Polvo de cefalexina, generalmente aparece como un polvo cristalino blanco a ligeramente amarillo, y su olor ligeramente asqueroso proporciona una forma simple para que los usuarios lo identifiquen. CAS 15686-71-2, la fórmula molecular C16H17N3O4s muestra diferencias significativas en la solubilidad en diferentes solventes. En el agua, solo puede disolverse ligeramente, lo que significa que se necesitan algo de tiempo y condiciones para disolverse completamente en el agua. La cefalexina es insoluble en etanol, cloroformo o éter. Es un antibiótico de cefalosporina oral de primera generación semi sintética que puede inhibir la síntesis de las paredes celulares, lo que hace que los contenidos celulares se expandan y se disuelvan, matando bacterias. Tiene un cierto efecto antibacteriano sobre bacterias como Escherichia coli, Proteus mirabilis y Salmonella, y puede usarse para tratar infecciones del tracto urinario, uretritis, cistitis crónica y otras infecciones del sistema urinario. Tiene efectos antiinflamatorios y puede usarse para aliviar los síntomas como la picazón en la piel, el dolor y la quema causada por infecciones bacterianas.
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Fórmula química |
C16H17N3O4S |
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Masa exacta |
347 |
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Peso molecular |
347 |
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m/z |
347 (100.0%), 348 (17.3%), 349 (4.5%), 349 (1.4%), 348 (1.1%) |
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Análisis elemental |
C, 55.32; H, 4.93; N, 12.10; O, 18.42; S, 9.23 |
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Estructura molecular y grupos funcionales
La estructura química de Cefaclor contiene un anillo de lactama, que es un componente clave para su actividad antibacteriana. El anillo de lactama tiene propiedades químicas únicas y es una estructura de anillo cuaternario con alta reactividad entre el átomo de nitrógeno y el átomo de carbono carbonilo en el anillo. Esta estructura permite que Cefaclor se una a la enzima clave en la síntesis de la pared celular bacteriana, proteínas de unión a penicilina (PBP), inhibiendo así la síntesis de paredes celulares bacterianas, lo que hace que el contenido de las células bacterianas se expanda y disuelva, finalmente mata bacterias.
Además del anillo de lactama, las moléculas de cefalosporina también contienen grupos funcionales como los átomos de amino, carboxilo y azufre. Los grupos amino tienen alcalinidad y pueden reaccionar con los ácidos para formar sales; Los grupos carboxilo tienen acidez y pueden reaccionar con bases para formar sales; Los átomos de azufre participan en algunas reacciones químicas importantes, como las reacciones redox. La presencia de estos grupos funcionales dota a la cefalosporina con cierta actividad química y le permite participar en varias reacciones químicas.
Estabilidad
Estabilidad al calor
Polvo de cefalexinaes relativamente estable en estado seco, pero sufre reacciones de descomposición a temperaturas más altas. Los estudios han demostrado que cuando la temperatura aumenta a un cierto nivel, el anillo de lactama de Cefaclor sufre una reacción de apertura de anillo, lo que lleva a la pérdida de su actividad antibacteriana. Por ejemplo, en condiciones de calentamiento, la cefalosporina puede sufrir reordenamiento molecular, hidrólisis y otras reacciones, generando algunos productos inactivos. Por lo tanto, en la preparación, almacenamiento y uso de Cefaclor, es necesario controlar estrictamente las condiciones de temperatura para evitar el impacto de las altas temperaturas en él.
Estabilidad de ácidos y bases fuertes
La cefalexina es inestable en ácido fuerte y entornos alcalinos fuertes. En un ambiente ácido fuerte, la cefalosporina sufre una reacción de hidrólisis, abriendo el anillo de lactama para generar ácidos carboxílicos correspondientes y compuestos de amina. En un entorno alcalino fuerte, el anillo de lactama puede descomponerse, y otros grupos funcionales en la molécula también pueden reaccionar, lo que lleva a cambios en la estructura química del fármaco y una disminución en su eficacia. Por lo tanto, al preparar la solución de ceftriaxona, es necesario elegir un rango de pH apropiado para garantizar su estabilidad.
Estabilidad a la radiación ultravioleta
Debido a la alta energía de la radiación ultravioleta, puede romper los enlaces químicos de las moléculas de Cefaclor, lo que lleva a su descomposición. La irradiación ultravioleta puede romper ciertos enlaces químicos en la molécula de Cefaclor, produciendo intermedios activos como los radicales libres. Estos intermedios reaccionan aún más, lo que lleva a la degradación de la droga. Por lo tanto, al almacenar y usar ceftriaxona, es necesario evitar la luz solar directa y la radiación ultravioleta, y se pueden usar métodos de embalaje y almacenamiento oscuros.
