Tetracaína pura CAS 94-24-6

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Tetracaína puraes un potente anestésico local reconocido por su excelente penetrabilidad en la mucosa, lo que lo convierte en la opción principal para diversos procedimientos de anestesia de la mucosa, incluidas aplicaciones oftálmicas, nasales y laríngeas. Su inicio de acción es relativamente rápido y proporciona efectos analgésicos rápidos tras su aplicación en la superficie mucosa. La tetracaína se presenta típicamente como un polvo cristalino de color blanco a amarillo pálido, caracterizado por puntos de fusión y ebullición relativamente altos, indicativos de su estructura cristalina estable. Presenta una solubilidad acuosa pobre, con una solubilidad de sólo aproximadamente 5 mg/ml en agua y posee un valor de pKa de 8,6. Esta naturaleza básica significa que la tetracaína tiende a ionizarse en ambientes ácidos, lo que puede reducir significativamente su potencia anestésica local, ya que se requiere la forma no-ionizada para una penetración y bloqueo efectivos de la membrana nerviosa. En consecuencia, es esencial evitar estrictamente las condiciones ácidas durante la formulación, preparación y almacenamiento de productos que contienen tetracaína-para preservar su actividad anestésica. Si bien su solubilidad acuosa es limitada, la tetracaína demuestra una buena solubilidad en varios solventes orgánicos, una propiedad que influye en sus estrategias de formulación y perfiles de aplicación. Estas distintas características fisicoquímicas-incluidas la solubilidad, el pKa y la estabilidad-inciden directamente en su rendimiento, eficacia y seguridad en diferentes entornos clínicos y de investigación, lo que requiere una consideración cuidadosa y una gestión racional en su utilización y desarrollo de formulación.

tetracaína puraes un tipo de medicamento que incluye principalmente bloqueo extra-de vaina, bloqueo membranoso, bloqueo ventricular inferior, bloqueo de conducción nerviosa y algo de anestesia de superficie. Sus propiedades físicas son inodoro, sabor ligeramente amargo y entumecimiento de lengua. Soluble en agua, soluble en etanol, insoluble en éter o benceno, con estructura de amina secundaria aromática.

La tetracaína es un anestésico local que inhibe selectivamente los canales de iones de sodio dentro de las neuronas, lo que hace que las neuronas sean incapaces de transmitir una gran cantidad de impulsos nerviosos. Su mecanismo de acción es similar al de los anestésicos locales como la lidocaína y la procaína, pero su duración es mayor. En comparación con la novocaína y la benzocaína, la tetracaína tiene una acción de mayor duración, que puede durar de 2 a 4 horas. En comparación con la dibucaína, tiene una duración de acción más corta, que oscila entre 20 minutos y una hora.

La dosis segura detetracaína puravaría dependiendo de la vía de uso y del estado del paciente. Los siguientes son los rangos de dosificación seguros que se proporcionan según las diferentes rutas de uso:

1.Bloqueo epidural:

• Soluciones de uso común con concentraciones que oscilan entre el 0,15% y el 0,3%.
• Cuando se usa en combinación con lidocaína, la concentración más alta es del 0,3%.
• La dosis habitual es de 4050 mg y la dosis máxima es de 80 mg (también hay datos que indican una dosis máxima de 6080 mg, pero aquí utilizamos un límite más conservador de 80 mg).

2.Bloqueo subaracnoideo:

• Una mezcla de uso común se prepara mezclando 1 ml de clorhidrato de lidocaína al 1% con 1 ml de glucosa al 10% y 1 ml de clorhidrato de efedrina al 3%.
• La dosis comúnmente utilizada es de 10 mg, la dosis limitada es de 15 mg y la dosis máxima es de 20 mg.

Bloqueo de conducción neuronal:

Una solución de uso común con un rango de concentración del 0,1% al 0,2%.

La dosis comúnmente utilizada es de 40 a 50 mg y la dosis máxima es de 100 mg.

Anestesia de la superficie mucosa:

Una solución de uso común con una concentración del 1%.

En oftalmología se utiliza una solución isotónica al 1%, mientras que en otorrinolaringología se utiliza una solución del 1% al 2%.

Una dosis única suele ser de 40 mg.

Para evitar la oxidación de la sustancia, se pueden tomar las siguientes medidas:

1.Entorno de almacenamiento:

• Elija un ambiente de almacenamiento fresco, seco y oscuro, ya que las altas temperaturas, la humedad y la luz pueden acelerar el proceso de oxidación de los medicamentos.
• Asegúrese de que la temperatura y la humedad en el espacio de almacenamiento estén controladas dentro de un rango apropiado, con una temperatura recomendada que no exceda los 25 grados y la humedad se mantenga en un nivel bajo.

