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Bromhidrato de escopolamina en polvoes un compuesto de grado farmacéutico perteneciente a la familia de alcaloides tropano, derivado del género de plantas solanáceas Solanum o Datura. Es un polvo cristalino de color blanco a blanquecino, altamente soluble en agua y alcohol, lo que lo convierte en una formulación versátil para uso médico. Principalmente conocida por sus propiedades anticolinérgicas y sedantes, Tranaxine actúa sobre el sistema nervioso central (SNC) para alterar el funcionamiento normal de la acetilcolina, un neurotransmisor crucial para numerosas funciones corporales, incluida la memoria, el aprendizaje y el control muscular.
En aplicaciones terapéuticas, se utiliza más comúnmente como medicamento preanestésico para reducir la ansiedad y las secreciones en el tracto respiratorio antes de la cirugía. También puede aliviar las náuseas y los vómitos asociados con el mareo, la recuperación posoperatoria o ciertas afecciones médicas como la quimioterapia. Sin embargo, debido a su potencial de efectos secundarios como somnolencia, visión borrosa y pérdida de memoria (particularmente "boca seca" o síndrome anticolinérgico), su uso está estrictamente controlado y recetado por profesionales de la salud.
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Fórmula química |
C17H22BrNO4 |
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Masa exacta |
383.07 |
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Peso molecular |
384.27 |
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m/z |
383.07 (100.0%), 385.07 (97.3%), 386.07 (17.9%), 384.08 (16.2%), 384.08 (2.2%), 387.08 (1.2%), 385.08 (1.1%) |
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Análisis elemental |
C, 53,14; H, 5,77; BR, 20,79; norte, 3,65; Oh, 16,65 |
métodos de síntesis
Método de síntesis de trost
Bromhidrato de escopolamina en polvoes un tipo de alcaloide tropano y su síntesis generalmente implica reacciones químicas orgánicas complejas, particularmente la construcción de centros quirales y la transformación de grupos funcionales.
En cuanto a la mención del "método de síntesis de Trost", aunque no se utiliza directamente para la síntesis de tranaxina, las contribuciones del profesor Trost y su equipo en el campo de la catálisis asimétrica han brindado la posibilidad de una síntesis eficiente y altamente selectiva de muchas moléculas orgánicas complejas.
Selección de materiales de partida y conversión preliminar.
- Normalmente no se parte directamente del diclorometano, sino de compuestos aromáticos que contienen grupos funcionales adecuados. Por ejemplo, se pueden utilizar compuestos de anillo de benceno que contengan sustituyentes metilo o halógeno fácilmente convertibles.
- Realice reacciones de acilación o alquilación de Friedel Crafts, introduzca cadenas laterales o grupos funcionales específicos y siente las bases para los pasos de síntesis posteriores.
Construyendo la columna vertebral del tropano
- Este paso es el núcleo de la síntesis de escopolamina y sus análogos, y generalmente implica múltiples reacciones que incluyen ciclación, reducción, conversión de grupos funcionales, etc.
- El esqueleto básico del tropano se puede construir a partir de compuestos aromáticos u otros intermedios mediante una serie de reacciones como cicloadición, oxidación, reducción, etc.
Ajuste fino de grupos funcionales.
- Después de obtener la columna vertebral del tropano, es necesario ajustar aún más sus grupos funcionales para cumplir con los requisitos estructurales de la escopolamina.
- Esto puede incluir reacciones como esterificación, acilación, aminación, halogenación, así como posible construcción o mantenimiento de centros quirales.
Conversión final y purificación.
- Después de los pasos anteriores, el compuesto obtenido debe convertirse en tranaxina.
- Esto puede implicar una reacción con ácido bromhídrico para introducir iones bromuro y formar sales simultáneamente.
- Finalmente, la tranaxina de alta-pureza se obtiene mediante métodos de purificación adecuados, como recristalización, separación cromatográfica, etc.
Método de síntesis de Robinson
Normalmente, la morfina no se utiliza directamente como material de partida porque existe una diferencia significativa en la estructura química entre la escopolamina y la morfina. Los materiales de partida más comunes pueden ser precursores de tropinona u otros alcaloides relacionados.
Mediante oxidación, reducción, ciclación y otras reacciones, los materiales de partida se convierten en compuestos que contienen un esqueleto de tropano.
Introduzca los grupos funcionales necesarios, como los grupos hidroxilo, éster y amina, en la columna vertebral del tropano para cumplir con los requisitos estructurales de la escopolamina.
Estos pasos pueden implicar reacciones de varios-pasos, como acilación, alquilación, oxidación, etc.