Reactividad química
La cefalexina sufre reacción de hidrólisis en solución, especialmente en condiciones ácidas o alcalinas. La reacción de hidrólisis puede causar la apertura del anillo de lactama, lo que resulta en la formación de ácidos carboxílicos y compuestos de amina. La tasa de reacción de hidrólisis está influenciada por factores como la temperatura, el valor del pH y la concentración de la solución. En términos generales, cuanto mayor es la temperatura, más neutral es el valor de pH y mayor ser la concentración de la solución, más rápida es la velocidad de reacción de hidrólisis. Por ejemplo, en condiciones ácidas, se acelera la reacción de hidrólisis de cefoperazona, produciendo ácidos carboxílicos correspondientes y productos como el clorhidrato de éster metílico fenilglicina.
Los átomos de azufre y otros grupos funcionales en las moléculas de cefalosporina tienen un cierto grado de reducibilidad y son propensos a las reacciones de oxidación. Bajo la acción de los oxidantes, los átomos de azufre pueden oxidarse, lo que lleva a cambios en la estructura química del fármaco. La reacción de oxidación puede oscurecer el color de Cefaclor y también afectar su actividad antibacteriana. Por ejemplo, bajo ciertas condiciones oxidativas, la ceftriaxona puede generar sulfóxidos o compuestos de sulfono, que generalmente tienen una actividad antibacteriana más baja que la ceftriaxona misma.
La cefalexina puede sufrir una reacción química con la solución de ninhidrina, lo que resulta en un cambio de color. Esta reacción de color es útil para la detección cualitativa o cuantitativa de Cefaclor. El indeno cetona puede reaccionar con grupos funcionales como grupos amino en moléculas de cefalosporina para producir compuestos morados o azules. El contenido de Cefaclor se puede determinar midiendo la absorbancia del producto de reacción. Esta reacción tiene un valor de aplicación importante en el análisis de medicamentos y puede usarse para el control de calidad de los medicamentos y las pruebas clínicas.
Propiedades químicas relacionadas con la solubilidad
Solubilidad en diferentes solventes
La cefalexina es ligeramente soluble en agua e insoluble en etanol, cloroformo o éter. Esta característica de solubilidad está relacionada con su estructura molecular y grupos funcionales. El agua es un disolvente polar, y los grupos funcionales polares (como los grupos carboxilo y amino) en las moléculas de cefalosporina pueden formar enlaces de hidrógeno con moléculas de agua, lo que le da una cierta solubilidad en el agua. Sin embargo, los solventes orgánicos como el etanol, el cloroformo y el éter tienen una polaridad más baja e interacciones más débiles con las moléculas de cefalosporina, lo que resulta en una menor solubilidad de la cefalosporina en estos solventes.
La influencia de la solubilidad en la preparación de la formulación
Debido a las características de solubilidad de Cefaclor, se requieren métodos especiales al preparar sus formulaciones. Por ejemplo, al preparar formulaciones de líquidos orales, se pueden agregar algunos topuladores o solubilizantes como propilenglicol, polietilenglicol, etc. para aumentar la solubilidad de Cefaclor en el agua. Al preparar formulaciones sólidas, es necesario controlar el tamaño y la forma de las partículas para mejorar su velocidad de disolución y biodisponibilidad.
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Interacción con drogas
Interacción con probenecid
El uso simultáneo de cefaclor y propiconazol puede retrasar la excreción renal de Cefaclor y aumentar la concentración sanguínea de Cefaclor. Probenecid puede inhibir competitivamente la secreción de cefoxil por túbulos renales, reduciendo así la excreción de cefoxil. Pero también hay informes que sugieren que Probenecid puede aumentar la excreción de Cefaclor en la bilis. Esta interacción puede afectar la eficacia y la seguridad de Cefaclor, por lo que se debe tener precaución al usar terapia combinada.
Interacción con colesteril amina (colesteril amina)
La administración de Cefaclor ypolvo de cefalexinapuede reducir la concentración de cefaclor máxima promedio de cefaclor. La kolacetamida es una resina de intercambio de aniones que puede unirse con cefoxil para formar complejos insolubles, reduciendo así la absorción de cefoxil en el intestino. Por lo tanto, cuando se usa ambos medicamentos simultáneamente, es necesario ajustar la dosis o el tiempo de administración de Cefaclor.
Interacción con drogas de aminoglucósido
La combinación de fármacos de cefaclor y aminoglucósido puede aumentar la nefrotoxicidad. Las drogas de aminoglucósidos tienen un cierto grado de nefrotoxicidad, y la ceftriaxona también puede causar una cierta carga sobre los riñones después del metabolismo en el cuerpo. Cuando se usan dos medicamentos en combinación, aumenta el riesgo de nefrotoxicidad. Por lo tanto, es necesario un monitoreo cercano de la función renal del paciente al usar terapia combinada.
Interacción con la vacuna tifoidea viva
La administración de CEFaclor y la vacuna tifoidea viva puede reducir la respuesta inmune de la vacuna tifoidea viva. El posible mecanismo es que Cefaclor tiene actividad antibacteriana contra Salmonella typhi, lo que puede inhibir el crecimiento y la reproducción de Salmonella typhi en las vacunas, lo que afecta la eficacia inmune de las vacunas. Por lo tanto, la cefalosporina debe evitarse durante un período de tiempo antes y después del uso de la vacuna tifoidea viva.
