Sal de maleato de metilergonovina CAS 57432-61-8

Sal de maleado metilergonovinoes un compuesto alcalino orgánico con la fórmula molecular C20H24N2O2 · C4H6O4, CAS 57432-61-8. Es un polvo cristalino blanco o similar, y su forma de cristal es generalmente prismática o columnar. Es insoluble en agua y fácilmente soluble en solventes orgánicos como etanol, cloroformo, benceno y éter. La descomposición ocurre a altas temperaturas, y los productos principales incluyen nitrógeno, monóxido de carbono, dióxido de carbono y agua. Es un isómero extraído de la semilla venenosa del género Datura stramonium y tiene diversas actividades biológicas, como los efectos analgésicos, anestésicos, anti -ansiedad y alucinógenos. Es el alcaloide ergot, un metabolito activo del alcaloide ergot metílico, con vasoconstricción y efectos de contracción uterina. El maleato de metilo es un antagonista selectivo de receptor 5-HT selectivo con actividad oral y un valor de PA2 de 9.6. El maleato de metilergometra tiene actividad antigraña y dopaminérgica, que puede usarse para prevenir y controlar la hemorragia posparto.

La siguiente es la tabla de análisis de información del producto:

El maleato de metilergometrina, como derivado de los alcaloides ergotales, se ha convertido en un fármaco terapéutico importante en los campos de obstetricia, ginecología, neurología y gastroenterología debido a su mecanismo farmacológico único y amplias indicaciones desde su surgimiento a mediados del siglo XX. Mejora directamente la contractilidad uterina al estimular los receptores alfa adrenérgicos y los receptores de serotonina en el músculo liso uterino, al tiempo que ejercen efectos reguladores multidimensionales en el sistema nervioso central, el músculo liso gastrointestinal y el sistema vascular.

Indicación del núcleo: el principal fármaco para el sangrado ginecológico y la invitación uterina

 

1. Prevención y tratamiento de la hemorragia posparto
La hemorragia posparto es la principal causa de mortalidad materna en todo el mundo, con aproximadamente el 80% causada por la atonía uterina. El maleato de metilergolina actúa directamente sobre las células del músculo liso uterino, aumentando la concentración intracelular de iones de calcio y desencadenando las contracciones tetánicas, cerrando rápidamente los vasos sanguíneos en la superficie de desprendimiento placentario.
Uso preventivo: inyectar 0.2 mg intramuscularmente inmediatamente después de la sección cesárea o el parto vaginal puede reducir el sangrado posparto en un 35% (en comparación con el uso de oxitocina solo), y no hay diferencias significativas en la incidencia de eventos adversos.

 

Uso terapéutico: para hemorragias obstinadas que es ineficaz con oxitocina, la inyección intravenosa de 0.2 mg (diluida y empujada lentamente) puede entrar en efecto en 30 segundos y durar aproximadamente 45 minutos. Si es necesario, repita cada 2-4 horas, hasta 5 veces.
Atención: no use antes de la entrega del feto, de lo contrario puede causar rigidez y contracción uterina, lo que lleva a la hipoxia fetal o la hemorragia intracraneal.
2. Involencia uterina incompleta después de un aborto espontáneo
Después del aborto médico o el aborto inducido, las contracciones uterinas débiles pueden conducir a la retención de tejido residual y al sangrado persistente. El maleato de metilergolina promueve las contracciones uterinas y acelera la excreción de los contenidos uterinos.

 

Un estudio que involucra a 300 pacientes con aborto espontáneo temprano mostró que la administración oral de 0.2 mg tres veces al día durante tres días consecutivos puede aumentar la tasa de descarga residual de la cavidad uterina del 65% al ​​88%, al tiempo que reduce la duración del sangrado vaginal en un promedio de 2.3 días.

4. Tratamiento para la menstruación excesiva
Para los pacientes con sangrado uterino disfuncional anovulatorio (DUB), el maleado de ergometrina puede reducir el flujo menstrual al regular el tono de músculo liso uterino. La administración oral de 0.2 mg dos veces al día durante 5 días consecutivos puede reducir el flujo menstrual en un 40% -50%, especialmente para los pacientes que son intolerantes o contraindicados a la terapia hormonal.

