Polvo de clorhidrato de amitriptilina CAS 549-18-8

Clorhidrato de amitriptilinaes un sólido pulverulento cristalino blanco con un ligero olor aromático. Su fórmula química es C20H23N·HCl. Tiene buena estabilidad térmica y se puede almacenar durante mucho tiempo a temperatura ambiente. Además, su rango de pH es 3.5-5.0, y es fácilmente soluble en solventes orgánicos como agua, etanol, metanol y cloroformo. Dado que es una sal de clorhidrato, tiene buena solubilidad en agua y biodisponibilidad oral. Tiene buenas propiedades farmacológicas en términos de absorción, metabolismo y excreción en el organismo.

Clorhidrato de amitriptilinaes un antidepresivo tricíclico comúnmente utilizado en el tratamiento de la depresión, la ansiedad, el dolor neuropático y los trastornos del sueño, entre otras enfermedades.

1. La depresión es una enfermedad mental común. Los pacientes a menudo presentan depresión, pérdida de interés, insomnio del sueño, pérdida de apetito y otros síntomas. Puede mejorar el estado de ánimo y el estado de ánimo del paciente al regular el contenido y la distribución de los neurotransmisores (como 5-HT, NE, etc.), para que pueda volver gradualmente a la normalidad.

2. Además de la depresión, también se usa comúnmente para tratar los trastornos de ansiedad. Los pacientes de ansiedad suelen mostrar síntomas como tensión emocional, inquietud, miedo, etc., y también pueden tener ataques de pánico en casos graves. Puede ayudar a restablecer el equilibrio de la neurotransmisión y aliviar los síntomas de ansiedad en los pacientes.

3. Además, también se puede usar para tratar el dolor neuropático, como el dolor de espalda neuropático, el dolor de cuello, el dolor muscular, etc. El dolor neuropático es el dolor causado por el daño o la compresión de los nervios. Los pacientes a menudo experimentan un dolor intenso, que a menudo afecta la vida diaria. Puede reducir la percepción del dolor al reducir la activación de la neurotransmisión.

4. Además, también se suele utilizar para tratar trastornos del sueño, como el insomnio. Puede inhibir la excitación nerviosa, promover la sedación del sistema nervioso central, ayudar a los pacientes a conciliar el sueño y prolongar el tiempo de sueño.

En general, es un antidepresivo eficaz para el tratamiento de varios trastornos psiquiátricos y dolor neuropático. Sin embargo, los pacientes deben seguir el consejo del médico de tomar medicamentos para evitar reacciones adversas, como náuseas, vómitos, dolor de cabeza, etc. Al mismo tiempo, se deben realizar visitas de seguimiento periódicas para ajustar el régimen farmacológico a fin de garantizar la eficacia y la seguridad del fármaco.

Los principales pasos en la síntesis deClorhidrato de amitriptilinason como sigue:

(1) El benzaldehído reacciona con la diformamida para generar N,N-dimetilbenzamida.

(2) En diclorometano, haga reaccionar N,N-dimetilbenzamida con bromuro de metilo para generar N,N-dimetil- -bromofenilacetamida.

(3) Agregue N,N-dimetil- -bromofenilacetamida en agua amoniacal y reduzca para generar N,N-dimetil- -aminofenilacetamida.

(4) Hacer reaccionar N,N-dimetil- -aminofenilacetamida y dibutilmalonato a alta temperatura para producir un producto con 10,11-residuos de ácido dicarboxílico.

(5) Acoplamiento del producto de 10,11-residuos de ácido dicarboxílico con anilina en presencia de hidróxido de sodio para generar el aminoácido benzamida y 10,11-diamino-5,6,10,{ {8}}tetrahidro diazo[2,1,6]naftaleno-4,8-diona.

(6) Reaccionar 10,11-diamino-5,6,10,11-tetrahidrodiazo[2,1,6]naftaleno-4,8-diona y sodio hidróxido a alta presión para generar 10,11-Diamino-5,6,10,11-tetrahidrodiaza[2,1,6]naftaleno-2-ácido carboxílico.

(7) Hidroximetilación de ácido 10,11-diamino-5,6,10,11-tetrahidrodiaza[2,1,6]naftaleno-2-carboxílico mediante alcoholización con mercurio en acetona Hidroximetilo Ácido 10,11-diamino-5,6,10,11-tetrahidrodiaza[2,1,6]naftaleno-2-carboxílico.

(8) Combinar hidroximetil 10,11-diamino-5,6,10,11-tetrahidrodiaza[2,1,6]naftaleno-2-ácido carboxílico y 2- cloro-N,N,etil dimetilpropanamida se condensa en presencia de ditetrafenilaminometano para dar amitriptilina.

(9) Se produce haciendo reaccionar Amitriptilina con ácido clorhídrico.

El método anterior es el principal método de síntesis del producto, algunos pasos deben corregir las condiciones experimentales para garantizar la pureza y la estructura del producto. Además, también se puede sintetizar por otros métodos.

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