Polvo de tropicamida CAS 1508-75-4

Polvo de tropicamida, el componente principal de la topicamida, también conocido como midriacilo, nombre químico: n-etil-2-fenil-n - (4-piridilmetil) hidroxipropilamina, polvo cristalino blanco; Insípido. Soluble en etanol o cloroformo, ligeramente soluble en agua; Soluble en ácido clorhídrico diluido o ácido sulfúrico diluido. Su producto terminado pertenece a los fármacos anticolinérgicos, que tienen el efecto de midriasis y anestesia del músculo ciliar. Efecto rápido y corto tiempo. Es la primera opción para la midriasis oftálmica. Para midriasis, examen de fondo de ojo, optometría e iritis. El producto tiene una buena base de usuarios en Dubai y los Emiratos Árabes Unidos, y los clientes tienen buenos comentarios sobre nuestros productos.

El producto final de esta sustancia es un fármaco anticolinérgico que puede bloquear la excitación del esfínter del iris y del músculo ciliar causada por la acetilcolina. Su solución al 0,5% puede dilatar las pupilas; La solución al 1% puede paralizar el músculo ciliar y dilatar las pupilas. La tropicamida es un derivado sintético del ácido tropical. Tiene una constante de disociación baja. La mayor parte de L son moléculas no disueltas solubles en grasa. Por tanto, tiene buena permeabilidad intraocular y fuerte difusión tisular. Esta puede ser la razón de su rápido inicio y corto tiempo de mantenimiento.

MP 98 grados, BP 492,8 ± 45,0 grados (previsto), Densidad 1,161 ± 0,06 g/cm3 (previsto), Condiciones de almacenamiento 2-8 grados C, Solubilidad 45 % (p/v) 2-hidroxipropil- -ciclodextrina acuosa: 4,3 mg/mL, Coeficiente de acidez (pKa) pKa 5,3 (Incierto), Forma sólida, Color blanco, Solubilidad en agua 0,2 g/L (25 oC), Longitud de onda máxima (λmax) 254 nm (HCl acuoso) (lit.), Señal de mercancías peligrosas Xn, Xi, Código de categoría de peligro 20 / 21 / 22-36 / 37 / 38-42 / 43-41-37 / 38-22 , Instrucciones de seguridad 22-26-36-36 / 37 / 39 , WGK Alemania 3 , RTECS CY1487860

Polvo de tropicamidaes un fármaco anticolinérgico. Es un polvo cristalino blanco a temperatura ambiente, inodoro, ligeramente soluble en agua y fácilmente soluble en etanol, ácido clorhídrico diluido, ácido sulfúrico diluido y cloroformo. Puede bloquear la excitación del esfínter del iris y del músculo ciliar causada por la acetilcolina. Su solución al 0,5 % puede provocar dilatación de la pupila; La solución al 1 % puede provocar cicloplejía y dilatación de la pupila. Clínicamente se utiliza principalmente para tratar colirios y regular la parálisis. El topiramato es un derivado sintético del ácido toluico. El libro químico tiene una constante de disociación baja, buena permeabilidad intraocular y una fuerte difusión tisular, lo que puede ser la razón de su rápido inicio y corta duración. Este producto es una solución para los ojos al 0,5 %, al 1 % que cae dentro de los 20-30 minutos posteriores a que la midriasis y la regulación de la parálisis alcanzaran su punto máximo. Luego, el efecto disminuyó gradualmente, regulando la parálisis (discapacidad) durante 2 a 6 horas. Midriasis (residual) aproximadamente 7 horas. El topiramato es un fármaco similar a la atropina, que puede provocar un aumento brusco de la presión intraocular en el glaucoma de ángulo cerrado y también puede estimular un glaucoma de ángulo cerrado no diagnosticado.

La tropicamida es un medicamento muy utilizado en el diagnóstico y tratamiento oftálmico, siendo su función principal dilatar las pupilas e inhibir la contracción del músculo ciliar.

Aunque la tropicamida se usa ampliamente en oftalmología, su uso excesivo o inadecuado puede causar algunos efectos secundarios, como visión borrosa, fotosensibilidad, sensación de ardor en los ojos y glaucoma de ángulo cerrado. Por lo tanto, es necesario utilizarlo correctamente bajo la supervisión de un médico y seguir estrictamente las instrucciones del medicamento para controlar la dosis y la frecuencia de uso.

