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No vendemos estos productos químicos, aquí solo para verificar la información básica de este compuesto químico.
31 de marzo de 2025
Clorhidrato de dexmedetomidina(Dexmedetomidine HCl) es un compuesto orgánico con la fórmula molecular de C13H17CLN2, un líquido transparente incoloro o casi incoloro. Sí 2 agonista del receptor de adrenalina con actividad analgésica y sedante. El clorhidrato de dextretomidina es un agonista del receptor adrenérgico altamente selectivo, que se usa principalmente para la sedación durante la intubación traqueal y la ventilación mecánica en pacientes sometidos a anestesia general y para la sedación en pacientes sometidos a intubación traqueal y ventilación mecánica durante el tratamiento de atención intensiva. El clorhidrato de dextretomidina es el único medicamento sedante que se puede despertar durante la cirugía. Tiene efectos anti-ansiedad, analgésicos y diuréticos. Tiene las ventajas de baja inhibición respiratoria, baja incidencia de delirio y protección del corazón/riñón/cerebro y otros órganos.
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It has been approved by the "Guidelines for Analgesic and Sedative Treatment in Chinese Adult ICU (2018)", "Expert Consensus on Dextretomidine in Cardiovascular Anesthesia and Perioperative Application (2018)" Clinical Practice Guide: Management of Pain, Agitation/Sedation, Delirium, Fixation and Sleep Interruption in Adult Patients in ICU (2018) and other domestic and foreign authoritative guidelines and expert consensus are ampliamente recomendado para cirugía, anestesia, UCI, oftalmología, pediatría y otros departamentos. La inyección de clorhidrato de dextretomidina es un catálogo nacional de seguro médico en 2020, con un volumen de ventas de 3.600 millones de yuanes en 2019. En la actualidad, tres nuevos productos de anestesia y analgesia, a saber, paroxyxibyium para inyección, Se aprobó la inyección de productos y la inyección de emulsión de grasa de cadena media/propofol, y se ha formado un grupo de productos preliminar en este campo. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que nuestros productos solo se usan para experimentos de laboratorio.
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Fórmula química |
C13H16N2 |
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Masa exacta |
200 |
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Peso molecular |
200 |
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m/z |
200 (100.0%), 201 (14.1%) |
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Análisis elemental |
C, 77.96; H, 8.05; N, 13.99 |
La estructura molecular deClorhidrato de dexmedetomidinaconsiste en fenetilamina, anillo de imidazol y otros grupos funcionales.
Anillo de imidazol: el anillo de imidazol es la unidad estructural central en la molécula. Consiste en dos átomos de nitrógeno y tres átomos de carbono, formando un anillo heterocíclico de cinco miembros. La presencia de anillo de imidazol le da un efecto específico en 2- receptores adrenérgicos. La introducción de esta estructura dota fármacos con eficacia terapéutica selectiva y actividad específica.
Feniletilamina: la feniletilamina es otra unidad estructural importante de la misma. Contiene un anillo de benceno y un grupo etilamino unido a un átomo de carbono en el anillo de imidazol. El anillo de benceno proporciona estabilidad molecular y estructura tridimensional, mientras que el grupo de etilamina interactúa con receptores adrenérgicos para regular la liberación de neurotransmisores.
Enlace de hidrógeno: su molécula contiene múltiples enlaces de hidrógeno. Estos enlaces de hidrógeno son enlaces químicos formados entre grupos funcionales dentro de las moléculas de fármacos. El enlace de hidrógeno es crucial para la estabilidad, la solubilidad y la interacción con otras moléculas de una molécula.
Ácido clorhídrico: existe en forma de sal de clorhidrato. El ácido clorhídrico forma compuestos iónicos al unirse con aniones libres en moléculas de fármacos. Esta forma de clorhidrato hace que sea más soluble en el agua, lo que facilita la administración de rutas orales, de inyección o infusión intravenosa.
En resumen, sus características estructurales moleculares lo dotan con un alto grado de capacidad de unión selectiva a 2- receptores adrenérgicos, así como propiedades farmacológicas como sedación, hipnosis y analgesia. El diseño y la composición de las estructuras juegan un papel importante en la actividad y la eficacia de los medicamentos, lo que contribuye a su eficacia y seguridad en aplicaciones clínicas.
Acción farmacológica:
Clorhidrato de dexmedetomidinaes un agonista adrenoceptor relativamente selectivo de un adrenoceptor con efecto sedante. El efecto selectivo en un adrenoceptor 2- se puede ver cuando los animales se infunden lentamente con 10 ~ 300ug/kg de dexmedetomidina por vía intravenosa por vía intravenosa, pero a una dosis más alta (1000 mg/kg) tiene efectos en los receptores A1 y A2 durante la infusión intravenosa lenta o inyección intravenosa rápida.