Propiedades químicas relacionadas con metabólicos
Vías metabólicas
La cefalexina se metaboliza principalmente en el hígado y se excreta a través de los riñones. En el hígado, la ceftriaxona sufre una serie de reacciones enzimáticas, como oxidación, reducción, hidrólisis, etc., para generar algunos metabolitos. Estos metabolitos pueden tener diferentes actividades farmacológicas y toxicidad. Por ejemplo, los metabolitos de la cefalosporina pueden incluir cefalosporina desacetilada, ácido 7- aminocephalosporanic, etc.
El impacto del metabolismo en la eficacia y la seguridad de los medicamentos
El proceso metabólico de Cefaclor afecta su eficacia y seguridad. Diferentes individuos tienen habilidades metabólicas variables hacia Cefaclor, lo que puede provocar diferentes concentraciones y duración de la acción del fármaco en el cuerpo. Por ejemplo, las personas con fuertes habilidades metabólicas pueden metabolizar la cefuroxima en productos inactivos más rápido, reduciendo así la eficacia del medicamento; Las personas con habilidades metabólicas más débiles pueden acumular mayores concentraciones de fármacos en sus cuerpos, aumentando el riesgo de reacciones adversas a los medicamentos.
Propiedades químicas relacionadas con el espectro antibacteriano
Rango de espectro antibacteriano
El espectro antibacteriano de cefotaxima es similar al de la cefotaxima, pero su actividad antibacteriana es inferior a la última. A excepción de Enterococcus y Staphylococcus resistente a la meticilina, los cocos gram positivos son sensibles al cefoxil. La cefalexina tiene un buen efecto antibacteriano en la neisseria, pero es menos sensible a las bacterias de la influenza. Tiene un cierto efecto antibacteriano en algunos Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae y Salmonella. Otras Escherichia coli, Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa y Bacteroidetes fragilis son resistentes a la cefalexina.
La relación entre el mecanismo antibacteriano y la estructura química
El efecto antibacteriano de Cefaclor se logra uniéndose a una o más proteínas de unión a penicilina (PBPS) en bacterias, inhibiendo la síntesis de la pared celular durante la división celular bacteriana. El anillo de lactama en su estructura molecular es un sitio clave para la unión con PBP. Las diferentes bacterias tienen diferentes tipos de PBP, y la afinidad de Cefaclor a diferentes PBP varía, lo que determina las diferencias en su espectro antibacteriano. Por ejemplo, la ceftriaxona tiene una fuerte afinidad por los PBP de bacterias Gram positivas, exhibiendo así una buena actividad antibacteriana contra las bacterias Gram positivas; Sin embargo, algunos PBP tienen una afinidad débil por las bacterias Gram negativas, por lo que su actividad antibacteriana contra algunas bacterias Gram negativas es relativamente pobre.
Propiedades químicas relacionadas con la toxicidad
Toxicidad aguda
Polvo de cefalexinatiene baja toxicidad aguda, pero aún puede causar daño al cuerpo a dosis altas. Los experimentos con animales han demostrado que la dosis letal media (LD50) de la ceftriaxona administrada por vía oral en ratas es relativamente alta, lo que indica que su toxicidad aguda para los animales es relativamente baja. Sin embargo, en aplicaciones clínicas, si la cefalosporina se ingiere o se usa en exceso, puede causar una serie de reacciones adversas como náuseas, vómitos, diarrea, erupción, etc.
Toxicidad crónica
El uso a largo plazo de Cefaclor puede causar algunas reacciones tóxicas crónicas. Por ejemplo, la medicación a largo plazo puede conducir a la disbiosis de la microbiota y la aparición de infecciones secundarias. Esto se debe a que, si bien la cefalosporina inhibe las bacterias patógenas, también afecta el crecimiento y el equilibrio de la microbiota intestinal normal, lo que lleva a la proliferación de algunos patógenos resistentes a los fármacos u oportunistas y causa nuevas infecciones. Además, el uso a largo plazo de Cefaclor también puede conducir a deficiencias en la vitamina K y la vitamina B.
Mutabilidad, teratogenicidad y carcinogenicidad
En la actualidad, hay relativamente poca investigación sobre la mutagenicidad, la teratogenicidad y la carcinogenicidad de Cefepime. Algunos experimentos in vitro y animales han demostrado que la ceftriaxona puede tener cierta mutagenicidad bajo ciertas condiciones, pero sus efectos teratogénicos y carcinogénicos significativos no se han encontrado en aplicaciones clínicas. Sin embargo, para garantizar la seguridad de los medicamentos, las poblaciones especiales, como las mujeres embarazadas, las mujeres que amamantan y los niños, necesitan sopesar cuidadosamente los pros y los contras al usar Cefaclor.
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