Polvo de loperamida CAS 53179-11-6

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polvo de loperamidaEs un derivado opioide sintetizado artificialmente. Sin embargo, su ingenioso diseño farmacológico le permite actuar principalmente sobre los receptores opioides μ-en el tracto intestinal periférico en la dosis oral convencional, aunque resulta difícil atravesar la barrera hematoencefálica-y entrar en el sistema nervioso central. Esta característica le permite conservar un fuerte efecto antidiarreico y al mismo tiempo evitar casi los riesgos adictivos y de sedación central asociados con los medicamentos opioides tradicionales. Se une directamente a los receptores opioides de la pared intestinal, inhibiendo significativamente el peristaltismo intestinal excesivo, prolongando el tiempo de retención del contenido intestinal y aumentando simultáneamente la tensión del esfínter anal. Más importante aún, puede reducir fuertemente las secreciones intestinales y los electrolitos. Este doble mecanismo de inhibición del peristaltismo y reducción de la secreción le permite controlar rápida y eficazmente diversos síntomas de diarrea aguda y crónica. Debido a su alta eficiencia y buena selectividad periférica, el fármaco en polvo crudo se formula ampliamente en cápsulas o tabletas y se usa para tratar diversas diarreas no-específicas, como la enteropatía alérgica y la enteritis infecciosa. Sin embargo, debe usarse bajo estricta supervisión médica, especialmente en forma de polvo, que tiene una pureza extremadamente alta. Si se abusa de él o se toma en dosis excesivas, especialmente si se intenta ingerirlo por medios no convencionales para buscar efectos centrales, no solo causará estreñimiento severo, distensión abdominal y obstrucción intestinal, sino que también conducirá potencialmente a reacciones fatales de toxicidad cardíaca (como intervalo QT prolongado y taquicardia ventricular tipo torsades de pointes). Por lo tanto, aunque es un componente central de-los-medicamentos antidiarreicos de venta libre, su producción, formulación y uso requieren gran precaución y control profesional.

Loperamida sintética:

1. Con difenilacetonitrilo como materia prima, reacciona con óxido de etileno en presencia de amino sodio, se hidroliza con ácido clorhídrico, abre el anillo con HBr HAC al 48 % a temperatura ambiente y se condensa con 4-p-clorofenil-4-hidroxipiperidina en presencia de metil isobutil cetona y carbonato de sodio para producir loperamida. El rendimiento total fue del 13,4% basado en difenilacetonitrilo.

2. Después de la reacción del difenilacetonitrilo (I) y el amino sodio, se introduce óxido de etileno a 5 ~ 10 grados. Después del paso, la reacción se llevó a cabo a temperatura ambiente después de conservar el calor y se obtuvo el compuesto (II) con un rendimiento del 66%. Agregue una solución de bromuro de hidrógeno de ácido acético glacial al 36 % al compuesto (I) y agite a 25 ~ 30 grados. Filtrar y lavar con agua hasta pH 5. El compuesto (ⅲ) se obtuvo secando con un rendimiento del 88%. El compuesto (III) se cloró con cloruro de tionilo para dar el compuesto (IV) con un rendimiento del 95 %. El compuesto (IV) y el carbonato de sodio se disuelven en tolueno y agua, y se introduce dimetilamina a 0 ~ 5 grados para conservar el calor. La capa acuosa se extrae con cloroformo y el extracto se concentra. El residuo se recristalizó con metil isobutil cetona para obtener el compuesto (V) con un rendimiento del 56 %. El compuesto (V), el compuesto (VI), el carbonato de sodio y el yoduro de potasio se disuelven en metil isobutil cetona y se deshidratan por reflujo. Se recupera el disolvente a presión reducida, se añade isopropanol para calentar y se disuelve el residuo, se pasa a través de la columna de alúmina a 40 grados, se decolora y se filtra, y se añade solución de isopropanol de cloruro de hidrógeno hasta un valor de pH 3. Se enfría hasta 5 grados, se filtra y cristaliza, se lava con isopropanol hasta pH 6 y se seca al vacío hasta peso constante a 80 grados para obtener loperamida, con un rendimiento del 58%.

El producto final de esta sustancia química es principalmente por el efecto del músculo liso intestinal, que puede inhibir la contracción del músculo liso intestinal y reducir la peristalsis intestinal. Al mismo tiempo, también puede reducir los neurotransmisores liberados por las terminaciones nerviosas del tracto intestinal e inhibir directamente el reflejo peristáltico. Y el fármaco puede prolongar el tiempo de permanencia de los alimentos en el intestino delgado, favorecer la absorción de agua, electrolitos y glucosa, por lo que también tiene un muy buen efecto sobre la diarrea secretora. Sin embargo, este medicamento no es adecuado para la diarrea infecciosa, es decir, cuando se produce una infección bacteriana, la diarrea en este momento tiene un efecto protector en el cuerpo. Si se inhibe excesivamente la diarrea, puede provocar un agravamiento de la inflamación e incluso fiebre.

