. Esto puede implicar un enfriamiento lento de una solución sobresaturada u otras técnicas de cristalización.
dañar
Después de tomar una sobredosis de bromhidrato de escopolamina, aparecieron varios síntomas tóxicos. Tres horas después de tomar 12 comprimidos de bromhidrato de escopolamina, busque atención médica. La dosis de bromhidrato de escopolamina es de 150 μ g, equivalente a 1,8 mg o 108 μ g/kg. No puede responder preguntas sencillas y no conoce a personas conocidas. Comienza a volverse activo, a distraerse, a tener trastornos del habla y a experimentar alucinaciones visuales. Aproximadamente una hora después de la ingestión, se siente somnoliento y se queda dormido. Los síntomas incluyen habla incoherente, desequilibrio, presión arterial baja y palpitaciones. La exploración neurológica mostró ataxia, pero la fuerza, la sensación, el tono y los reflejos de las extremidades superiores e inferiores eran normales. Una hora después apareció hipocalcemia. Además, puede ocurrir un fenómeno llamado "síndrome anticolinérgico".
Los evaluadores colocaron ratones experimentales en un laberinto simple. Después de que los ratones se familiarizaron con el camino del laberinto, la administración de 1 mg/kg de bromhidrato de escopolamina a los ratones hizo que no pudieran encontrar la salida familiar del laberinto, lo que indica que tomar una cierta dosis de bromhidrato de escopolamina causó deterioro de la memoria en los ratones.
Cuando se infecta accidentalmente con bromhidrato de escopolamina en los ojos, puede causar dilatación de la pupila y visión borrosa, pero aún tiene la capacidad de mover los ojos sin ptosis. Se puede curar en 2 días. De esto se desprende que el bromhidrato de escopolamina no debe entrar en contacto con los ojos.
No se especifican la vía ni la dosis de aceptación del bromhidrato de escopolamina. Una semana después, aparecieron confusión, sospecha, paranoia y conductas inapropiadas, y aumentó la presión arterial. En los días siguientes, las enfermedades mentales y el eccema empeoraron, provocando hinchazón y úlceras en piernas y pies, lo que provocó rabdomiólisis y trombosis venosa profunda.
En 1987, era común enjuagarse con bromhidrato de escopolamina durante 5 minutos antes de la cirugía dental, lo que puede reducir significativamente la saliva en la boca y facilitar las operaciones sin verse afectado por la secreción de saliva del paciente.
Condiciones de almacenamiento
Temperatura:
Baja temperatura:
Lo ideal es almacenarlo a una temperatura de entre 2 y 8 grados. Esta baja temperatura ayuda a minimizar la degradación y mantener la estabilidad del compuesto.
Evite las altas temperaturas:
La exposición prolongada a altas temperaturas puede provocar la degradación del compuesto; por lo tanto, las áreas de almacenamiento deben estar bien-aisladas y equipadas con sistemas de control de temperatura.
Humedad y Humedad:
Ambiente seco: Mantener un ambiente seco es crucial para prevenir la hidratación o deshidratación en forma de trihidrato. Asegúrese de que los contenedores de almacenamiento estén herméticamente cerrados y que el área de almacenamiento esté libre de fuentes de humedad.
Sensibilidad a la luz:
Proteger de la luz: Trihidrato de hidrobromuro de escopolaminadebe almacenarse en contenedores o embalajes{0}}resistentes a la luz para evitar la fotodegradación. Almacenar en áreas con mínima exposición a la luz y evitar la luz solar directa.
Embalaje:
Contenedores herméticos:
Guarde el compuesto en recipientes herméticos para evitar la exposición al aire y la humedad.
Etiquete claramente:
Etiquete claramente los contenedores con el nombre del compuesto, su concentración, condiciones de almacenamiento y cualquier instrucción especial de manipulación.
Condiciones de transporte
Control de temperatura:
Transporte de cadena de frío: Utilice métodos de transporte de cadena de frío para mantener el rango de temperatura de 2 a 8 grados durante el tránsito. Esto puede implicar el uso de contenedores aislados con bolsas de hielo o vehículos refrigerados.
Embalaje para transporte:
Embalaje resistente:
Asegúrese de que el embalaje utilizado para el transporte sea resistente y pueda soportar los rigores del transporte sin dañar el producto.
Resistente a los golpes-:
Utilice materiales de embalaje que sean-resistentes a los golpes para minimizar el riesgo de roturas o fugas durante el transporte.
Etiquetado y Documentación:
Etiquetado adecuado:
Etiquete claramente los contenedores de transporte con el nombre del compuesto, las advertencias de peligro, las condiciones de almacenamiento y cualquier instrucción especial de manipulación.
Documentos de envío:
Prepare los documentos de envío que incluyan toda la información relevante sobre el compuesto, su clasificación y las precauciones de seguridad necesarias.
Procedimientos de emergencia:
Contención de derrames:
Tener disponibles materiales de contención de derrames en caso de fugas o derrames durante el transporte.
Plan de respuesta a emergencias:
Contar con un plan de respuesta de emergencia en caso de accidentes o incidentes durante el transporte.
Preguntas frecuentes
¿Para qué se utiliza el trihidrato de bromhidrato de escopolamina?
El trihidrato de bromhidrato de escopolamina es un alcaloide de las solanáceas. Se utiliza para elTratamiento de salivación excesiva, dolor abdominal tipo cólico, bradicardia, sialorrea, diverticulitis, síndrome del intestino irritable y mareos.
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