carbazocromo, la forma común es carbacol en polvo, el color es un polvo rojo, ligeramente soluble en agua y etanol, insoluble en éter y cloroformo. Su salicilato de sodio es polvo de color naranja, punto de fusión 196 - 197.5 grado (descomposición), solubilidad en agua a 25 grados, 0,61 mg/ml, insoluble en éter y cloroformo, y el valor de pH de la solución acuosa al 10 % es 6,7 -7,3. Puede promover la contracción de los capilares, reducir la permeabilidad de los capilares, promover la retracción de los extremos rotos de los capilares rotos y desempeñar un papel en la hemostasia. El salicilato de aminourea de sodio, el producto de oxidación de la adrenalina, no tiene ningún efecto similar al de la adrenalina, por lo que no afecta la presión arterial ni la frecuencia cardíaca, pero puede mejorar la resistencia de los capilares a las lesiones, estabilizar el mucopolisacárido ácido en los vasos sanguíneos y los tejidos circundantes, reducir la permeabilidad de los capilares, mejorar la contracción de los capilares dañados y acortar el tiempo de hemostasia. Además, el fármaco también puede inhibir la síntesis y liberación de prostaglandina E (PCE), para reducir la permeabilidad capilar y prevenir la exudación de sustancias termogénicas.
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Fórmula química |
C23H26N2O3 |
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Masa exacta |
378 |
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Peso molecular |
378 |
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m/z |
378 (100.0%), 379 (24.9%), 380 (2.7%) |
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Análisis elemental |
C, 72.99; H, 6.92; N, 7.40; O, 12.68 |
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Punto de fusión 104-105 grados C (disolvente: acetato de etilo (141-78-6); hexano (110-54-3)), Punto de ebullición 553,1 ± 50,0 grados C (previsto), Densidad 1,18 ± 0,1 g/cm3 (previsto), Forma: Sólido blanquecino, Coeficiente de acidez (PKA) 7,07 ± 0,10 (previsto). densidad 1,2±0,1 g/cm3, fórmula molecular C23H26N2O3, peso molecular trescientos setenta-ocho punto cuatro seis-cuatro, punto de inflamación 288,3±30,1 grados, calidad precisa trescientos setenta y ocho punto uno nueve cuatro tres tres seis, PSA cuarenta y tres punto siete cero cero cero cero, LogP tres punto seis-dos, presión de vapor 0,0±1,5 mmHg a 25 grados, índice de refracción uno punto seis cero tres.
carbazocromo, también conocido como sangre anluo o antinoxina, es un fármaco derivado del pigmento suprarrenal que ejerce efectos hemostáticos al mejorar la estabilidad capilar y reducir la permeabilidad. Su esencia química es el producto de oxidación de la adrenalina - sal sódica del salicilato de urea del pigmento suprarrenal, que no afecta la presión arterial ni la frecuencia cardíaca debido a su falta de efectos similares a los de la adrenalina.
El uso principal es el tratamiento de enfermedades hemorrágicas causadas por daño capilar o permeabilidad anormal, y sus indicaciones abarcan múltiples sistemas:
1. Sangrado ocular
Hemorragia retiniana: común en retinopatía diabética, retinopatía hipertensiva o lesión traumática. Al reducir la permeabilidad de los capilares retinianos, reducir la exudación y promover la absorción del sangrado. Por ejemplo, en pacientes con retinopatía diabética, el uso de carbabacilón en combinación con tratamiento con láser puede acortar el tiempo de absorción del sangrado en aproximadamente un 30%.
Hemorragia conjuntival: la rotura de pequeños vasos sanguíneos en la conjuntiva causada por tos intensa, vómitos o traumatismos puede acelerar la contracción de los coágulos sanguíneos y aliviar los síntomas de la congestión ocular.