Efectos farmacológicos: la estructura química dePolvo de loperamidaes similar al del haloperidol y la petidina, pero la dosis terapéutica no tiene efecto sobre el sistema nervioso central. El efecto sobre el músculo liso intestinal es similar al de los opioides y el difenoxato, que pueden inhibir la contracción del músculo liso intestinal y reducir la peristalsis intestinal. También puede reducir la liberación de acetilcolina de las terminaciones nerviosas de la pared intestinal e inhibir directamente el reflejo peristáltico a través de interacciones locales entre neuronas colinérgicas y no colinérgicas. Este producto puede prolongar el tiempo de residencia de los alimentos en el intestino delgado, promover la absorción de agua, electrolitos y glucosa e inhibir significativamente la alta secreción intestinal causada por prostaglandinas, toxinas del cólera y otras enterotoxinas, pero la dosis terapéutica no afecta la secreción de ácido gástrico. Este producto también puede aumentar la tensión de los músculos dilatadores anales, suprimiendo así la incontinencia fecal y la urgencia.

Farmacocinética: este producto es fácilmente absorbido por la pared intestinal y casi todo ingresa al metabolismo hepático. Debido a su alta afinidad por la pared intestinal y su "metabolismo de primer paso", apenas ingresa a la circulación sanguínea sistémica. La concentración en sangre del fármaco prototipo es muy baja y la concentración plasmática más alta se produce 5 horas después de la administración oral de la cápsula. El efecto dura más de 24 horas. T1/2 es de 10,8h de media. La tasa de unión a proteínas fue del 97%. Excreción a través de bilis y heces. La excreción en la orina representa aproximadamente el 5% - 10%.

1.Loperamida (Yimongting)
Mecanismo de acción:La loperamida actúa principalmente como agente antidiarreico uniéndose a los receptores opioides intestinales, ralentizando la motilidad intestinal y prolongando el tiempo de retención del contenido intestinal.
Seguridad:

• En la dosis recomendada, la loperamida es un medicamento antidiarreico seguro y eficaz.
• Sin embargo, exceder la dosis recomendada puede provocar problemas graves, como arritmia grave y la muerte. Especialmente en casos de mal uso o abuso intencionado, el riesgo es mayor.
• La loperamida también puede provocar efectos inhibidores centrales como somnolencia, mareos, respiración lenta o superficial, así como reacciones adversas como estreñimiento.
• El uso extensivo a largo plazo puede provocar dependencia.

Asuntos que requieren atención:

• Siga estrictamente las pautas de medicación contenidas en órdenes o instrucciones médicas.
• Evite usarlo junto con otros medicamentos que puedan causar estreñimiento.
• Si se presentan síntomas graves como desmayos, taquicardia o ritmo cardíaco irregular, busque atención médica de inmediato.

2.Polvo de montmorillonita
Mecanismo de acción:El polvo de montmorillonita inhibe y elimina principalmente virus, bacterias y sus toxinas al ingresar al tracto digestivo, al mismo tiempo que protege la mucosa intestinal, logrando el efecto de detener la diarrea.
Seguridad:

• El polvo de montmorillonita tiene un buen efecto antidiarreico y relativamente pocos efectos secundarios.
• El principal efecto secundario es el estreñimiento, pero suele ser leve.
• El polvo de montmorillonita apenas ingresa al sistema circulatorio, por lo que su efecto en todo el cuerpo es relativamente pequeño.

Asuntos que requieren atención:

• Siga las instrucciones del medicamento según el consejo o las instrucciones del médico.
• Durante la diarrea, la dieta debe ser ligera para evitar exacerbar los síntomas de la diarrea.

3.comparación general

• Seguridad:Con la medicación correcta, la seguridad del polvo de montmorillonita es relativamente alta, con efectos secundarios leves y poco frecuentes; Aunque la loperamida tiene buenos efectos antidiarreicos, existe el riesgo de abuso que puede provocar reacciones adversas graves.
• Población aplicable:el polvo de montmorillonita es adecuado para pacientes con diarrea aguda causada por un trastorno de la microbiota intestinal; La loperamida es adecuada para la diarrea causada por enteritis aguda y crónica.
• Consejos de medicación:Al elegir los medicamentos antidiarreicos, la selección debe basarse en la condición específica del paciente y en el consejo del médico. Para la diarrea causada por una microbiota intestinal alterada, el polvo de montmorillonita puede ser más adecuado; Para la diarrea causada por enteritis aguda y crónica, la loperamida puede ser más eficaz. Sin embargo, independientemente del medicamento que se utilice, se debe seguir estrictamente el consejo o las instrucciones médicas para garantizar la seguridad del medicamento.

1.Métodos de almacenamiento y conservación

2.Otras precauciones con los medicamentos

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