La escopolamina es un compuesto con un centro quiral, por lo que se debe prestar especial atención a la construcción y mantenimiento del centro quiral durante el proceso de síntesis.
Es posible que se requieran tecnologías avanzadas, como la catálisis asimétrica, para lograr una síntesis altamente selectiva.
Después de los pasos anteriores, el compuesto obtenido debe convertirse aún más en escopolamina.
Finalmente, reacciona con el ácido bromhídrico para producir tranaxina.
La tranaxina de alta pureza se puede obtener mediante métodos de purificación adecuados, como recristalización, separación cromatográfica, etc.
receptores muscarínicos
Los receptores muscarínicos son una clase de receptores acoplados a proteína G-(GPCR) que desempeñan un papel fundamental en la mediación de las acciones del neurotransmisor acetilcolina (ACh) tanto en el sistema nervioso central (SNC) como en el sistema nervioso periférico (SNP). Llevan el nombre del alcaloide muscarina, un compuesto natural que imita los efectos de la ACh en estos receptores.
Hay cinco subtipos principales de receptores muscarínicos, denominados M1 a M5, cada uno con distintas distribuciones tisulares y funciones funcionales. Los receptores M1 se encuentran principalmente en el SNC, particularmente en la corteza y el hipocampo, donde regulan los procesos cognitivos, la excitación y la memoria. Los receptores M2 abundan en el corazón, donde inhiben la frecuencia cardíaca y la contractilidad, y en el SNC, donde modulan la liberación de neurotransmisores.
Los receptores M3 se expresan predominantemente en los tejidos del músculo liso, como los que se encuentran en la vejiga, el intestino y las vías respiratorias, y median las respuestas secretoras y de contracción. Los receptores M4 también están presentes en el SNC, participan en la modulación de la liberación de neurotransmisores y contribuyen a la función cognitiva. Por último, los receptores M5 no se conocen tan bien-pero se cree que participan en la regulación del metabolismo de los lípidos y la secreción de insulina.
La desregulación de la señalización del receptor muscarínico se ha implicado en diversos trastornos, como la enfermedad de Alzheimer, la enfermedad de Parkinson, la esquizofrenia y ciertas afecciones cardiovasculares. En consecuencia, los antagonistas y agonistas de los receptores muscarínicos son objetivos terapéuticos importantes para el tratamiento de estas afecciones, ya que ofrecen un medio para modular la respuesta del cuerpo a la ACh y restablecer el equilibrio de los procesos fisiológicos críticos.
Bromhidrato de escopolaminaes un fármaco anticolinérgico que ejerce una amplia gama de efectos farmacológicos al bloquear los receptores colinérgicos M-y sus usos cubren múltiples campos clínicos.
Áreas terapéuticas principales: espasmo del músculo liso e inhibición de la secreción glandular.
Enfermedades relacionadas con espasmos del músculo liso.
Cólico gastrointestinal: al bloquear los receptores colinérgicos M-en los músculos lisos del tracto gastrointestinal, se reduce el efecto excitador de la acetilcolina y se alivia el dolor espástico. Comúnmente utilizado para el dolor abdominal causado por el síndrome del intestino irritable, hinchazón intestinal postoperatoria, etc.
Vesícula biliar y cólico renal: alivia los espasmos del músculo liso en el tracto biliar y urinario, y alivia el dolor causado por colecistitis, cálculos biliares o cálculos renales.
Espasmo bronquial: dilata los bronquios y ayuda en el tratamiento de ataques agudos de asma o exacerbaciones agudas de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).
Inhibición de la secreción glandular
Administración previa a la anestesia: Reduzca la secreción de las glándulas salivales, las glándulas bronquiales y las glándulas sudoríparas para prevenir la aspiración y la obstrucción de las vías respiratorias durante la inducción de la anestesia.
Salivación: Controlar el exceso de saliva causado por la enfermedad de Parkinson o los efectos secundarios de los medicamentos y mejorar la calidad de vida de los pacientes.
Hiperhidrosis: inhibe la secreción de las glándulas sudoríparas y alivia la hiperhidrosis local o sistémica.
Tratamiento especial de síntomas: efectos sinérgicos centrales y periféricos.
Mareo por movimiento (mareo por movimiento, mareo, mareo en el aire)
Mecanismo: Al inhibir la excitabilidad del núcleo vestibular y la formación reticular cerebelosa, reduce las náuseas y los vómitos provocados por la estimulación excesiva de los órganos vestibulares en el oído interno.
Uso: Se deben aplicar tabletas orales o parches transdérmicos (como el parche compuesto de escopolamina de ácido bromhídrico) en el área sin pelo detrás de la oreja 4 horas antes de conducir, y el efecto puede durar de 12 a 72 horas.