Polvo de tropicamida, como medicamento ampliamente utilizado en la práctica clínica oftálmica, desempeña un papel indispensable en el tratamiento y el examen debido a su mecanismo de acción farmacológico único. Este fármaco actúa principalmente sobre los músculos del ojo, logrando los efectos de la dilatación de la pupila y regulando la parálisis a través de mecanismos de bloqueo de receptores específicos, proporcionando importantes métodos de examen y tratamiento para los oftalmólogos. El siguiente es un análisis detallado del mecanismo de acción de la topiramina.

Estructura química y objetivo de acción.

 

La estructura química de la topiramina contiene grupos funcionales específicos que le permiten interactuar con el receptor de acetilcolina (AChR) en los músculos oculares. El receptor de acetilcolina es una proteína situada en la membrana celular, encargada de recibir señales del neurotransmisor acetilcolina, desencadenando así respuestas de contracción o relajación muscular. El mecanismo de acción de la topiramina es inhibir competitivamente la unión de la acetilcolina a los receptores, bloqueando así este proceso de señalización.

El mecanismo de las pupilas dilatadas.

 

La contracción y dilatación de la pupila están controladas conjuntamente por el esfínter pupilar y el músculo de apertura pupilar. En circunstancias normales, cuando el esfínter pupilar se contrae, la pupila se contrae, mientras que cuando el músculo que abre la pupila se contrae, la pupila se dilata. La topiramina actúa principalmente sobre los receptores de acetilcolina en el músculo del esfínter pupilar, bloqueando la señal de contracción causada por la acetilcolina y manteniendo el músculo del esfínter pupilar en un estado relajado. Debido al hecho de que el músculo de apertura de la pupila en sí no se ve directamente afectado por la topiramina, pero en el caso de la relajación del músculo del esfínter pupilar, la tensión relativa del músculo de apertura de la pupila aumenta, lo que conduce a la dilatación de la pupila. Este mecanismo permite que la topiramina dilate rápida y eficazmente las pupilas durante los exámenes oftálmicos, proporcionando un campo de visión claro para el examen del fondo de ojo.

Mecanismo de regulación de la parálisis.

 

La función de acomodación de los ojos se refiere a la capacidad de los ojos para enfocar objetos a diferentes distancias cambiando la forma del cristalino. Este proceso está controlado principalmente por el músculo ciliar. Cuando los ojos enfocan objetos cercanos, el músculo ciliar se contrae, haciendo que el cristalino sea más convexo y aumentando su capacidad para refractar la luz, permitiendo que la imagen se proyecte claramente en la retina. La topiramina también actúa sobre los receptores de acetilcolina en el músculo ciliar, bloqueando la señal de contracción causada por la acetilcolina y provocando la relajación del músculo ciliar. La relajación del músculo ciliar impide que el cristalino cambie de forma de forma efectiva, consiguiendo así una parálisis de la acomodación. En el estado de parálisis de adaptación, los ojos no pueden enfocar los objetos cercanos, lo que proporciona las condiciones necesarias para el examen refractivo, lo que permite a los médicos evaluar con mayor precisión el estado refractivo de los ojos.

Diferencias individuales en el mecanismo de acción y el metabolismo de los fármacos.

 

Vale la pena señalar que el mecanismo de acción de la topiramina puede variar entre individuos. Esto se debe principalmente a diferencias en la distribución, densidad y sensibilidad de los receptores de acetilcolina entre individuos, así como a diferencias en la actividad de las enzimas metabolizadoras de fármacos. Estos factores pueden dar lugar a diferencias en el tiempo de inicio, la intensidad y la duración de la topiramina en diferentes individuos. Por lo tanto, cuando se usa topiramina, los médicos deben ajustar la dosis y la frecuencia del medicamento de acuerdo con la situación específica del paciente para garantizar la seguridad y eficacia del medicamento.