2.Embalaje y sellado:

• Utilice materiales de embalaje con propiedades bloqueantes del oxígeno, como bolsas de papel de aluminio, bolsas de vacío, etc., para reducir el contacto directo entre los medicamentos y el oxígeno.
• Durante el proceso de envasado, asegurar un buen sellado para evitar la entrada de aire al interior del envase. Los paquetes que ya han sido abiertos deben consumirse lo antes posible y evitar una exposición prolongada al aire.

3.Protección del nitrógeno: durante el proceso de envasado, se pueden llenar gases inertes como el nitrógeno para reemplazar el oxígeno dentro del envase, reduciendo así el riesgo de oxidación del fármaco.

4.Evite el contacto con otras sustancias: Al almacenarlo, evite el contacto con sustancias oxidantes como ácidos fuertes, bases, iones de metales pesados, etc., ya que estas sustancias pueden acelerar el proceso de oxidación del fármaco.

Inspección periódica:

 

Inspeccione periódicamente las sustancias almacenadas para observar si su color, olor y forma han cambiado. Si se encuentra alguna condición anormal, como oscurecimiento del color, generación de olor, etc., se debe suspender el uso inmediatamente y se debe buscar consulta profesional.

Siga la orientación profesional: al almacenar y utilizar, siga la orientación de profesionales para garantizar que la operación cumpla con las características y requisitos del medicamento.

Como anestésico local, sus propiedades químicas son relativamente estables, pero aún puede reaccionar con ciertas sustancias en condiciones específicas. Los siguientes son los tipos de sustancias que pueden reaccionar con él y sus explicaciones relacionadas:

Otros medicamentos

Cuando se mezcla con otras drogas, pueden ocurrir interacciones medicamentosas. Por ejemplo, determinados antibióticos, anticoagulantes, etc. pueden tener reacciones adversas o reducir sus efectos anestésicos. Por lo tanto, al usar esta sustancia, se debe consultar a médicos o farmacéuticos profesionales para evitar el uso simultáneo o la interacción con otros medicamentos.

organización biológica

En aplicaciones in vivo, puede reaccionar con enzimas, proteínas, etc. en tejidos biológicos, lo que lleva al metabolismo y excreción del fármaco. Esta reacción suele ser un proceso necesario para que los medicamentos ejerzan su eficacia en el organismo, pero también puede provocar algunas reacciones adversas. Por lo tanto, cuando se utiliza como anestesia, se debe prestar mucha atención a la reacción del paciente y se deben realizar los ajustes necesarios.

El uso de esta sustancia suele estar prohibido o no recomendado en las siguientes situaciones:

 

Paciente

alergia

 

Si los pacientes son alérgicos a la lidocaína o sus componentes, su uso puede provocar reacciones alérgicas graves como dificultad para respirar, shock anafiláctico, etc., por lo que está contraindicado.

Enfermedad cardíaca grave: para pacientes con enfermedades cardíacas graves, como arritmia grave, insuficiencia cardíaca, etc., su uso puede aumentar la carga sobre el corazón y empeorar la afección, por lo que generalmente no se recomienda su uso.

Disfunción hepática y renal.

 

 

Los pacientes con disfunción hepática y renal grave tienen un metabolismo y una capacidad de excreción limitados del fármaco, y el uso de esta sustancia puede provocar la acumulación del fármaco, lo que aumenta el riesgo de efectos secundarios tóxicos. Por lo tanto, debería estar deshabilitado.

Miastenia gravis

 

El uso de esta sustancia en pacientes con miastenia gravis puede afectar la conducción neuromuscular y empeorar los síntomas de la miastenia, por lo que no se recomienda.

Método de anestesia específica

Por lo general, no se utiliza para anestesia por infiltración, inyección intravenosa o goteo intravenoso. Esto se debe a que su tasa de absorción es relativamente rápida. Si ingresa accidentalmente al torrente sanguíneo y la dosis es demasiado alta, puede causar reacciones tóxicas graves como mareos, escalofríos, coma e incluso insuficiencia respiratoria.

Interacciones medicamentosas: Si su uso simultáneo con otros medicamentos puede provocar interacciones, reducir la eficacia de la anestesia o aumentar el riesgo de reacciones adversas, también debe evitarse en determinadas situaciones.

Población específica:

Los niños, los ancianos, los débiles, los desnutridos y los hambrientos son propensos a sufrir reacciones tóxicas y deben usarse con precaución y moderación.
Las mujeres embarazadas que utilizan esta sustancia pueden tener efectos adversos en el feto, por lo que también debería prohibirse.

Lesión en piel o mucosas:

Se requiere especial precaución al usar esta sustancia en áreas con daños o infecciones graves en la piel o la superficie de las mucosas, ya que el medicamento puede absorberse rápidamente a través del área dañada, lo que aumenta el riesgo de reacciones tóxicas.

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