Clorhidrato de benzoxol CAS 52-49-3

clorhidrato de benzoxol, fórmula molecular C20H31NO ClH,CAS 52-49-3. Generalmente es un polvo cristalino ligero de color blanco, inodoro, con un sabor ligeramente amargo, beneficioso para el dolor y el entumecimiento, y que no se volatiliza fácilmente. Es fácilmente soluble en metanol, etanol o triclorometano, pero ligeramente soluble en agua a 670,9 g/l (22,5 grados C). Aunque la solubilidad no es alta, se puede disolver completamente en disolventes adecuados para preparar formulaciones de fármacos. Estable a temperatura ambiente y no propenso a descomposición o degradación química. Es un profármaco débilmente ácido con propiedades anfifílicas y el succinato de metilprednisolona se carga activamente en liposomas utilizando un gradiente de Ca de ácido acético. En resumen, el gradiente transmembrana medio del liposoma [ácido acético Ca] - [ácido acético Ca] se utiliza como fuerza impulsora para la carga a larga distancia de profármacos de GC anfifílicos débilmente ácidos. La característica de este gradiente es que los iones Ca2- que no pueden atravesar la membrana exceden el ácido acético que puede penetrar la membrana.

El clorhidrato de benzoxol es un fármaco anticolinérgico central que bloquea selectivamente la vía colinérgica estriatal, regulando el equilibrio entre dopamina y acetilcolina. Se utiliza principalmente para tratar la enfermedad de Parkinson y los trastornos motores relacionados.

Indicaciones principales: enfermedad y síndrome de Parkinson

 

1. Enfermedad de Parkinson
La característica patológica central de la enfermedad de Parkinson es la degeneración y muerte de las neuronas dopaminérgicas en la sustancia negra del mesencéfalo, lo que lleva a un desequilibrio entre la dopamina y la acetilcolina, provocando síntomas como temblores en reposo, rigidez muscular y bradicinesia. Al inhibir los receptores de acetilcolina, se debilita la neurotransmisión colinérgica, restableciendo así el equilibrio de los neurotransmisores, mejorando los temblores (especialmente los de manos y cabeza) y la rigidez muscular, y mejorando la movilidad de las articulaciones. Por ejemplo, los pacientes pueden pasar de una marcha lenta y un cuerpo rígido a caminar libremente después de tomar medicamentos.

 

2. Síndrome de Parkinson
Incluyendo el síndrome de Parkinson secundario causado por encefalitis, arteriosclerosis, medicamentos, etc. Tiene un efecto significativo sobre los síntomas de temblor y rigidez de la parálisis por temblor postencefalitis, y también puede usarse para trastornos motores asociados con enfermedades neurológicas como la enfermedad de Wilson y la enfermedad de Huntington, al regular el equilibrio de dopamina y acetilcolina para aliviar los síntomas.

Antagonismo de reacciones extrapiramidales inducidas por fármacos-

 

1. Reacciones extrapiramidales provocadas por fármacos antipsicóticos.
Los fármacos antipsicóticos como la fenotiazina (como la clorpromazina) y los butirilbencenos (como el haloperidol) pueden causar síntomas como comportamiento sedentario, trastornos agudos del tono muscular (como espasmos de los músculos del cuello y ojos en blanco) y trastornos motores de aparición tardía-. Al ejercer efectos anticolinérgicos, estos síntomas pueden aliviarse eficazmente y mejorar la tolerancia de los pacientes a los fármacos psicotrópicos.

 

Por ejemplo, los síntomas como la torsión del cuerpo y los espasmos de los músculos faciales pueden aliviarse después de la medicación.

2. Trastornos del movimiento causados ​​por otros medicamentos.
Los medicamentos para reducir la sangre, como Li Xue Ping, pueden causar reacciones extrapiramidales al afectar los neurotransmisores y también pueden usarse en tales situaciones.

Tratamiento de trastornos motores especiales.

 

1. Trastorno del tono muscular
Incluyendo trastornos locales del tono muscular, como espasmos de torsión y espasmos de escritura. Al inhibir la transmisión del nervio colinérgico central, reducir la elevación del tono muscular y la espasticidad, mejorar la postura anormal o los movimientos repetitivos.
2. Tratamiento adyuvante de la epilepsia y la esquizofrenia
En los últimos años se ha informado que el clorhidrato de benzoxetina puede usarse para tratar los síntomas positivos de la epilepsia y la esquizofrenia (como alucinaciones y delirios), con una dosis máxima de 20 mg/día, pero se requiere un seguimiento estricto de las reacciones adversas.

La ruta sintética declorhidrato de benzoxolse puede realizar a través de los siguientes pasos:

1. Realice la reacción de condensación de Knoevenagel de benzaldehído y acetilacetona para obtener -fenil- -acetona (alfa-fenil-beta-cetoéster).

2. ¿La -fenil- -acetona y el hidróxido de sodio (NaOH) se someterán a una reacción de condensación de aciloína en etanol (EtOH) para obtener -fenil- -alfa-fenil-beta-etanol?

3. ¿Será la -fenil- -reacción de cloración del propanol y el tricloruro de fósforo (PCl)₃) en cloroformo (CHCl₃) para obtener 3-cloro- -fenil- -3-cloro-alfa-fenil-beta-etanol.

4. Añadir 3-cloro- -fenil- -Benzhexol se obtuvo mediante alquilación Friedel-Crafts de propanol con trietilamina y cloruro férrico en tolueno.

5. Se obtiene haciendo reaccionar benzoxol con ácido clorhídrico.

En general, la ruta sintética del clorhidrato de benhexol es complicada y requiere múltiples pasos de reacción y reactivos. Por lo tanto, las condiciones de reacción y la calidad del fármaco deben controlarse estrictamente en la producción y uso reales para garantizar la pureza y calidad del fármaco.

En una palabra, el clorhidrato de fenilhexol es una molécula de fármaco con ciertas propiedades químicas. En la investigación de fármacos, a menudo es necesario considerar la influencia de sus propiedades químicas sobre la eficacia y la farmacocinética del fármaco.

Cabe señalar que las propiedades químicas del clorhidrato de fenilhexol se verán afectadas por factores ambientales, como temperatura, humedad, luz, etc. Por lo tanto, es necesario evitar condiciones ambientales adversas durante el almacenamiento y uso.

En este tipo de liposoma, el succinato de metilprednisolona se "bombea" a la fase acuosa del liposoma ligeramente alcalino en su forma protonada (sin carga) mediante difusión de bicapa lipídica. Allí pierde su protón, se carga negativamente y forma una sal cálcica de succinato de metilprednisolona insoluble, que precipita en la fase acuosa dentro del liposoma. Aplique el liposoma en forma de tampón isotónico, como solución salina y/o sacarosa, a pacientes con artritis reumatoide. Preferiblemente, los liposomas de succinato de metilprednisolona se aplican lentamente por vía intravenosa a una de las venas más grandes para reducir la adhesión y la absorción por las células endoteliales. Los liposomas de succinato de metilprednisolona se adhieren y se unen a los monocitos circundantes, que envuelven los liposomas de succinato de metilprednisolona. Durante este proceso, el succinato de metilprednisolona se libera de los liposomas y, hasta cierto punto, activa el receptor de ribocorticoides. Una vez que los monocitos se acercan al entorno de la artritis inflamatoria, inhiben la activación posterior de los monocitos. Por lo tanto, la diferenciación de monocitos en macrófagos y células dendríticas se inhibe o tiende a inducir un fenotipo tolerante, y se reduce la posibilidad de migración de monocitos hacia las articulaciones inflamadas.

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