2. Sangrado respiratorio
Sangrado nasal (sangrados nasales): Para el sangrado recurrente en la parte anterior inferior del tabique nasal (como el sangrado de área pequeña), Cabaclovir puede reducir la frecuencia del sangrado. Un estudio controlado en el que participaron 200 pacientes demostró que después del uso continuo de comprimidos de cabaclovir (5 mg/día) durante 4 semanas, la tasa de recurrencia de hemorragias nasales disminuyó del 65 % al 28 %.
Hemoptisis: Adecuado para hemoptisis leve causada por bronquiectasias, tuberculosis o cáncer de pulmón (volumen diario de hemoptisis<100ml). carbazocromo reduces exudation by constricting bronchial mucosal capillaries, but should be avoided for massive hemoptysis (daily hemoptysis>500 ml) ya que puede enmascarar la progresión de la enfermedad.
3. Sangrado gastrointestinal
Sangrado gastrointestinal: incluyendo úlcera gástrica, úlcera duodenal, gastritis o sangrado por rotura de varices esofágicas. Kabakluo se utiliza a menudo como fármaco hemostático auxiliar, combinado con inhibidores de la bomba de protones (como el omeprazol), que pueden acortar el tiempo de hemostasia.
Por ejemplo, en pacientes con hemorragia por úlcera gástrica, el grupo de terapia combinada logró una tasa de hemostasia de 24 horas del 85 %, significativamente mayor que el grupo del inhibidor de la bomba de protones solo (65 %).
Sangrado por hemorroides: para el sangrado rectal causado por hemorroides internas o hemorroides mixtas, el supositorio Kabakluo (que contiene 10 mg de Kabakluo) puede actuar directamente sobre la mucosa rectal para reducir la cantidad de sangrado. Los datos clínicos muestran que después del uso continuo durante 7 días, la tasa de alivio completo de los síntomas del sangrado rectal alcanzó el 72%.
4. Sangrado del sistema urinario
Hematuria: se observa comúnmente en glomerulonefritis, infecciones del tracto urinario o lesiones por cálculos. Al reducir la permeabilidad de los capilares glomerulares, se reduce la fuga de glóbulos rojos. Un estudio en pacientes con glomerulonefritis crónica mostró que después de usar la inyección de Kabakluo (10 mg/día) durante 2 semanas, la tasa de mejora de la hematuria (de+++a++) fue del 68 %.
5. Sangrado del sistema reproductivo
Sangrado uterino: incluido el sangrado uterino funcional, el sangrado posparto o el sangrado anormal después de la colocación de dispositivos intrauterinos. Puede mejorar la contracción del músculo liso uterino y promover el cierre vascular.
Por ejemplo, en pacientes con hemorragia uterina funcional, el uso combinado de comprimidos de Kabakluo (5 mg/día) y progesterona puede acortar la duración del sangrado (de una media de 9 días a 5 días).
6. Otros sangrados
Púrpura idiopática: enfermedad hemorrágica caracterizada por una mayor fragilidad de los capilares, que puede reducir la formación de petequias y equimosis en la piel.
Hemorragia cerebral (hemorragia cerebral): solo es adecuado para el tratamiento adyuvante de pequeñas cantidades de hemorragia parenquimatosa cerebral o hemorragia subaracnoidea, al reducir la permeabilidad de los capilares cerebrales y aliviar el edema cerebral, pero es necesaria una monitorización estricta de la presión arterial para evitar la elevación de la presión intracraneal.
El efecto hemostático se consigue mediante los siguientes mecanismos:
1. Mejorar la resistencia capilar
Puede estabilizar los mucopolisacáridos ácidos (como el ácido hialurónico) en los vasos sanguíneos y los tejidos circundantes, prevenir su degradación, mejorando así la resistencia de los capilares al daño y reduciendo el riesgo de rotura.
2. Reducir la permeabilidad capilar
Al inhibir la síntesis y liberación de prostaglandina E1 (PGE1), se puede reducir la fuga de líquido vascular y disminuir el edema tisular. Por ejemplo, en modelos de inflamación, el cabaclovir puede reducir la permeabilidad capilar entre un 40 y un 60%.