Toxicidad genética:
Los resultados de la prueba de AMES y la prueba de mutación de genes positivos de células de mamíferos fueron negativos: los resultados de la prueba de aberración cromosómica de los linfocitos humanos in vitro bajo la condición de la activación metabólica S9 en ratas y la prueba de micronúcleo in vivo de ratones NMRI fue positivo, pero los resultados de la prueba de la cromosoma aberración de la cromosoma de la prueba humana de los lymphocitos con la sina de los vitabólicos de la vitabina de los humanos. La prueba de micronúcleos in vivo de ratones CD1 fue negativa.
Toxicidad reproductiva:
Para las ratas masculinas o hembras, la dosis diaria de dexmedetomidina administrada por inyección subcutánea fue de hasta 54 ug/kg (según Mg/M2, más baja que la dosis máxima recomendada para la inyección intravenosa en el cuerpo humano) 10 y 3 semanas antes del apareamiento y hasta el período de acoplamiento, respectivamente, sin ningún efecto sobre la fertilidad.
La dosis de dexmedetomidina fue tan alta como 200ug/kg para la inyección subcutánea el día 5 al 16 de embarazo en ratas y 96UG/kg para la inyección subcutánea el día 6 al 18 de embarazo en conejos. No se observó ningún efecto teratogénico. Según el cálculo de Mg/M2, la dosis de ratas es igual a 2 veces de la dosis máxima recomendada para la administración intravenosa en el cuerpo humano; Según el valor AUC del fármaco plasmático, la cantidad de exposición de conejos es similar a la cantidad de exposición bajo la dosis intravenosa humana máxima recomendada. La toxicidad fetal se puede ver en ratas a una dosis de 200ug/kg, lo que se caracteriza por una mayor pérdida después de la implantación y una disminución del número de descendientes sobrevivientes. La dosis no influenciada es de 20ug/kg (calculada en base a Mg/M2, más baja que la dosis máxima recomendada para la inyección intravenosa humana).
Las ratas recibieron dexmedetomidina subcutáneamente desde el día 16 del embarazo hasta el período de lactancia. Cuando la dosis fue de 8, 32 ug/kg (calculada según Mg/M2, más baja que la dosis máxima recomendada para la administración intravenosa en el cuerpo humano), se redujo el peso de los jóvenes. Los jóvenes en el grupo de dosis de 32 ug/kg mostraron el desarrollo de la función motora retrasada. La toxicidad de los embriones y los fetos también se puede ver en la generación F2 de 32 ug/kg de dosis del grupo. La toxicidad anterior no se encontró a la dosis de 2UG/kg.
Las ratas embarazadas se inyectaron subcutáneamente con dexmedetomidina radiomarcada, que mostraba transporte placentario.
Metabolismo:
La dextrmetomidina está casi completamente biotransformada y rara vez se excreta de la orina y las heces en su forma original. La biotransformación incluye glucosilación directa y citocromo P 450- Metabolismo mediado. La principal vía metabólica de dexmedetomidina es: N-glucosilación directa en metabolitos inactivos; La hidroxilación de la grasa (mediada principalmente por CYP2A6) produce 3- hidroxi dextrometomidina, 3- glucósido de hydroxi dextrometomidina y 3-} carboxy dextrometomidina; La N-metilación de dextrometomidina produce 3- hidroxi n-metil dextrometomidina, 3- carboxi n-metil dextrometomidina y n-metil o-glucósido dextrometomidina.
eliminar:
La vida media del aclaramiento terminal (T1/2) de dexmedetomidina es de aproximadamente 2 horas, y la tasa de eliminación es de aproximadamente 39 l/h. El estudio de balance de masa confirmó que el 95% de las sustancias radiactivas se recuperaron de la orina y el 4% en las heces después de 9 días de infusión intravenosa de dexmedetomidina radiomarcada. El prototipo de dextrmetomidina se puede detectar en orina. Alrededor del 85% de las sustancias activas radiactivas se descargan de la orina dentro de las 24 horas posteriores a la infusión de este producto. Las sustancias activas radiactivas descargadas de la orina se separaron por secciones y se confirmaron que son productos de N-glucosilación, que representan el 34%. Además, aproximadamente el 14% de los productos de hidroxilación grasa son 3- hidroxi dextrometomidina, 3- glucósido de hydroxi dextrometomidina y 3-} carboxílico dextrometomidina. Alrededor del 18% de la 3-} hidroxi n-metil dextrometomidina, 3- carboxi n-metil dextrometomidina y dextrometomidina de N-metil O-glucósido producido por N-metilación de dextrometometomidina. El metabolito de N-metilo en sí es un componente circulante secundario, que no se detecta en la orina. Alrededor del 28% de los metabolitos urinarios no están identificados.
