Polvo de naproxeno sódico, polvo cristalino blanco o blanquecino; Inodoro; Ligeramente higroscópico. El producto es fácilmente soluble en agua, ligeramente soluble en etanol, ligeramente soluble en acetona y casi insoluble en cloroformo o tolueno. Es un profármaco de naproxeno inactivo, no ácido y lipofílico. Una vez absorbido, se hidrolizará en naproxeno farmacológicamente activo. Los productos médicos son medicamentos antiinflamatorios no esteroideos. Es adecuado para aliviar todo tipo de dolor leve a moderado, como el dolor después de la extracción de dientes y otras operaciones, dismenorrea primaria y dolor de cabeza. También es aplicable a la artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante, artritis juvenil, tendinitis, bursitis y artritis gotosa aguda. Puede aliviar el dolor, la hinchazón y la actividad restringida de la artritis. Los productos de este laboratorio son productos químicos básicos para la investigación científica únicamente.
Fórmula química | C14H13NaO3 |
Masa exacta | 252 |
Peso molecular | 252 |
m/z | 252 (100,0 por ciento), 253 (15,1 por ciento), 254 (1,1 por ciento) |
Análisis elemental | C, 66,66; H, 5,19; Na, 9,11; O, 19.03 |
Existen tres rutas de síntesis para el naproxeno sódico, que son las siguientes:
1, Ruta sintética con 6-metoxi-2-acetilnaftaleno como materia prima.
2, ruta sintética usando 6-metoxi-2-té de propionilo como materia prima.
La acilación artesanal de Friedel de 1-cloro-2-metoxinaftaleno con cloruro de propionilo catalizada por cloruro de aluminio dio 1 - (5-cloro-6-metoxi-2-naftilo) propil-1-uno.
3, Ruta sintética con 2-metoxinaftaleno como materia prima
1-cloro-2-metoxinaftaleno, se obtiene por 1-cloración en posición de 2-metoxinaftaleno con cloro en solución de ciclohexano
4, Síntesis asimétrica (04)
Caipusheng fue sintetizado por primera vez por Harrison et al. A fines de la década de 1980, cuando syntex, Estados Unidos, lo monopolizó. La producción anual de la compañía farmacéutica syntex en los Estados Unidos fue de 800 toneladas. Primero fue patentado y puesto en producción industrial. En 1992, superó los mil millones de dólares estadounidenses, convirtiéndose en otro fármaco antipirético y analgésico que cruzó la marca de los mil millones de dólares estadounidenses después de que expirara la patente del ibuprofeno en 1993. En 1994, debido al buen efecto curativo del gongpusheng y al nuevo sistema de liberación de fármacos que ha ido surgiendo salido en los últimos años
Reacciones adversas leves, EE. UU., Reino Unido, etc. _ Los productos se han convertido en el principal motor de ventas del mercado, porque muchos países han aprobado su entrada en medicamentos OTC y su serie de medicamentos se ha desarrollado rápidamente. La sal sódica de naproxeno, la cetona de naproxeno, el zinc Zeiss y la sal de piperazina Zeiss también se utilizan en el campo del tratamiento.
El fármaco médico es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo. Es adecuado para aliviar todo tipo de dolor leve a moderado, como el dolor después de la extracción de dientes y otras operaciones, dismenorrea primaria y dolor de cabeza. También es aplicable a la artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante, artritis juvenil, tendinitis, bursitis y artritis gotosa aguda. Puede aliviar el dolor, la hinchazón y la actividad restringida de la artritis. En comparación con la aspirina y la indometacina, el efecto del alivio de los síntomas es similar, pero la incidencia y la gravedad de las reacciones adversas gastrointestinales y del sistema nervioso son bajas.
The equivalent dosage of naproxen free acid and sodium salt is 1:1.1. After oral administration, they are easily and completely absorbed from the gastrointestinal tract, but the absorption rate of sodium salt is faster. It takes 1 hour to reach the peak concentration of blood drug, and it takes 2 hours for free acid. Gastric contents can prolong its absorption time, but do not affect its absorption rate. The binding rate of plasma protein was high (>99,5 por ciento). Puede distribuirse en todo el cuerpo, alcanzar la concentración efectiva en el líquido sinovial y entrar al feto a través de la placenta. Es metabolizado por el hígado y excretado por el riñón. La mayor parte de la excreción son metabolitos, con una pequeña cantidad de prototipo. Alrededor del 3 por ciento se excreta en las heces y el 1 por ciento se secreta en la leche. Plasma t1/2 fue de 13 horas. También se puede administrar por vía rectal, pero la tasa de absorción es más lenta que la administración oral.
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