Escenario de tratamiento especial: aplicación disciplinaria cruzada de la migraña a los trastornos de la motilidad gastrointestinal

 

1. Tratamiento de fase aguda de la migraña
Sal de maleado metilergonovinoMaleate activa selectivamente los receptores de 5-hidroxitriptamina 2A en las células intracraneales del músculo liso vascular, causando vasoconstricción y aliviando los síntomas de la migraña causados ​​por el aumento de la presión intracraneal. Su eficacia es particularmente significativa en pacientes con migraña con aura: un ensayo controlado aleatorio mostró que 2 horas después de la inyección intramuscular de 0.2 mg, la tasa de alivio del dolor de cabeza alcanzó el 72%, significativamente más alto que el grupo placebo (35%).
PRECAUCIÓN: El uso a largo plazo puede provocar dolor de cabeza por sobredosis de drogas (MOH), y se recomienda usar por no más de 9 días por mes.

 

2. Regulación de los trastornos de motilidad gastrointestinal
Este fármaco regula la motilidad gastrointestinal al inhibir el efecto estimulante de la acetilcolina en el músculo liso gastrointestinal
Parálisis intestinal postoperatoria: la administración oral de 0.2 mg tres veces al día después de la cirugía abdominal puede acortar el tiempo de recuperación de los sonidos intestinales (en promedio 1.5 días antes) y reducir la incidencia de obstrucción intestinal.
Gastroparesis de diabetes: combinada con domperidona, el tiempo de vaciado gástrico se puede acortar de 120 minutos a 75 minutos, mejorando significativamente las náuseas y los síntomas de vómitos.

 

Mecanismo: al estimular los receptores de dopamina en el sistema nervioso central, inhibe indirectamente el tono vagal.
3. Alivio de espasmos dolorosos
El maleado de metilergolina puede actuar directamente sobre los receptores de 5-hidroxitriptamina en la superficie de las células musculares, inhibir la afluencia de iones de calcio y reducir la excitabilidad celular. Para los espasmos ureterales causados ​​por cálculos renales, la inyección intramuscular de 0.2 mg puede reducir la puntuación de dolor (VAS) de 8 a 3 puntos, con una duración de aproximadamente 3 horas. El efecto es comparable al del floroglucinol pero surta efecto más rápido.

Estrategia de terapia combinada: un equilibrio preciso desde la mejora de la eficacia hasta la reducción de la toxicidad

 

1. Efecto sinérgico con oxitocina
En el tratamiento de la hemorragia posparto, la combinación de 0,2 mg de inyección intramuscular de maleado de ergometrina y 10 IU infusión intravenosa de oxitocina puede producir un efecto de contracción sinérgico. Un estudio multicéntrico mostró que el grupo de medicamentos combinados tuvo una reducción del 29% en el sangrado posparto de 24 horas en comparación con el grupo de oxitocina solo (P<0.01), and the hysterectomy rate decreased from 1.2% to 0.3%.
Mecanismo: la oxitocina actúa principalmente sobre el cuerpo uterino, mientras que el maleato de ergometrina tiene un efecto de contracción más fuerte en el segmento inferior del útero, y los dos se complementan entre sí para cubrir todo el útero.

2. Terapia combinada cautelosa con drogas de prostaglandina
Para la hemorragia posparto refractaria, el maleado de ergometrina se puede usar en combinación con trometamina de carboprost (15 metilo PGF2). Sin embargo, debe tenerse en cuenta que:

 

Both have strong vasoconstrictive effects and may cause severe hypertension (systolic blood pressure>180 mmhg), que requiere una estrecha monitorización de la presión arterial.
Cuando se usa en combinación, la dosis de maleado de ergometrina debe reducirse a la mitad (0.1 mg de inyección intramuscular) para reducir el riesgo de eventos adversos cardiovasculares.

3. Interacción con medicamentos antihipertensivos
El efecto agonista del receptor alfa adrenérgico del maleado de ergometrina puede conducir a una presión arterial elevada, y la dosis debe ajustarse cuando se usa en combinación con fármacos antihipertensivos como nifedipino y labetalol. Por ejemplo, en el tratamiento de la hemorragia posparto en madres hipertensas, si se requiere el uso de maleato de ergometrina, la dosis de nifedipina debe reducirse de 30 mg/día a 15 mg/día, y la presión arterial debe monitorear cada 30 minutos.