Además, el metabolismo y la excreción de topiramina también se ven influenciados por factores individuales. Los fármacos se metabolizan y excretan principalmente a través del hígado y los riñones. Las diferencias en la actividad de las enzimas metabolizadoras de fármacos en el hígado pueden provocar variaciones en las tasas metabólicas de topiramina en diferentes individuos. Es posible que los pacientes con insuficiencia renal necesiten ajustar la dosis de sus medicamentos para evitar reacciones adversas causadas por la acumulación del medicamento en el cuerpo.

Debido a que este producto es un fármaco similar a la atropina, puede aumentar ligeramente la presión intraocular del glaucoma de ángulo cerrado y también puede estimular un glaucoma de ángulo cerrado no diagnosticado. Los bebés y los niños pequeños son extremadamente sensibles a este producto y las gotas para los ojos pueden provocar enrojecimiento local de la piel y sequedad de la boca después de su absorción.

Somos el proveedor dePolvo de tropicamida.

El método de síntesis de topicamida a partir del ácido 3-hidroxi-2-fenilpropiónico generalmente se logra mediante una serie de reacciones químicas. Los siguientes son los pasos detallados y las ecuaciones químicas correspondientes del proceso de síntesis:

Paso 1: sintetizar nitrobenzaldehído.

El nitrosobenzaldehído es un intermediario clave en la síntesis de topicamida.

C₇H₆O+NNaO₃+H₂O₄S → Nitrosobenzaldehído+H₂O+Na₂ENTONCES₄

Paso 2: Sintetizar ácido 2-amino-3-hidroxi-2-fenilpropanoico.

El ácido 2-amino-3-hidroxi-2-fenilpropiónico es un compuesto precursor de la topicamida.

Nitrosobenzaldehído+dimetilimina+H₂O+C₂H₄O₂→ Ácido 2-amino-3-hidroxi-2-fenilpropiónico

Paso 3: Síntesis de Tolcapone.

En este paso, el ácido 2-amino-3-hidroxi-2-fenilpropiónico se convierte en el producto topicamida final mediante una serie de reacciones.

Ácido 2-amino-3-hidroxi-2-fenilpropiónico+cloruro de acilo+C₃H₉N → C₁₇H₂₀N₂O₂+HCl+C₃H₁₀ClN

Los pasos específicos para sintetizar topicamida de alta-pureza son los siguientes:

(1) Añadir 2,5 g de ácido 3-hidroxi-2-fenilpropanoico y 10 ml de tolueno a una botella con camisa de 50 ml. Después del reemplazo de nitrógeno, proteja y caliente a 50 grados. Se añaden 37 mg de trietilamina y 2,33 g de cloruro de acetilo respectivamente, se reacciona durante 3 horas y se disuelve; Se deja caer a temperatura ambiente, se añaden gota a gota 2,5 g de cloruro de sulfóxido, se continúa la reacción durante 3 horas y se concentra a presión reducida para obtener éster de 2-clorocarbonil-2-feniletilo.

(2) Prepare otra botella con camisa de 50 ml, agregue 0,55 g de etilpiridina-4-metilamina, 0,46 g de trietilamina y 10 ml de tolueno, reemplácelo con nitrógeno, proteja y enfríe a 0-5 grados. Agregue lentamente 1 g de éster de 2-clorocarbonil-2-feniletilo gota a gota en una solución de 3 ml de tolueno y controle la temperatura por debajo de 5 grados. Después del goteo, mantenga la reacción a 0-5 grados durante 1-2 horas.

(3) Se completa la reacción, se añaden gota a gota 10 ml de agua, se extrae por separado, se lava con agua salada y se añaden 10 ml de solución 3n de ácido clorhídrico a la capa de tolueno para hidrolizar a 50-55 grados durante 3-5 horas. La reacción se enfría a temperatura ambiente, se separa y se obtiene la fase acuosa. La fase acuosa se lava dos veces con acetato de etilo.

(4) Baje la temperatura a 0-10 grados, agregue gota a gota una solución acuosa saturada de bicarbonato de sodio para ajustar el pH a 7-8, extraiga con acetato de etilo y concentre la fase orgánica para obtener una sustancia oleosa de color amarillo claro.

(5) El aceite crudo se disolvió en acetato de etilo, se le añadió lentamente heptano a 0-10 grados, se cristalizó y se filtró para obtener el producto objetivo, tropicamida en polvo.

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