3. Promover la constricción de los vasos sanguíneos dañados.
Puede mejorar el efecto de retracción de los extremos de los capilares rotos, dificultando la caída de los coágulos de sangre de la pared del tubo, acortando así el tiempo de hemostasia. Los experimentos con animales han demostrado que puede acortar el tiempo de contracción de los capilares en un 50%.
4. Inhibición de la hialuronidasa (hialuronidasa)
La hialuronidasa puede descomponer el ácido hialurónico y aumentar la permeabilidad vascular. Kabakluo consolida aún más la función de barrera vascular al inhibir la actividad de esta enzima.
Somos el proveedor deCarbazocromo.
Observación: BLOOM TECH (desde 2008), ACHIEVE CHEM-TECH es nuestra subsidiaria.
El siguiente es un breve método de síntesis de laboratorio para el carbazocromo:
C4H6N2+NaNO2+H+→ C4H4N3O3+Na+
-Tome 3,4-dihidropirimidina y nitrito de sodio (NaNO2) y reaccione en condiciones ácidas.
-En la reacción, utilice medios ácidos apropiados, como ácido sulfúrico diluido (H2SO4) o ácido clorhídrico (HCl).
-Una vez completada la reacción, el producto de 3-nitro-4-hidroxipirimidina se obtiene mediante cristalización u otros métodos de purificación.
C4H4N3O3+C6H5NUEVA HAMPSHIRE2+Na2CO3 → C10H8N4O3+H2O+CO2
-Reacción amino de 3-nitro-4-hidroxipirimidina con anilina en condiciones alcalinas.
-En la reacción, se puede utilizar carbonato de sodio (Na2CO3) o agua con amoníaco (NH3 · H2O) como medio alcalino.
-Una vez completada la reacción, el producto 3-nitro-4-(anilino)pirimidina se obtiene mediante cristalización u otros métodos de purificación.
C10H8N4O3+H2ENTONCES4+HNO3→ Carbazocromo
-Nitrato de 3-nitro-4-(anilino)pirimidina en una solución mixta de ácido sulfúrico y ácido nítrico.
-Durante la reacción, utilice ácido sulfúrico concentrado y ácido nítrico concentrado, y preste atención al control de temperatura y tiempo de la reacción.
-La reacción de nitración produce el compuesto precursor del compuesto.
Compuesto precursor de carbazocromo+agente reductor+H2O → Carbazocromo+subproducto
-Utilice agentes reductores adecuados, como bisulfito de sodio o sulfito de sodio, para reducir sus compuestos precursores.
-Las condiciones y métodos de reacción se determinan según las necesidades y la literatura específicas.
-Finalmente, obtenga el producto puro de la sustancia mediante cristalización u otros métodos de purificación.
¿Cuáles son los efectos secundarios de esta sustancia?
- Reacción similar al ácido salicílico: debido a la presencia de salicilato de sodio en el carbazocromo, puede ocurrir una reacción similar al ácido salicílico cuando se usa en grandes cantidades, que se manifiesta como síntomas como náuseas, vómitos, mareos, tinnitus y disminución de la visión.
- El impacto en los pacientes con epilepsia: este compuesto puede causar electroencefalograma anormal, por lo que los pacientes con epilepsia deben tener cuidado al usarlo y es posible que deban ajustar el plan de medicación bajo la supervisión de un médico.
- Dolor en el lugar de la inyección: al inyectar este compuesto por vía intramuscular, puede haber dolor en el lugar de la inyección.
- Trastornos mentales: El uso prolongado o excesivo del mismo también puede provocar trastornos mentales como irritabilidad, ansiedad, etc.
- Otros posibles efectos secundarios: algunos pacientes pueden experimentar reacciones alérgicas como sarpullido, picazón, etc. después de usar este compuesto. Además, pueden existir otros efectos secundarios desconocidos, por lo que es necesario observar de cerca la reacción del paciente durante su uso.
¿Cuáles son las contraindicaciones de este compuesto?