Preparación del compuesto del producto:

Pesar IOG de maleado de metilergometrina crudo, 25 g de metanol y 25 g de etanol en un matraz de reacción portuaria -} de 250 ml -, y calentarlos a 50 grados C para la disolución; Agregue 0.5 g de arcilla activada, revuelva durante 30 minutos, filtre mientras esté caliente, revuelva el filtrado para enfriar a 5 grados C, filtre y separe el sólido, y secelo para obtener el compuesto maleado de metil ergometrina 7 3 G, produce un 73%.

Preparación del compuesto de maleato de metilergometra:

Pese el IOG de maleato de metilergotamina crudo, 45 g de metanol y 450 g de etanol en un matraz de reacción portuaria -} único de 1000 ml, y calienta los 70 grados C para la disolución; Agregue 2 g de arcilla activa, revuelva durante 30 minutos, filtre mientras esté caliente, revuelva el filtrado para enfriar a - 5 grado C, filtro y separe el sólido, y seca para obtener el compuesto de maleato de metil ergometrina 6 9 G, produce un 69%.

Preparación del compuesto de maleato de metilergometra:

Pesar IOG de maleato de metilergotamina cruda, 25 g de metanol y 175 g de etanol en un matraz de reacción portuaria -}-, y calentarlos a 650 grados C para disolución; Agregue 0. 75 G de arcilla activada, revuelva durante 30 minutos, filtre mientras esté en caliente, revuelva el filtrado para enfriar a 0 grados C, filtrar y separar el sólido y seco para obtener un compuesto de maleato de metil ergometrina 7 8 G, produce un 78%.

La ruta de síntesis desal de maleado metilergonovinoes el siguiente:

Esta es una ruta de síntesis simple de andronato de metilergotamina, pero en la producción real, puede haber esquemas de síntesis más complejos o las condiciones de reacción anteriores pueden ajustarse.

Se caracteriza un método para preparar el compuesto de maleato de metilergotamina en el sentido de que comprende los siguientes pasos: calentar el crudo maleato de metilergotamina y disolverlo en un disolvente cristalino, agregar arcilla activa, agitación y filtrado; El filtrado se enfría y cristaliza, separa y se seca para obtener la forma cristalina de maleato de metilergotamina.

Preparación del compuesto de TI:

Pesar IOG de maleado de metilergometrina crudo, 30 g de metanol y 120 g de etanol en un matraz de reacción portuaria -} de 250 ml a su vez, y calentarlos a 60 grados C para disolución; Agregue la arcilla activa IG, revuelva durante 30 minutos, filtre mientras esté en caliente, revuelva el filtrado para enfriarse a (TC, filtrar y separar el sólido y secarla para obtener un compuesto de maleato de metil ergometrina 8 2 G, produce un 82%.

Es un medicamento comúnmente utilizado para tratar la hemorragia posparto y la distrofia uterina. Las siguientes son sus características farmacocinéticas:

Sal de maleado metilergonovinoes un análogo ergonovino sintético semi -, cuya función principal es contraer el músculo liso del útero, mejorar la contractilidad y la frecuencia del útero, para lograr el propósito de tratar la hemorragia posparto y la distrofia uterina. Las siguientes son sus características farmacológicas:

1. Mecanismo de acción: los actúos de metaergonandronato sobre las células del músculo liso uterino receptor 1-adrenérgico y el receptor de 5-hidroxitriptamina pueden aumentar la contracción muscular y reducir el flujo sanguíneo de los vasos sanguíneos endometriales, reduciendo así la hemorragia posparto.

2. Farmacodinámica: Mega puede aumentar la tensión y la frecuencia del músculo liso uterino, reduciendo así la hemorragia posparto. Entre las mujeres que se someten a cesárea, Mega puede reducir significativamente la incidencia de sangrado, especialmente cuando las mujeres tienen factores de riesgo -, como embarazo múltiple, infección intrauterina, etc.

3. Farmacocinética: después de la administración oral, el metilergotandronato puede absorber en el tracto gastrointestinal, con una biodisponibilidad de aproximadamente 60-70%. La tasa de absorción será más rápida cuando el fármaco se administre por otras maneras (como la inyección intramuscular). La droga se distribuye principalmente en hígado, pulmón, riñón, útero y otros tejidos en el cuerpo, y se excreta principalmente a través del hígado y el riñón.

4. Reacciones adversas: el metaergonandronato puede causar reacciones adversas, como presión arterial elevada, dolor de cabeza, síncope, náuseas, vómitos y reacciones adversas graves, como arritmia, necrólisis epidérmica tóxica (diez), neumonía interstacial.

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