Ventajas: el uso combinado con difenhidramina puede mejorar la eficacia terapéutica y los parches transdérmicos evitan el efecto de primer paso de la administración oral.
Parálisis por temblores (enfermedad de Parkinson)
Mecanismo: Como fármaco anticolinérgico central, regula el equilibrio de dopamina y acetilcolina en la vía de la sustancia negra estriada, mejorando el temblor en reposo y la rigidez muscular.
Atención: debe usarse en combinación con levodopa, ya que su eficacia es limitada cuando se usa solo y puede inducir síntomas psiquiátricos.
Psicosis maníaca
Mecanismo: alivia la excitación, el comportamiento agresivo y los trastornos del sueño durante los episodios maníacos a través de efectos inhibidores centrales.
Limitaciones: actualmente, no es un medicamento de primera-línea y se usa principalmente como terapia adyuvante o para pacientes que son intolerantes a otros medicamentos.
Primeros auxilios y tratamiento de intoxicaciones: soporte vital y desintoxicación.
Choque séptico
Mecanismo: expande los vasos sanguíneos periféricos, aumenta el flujo sanguíneo, mejora la microcirculación, al tiempo que estimula el centro respiratorio y mejora el suministro de oxígeno a los tejidos.
Uso: Se deben controlar la inyección intravenosa, la presión arterial y la frecuencia cardíaca para evitar arritmia cardíaca excesiva.
Intoxicación por pesticidas organofosforados
Mecanismo: Como fármaco anticolinérgico combate los síntomas muscarínicos como constricción pupilar, broncoespasmo, salivación y diarrea.
Uso: Se utiliza en combinación con activadores de la acetilcolinesterasa (como la clorpromazina), administrados por vía intravenosa, ajustando la dosis según el grado de toxicidad hasta llegar a "similar a la atropina" (boca seca, piel seca, aumento del ritmo cardíaco).
Atención: Es necesaria una estrecha observación de la afección para evitar una excitación central excesiva (delirio, convulsiones) o depresión respiratoria.
Aplicaciones oftálmicas: tratamiento local y contraindicaciones.
iridociclitis
Mecanismo: las gotas oculares locales pueden dilatar las pupilas, prevenir la adhesión posterior del iris y aliviar las reacciones inflamatorias.
Uso: 1-2 veces al día, con las pupilas dilatadas durante 7-10 días, durante los cuales se debe evitar la estimulación lumínica fuerte.
Tabú: No recomendado para pacientes con estenosis de ángulo o glaucoma, ya que puede desencadenar ataques agudos de glaucoma por cierre de ángulo.
Otros usos: exploración interdisciplinaria
Preparación preoperatoria para el examen endoscópico.
Propósito: Reducir el peristaltismo gastrointestinal y facilitar los procedimientos de gastroscopia, colonoscopia o CPRE (colangiopancreatografía retrógrada endoscópica).
Ventajas: El uso combinado con antiespasmódicos como la escopolamina puede potenciar el efecto.
íleo postoperatorio
Mecanismo: Promover la recuperación de la peristalsis gastrointestinal y acortar el tiempo de recuperación de la función intestinal.
Atención: Úselo sólo después de descartar una obstrucción mecánica.
características estructurales
- Interacción de fuerzas de Van der Waals
El anillo de benceno y el anillo heterocíclico de cinco miembros enpolvo de hidrobromuro de escopolaminaambos tienen semipolaridad, lo que resulta en interacciones de fuerza de van der Waals con las moléculas circundantes, formando atracción intermolecular.
- Enlace éster
Los grupos de ácido carboxílico en las moléculas de tranaxina sufren una reacción de esterificación con moléculas de etanol, formando enlaces éster. La formación de este enlace éster, hasta cierto punto, aumenta la estabilidad química de la molécula de tranaxina.
- Heterociclos de piridina
El centro de la molécula de tranaxina es un nitrógeno-que contiene un heterociclo de seis miembros (anillo de piridina). También hay un grupo ácido carboxílico y un grupo metoxi en el anillo de piridina, que son partes clave de su efecto anticolinérgico.
- Anillo cuádruple
La molécula de tranaxina contiene una estructura de anillo cuaternario que puede asociarse con los receptores opioides μ Tipo I para ejercer efectos antianestésicos.
- Grupos hidroxi y metoxi.
Las moléculas de tranaxina también contienen múltiples grupos hidroxilo y metoxi. Estos grupos funcionales tienen ciertas propiedades hidrolíticas y pueden combinarse con la colinesterasa para producir un efecto anticolinérgico.
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