Reacciones alérgicas:Los pacientes alérgicos a los componentes contenidos en este compuesto tienen prohibido su uso. Estos pacientes pueden experimentar reacciones alérgicas graves, como sarpullido, picazón y dificultad para respirar después del uso, e incluso pueden poner en peligro- sus vidas.
Tendencia a la trombosis:Los pacientes con tendencia a la trombosis deben utilizar este producto con precaución. Porque puede afectar la función de coagulación y aumentar el riesgo de coágulos sanguíneos. Este tipo de paciente suele incluir personas con enfermedades cardiovasculares como hiperlipidemia y enfermedad coronaria.
Poblaciones especiales:
Mujeres embarazadas:
Debido al posible impacto de este producto en el feto, las mujeres embarazadas deben utilizar este medicamento con precaución. Si las mujeres embarazadas necesitan utilizar fármacos hemostáticos, deben hacerlo bajo la supervisión de un médico.
Mujeres que amamantan
Puede tener efectos adversos en los lactantes a través de la secreción de leche. Por tanto, las mujeres lactantes deben dejar de amamantar o elegir otros fármacos que tengan menor impacto en el bebé al utilizarlos.
Pacientes hipertensos:Cuando la afección no se controla eficazmente, este compuesto debe usarse con precaución. Porque puede afectar la estabilidad de la presión arterial, provocando fluctuaciones en la presión arterial y exacerbando la afección.
Los pacientes con enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares graves, como enfermedad coronaria grave, infarto cerebral, etc., deben utilizarlo con precaución. Las funciones cardiovasculares y cerebrovasculares de estos pacientes se han visto afectadas y el uso de este producto puede empeorar aún más la afección o causar otras complicaciones.
Interacciones medicamentosas:Los pacientes que actualmente estén usando otros medicamentos que puedan afectar la función de la coagulación, como warfarina, aspirina, etc., deben tener cuidado al usarlos. Porque estos medicamentos pueden interactuar con el compuesto, afectando la función de coagulación y aumentando el riesgo de hemorragia.
¿En qué se diferencia este compuesto de otros fármacos hemostáticos?
En comparación con otros fármacos hemostáticos,carbazocromotiene las siguientes características distintivas:
Mecanismo de acción
- Este compuesto mejora la resistencia de los capilares al daño e inhibe la síntesis y liberación de prostaglandina E1, reduciendo la permeabilidad capilar y acortando el tiempo de sangrado.
- El mecanismo de acción es diferente al de otros fármacos como el ácido tranexámico (que impide competitivamente que el fibrinógeno se absorba en la fibrina, dificultando la producción de plasmina y favoreciendo la coagulación) o la fenetilamina (que actúa favoreciendo el proceso de coagulación, aumentando la agregación y adhesión plaquetaria en la sangre).
Indicación
- Este compuesto se usa comúnmente para hemorragias causadas por aumento de la permeabilidad capilar, como púrpura idiopática, hemorragia retiniana, hemorragia pulmonar crónica, hemorragia gastrointestinal, hemorragias nasales, hemoptisis, hematuria, hemorragia hemorroidal, hemorragia uterina, hemorragia cerebral, etc.
- Esto es diferente de las indicaciones de los fármacos antifibrinolíticos como el ácido tranexámico y el ácido aminotolueno (utilizados principalmente para diversas hemorragias causadas por hiperactividad de fibrinólisis primaria aguda o crónica, localizada o sistémica).
Efecto secundario
- Este compuesto tiene baja toxicidad, pero no debe usarse en grandes cantidades ya que puede inducir epilepsia y trastornos mentales.
- En comparación con los efectos secundarios de otros fármacos como el ácido tranexámico (que puede provocar dolores de cabeza, mareos, náuseas, vómitos y otras reacciones), sus efectos secundarios son más específicos.
Uso y dosificación
- La dosis de este compuesto es de 5 a 10 mg dos veces al día por vía intramuscular; Sangrado severo de 10 a 20 mg cada 2 a 4 h por vía intramuscular.
- Existen diferencias en el uso y la dosis en comparación con otros fármacos como el ácido tranexámico (administración oral o intravenosa).
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