Farmacocinética
Según datos de investigación extranjera, en el estudio de voluntarios sanos (n {{0}}), cuando el rango de dosis de infusión intravenosa está 0. 2 ~ 0.7ug/kg/hr, la tasa respiratoria y la saturación de oxígeno permanecen dentro del rango normal, sin depredación respiratoria.
Después de la infusión intravenosa, los parámetros farmacocinéticos de dexmedetomidina fueron los siguientes: la vida media de distribución (T1/2) de la fase de distribución rápida fue de aproximadamente 6 minutos; La vida media del aclaramiento terminal (T1/2) es de aproximadamente 2 horas; El volumen de distribución de estado estacionario (VSS) es de aproximadamente 118 litros. La tasa de autorización es de aproximadamente 39L/h. El peso corporal promedio para la evaluación de la tasa de eliminación fue de 72 kg.
Después de la infusión intravenosa de {{0}}. 2 ~ 0.7ug/kg/hr, la dextrometomidina mostró dinámica lineal hasta 24 horas. La Tabla 4 enumera los principales parámetros farmacocinéticos declorhidrato de dexmedetomidina({{{0}}. 17ug/kg/hr (concentración de destino: 0. 3ng/ml), 0. 33ug/kg/hr (concentración de target: 0. 6ng/ml) y 0.70ug/kg/hr (concentración de objetivo: 1.255ng/ml) Infusión continua durante 12 y 24 horas (después de recibir la dosis de carga adecuada).
¿Cuáles son los efectos secundarios de este compuesto?
1. Respuesta del sistema tardiovascular
hipotensión
Es uno de sus efectos secundarios más comunes, y su incidencia puede ser alta. Esto puede deberse al efecto directo de las drogas en el músculo liso vascular o su regulación de la función cardiovascular al afectar el sistema nervioso central.
bradicardia
Puede inhibir el sistema de conducción cardíaca, lo que lleva a una disminución de la frecuencia cardíaca. Este efecto secundario puede ser más significativo en pacientes de edad avanzada o en aquellos con mala función cardíaca.
arresto sinusal
En algunos casos, puede causar arresto por ritmo sinusal, que es una arritmia grave.
hipertensión transitoria
Aunque no es tan común como la hipotensión, también hay informes que indican que en algunos pacientes, puede causar un aumento en la presión arterial.
2. Respuesta neurológica
- Boca seca: es uno de sus efectos secundarios neurológicos comunes, que pueden estar relacionados con la inhibición de la secreción de saliva oral por drogas.
- Bloqueo neuromuscular: aunque es poco probable que cause un bloqueo neuromuscular significativo a dosis regulares, aún se debe prestar atención a sus posibles efectos de bloqueo neuromuscular cuando se administra a altas concentraciones o rápidamente.
3. otras reacciones
Reacciones gastrointestinales
Las náuseas, los vómitos, etc. pueden estar relacionados con su impacto directo en los músculos lisos del tracto gastrointestinal.
Depresión respiratoria
En algunos casos, el clorhidrato de dexmedetomidina puede causar una disminución en la velocidad y la profundidad respiratoria, especialmente cuando la dosis del fármaco es demasiado alta o el paciente tiene enfermedades respiratorias subyacentes.
Reacción alérgica
Los pacientes que son alérgicos a él o sus componentes pueden experimentar reacciones alérgicas como erupción, picazón, dificultad para respirar, etc. Por lo tanto, el historial de alergias del paciente debe ser cuidadosamente consultado antes de su uso.
4. Reacciones de población especiales
Pacientes con disfunción renal
Debido al hecho de que el compuesto se excreta principalmente a través de los riñones, el fármaco puede acumularse en el cuerpo en pacientes con discapacidad renal, lo que aumenta el riesgo de reacciones adversas.
Pacientes de edad avanzada
El sistema cardiovascular de pacientes de edad avanzada es más sensible a los medicamentos, por lo que se debe prestar especial atención al monitorear su respuesta del sistema cardiovascular cuando lo usa.
5. Precautas
- Debe ser utilizado por profesionales con equipos de monitoreo médico.
- El monitoreo continuo, especialmente del sistema cardiovascular, debe realizarse durante el uso.
- Si se producen reacciones adversas, el medicamento debe detenerse inmediatamente y se deben tomar medidas de tratamiento necesarias.
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